действующее вещество: 1 таблетка содержит соталола гидрохлорида 80 мг или 160 мг
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный целлюлоза микрокристаллическая повидон, натрия крахмала (тип А) магния стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета.
Неселективные блокаторы β-адренорецепторов.
Код АТХ С07А А07.
Фармакодинамика.
Соритмик - неселективный β-адреноблокатор, действующий на β 1 - и β 2 -адренорецепторы. Обладает выраженным антиаритмическим действием, механизм которого заключается в увеличении продолжительности потенциала действия и рефрактерного периода на всех участках проводящей системы сердца (III класса антиаритмических лекарственных средств). Уменьшает частоту сердечных сокращений и сократимость миокарда, уменьшает автоматизм синусового узла, замедляет AV-проводимость. Блокируя β 2 -адренорецепторы, повышает тонус гладкой мускулатуры бронхов, сосудов.
Фармакокинетика.
После приема внутрь 75-90% соталола гидрохлорида абсорбируется в пищеварительном тракте. Вследствие отсутствия эффекта первичного печеночного прохождения биодоступность составляет 75-90%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 2-3 часа. Объем распределения - 1,6-2,4 л / кг. Соталол не связывается с белками плазмы крови. 75-90% дозы выводится почками в неизмененном виде, остальное - с калом. Почечный клиренс составляет 120 мл / мин. Период полувыведения - 10-20 часов. При почечной недостаточности он удлиняется до 42 часов, что требует снижения дозы препарата. Лекарственное средство выводится при гемодиализе.
Тяжелые симптоматические желудочковые нарушения сердечного ритма.
Симптоматические суправентрикулярные аритмии по типу тахикардии, которые нуждаются в лечении:
Повышенная чувствительность к соталола, сульфаниламидов или другим компонентам препарата.
Сердечная недостаточность IV степени по NYHA, острая и хроническая сердечная недостаточность II-III степени (в стадии декомпенсации), острый инфаркт миокарда, блокада II-III степени (если у пациента нет функционирующего кардиостимулятора), желудочковая тахикардия типа torsades de pointes или прием препаратов , способствующих развитию этого заболевания, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, симптоматическая синусовая брадикардия (
Для пациентов, которые лечатся соталолом (за исключением интенсивного медикаментозного лечения), противопоказано введение антагонистов кальция типа верапамила и дилтиазема или других антиаритмических лекарственных средств.
Не применять:
- С антиаритмическими лекарственными средствами I класса (дизопирамидом, хинидином и прокаинамидом) и III класса (амиодарон) - могут увеличивать рефрактерность миокарда. Амиодарон увеличивает риск возникновения брадикардии и угнетения AV-проводимости. В случае применения соталола вместе с другими β-адренорецепторов можно ожидать аддитивных эффектов класса II (снижение артериального давления и частоты сердечных сокращений)
- С лекарственными средствами, увеличивают продолжительность интервала QT (антиаритмические лекарственными средствами класса I и класса III, производными фенотиазина, три-тетрациклическими антидепрессантами, терфенадином, астемизолом, эритромицином, лекарственными средствами лития, хинолиновыми антибиотиками, галофантрина, пентамидином), нейролептиками, наркотическими анальгетиками , антигистаминными, седативными, снотворными средствами и этанолом.
Одновременное применение соталола гидрохлорида с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазином и наркотическими анальгетиками, а также гипотензивными средствами, диуретиками и вазодилататорами может привести к чрезмерному снижению артериального давления.
Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) и миорелаксанты повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
Аллергены, которые применяют для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.
В случае совместного применения с лекарственными средствами, которые истощают запасы катехоламинов (резерпин, гуанитидин), возможно чрезмерное снижение тонуса симпатической нервной системы. У пациентов необходимо регулярно контролировать артериальное давление и ЧСС, так как возможны гипотензия, выраженная брадикардия, потеря сознания.
Отрицательный хронотропный и отрицательный дромотропный эффекты соталола гидрохлорида могут увеличиваться при одновременном применении с резерпином, клонидином, α-метилдофой, гуанфацином и сердечными гликозидами.
В случае совместного применения с дигоксином возрастает вероятность Проаритмические эффектов, снижается положительная инотропное действие гликозидов наперстянки. И гликозиды наперстянки, и соталола гидрохлорид замедляют AV-проводимость. Если, несмотря на адекватную терапию гликозидами наперстянки, не наблюдается уменьшения тяжести сердечной недостаточности, применение соталола следует прекратить.
При одновременном применении с гипотензивными средствами (диуретики, симпатолитики, клонидин, гидралазин) возможно чрезмерное снижение артериального давления.
Фуросемид, гидрохлоротиазид и другие диуретики, выводящие калий, могут спровоцировать развитие аритмии вследствие гипокалиемии.
При одновременном применении соталола с амфотерицином В, ГКС необходимо контролировать уровень калия в крови пациента.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для введения увеличивают риск развития анафилактических реакций.
Ксантины и симпатомиметики снижают активность соталола.
При одновременном применении с агонистами β 2 рецепторов, такими как сальбутамол, тербуталин и изопреналин, может возникнуть необходимость увеличения дозы агониста β 2 рецепторов.
НПВС и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект соталола гидрохлорида, сульфасалазин увеличивает его концентрацию в плазме крови.
Антагонисты кальция (верапамил и дилтиазем), сердечные гликозиды и антиаритмические средства усиливают нарушение AV-проводимости, повышают риск развития или увеличения AV-блокады и сердечной недостаточности. При совместном применении с блокаторами кальциевых каналов возможен аддитивный гипотензивный влияние на артериальное давление.
Одновременное применение антагонистов ионов кальция типа нифедипин может привести к значительному снижению артериального давления, усиление синдрома слабости синусового узла.
Норадреналин, ингибиторы МАО-В и внезапное прекращение применения клонидина могут усиливать «рикошетную» гипертензию. Применение соталола необходимо прекращать за несколько дней до постепенного прекращения применения клонидина , а перерыв в лечении ингибиторами МАО-В и соталолом должно быть не менее 14 дней.
Флоктафенином . β-блокаторы могут препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированные с артериальной гипотонией или шоком, и могут быть вызваны флоктафенином.
Соталол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов , антикоагуляционный эффект кумаринов , увеличивает концентрацию лидокаина в плазме крови, повышает эффект инсулина и снижает эффект пероральных противодиабетических средств (так может быть необходима коррекция доз противодиабетических лекарственных средств).
Одновременное применение с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами , особенно во время тяжелой физической нагрузки, может индуцировать гипогликемию и маскировать ее симптомы.
Нейромышечная блокада, вызванная тубокурарином, может усиливаться за счет блокады β-адренорецепторов.
Отрицательный инотропный эффект соталола гидрохлорида и наркотических анальгетиков или антиаритмических средств может быть аддитивным.
Необходимо тщательное медицинское наблюдение необходимо в следующих случаях:
Соталола гидрохлорид может увеличивать тяжесть имеющихся аритмий или вызывать новые. Проаритмические эффекты могут быть разнообразными: от увеличения частоты преждевременных сокращений желудочков к развитию более тяжелой желудочковой тахикардии, желудочковой фибрилляции или «пируэтной» тахикардии. Факторами риска, которые увеличивают вероятность возникновения «пируэтной» тахикардии, являются: доза, наличие устойчивой желудочковой тахикардии, пол (у женщин частота возникновения выше), чрезмерное увеличение продолжительности интервала QT c , кардиомегалия или хроническая сердечная недостаточность.
Если в процессе терапии продолжительность интервала QT c превышает 500 мс, необходима осторожность при применении, а если превышает 550 мс - необходимо снижение дозы или отмены препарата. Проаритмические эффекты чаще наблюдаются в первые 7 дней после начала терапии или при повышении дозы. Для снижения риска проаритмии рекомендуется начинать лечение с дозы 80 мг 2 раза в сутки, а затем постепенно титровать дозы с одновременным контролем эффективности (программируемая электрокардиостимуляция или мониторинг ЭКГ по Холтеру) и безопасности (продолжительность интервала QT, частота сердечных сокращений и уровни электролитов сыворотки крови) .
В случаях тяжелой диареи или конкурентного введения лекарственных средств, вызывающих потерю магния и / или калия, необходимо осуществлять контроль электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия.
Не применять соталол пациентам с гипокалиемией или гипомагниемией к коррекции дисбаланса из-за вероятности рисков удлинение интервала QT и развития желудочковой тахикардии типа torsades de pointes .
Мониторинг пациентов, принимающих препарат Соритмик, должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений, артериальным давлением, ЭКГ, содержанием глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом. У пациентов пожилого возраста необходимо контролировать показатели функции почек. Пациенты с почечной недостаточностью нуждаются в коррекции режима дозирования.
У пациентов, перенесших инфаркт миокарда или у которых ухудшилась желудочковая функция, возникает риск обострения аритмии (проаритмии).
Соталол не следует применять пациентам с фракциями выброса левого желудочка менее 40% без тяжелой желудочковой аритмии.
У пациентов с дисфункцией левого желудочка, которые недавно перенесли инфаркт миокарда, необходимо тщательно взвесить возможную пользу и риск применения соталола. Тщательный контроль и титрования дозы чрезвычайно важны перед и после начала терапии.
Перед назначением препарата необходимо отменить другие антиаритмические средства; перерыв в лечении должен составлять не менее 2-3 периодов полувыведения последних.
При завершении курса лечения применение соталола гидрохлорида необходимо прекращать постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более, под наблюдением врача. Периодичность применения лекарственного средства нельзя менять. Внезапная отмена может демаскировать латентную форму сердечной недостаточности, кроме того, может развиться артериальная гипертензия.
При лечении пациентов пожилого возраста необходимо учитывать возможное наличие сопутствующей патологии, в частности почечной недостаточности и повышенной чувствительности к действию лекарственного средства, даже при условии обычного дозирования.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что при лечении возможно уменьшение выработки слезной жидкости.
Благодаря блокаде β-адренорецепторов соталол может повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций, что необходимо учитывать при лечении пациентов с тяжелыми реакциями гиперчувствительности (в том числе в анамнезе) и тех, которые находятся на десенсибилизирующей терапии.
В случае необходимости хирургического вмешательства необходимо сообщить анестезиологу о применении соталола; за несколько дней до операции необходимо прекратить применение соталола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
В редких случаях препарат может вызвать псориаз, ухудшение его симптомов или привести к псориазоподобные экзантемы.
Соталол следует применять с осторожностью при AV-блокаде I степени вследствие негативного влияния на проводимость.
Применение соталола противопоказано при тяжелом аллергическом рините в связи с усилением обструкции дыхательных путей.
Вследствие присутствия соталола гидрохлорида в моче фотометрическое определение метанефрина может привести к получению завышенных значений.
У пациентов с подозрением на феохромоцитомой, которые получают соталола гидрохлорид, следует проводить анализ мочи с помощью ВЭЖХ с твердофазной экстракции.
Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение соталола гидрохлорида может привести к положительным результатам допинг-тестов.
Пациентам с затрудненным дыханием можно назначать препарат при тщательной оценки соотношения пользы и риска.
В период лечения не следует употреблять алкоголь в связи с вероятностью развития ортостатической гипотензии.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Поскольку нет достаточного опыта применения соталола гидрохлорида в период беременности, препарат можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Соталола гидрохлорид проникает через плаценту и достигает фармакологически эффективных концентраций в тканях плода, поэтому у плода или младенца можно ожидать возникновения побочных реакций как брадикардия, артериальная гипотензия и гипогликемия. По этой причине терапию необходимо прервать за 48-72 часа до рассчитанной даты родов. За младенцами после рождения на некоторое время необходимо установить тщательное наблюдение (возможно развитие блокады β-рецепторов).
β-блокаторы могут вызывать снижение плацентарного кровотока, что может привести к внутриутробной смерти плода, преждевременных родов.
Соталола гидрохлорид накапливается в грудном молоке, достигая концентраций, в 3-5 раз выше концентрации в плазме крови матери. Кормление грудью во время лечения лекарственным средством необходимо прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
При лечении антиаритмическими средствами желудочковых аритмий, угрожающих жизни, начинать терапию, а также повышать дозы, необходимо в условиях стационара при наличии оборудования для мониторинга и оценки вариабельности сердечного ритма.
Во время лечения контрольные исследования следует проводить с регулярными интервалами (например, с помощью стандартной ЭКГ с интервалом в 1 месяц или длительной ЭКГ каждые 3 месяца и, в случае необходимости, проведение ЭКГ при нагрузке).
Терапию следует пересмотреть, если отдельные параметры ухудшаются (например, увеличивается продолжительность QRS или удлиняется интервал QT более 25%, увеличивается интервал PQ более 50% или увеличивается частота и тяжесть аритмий).
Тяжелые симптоматические желудочковые нарушения сердечного ритма
Начальная доза - 80 мг соталола 2 раза в сутки. Если эффективность терапии недостаточна, суточную дозу можно увеличить до 80 мг соталола гидрохлорида 3 раза в сутки или до 160 мг соталола гидрохлорида 2 раза в сутки.
В случае недостаточной эффективности при лечении аритмий, угрожающих жизни пациента, суточная доза соталола гидрохлорида может быть увеличена до 480 мг и разделена на 2-3 приема.
Назначение такой дозы требует оценки соотношения потенциальной пользы и риска возможности возникновения тяжелых побочных реакций (особенно проаритмогенных эффектов).
Дозу рекомендуется увеличивать с интервалом не менее 2-3 дней.
фибрилляция предсердий
Начальная доза соталола гидрохлорида 80 мг 2 раза в сутки. В случае недостаточной эффективности суточную дозу можно увеличить до 80 мг 3 раза в сутки. Эту дозу следует превышать в случае пароксизмальной фибрилляции предсердий.
В случае недостаточной эффективности пациентам с хронической формой фибрилляции предсердий дозу можно увеличить до максимальной 160 мг 2 раза в сутки.
Рекомендуемые дозы при почечной недостаточности
Поскольку существует риск накопления соталола на фоне повторного применения пациентам с нарушениями функции почек, дозу таким пациентам следует корректировать в зависимости от клиренса креатинина, учитывая частоту сердечных сокращений (не ниже 50 уд / мин) и клиническую эффективность.
При тяжелой почечной недостаточности применение соталола гидрохлорида рекомендуется только при условии регулярного контроля ЭКГ и концентрации лекарственного средства в сыворотке крови.
Если клиренс креатинина> 60 мл / мин - назначают рекомендованные дозы при КК 30-60 мл / мин - рекомендуется снижение дозы на 50% при клиренсе 10-30 мл / мин - применять ¼ рекомендованной дозы при КК
Пациенты пожилого возраста
Для лечения пациентов пожилого возраста следует учитывать возможные нарушения функции почек.
способ применения
Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (например, 1 стакан воды) до еды. Лекарственное средство Соритмик не следует применять во время еды, так как при этом всасывание соталола гидрохлорида из пищеварительного тракта может быть снижен (в частности это касается молока и молочных продуктов).
длительность применения
Продолжительность лечения определяет врач.
Пациентам, перенесшим инфаркт миокарда, или пациентам с тяжелыми нарушениями сердечной деятельности необходим постоянный тщательный медицинский контроль при корректировке дозы антиаритмических средств.
В случае длительного применения лекарственного средства или пациентам с ишемической болезнью сердца и / или с аритмией терапию лекарственным средством следует прекращать постепенно, поскольку внезапная отмена может привести к ухудшению клинического состояния.
Дети.
Препарат не применять детям.
Симптомы . Симптомы передозировки соталола гидрохлорид зависят от общего состояния сердечной деятельности пациента (левожелудочковая функция, сердечная аритмия). В случае выраженной сердечной недостаточности, даже в низких дозах, возможно ухудшение сердечной функции.
В зависимости от степени интоксикации возможно возникновение таких симптомов передозировки: головокружение, обмороки, слабость, асистолия, симптомы кардиогенного или гиповолемического шока, сердечная недостаточность, AV блокада, аритмия, цианоз ногтей или ладоней, судороги, затрудненное дыхание, бронхоспазм, гипогликемия, утомляемость, потеря сознания , мидриаз, иногда генерализованные припадки, артериальная гипотензия, гипогликемия, выраженная брадикардия вплоть до остановки сердца (заменяемый ритм на ЭКГ), удлинение интервала QT, хроническая сердечная недостаточность, атипичная желудочковая тахикардия ( torsades de pointes ), симптомы сердечно-сосудистого шока. Передозировка соталола гидрохлорид редко приводило к летальному исходу.
Лечение. Необходимо прекратить применение лекарственного средства; промывание желудка, поддержание жизненно важных функций организма. Особенности применения.
По показаниям вводить атропин 1-2 мг в виде инфузии (возможно болюсное введение) симпатомиметики в зависимости от массы тела и полученного эффекта: допамин, добутамин, изопреналин, орципреналин и эпинефрин; эффективное применение глюкагона: сначала 1-10 мг, затем - 2-2,5 мг на 1:00 в виде непрерывной инфузии.
В случае возникновения брадикардии показаны атропин, другие антихолинергические лекарственные средства, агонисты b-адренорецепторов или трансвенозная электрокардиостимуляция; при блокаде сердца (II или III степени) - изопротеренол или трансвенозная электрокардиостимуляция; при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при гипотензии (в зависимости от ассоциированных факторов) - в случае необходимости, в дополнение к атропина и гликозидов наперстянки, более целесообразно применять эпинефрин, чем изопротеренол или норадреналин; при бронхоспазме - стимуляторы b 2 -адренорецепторов в виде аэрозоля или аминофиллин; при гипогликемии - введение глюкозы при «пируэтной» тахикардии - эпинефрин, магния сульфат, трансвенозная электрокардиостимуляция, кардиостимуляция постоянным током.
Поскольку соталола гидрохлорид является конкурентным антагонистом изопротеренола, высокие дозы изопротеренола могут нейтрализовать многие эффекты избыточных доз лекарственного средства Соритмик, но в случае применения изопротеренола необходимо быть готовым к осложнениям, которые могут повлечь высокие дозы.
Лекарственное средство выводится с помощью гемодиализа.
Со стороны иммунной системы: соталол может повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций, реакции гиперчувствительности.
Метаболические нарушения и со стороны питания: гипогликемия (признаки снижения сахара в крови (в частности, тахикардия) могут маскироваться на фоне терапии лекарственным средством). Это необходимо учитывать пациентам, которые придерживаются длительного голодания, пациентам с сахарным диабетом и со спонтанной гипогликемией в анамнезе. Гипергликемия, гипотиреоидной состояние. Увеличение общего холестерина и триглицеридов, уменьшение холестерина липопротеинов высокой плотности.
Со стороны психики: тревожность, спутанность сознания, изменение настроения, галлюцинации, повышенная возбудимость, депрессия нарушение сна.
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль, дисомния, парестезии, ощущение холода в конечностях, слабость, судороги, тремор.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения; конъюнктивит кератоконъюнктивит, уменьшение секреции слезной жидкости (особенно при использовании контактных линз), сухость и боль в глазах, воспаление роговицы и конъюнктивы, светобоязнь.
Со стороны органов слуха: нарушение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди, ортостатическая гипотензия, усиление симптомов сердечной недостаточности (отек лодыжек, стоп, одышка), брадикардия, сердцебиение, отклонения на ЭКГ, нарушение проводимости миокарда, AV блокада, синкопальное или пресинкопальные состояния, проаритмогенного эффекты (изменения ритма или усиление аритмии, может привести к значительному нарушению сердечной деятельности с возможной остановкой сердца), ослабление сократительной функции миокарда, проявления ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, ощущение похолодание конечностей, перемежающаяся хромота, синдром Рейно). Аритмогенные эффекты чаще наблюдаются у пациентов с тяжелыми, опасными для жизни аритмиями и дисфункцией левого желудочка; увеличение количества приступов стенокардии и нарушения периферической перфузии. Учитывая, что соталол удлиняет время QT, в случае его применения может наблюдаться желудочковая тахиаритмия (в том числе torsades de pointes ), особенно при передозировке.
Тяжелые проаритмогенного эффекты (постоянная желудочковая тахикардия или трепетание желудочков / фибрилляция или torsades de pointes ) преимущественно зависят от дозы лекарственного средства и возникают преимущественно в начале терапии и при увеличении дозы.
Со стороны дыхательной системы: ринит, затрудненное дыхание, бронхоспазм, ларингоспазм; одышка (может возникать у пациентов с обструктивными нарушениями легких) аллергический бронхит с фиброзом.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушение вкуса, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, ксеростомия; запор, сухость во рту, анорексия, нарушение функции печени (моча темного цвета, желтушность склер или кожи, холестаз).
Со стороны кожи: эритема, сыпь, крапивница, зуд, экзантема, усиленное потоотделение, гиперемия кожи; алопеция псориазоподобные экзантема, появление / прогрессирование симптомов псориаза.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечный спазм или миастения, боль в спине, артралгия, боль в мышцах.
Со стороны репродуктивной системы: нарушение потенции.
Общие нарушения: лихорадка, утомляемость, цианоз конечностей, астения, синдром отмены.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, образование антинуклеарных антител, изменение активности ферментов, уровня билирубина.
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.
По рецепту.
ПАО «Киевский витаминный завод».
04073, Украина, г.. Киев, ул. Копылевская, 38.
Web-сайт: www.vitamin.com.ua.
Людям с нарушением зрения 