действующее вещество: cefuroxime;
1 флакон содержит цефуроксима натриевой соли в пересчете на цефуроксим 750 мг
1500 мг.
Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Основные физико-химические свойства: от белого до желтоватого цвета порошок, не содержит посторонние частицы; при добавлении к порошка стерильной воды для инъекций образуется от бледно-желтого до светло-желтого цвета прозрачный раствор, рН раствора 6,0-8,5.
Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения. Код АТХ J01D С02.
Фармакологические.
Цефуроксим - это бактерицидный цефалоспориновий антибиотик, обладает высокой активностью в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы. Цефуроксим является устойчивым к действию β-лактамаз и поэтому, соответственно, проявляет активность в отношении многих ампицилин- или амоксицилинрезистентних штаммов. Основной механизм бактерицидного действия - нарушение синтеза стенки бактериальной клетки.
Цефуроксим in vitro эффективен против таких микроорганизмов как:
чувствительные (аэробные грамотрицательные бактерии) - Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая ампицилинстийки штаммы), Haemophilus parainfluenzae (включая ампицилинрезистентни штаммы), Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae ), Moraxella catarrhalis (включая ампициллин и цефалоспоринстийки штаммы), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Providencia rettgeri, Salmonella spp., Shigella spp .;
чувствительные (аэробные грамположительные бактерии) - Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитических стрептококков группы A), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus mitis (группа viridans) , Bordetella pertussis;
чувствительные (анаэробные грамположительные бактерии) - Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp .;
чувствительные (анаэробные грамотрицательные бактерии) - Bacteroides spp., Fusobacterium spp .;
чувствительны другие микроорганизмы - Воrrelia burgdorferi; стойкие (аэробные грамположительные бактерии) - Enterococcus faecalis;
стойкие (аэробные грамотрицательные бактерии) - Morganella morgannii, Enterobacter cloacae, Campylobacter spp., Citrobacter spp., Pseudomonas spp., Legionella spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, Serratia spp., Proteus vulgaris;
стойкие (аэробные грамотрицательные бактерии) - Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii; метициллин штаммы Staphylococcus aureus, метициллин штаммы Staphylococcus epidermidis, Legionella spp;
стойкие (анаэробные грамположительные бактерии) - Clostridium difficile, Bacteroides fragilis.
Ниже приведены показатели MIC * (минимальные ингибирующие концентрации)
Данные основаны на определении бактериального роста при предельных концентрациях цефуроксима в соответствии со стандартами Европейского комитета по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST) в редакции от 11.02.2013 г..
Критерии интерпретации результатов определения чувствительности отдельных микроорганизмов
к цефуроксиму (содержание цефуроксим натрия в диске 30 мкг)
2 бета-гемолитические стрептококки группы А, В, С, G, чувствительные к бета-лактамам подгруппы с пенициллин-чувствительных.
Данные основаны соответствии со стандартами CLSI (Институт клинических и лабораторных стандартов) США.
Фармакокинетика.
Максимальная концентрация цефуроксима в сыворотке крови наблюдается через 30-45 минут после введения. Период полувыведения цефуроксима при внутривенном и внутримышечном введении составляет около 70 минут. Одновременное введение пробенецида замедляет выведение цефуроксима и вызывает повышение его концентрации в сыворотке крови. Связывание с белками плазмы крови колеблется от 33% до 50%. В течение 24 часов с момента введения препарат практически полностью (85-90%) выделяется в неизмененном виде с мочой, большая часть препарата выводится в первые 6:00. Цефуроксим не метаболизируется и выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается путем диализа.
Концентрация цефуроксима, превышающая МИК (МПК) для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.
Предназначен для лечения инфекций, вызванных чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами, или до определения возбудителя, вызвавшего инфекционное заболевание.
Инфекции дыхательных путей - острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной клетки;
инфекции уха, горла, носа: синуситы, тонзиллиты, фарингиты и средний отит;
инфекции мочевыводящих путей : острый и хронический пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия;
инфекции мягких тканей рожа, целлюлит, раневые инфекции;
инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит;
акушерство и гинекология воспалительные заболевания тазовых органов;
гонорея, особенно в тех случаях, когда противопоказан пенициллин;
инфекции, включая септицемию, менингит, перитонит.
Профилактика инфекций: при повышенном риске возникновения инфекционных осложнений после операций в грудной клетке и брюшной полости, операций на тазовых органах, при сердечно-сосудистых и ортопедических операциях.
В большинстве случаев монотерапия препаратом Спизеф является эффективной. Но при необходимости препарат можно применять в комбинации с аминогликозидными антибиотиками или с метронидазолом (перорально, в суппозиториях или инъекционно), особенно для профилактики послеоперационных инфекций в абдоминальной и гинекологической хирургии.
Поскольку цефуроксим существует также в форме цефуроксима аксетила для перорального применения (Спизеф), можно с парентеральной терапии препаратом Спизеф последовательно перейти на пероральную терапию Спизеф в случаях, когда это клинически целесообразно.
Повышенная чувствительность к цефуроксима или другим компонентам препарата. Повышенная чувствительность к цефалоспориновых антибиотиков.
Наличие в анамнезе тяжелой гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамами и карбапенемы).
Как и другие антибиотики, Спизеф может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
При лечении препаратом Спизеф уровень глюкозы в крови рекомендуется определять с помощью глюкозооксидазной или гексозокиназной методики.
Спизеф не влияет на результаты энзимных методов определения глюкозурии.
Спизеф незначительной степени может влиять на использование методик, основанных на восстановлении меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитест), но это не приводит к ложноположительных результатов, как в случаях с некоторыми другими цефалоспоринами.
Цефуроксим не влияет на результат исследования уровня креатинина щелочным пикратом.
С особой осторожностью Спизеф назначать пациентам, у которых были аллергические реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики.
Как и при применении других бета-лактамных антибиотиков сообщалось о тяжелых и время летальные реакции гиперчувствительности. В случае возникновения тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом следует немедленно прекратить и начать соответствующие неотложные меры.
Перед началом лечения следует определить у пациента наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности к цефуроксиму, цефалоспориновых антибиотиков или других бета-лактамных антибиотиков. С особой осторожностью назначать пациентам, у которых были в анамнезе несерьезные реакции гиперчувствительности на другие бета-лактамные антибиотики.
Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначать пациентам, которые получают лечение сильнодействующими диуретиками фуросемид, или аминогликозидными антибиотиками, так как сообщалось о случаях нежелательного влияния на функцию почек при таком сочетании лекарств. Функцию почек необходимо мониторить у таких больных так же, как и у пациентов пожилого возраста, а также у тех, у кого существует почечная недостаточность (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Как и при других схемах лечения менингита, у нескольких больных детей, лечившихся цефуроксимом, были зарегистрированы случаи потери слуха от среднего до тяжелой степени тяжести.
Как и при лечении другими антибиотиками, через 18-36 часов после инъекции цефуроксима в спинномозговой жидкости оказывалась культура Haemophilus influenzae. Однако клиническое значение этого явления неизвестно.
Как и при применении других антибиотиков, длительное применение цефуроксима может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов (например, Candida, Enterococci, Clostridium difficile ), что может потребовать прекращения лечения.
При применении антибиотиков сообщалось о случаях псевдомембранозного колита, который может быть различной степени тяжести от легкого до угрожающего жизни. Поэтому важно установить диагноз для пациентов, у которых возникла диарея во время или после применения антибиотика. В случае длительной и значительной диареи или если у пациента возникают спазмы, лечение следует немедленно прекратить и провести дальнейшее обследование пациента.
При применении препарата Спизеф порошок для инъекций в режиме последовательной терапии время перехода на пероральное применение препарата Спизеф таблетки определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов следует продолжить парентеральное введение препарата.
Применение в период беременности или кормлением грудью.
Экспериментальных свидетельств эмбриотоксического и тератогенного действия цефуроксима не было получено, однако, как и при применении других лекарств, его следует с осторожностью назначать в первые месяцы беременности.
Цефуроксим проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить кормление грудью на период применения препарата.
Данные отсутствуют, однако предполагается, что при применении препарат Спизеф не должен влиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Инъекции препарата Спизеф, порошок для приготовления раствора для инъекций по 750 мг предназначены для внутривенного или внутримышечного введения.
Спизеф, порошок для приготовления раствора для инъекций по 1500 мг предназначен только для внутривенного введения.
Перед применением препарата необходимо сделать кожную пробу на переносимость. При применении лидокаина в качестве растворителей, следует предварительно сделать пробу на переносимость.
Приготовление растворов для парентерального введения лекарственного средства Спизеф.
М: добавить 3 мл воды для инъекций до 750 мг Спизеф, осторожно встряхнуть флакон до образования непрозрачной суспензии.
Внутривенно: добавить не менее 6 мл воды для инъекций к 750 мг цефуроксима; 15 мл воды для инъекций до 1500 мг цефуроксима.
Для непродолжительных внутривенных инфузий (до 30 мин): 750 мг или 1500 мг растворить в 50 или 100 мл воды для инъекций.
Полученные растворы могут быть введены непосредственно в вену или в трубку капельницы при инфузионной терапии.
Во время хранения уже разбавленных растворов могут происходить изменения насыщенности цвета.
Взрослые. Для многих инфекций достаточно 750 мг 3 раза в сутки внутримышечно или внутривенно. При более тяжелых инфекциях дозу увеличить до 1500 мг 3 раза в сутки. В случае необходимости частота введения может быть увеличена до шестичасового интервала, общая доза в сутки увеличится до 3-6 г. При необходимости некоторые инфекции можно лечить по такой схеме: 750 мг или 1500 мг дважды в сутки (внутривенно или внутримышечно) с последующим пероральным применением препарата Спизеф.
Дети.
Назначать препарат в дозе 30-100 мг / кг в сутки, разделенную на 3-4 введения (каждые
6-8 часов). Для большинства инфекций оптимальной дозой является 60 мг / кг в сутки.
Новорожденные - 30-100 мг / кг в сутки распределив на 2-3 инъекции. Необходимо учитывать, что период полувыведения цефуроксима в первые недели жизни может быть в 3-5 раз больше, чем у взрослых.
Гонорея.
1500 мг путем одной инъекции внутривенно или по 750 мг двумя инъекциями внутримышечно в обе ягодицы.
менингит
Спизеф применять в качестве монотерапии бактериального менингита, если он вызван чувствительными штаммами.
Взрослые 3 г каждые 8:00.
Дети: 150-250 мг / кг в сутки, разделенные на 3 или 4 введения.
Новорожденные: доза должна составлять 100 мг / кг в сутки, внутривенно.
Профилактика инфекций . Обычная доза - 1500 мг в стадии индукции анестезии при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях. Это может быть дополнен дополнительным внутримышечным введением 750 мг через 8 и 16 часов. При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах обычная доза составляет 1500 мг: ввести в стадии индукции анестезии, затем дополняется внутримышечным введением 750 мг 3 раза в сутки в течение последующих 24-48 часов. При полной замене сустава 1500 мг порошка цефуроксима смешать с 1 пакетом метилметакрилатных цемента-полимера перед добавлением жидкого мономера. Последовательная терапия.
Пневмония: 1500 мг Спизеф 2-3 раза в сутки (внутривенно) в течение 48 - 72 часов, затем Спизеф (цефуроксим аксетил) таблетки, покрытые оболочкой по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 7-10 дней.
Обострение хронического бронхита: 750 мг Спизеф 2-3 раза в сутки (внутримышечно или внутривенно) в течение 48-72 часов, затем Спизеф (цефуроксим аксетил) таблетки, покрытые оболочкой 500 мг каждые 12:00 перорально в течение 5-10 суток .
Продолжительность как парентеральной, так и пероральной терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим состоянием пациента.
Дозы для пациентов пожилого возраста. Максимальная суточная доза цефуроксима составляет 1000 мг.
Дозировка препарата для взрослых с почечной недостаточностью. Цефуроксим выводится почками. Поэтому, как и при применении других подобных антибиотиков, пациентам с нарушенной функцией почек рекомендуется уменьшать дозу препарата Спизеф для компенсации более медленной экскреции препарата. Нет необходимости уменьшать стандартную дозу
(750 мг-1500 мг 3 раза в сутки), если уровень клиренса креатинина 20 мл / мин. Взрослым с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина 10-20 мл / мин) рекомендуемая доза 750 мг 2 раза в сутки, в более тяжелых случаях (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) -
750 мг 1 раз в сутки.
При гемодиализе нужно вводить 750 мг внутривенно или внутримышечно в конце каждого сеанса диализа. Дополнительно к парентерального введения цефуроксим можно добавлять к перитонеальной диализной жидкости (обычно 250 мг на каждые 2 л диализной жидкости). Для пациентов, находящихся на длительном артериовенозном гемодиализе или быстрой гемофильтрации в отделениях интенсивной терапии, рекомендуемая доза составляет 750 мг дважды в день. Пациентам, которым проводят медленную гемофильтрации, нужно придерживаться схемы доз как для лечения при нарушении функции почек.
Препарат можно применять в педиатрической практике.
Передозировка цефалоспориновых антибиотиков может привести к развитию симптомов раздражения головного мозга, вследствие чего могут возникнуть судороги. Специфического антидота нет. ОСОБЫЕ. Уровень цефуроксима может быть снижен путем гемодиализа или перитонеального диализа.
При применении Спизефу® побочное действие возникает относительно редко, умеренно выраженной и носит обратимый характер.
Инфекции и инвазии: чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов, например, Candida при длительном применении.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: нейтропения, эозинофилия, лейкопения, снижение уровня гемоглобина, положительный тест Кумбса, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Цефалоспорины как класс имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны красных кровяных клеток и взаимодействовать с антителами, вызывая положительный тест Кумбса, что может влиять на определение группы крови и очень редко гемолитические анемии.
Со стороны иммунной системы. Реакции гиперчувствительности, включающих кожная сыпь, крапивница и зуд, медикаментозную лихорадку, интерстициальный нефрит, анафилаксии, ангионевротический отек, кожный васкулит
Со стороны желудочно-кишечного тракта: дискофорт в желудочно-кишечном тракте, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, кандидоз полости рта.
Гепатобилиарной системы: транзиторное повышение уровня печеночных ферментов, транзиторное повышение уровня билирубина, щелочной фосфатазы.
Транзиторное повышение уровня печеночных ферментов или билирубина возникает главным образом у пациентов с существующей патологией печени, но данных о вредном влиянии на печень нет.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина сыворотки крови, азота мочевины крови и снижение уровня клиренса креатинина.
Общие расстройства и расстройства в месте введения реакции в месте введения, которые могут включать боль и тромбофлебит.
Вероятность возникновения боли в месте введения большая при применении высоких доз, однако это вряд ли причиной прекращения лечения.
2 года.
Порошок хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.
Свежеприготовленный раствор пригоден для применения в течение 24 часов при хранении при температуре не выше 25 ° С или 48 часов в холодильнике (5 ± 3 ° С).
Спизеф не смешивать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками.
рН 2,74% раствора бикарбоната натрия для инъекций существенно влияет на цвет раствора, поэтому этот раствор не рекомендуется для разведения препарата Спизеф. Однако в случае необходимости если больной получает раствор бикарбоната натрия внутривенно путем инфузии, Спизеф можно ввести непосредственно в трубку капельницы.
1500 мг Спизеф, растворенного в 15 мл воды для инъекций, можно использовать вместе с инъекцией метронидазола (500 мг / 100 мл), оба препарата сохраняют свою активность в течение 24 часов при температуре ниже 25 ° С.
1500 мг Спизеф совместимы с 1 г азлоциллина (в 15 мл растворителя) или с 5 г (в 50 мл растворителя) в течение 24 часов при температуре 4 ° С и 6:00 при температуре до 25 ° С.
Спизеф (5 мг / мл) можно хранить в течение 24 часов при температуре 25 ° С в 5% или 10% растворе ксилитолу для инъекций.
Спизеф совместим с растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида.
Спизеф совместим с большинством общеупотребительных растворов для внутривенных инъекций. Он сохраняет свои свойства в течение 24 часов при комнатной температуре у таких растворах 0,9% раствор хлорида натрия для инъекций 5% раствор глюкозы для инъекций
0,18% раствор хлорида натрия с 4% раствором глюкозы для инъекций
5% раствор глюкозы с 0,9% раствором хлорида натрия для инъекций
5% раствор глюкозы с 0,45% раствором хлорида натрия для инъекций
5% раствор глюкозы с 0,225% раствором хлорида натрия для инъекций
10% раствор глюкозы для инъекций 10% раствор инвертированной глюкозы в воде для инъекций
раствор Рингера; раствор Рингер-лактата; М / 6 раствор натрия лактата; раствор Хартмана.
Стабильность препарата Спизеф в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций с 5% раствором глюкозы не меняется при наличии гидрокортизона натрия фосфата.
Спизеф также совместим в течение 24 часов при комнатной температуре при разведении в растворе для инфузий
с гепарином (10 или 50 единиц / мл) в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций
с раствором хлорида калия (10 или 40 мэкв / л) в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций.
По 750 мг или 1500 мг во флаконе 15 мл или 20 мл из прозрачного стекла, закрытые серой резиновой пробкой и запечатанные синей крышечкой. 1 флакон в картонной коробке.
По рецепту.
Орхид Хелтхкер (отделение Орхид Кемикалс энд Фармасьютикалс Лимитед), (Астрал Фармасьютикал Индастриз), Индия /
Orchid Healthcare (A Division of Orchid Chemicals & Pharmaceuticals Limited), (Astral Pharmaceutical Industries), India.
911, Джи Ай Ди Си, Макарпура, Вадодара -390010, Гуджарат, Индия /
911, GIDC, Makarpura, Vadodara - 390010, Gujarat, India.
Орхид Кемикалс энд Фармасьютикалс Лимитед /
Orchid Chemicals & Pharmaceuticals Limited.
Орхид Тауэрс, 313, Валлувар Котто Пусть Роуд, Нунгамбаккам, Ченнаи 600034, Индия /
Orchid Towers, 313, Valluvar Kottam High Road, Nungambakkam, Chennai - 600034, India.
Людям с нарушением зрения 