действующее вещество: доксиламина гидросукцинат;
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 15 мг гидроксикцината доксиламина;
другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, магния стеарат;
пленочная оболочка : гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, железа оксид черный, железа оксид красный.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: от бледного пурпурно-серого до пурпурно-серого цвета овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской с одной стороны.
Таблетку можно поделить пополам на равные дозы.
Антигистаминные средства для системного использования. Код ATХ R06A A09. Снотворные и седативные средства. Код ATХ N05C M.
Фармакодинамика.
Механизм действия и фармакодинамические эффекты.
Доксиламина сукцинат является блокатором Н 1 -гистаминовых рецепторов класса этаноламина, проявляет седативный и атропиноподобный эффекты. Зафиксировано, что оно уменьшает время, необходимое для засыпания, а также улучшает продолжительность и качество сна.
Фармакокинетика.
Абсорбция
Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax ) достигается в среднем через 2 часа (Тmax ) после приема сукцината доксиламина.
Биотрансформация и выведение
Средний период полувыведения из плазмы крови (Т1/2) составляет 10 часов.
Сукцинат доксиламина частично метаболизируется в печени путем деметилирования и N-ацетилирования. Период полувыведения может значительно увеличиться у пожилых людей или у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Различные метаболиты, образующиеся при распаде молекулы, не являются количественно значимыми, поскольку 60% применяемой дозы обнаруживается в моче в форме неизмененного доксиламина.
Периодическая бессонница у взрослых.
Повышенная чувствительность к активному веществу или другим антигистаминным препаратам, или к другим ингредиентам.
Острая закрытоугольная глаукома в анамнезе пациента или в семейном анамнезе. Уретропростатические нарушения с риском задержки мочи.
Рекомендуемые комбинации
Алкоголь (напиток и вспомогательное вещество)
Алкоголь усиливает седативный эффект большинства Н1 - антигистаминных средств. Снижение бдительности может сделать управление автомобилем и использование механизмов опасным. Следует избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, содержащих этанол.
Натрия оксибат приводит к угнетению центральной нервной системы (ЦНС). Снижение бдительности может сделать управление автомобилем и использование механизмов опасным.
Комбинации, которые следует учитывать
Антихолинэстеразные средства
Риск снижения эффективности антихолинэстеразных препаратов из-за антагонизма атропиновых ацетилхолиновых рецепторов.
Другие атропиноподобные лекарственные средства (имипраминовые антидепрессанты, большинство атропиновых Н 1 -антигистаминов, антихолинергические противопаркинсонические препараты, атропиновые спазмолитические лекарственные средства, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики и клозапин) в результате возникновения дополнительных атропиновых поб, таких как побочные эффекты.
Другие антидепрессанты, влияющие на ЦНС
Производные морфина (обезболивающие средства, применяемые для лечения кашля и заместительной терапии), нейролептики; барбитураты; бензодиазепины; анксиолитики, кроме бензодиазепинов (например мепробамат); снотворные, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин); седативное Н 1 -антигистаминные средства; антигипертензивные средства центрального действия; баклофен, талидомид) усиливают угнетение ЦНС. Снижение бдительности может сделать управление автомобилем и использование механизмов опасным.
Остальные снотворные средства обуславливают угнетение ЦНС.
Морфинообразные вещества/опиоиды
Значителен риск акинезии толстой кишки с тяжелыми запорами.
Особые оговорки
Бессонница может иметь разные причины, не требующие обязательного приема лекарства.
Как и все снотворные или седативные средства, сукцинат доксиламина может обострять синдром ночного апноэ (увеличение количества и продолжительности остановок дыхания).
Риск злоупотребления и наркотической зависимости низкий; однако сообщали о случаях злоупотребления и наркотической зависимости. Необходимо тщательно контролировать появление признаков, указывающих на злоупотребление или зависимость. Продолжительность лечения не должна превышать 5 дней. Применение Слипзона пациентам с расстройством, связанным с употреблением психоактивных веществ, не рекомендуется.
Риск накопления
Как и все препараты, сукцинат доксиламина сохраняется в организме в течение примерно 5 периодов полувыведения (см. раздел «Фармакокинетика»).
У пациентов пожилого возраста или у людей с нарушениями функции почек или печени период полувыведения может быть значительно продлен. При многократном применении препарат или его метаболиты достигают равновесного состояния значительно позже и на более высоком уровне. Только после достижения равновесного состояния можно оценить эффективность и безопасность препарата.
Возможно, может потребоваться изменение дозы (см. «Способ применения и дозы»).
Пациенты пожилого возраста
Н 1 -антигистаминные средства следует с осторожностью применять пациентам пожилого возраста из-за риска возникновения когнитивных нарушений, дряблости, задержки реакции и/или головокружения, что может увеличить риск падений (например, когда люди встают ночью) с последствиями, которые часто являются серьезными для данной категории пациентов.
Особые меры безопасности
Пациенты пожилого возраста, пациенты с нарушениями функции почек или печени
Наблюдался повышенный уровень концентрации в плазме крови и сниженный плазменный клиренс. Рекомендуется снизить дозу.
Во избежание сонливости в течение дня необходимо помнить, что продолжительность сна после приема препарата должна быть не менее 7 часов.
Слипзон содержит лактозу. Пациентам с врожденной галактоземией, при синдроме нарушения абсорбции глюкозы и галактозы, лактазной недостаточности не следует применять это средство.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность
На основании имеющихся данных, доксиламин можно применять в период беременности после консультации с врачом. Если препарат применять в конце беременности, атропиноподобные и седативные свойства этой молекулы следует учитывать при наблюдении за новорожденным.
Период кормления грудью
Неизвестно, проникает ли доксиламин в грудное молоко. Учитывая возможность вялости или парадоксального возбуждения младенца, не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Пациенты, управляющие автотранспортом или другими механизмами, должны быть проинформированы о риске возникновения дневной сонливости. Им следует рекомендовать не применять успокаивающие средства, натрия оксибат, алкогольные напитки или лекарственные средства, содержащие алкоголь, как сопутствующую терапию, или при применении таких комбинаций учитывать седативный эффект антигистаминных препаратов. При недостаточной продолжительности сна риск уменьшения концентрации внимания увеличивается.
Дозировка
Рекомендованная доза составляет 7,5-15 мг/сут (½-1 таблетка в сутки). При необходимости дозу можно увеличить до 30 мг/сут (2 таблетки в сутки).
Рекомендуется снизить дозу.
Способ применения
Для перорального применения. Применять 1 раз в сутки за 15-30 минут до сна. Таблетку следует проглотить и запросить необходимым количеством воды.
Продолжительность лечения
Продолжительность курса лечения составляет 2-5 дней. Если бессонница сохраняется дольше 5 дней, то необходимо просмотреть целесообразность дальнейшего применения препарата.
Дети.
Препарат не применять детям до 18 лет.
Симптомы
Первыми симптомами острого отравления являются сонливость и признаки антихолинергических эффектов: возбуждение, расширение зрачков, паралич аккомодации, сухость во рту, краснота лица и шеи, гипертермия, синусовая тахикардия. Делирий, галлюцинации и атетозные движения чаще наблюдаются у детей, иногда они являются предвестниками судорог – редких осложнений тяжелого отравления или даже комы. Даже если судороги не возникают, острое отравление доксиламином иногда вызывает рабдомиолиз, который может осложниться острой почечной недостаточностью. Такое мышечное нарушение распространено и требует проведения систематического скрининга путем измерения активности креатинфосфокиназы (КФК).
Лечение
Лечение симптоматическое. При раннем начале лечения рекомендуется применять активированный уголь (50 г – взрослым, 1 г/кг – детям).
Антихолинергические эффекты: запор, задержка мочеиспускания, сухость во рту, нарушение зрения (нарушение аккомодации, размытость зрения, галлюцинации, нарушение остроты зрения), учащенное сердцебиение, спутанность сознания.
Рабдомиолиз, повышение уровня КФК в крови.
Дневная сонливость, требующая снизить дозу.
Сообщалось о случаях злоупотребления и зависимости.
Возможны аллергические реакции, включая кожные высыпания, зуд.
Кроме того, H 1 -антигистаминные средства первого поколения, как известно, приводят к дряблости, когнитивным расстройствам и нарушениям психомоторной деятельности.
Отчет о подозреваемых побочных реакциях
Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.
3 года.
Для лекарственного средства не требуются особые условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 1 или по 2 или по 3 блистера в картонной коробке.
№ 10 – без рецепта;
№ 20 – по рецепту;
№ 30 – по рецепту.
КРКА, д.д., Новое место/KRKA, dd, Novo mesto.
Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.
Облако цеста 6, 8501 Новое место, Словения/Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Словения.
Людям с нарушением зрения 