действующее вещество: азелаиновая кислота
1 г геля содержит 0,15 г азелаиновой кислоты
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, полисорбат 80, лецитин, карбомер 980, триглицериды средней цепи, натрия гидроксид, натрия эдетат, бензойная кислота, вода очищенная.
Гель.
Основные физико-химические свойства: от белого до желтовато-белого цвета непрозрачный гель.
Местные средства для лечения акне. Код АТХ D10A Х03.
Фармакодинамика.
акне
Считается, что терапевтическую эффективность геля Скинорен ® при лечении акне обусловливают его противомикробное действие и прямое влияние на фолликулярный гиперкератоз.
In vitro и in vivo азелаиновая кислота подавляет пролиферацию кератиноцитов и нормализует нарушенные при акне терминальные процессы дифференциации эпидермиса.
Клинически наблюдаются значительное снижение плотности колоний Propionibacterium acnes и существенное снижение доли свободных жирных кислот в липидах на поверхности кожи.
Во время двух двойных слепых рандомизированных клинических исследований гель Скинорен ® оказался значительно эффективнее плацебо при оценке медианы уменьшения общего объема папул и пустул, и на 6% менее эффективным по сравнению с бензоил пероксидом 5% (p = 0,056).
Во время указанных исследований эффективность геля Скинорен ® для лечения комедонов оценивали как вторичный параметр. Гель Скинорен ® был эффективнее плацебо при оценке медианы уменьшения комедонов и менее эффективным по сравнению с бензоил пероксидом 5%.
розацеа
Механизм, по которому азелаиновая кислота влияет на патогенные явления при розацеа, неизвестно. Несколько исследований in vitro и ex vivo указывают, что азелаиновая кислота может осуществлять противовоспалительное, снижая образование провоспалительных, реактивных молекул кислорода.
Во время двух плацебо-контролируемых клинических исследований папулопустулярнои формы розацеа, продолжавшиеся 12 недель, гель Скинорен ® продемонстрировал статистически значимое преимущество по сравнению с плацебо по уменьшению воспалительных процессов в общей оценке исследователя и комплексной оценке уменьшения интенсивности эритемы.
Во время клинического исследования папулопустулярнои формы розацеа по сравнению с действующим веществом препарата сравнения геля метронидазола 0,75% гель Скинорен ® показал статистически значимое преимущество по уменьшению количества поражений (72,7% по сравнению с 55,8%) при комплексной оценки уменьшения интенсивности эритемы ( 56% по сравнению с 42%). Частота возникновения нежелательных кожных реакций, которые в большинстве случаев были легкой или умеренной степени тяжести, составила 25,8% при применении геля Скинорен ® и 7,1% в случае применения геля метронидазола 0,75%.
В течение указанных трех клинических исследований не было выявлено влияния на телеангиэктазии.
Фармакокинетика.
После местного нанесения геля азелаиновая кислота проникает во все слои кожи человека. Проникновение происходит быстрее в поврежденную кожу, чем в интактную кожу. В общем после однократного местного применения 1 г азелаиновой кислоты (5 г крема 20%)
3,6% дозы всасывается через кожу. Клинические исследования у пациентов с акне показали одинаковую скорость абсорбции азелаиновой кислоты для геля и крема Скинорен ® .
Часть азелаиновой кислоты, поглощенная кожей, выводится с мочой в неизмененном виде. Остаток путем ß-окисления распадается на дикарбоновые кислоты с короткой длиной цепи (C7, C5), которые также проявляются в моче.
Уровень стабильной концентрации азелаиновой кислоты в плазме крови у пациентов с розацеа после 8 недель лечения с применением геля Скинорен ® 2 раза в сутки находился в диапазоне, который наблюдался также у здоровых добровольцев и у пациентов с акне, которые придерживались нормальной диеты. Это означает, что степень чрескожной абсорбции азелаиновой кислоты после применения геля Скинорен ® 2 раза в сутки не изменяет системное нагрузки азелаиновой кислоты, которая поступает из пищи и эндогенных источников.
Лечение папулопустулярних форм акне на лице слабого и / или умеренной степени тяжести, папулопустулярнои формы розацеа.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ геля.
Исследования по взаимодействию не проводились. Состав геля Скинорен ® не предусматривает какой-либо нежелательного взаимодействия для отдельных компонентов, которая могла бы оказать негативное влияние на безопасность применения препарата. Во время контролируемых клинических исследований не наблюдалось фармакоспецифичнои взаимодействия.
Исключительно для наружного применения.
Гель Скинорен ® содержит бензойную кислоту, что вызывает легкое раздражение кожи, глаз и слизистой оболочки и пропиленгликоль, который может вызвать раздражение кожи. Не следует допускать попадания геля Скинорен ® в глаза, ротовую полость или на слизистые оболочки. Если гель случайно попал в глаза, ротовую полость или на слизистые оболочки, немедленно промыть их большим количеством воды. Если раздражение глаз продолжается, рекомендуется обратиться к врачу. После каждого нанесения препарата Скинорен следует вымыть руки.
Во время лечения папулопустулярнои формы розацеа гелем Скинорен ® желательно не применять моющие средства с содержанием спирта, спиртовых растворов и вяжущих средств, абразивных средств или злущувальних средств (для пилинга).
беременность
Не проводилось надлежащих и хорошо контролируемых исследований препаратов азелаиновой кислоты для наружного применения с участием беременных женщин.
Исследования на животных не выявили прямого или косвенного негативного влияния на течение беременности, развитие эмбриона / плода, на течение родов или на развитие в постнатальном периоде.
Беременным женщинам следует с осторожностью применять гель Скинорен ® .
кормление грудью
Новорожденные не должны контактировать с кожей / молочной железой, на которую наносили гель Скинорен ® .
Неизвестно, выводится азелаиновая кислота в грудное молоко in vivo. Однако эксперимент in vitro , проведенный с помощью техники равновесного диализа, продемонстрировал, что может иметь место попадания действующего вещества в грудное молоко. Тем не менее, распределение азелаиновой кислоты не предусматривает значительных изменений уровня азелаиновой кислоты в грудном молоке, поскольку азелаиновая кислота не концентрируется в грудном молоке. Системная абсорбция азелаиновой кислоты (при местном применении) не приводила к увеличению эндогенной действия азелаиновой кислоты, которая превышала физиологические показатели.
Однако женщинам, кормящим грудью, следует с осторожностью применять гель Скинорен ® .
Гель Скинорен ® не оказывает влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Гель Скинорен предназначен только для нанесения на кожу.
Препарат наносить 2 раза в сутки (утром и вечером) на пораженные участки кожи и слегка втирать. Количество препарата, достаточное для всей зоны лица, составляет примерно 2,5 см, что соответствует 0,5 г геля. Перед применением геля Скинорен ® кожу следует тщательно промыть водой или мягким косметическим очищающим средством. Затем кожу полностью высушить и наносить на нее гель.
Необходимо избегать использования одежды и окклюзионных повязок в месте применения препарата, следует также тщательно мыть руки после нанесения геля.
В случае возникновения раздражения кожи следует уменьшить количество геля для каждого нанесения или сократить частоту применения геля Скинорен ® до 1 раза в сутки до исчезновения симптомов раздражения. В случае необходимости следует прекратить лечение на несколько дней.
Очень важно применять гель Скинорен ® в течение всего периода лечения.
Продолжительность лечения может быть индивидуальной у каждого пациента и зависит, помимо прочего, от степени тяжести кожной патологии.
Ощутимое улучшение наблюдается обычно через 4 недели. Однако для достижения оптимального результата рекомендуется регулярно применять гель Скинорен ® в течение нескольких месяцев в зависимости от клинического результата. В случае отсутствия улучшения через 1 месяц или в случае обострения акне следует прекратить применение геля Скинорен ® и назначить альтернативные методы лечения.
Ощутимое улучшение наблюдается обычно через 4 недели. Однако для достижения оптимального результата рекомендуется регулярно применять гель Скинорен ® в течение нескольких месяцев в зависимости от клинического результата. В случае отсутствия улучшения через 2 месяца или в случае обострения розацеа следует прекратить применение геля Скинорен ® и назначить альтернативные методы лечения.
Применять для лечения акне в возрасте от 12 лет и не требует коррекции дозы.
Безопасность и эффективность применения геля Скинорен ® для лечения акне в возрасте до 12 лет не установлены.
Безопасность и эффективность применения геля Скинорен ® для лечения папулопустулярнои формы розацеа у детей не установлены.
В связи с низкой токсичностью азелаиновой кислоты на местном и системном уровнях возникновения интоксикации маловероятно.
Во время клинических исследований сообщалось только о местных побочные эффекты, связанные с лечением. В большинстве случаев симптомы были легкими или умеренно выраженными; частота симптомов раздражения постепенно уменьшалась с продолжением терапии.
В клинических исследованиях побочные эффекты, отмечавшиеся чаще, включали зуд, жжение и боль в области применения.
Частота побочных реакций, которые наблюдались во время клинических исследований и приведены в таблице, определяется согласно MedDRA: очень часто (³1 / 10); часто (от ³1 / 100 до <1/10); нечасто (от ³1 / 1000 до <1/100).
Во время постмаркетинговых исследований редко сообщалось о реакции гиперчувствительности.
В течение постмаркетинговых исследований сообщалось об обострении симптомов бронхиальной астмы у пациентов, получавших азелаиновой кислоты (частота неизвестна).
Также наблюдались такие побочные реакции, как себорея, хейлит, депигментация кожи, раздражение в области применения, экзема в месте применения, язва в месте применения.
применение детям
Лечение акне в возрасте от 12 лет.
В 4-х клинических исследованиях фазы II и II / III с участием детей в возрасте от 12 до 17 лет (120/383; 31%) общая частота побочных эффектов при применении геля Скинорен ® была подобна групп в возрасте 12-17 лет (40% ) в возрасте от 18 лет (37%) и всем популяции пациентов (38%). Это сходство также касалась группы в возрасте 12-20 лет (40%).
3 года.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.
По 5 г или 30 г геля в тубе; по 1 тубе в картонной пачке.
Без рецепта.
Байер Хелскере Мануфактуринг С.Р.Л., Италия / Bayer HealthCare Manufacturing SRL, Italy.
Виа Е Шеринг, 21 20090, Сеграте, Милан, Италия / Via E Schering 21 20090, Segrate, Milano, Italy.
Людям с нарушением зрения 