действующее вещество: spironolactone;
1 таблетка содержит спиронолактона 100 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, повидон, кальция стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской и риской, белого или белого с кремовым оттенком цвета.
Калийсберегающие диуретики. Код АТХ С03D A01.
Фармакологические.
Действующее вещество препарата - спиронолактон - конкурентный антагонист альдостерона, влияет на дистальные канальцы почек. Вследствие блокады альдостерона подавляет задержку воды и ионов Na + и способствует удержанию ионов K + , что не только повышает выведение ионов Na + и Cl - и снижает выведение ионов K + с мочой, но и снижает выведение ионов H + . В результате этого мочегонный эффект имеет также гипотензивное действие.
Фармакокинетика.
Абсорбция спиронолактона из желудочно-кишечного тракта быстрая и полная. Он в значительной степени связывается с белками плазмы крови (около 90%). Спиронолактон подвергается быстрому метаболизму. Его активными метаболитами являются 7α-тиометилспиронолактон и канренон. Несмотря на то, что период полувыведения самого спиронолактона короткий (1,3 часа), период полувыведения его активных метаболитов длительные (от 2,8 до 11,2 часа). Метаболиты экскретируются, главным образом, с мочой; малая часть выводится с калом. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и в грудное молоко.
После применения 100 мг спиронолактона ежедневно в течение 15 дней здоровыми добровольцами, показатели времени до достижения максимальной концентрации в плазме крови (t max ), максимальной концентрации в плазме крови (C max ) и периода полувыведения (t 1/2 ) спиронолактона составляли 2,6 часа, 80 нг / мл и примерно 1,4 часа соответственно. Для 7α-тиометилспиронолактону и канренона эти показатели составили соответственно 3,2 и 4,3 часа; 391 нг / мл и 181 нг / мл 13,8 и 16,5 часа.
Влияние на почки единичной дозы спиронолактона достигает пика через 7:00 и сохраняется по меньшей мере в течение 24 часов.
Одновременное применение препарата с другими лекарственными средствами может вызывать:
с антигипертензивными средствами (особенно ганглиоблокаторы, никардипин, нимодипин) - чрезмерное снижение артериального давления при одновременном применении следует уменьшить дозу антигипертензивных средств с последующей ее коррекцией в случае необходимости;
с аммония хлоридом, холестирамином - повышение риска развития гиперкалиемии и гиперхлоремический метаболического ацидоза
с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, ингибиторами АПФ (АПФ), блокаторы рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостероновая рецепторов, антихолинестеразными средствами, такролимусом, циклоспорином - увеличение риска развития гиперкалиемии одновременное применение с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия противопоказано из-за возможности развития гиперкалиемии
с другими диуретиками - усиление диуретического эффекта;
с нестероидными противовоспалительными средствами - повышение риска развития гиперкалиемии и почечной недостаточности с сопутствующим снижением диуретического, натрийуретического и антигипертензивного действия спиронолактона; при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой также подавляется синтез простагландинов, с антипирином - усиливается его метаболизм в печени;
с ГКС, АКТГ (АКТГ) - усиление диуретического, натрийуретического действия спиронолактона и парадоксальное усиление экскреции калия
с α- и β-адреномиметиками, карбеноксолоном - ослабление действия спиронолактона;
с антипсихотическими средствами, трициклическими антидепрессантами - усиление действия спиронолактона;
с барбитуратами, наркотическими препаратами, этанолом - ортостатической гипотензии;
с терфенадином - увеличение риска развития желудочковой аритмии вследствие гипокалиемии и дисбаланса других электролитов;
с карбамазепином - увеличение риска развития гипонатриемии;
с дигоксином - повышение риска развития гликозидной интоксикации вследствие удлинения его периода полувыведения;
с препаратами лития - повышение риска развития интоксикации вследствие снижения почечного клиренса лития; не следует одновременно применять эти препараты;
с непрямыми антикоагулянтами (производные кумарина), митотаном, прессорными аминами (эпинефрин), сердечных гликозидов - ослабление действия последних;
с трипторелина, бусерелином, гонадорелин - усиление действия последних.
Особенности применения.
Применение препарата, особенно больным с нарушением функции почек, может привести к транзиторное повышение содержания азота мочевины в плазме крови и гиперкалиемии, которая может привести к развитию нарушений сердечного ритма и оборотного гиперхлоремический метаболического ацидоза. Препарат следует применять с осторожностью больным с нарушением функции почек, печени и пациентам пожилого возраста. Следует периодически определять уровень электролитов в плазме крови и показатели функции почек. В случае развития гиперкалиемии лечения следует прекратить.
Препарат следует применять с осторожностью больным, у которых имеются заболевания могут вызвать развитие ацидоза и / или гиперкалиемии.
Препарат следует применять с осторожностью больным сахарным диабетом, особенно при наличии диабетической нефропатии.
Терапия спиронолактон может нарушить процесс определения концентрации кортизола, эпинефрина и дигоксина (радиоиммунологическими методами).
Следует избегать длительного необоснованного применения препарата, поскольку, по данным исследований, длительное применение спиронолактона животным в максимальных дозах способствовало развитию карциномы и миелоидной лейкемии.
Во время применения препарата не следует употреблять спиртные напитки.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В начальный период лечения, продолжительность которого индивидуальная, противопоказано управлять автотранспортом или другими механизмами.
Препарат принимают внутрь взрослым и детям.
Суточную дозу принимают в 1 или 2 приема после еды. Суточная доза за 1 прием или первый прием препарата при двукратном применении рекомендуется утром.
Продолжительность курса лечения индивидуальна, в некоторых случаях она может достигать нескольких лет, при этом необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе при условии постоянного контроля электролитного состава сыворотки крови и показателей функции почек.
Взрослым.
Первичный гиперальдостеронизм.
При подготовке к операции препарат применять в дозе 100 - 400 мг в сутки.
В случае невозможности оперативного лечения препарат можно применять длительно как поддерживающую терапию в наименьшей эффективной дозе, определяется индивидуально.
В этом случае каждые 14 дней начальную дозу допустим снижать до достижения минимальной эффективной дозы. При необходимости применения меньших доз препарата следует применять таблетки Спиронолактон-Дарница в соответствующей дозировке. При длительном лечении рекомендуется применять препарат в комбинации с другими диуретиками для уменьшения побочных эффектов.
Застойная сердечная недостаточность, отеки, обусловленные нефротическим синдромом.
Препарат применять в начальной дозе 100 мг в сутки в 1 или 2 приема. Суточная доза также может колебаться в пределах от 25 до 200 мг.
В случае назначения более высоких доз препарат можно применять в комбинации с другими диуретиками, действующих в более проксимальных отделах почечных канальцев. В этом случае следует провести коррекцию дозы спиронолактона.
Эссенциальная артериальная гипертензия.
Препарат применять в начальной дозе 50-100 мг в сутки в 1 или 2 приема в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Лечение следует продолжать не менее 2 недель, поскольку к концу этого периода достигается максимальный антигипертензивный эффект. Дальнейшая коррекция дозы индивидуальная, в зависимости от достигнутого эффекта.
Цирроз печени, сопровождающийся асцитом или отеками.
Если соотношение Na + / K + в моче более 1, препарат применять в начальной дозе 100 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 100 мг / сут. Если это соотношение меньше 1, препарат применять в дозе 200 мг в сутки, при этом максимальная суточная доза - 400 мг / сут.
Гипокалиемия.
Препарат применять в дозе 25-100 мг в сутки пациентам, которым недостаточно пищевых добавок с калием или других методов калийзамиснои терапии.
Детям.
Препарат применять в дозе 1-3 мг / кг массы тела в сутки в 1 или 2 приема. В случае поддерживающей терапии в комбинации с другими диуретиками суточная доза составляет 1-2 мг / кг массы тела.
Пациентам пожилого возраста.
Препарат рекомендуется применять в низких дозах с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта. Следует принимать во внимание, что у этой категории больных имеют место печеночные и почечные нарушения, которые могут влиять на метаболизм препарата и его выведение.
Дети.
Препарат применяют в педиатрической практике по назначению врача.
Симптомы: сонливость / вялость, спутанность сознания, электролитные нарушения.
Лечение: симптоматическая терапия. Следует поддерживать водно-электролитный и кислотно-щелочной балансы: применением диуретиков, которые выводят калий, парентеральным введением глюкозы с инсулином, в сложных случаях - проведением гемодиализа. Специфического антидота не существует.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, аритмия (у пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия), васкулит.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения (в том числе агранулоцитоз), тромбоцитопения, мегалобластная или апластическая анемия, эозинофилия.
Со стороны нервной системы и психики: головная боль, сонливость, головокружение, атаксия, паралич, параплегия, летаргия, заторможенность, спутанность сознания.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: изменение тембра голоса.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе и желудке, диарея, запор, кишечные колики, гастрит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочное кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: гепатит, нарушение функции печени.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: остеомаляция, спазм мышц, судороги мышц нижних конечностей.
Со стороны обмена веществ и метаболизма: гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперкреатининемия, повышение уровня мочевины в плазме крови, гиперурикемия, порфирия, метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз, дегидратация.
Со стороны эндокринной системы: гирсутизм.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия, нарушение менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в период менопаузы, набухание и боль молочных желез у женщин, бесплодие (в случае использования высоких доз - 450 мг в сутки) , доброкачественные опухоли молочных желез.
Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе: сыпь, зуд, крапивница, лекарственная лихорадка, гипертрихоз, алопеция, волчаночноподобный синдром, гиперемия, кольцевидная эритема, экзема, синдром Стивенса - Джонсона.
Общие: астения, повышенная утомляемость.
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 3 контурные упаковки в пачке.
По рецепту.
ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».
Украина, 02093, г.. Киев, ул. Бориспольская, 13.
Людям с нарушением зрения 