Инструкция к препарату Стимулотон таблетки 50мг №30

Состав

действующее вещество: sertraline;

1 таблетка содержит 50 мг сертралина (в виде 55,95 мг сертралина гидрохлорида)

Вспомогательные вещества: магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, натрия крахмала

(Тип А), кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая

оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическая группа

Антидепрессанты. Код АТС N06А В06.

Клинические характеристики

Показания

• Депрессия, в том числе ее форма, сопровождается чувством тревоги, при наличии или отсутствии мании в анамнезе.
• Панические расстройства с наличием или отсутствием агорафобии.
• Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) у взрослых и детей.
• Социальная фобия (социальное тревожное расстройство).
• Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР).

При удовлетворительном результате на лечение продолжения терапии сертралином является эффективным средством предотвращения рецидива начального эпизода депрессии и его появления в будущем рецидива начального эпизода ОКР; панического расстройства, начального эпизода ПТСР, социальной фобии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата одновременное применение с ингибиторами МАО из-за риска возникновения серотонинового синдрома с такими симптомами как ажитация, тремор, гипертермия, а также период в течение 14 дней после его отмены (и наоборот). Одновременное применение с пимозидом; нестабильная эпилепсия.

Способ применения и дозы.

Стимулотон необходимо принимать 1 раз в сутки (утром по возможности или вечером), независимо от приема пищи.

Начало лечения.

Депрессия и ОКР.

Лечение следует начинать с дозы 50 мг 1 раз в сутки.

Панические расстройства, ПТСР и социальная фобия.

Лечение следует начинать с применения дозы 25 мг в сутки. Через 1 неделю дозу можно повысить до 50 мг 1 раз в сутки.

Этот режим дозирования показал, что при лечении на ранней стадии частота побочных эффектов, характерных для панического расстройства, уменьшается.

Титрования дозы.

Депрессия, ОКР, панические расстройства, ПТСР и социальная фобия.

Пациентам, для которых доза 50 мг недостаточна, дозу можно увеличить. Дозу следует менять с расстоянием 50 мг и интервалом приема по крайней мере 1 неделю до максимальной дозы 200 мг / сут. Изменения дозы не следует осуществлять чаще 1 раза в неделю, с учетом периода полувыведения сертралина 24 часа. Первые проявления клинического эффекта могут наступить в течение 7 дней лечения. При обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) терапевтический эффект происходит еще медленнее.

Поддерживающая доза.

Дозирование при длительной терапии должно храниться на низком эффективном уровне с последующей корректировкой дозы в зависимости от терапевтического эффекта.

Применение детям.

Безопасность и эффективность сертралина были продемонстрированы у детей с ОКР в возрасте от 13 до 18 лет. Опыт применения сертралина гидрохлорида детям до 6 лет, а также при других патологиях, отсутствует. При применении сертралина детям с ОКР (возраст 13-18 лет) следует применять дозу 50 мг / сут. В случае отсутствия эффекта при приеме препарата в дозе

50 мг / сут при необходимости возможно ее дальнейшее повышение до 200 мг / сут.

В ходе клинических испытаний у детей в возрасте от 13 до 18 лет с депрессией или ОКР, фармакокинетическое характеристика сертралина была такая же как и у взрослых.

Однако при повышении дозы 50 мг в педиатрии следует учитывать, что у детей масса тела меньше, чем у взрослых.

Титрования дозы для детей: период полувыведения сертралина - около 1 суток.

Не следует проводить коррекцию дозы чаще 1 раза в неделю.

Применение у пациентов пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) можно применять те же дозовые режимы, и в более молодом возрасте (до 65 лет). Спектр и частота побочных эффектов в этой популяции были такими же, как и у больных молодого возраста.

Применение при печеночной недостаточности . Следует соблюдать осторожность при применении сертралина больным с патологией печени. При нарушениях функции печени необходимо уменьшить дозу или принимать препарат реже.

Применение при почечной недостаточности.

Пациентам с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Побочные реакции

Побочные реакции классифицируются по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1 / 1000, <1/100), редко (≥1 / 10000,

<1/1000), очень редко (<1/10000), частота недостаточно изучена (частота не может быть оценена из-за отсутствия данных).

Инфекции и инвазии:

• часто - фарингит;
• нечасто - инфекции верхних дыхательных путей, ринит
• редко - дивертикулит, гастроэнтерит, отит среднего уха.

Новообразования доброкачественные и злокачественные (включая кисты и полипы):

• редко - новообразования.

Со стороны крови и лимфатической системы:

• редко - лимфаденопатия;
• частота недостаточно изучена - лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

• частота недостаточно изучена - анафилактоидные реакции, аллергические реакции, аллергия.

Со стороны эндокринной системы:

• частота недостаточно изучена - гиперпролактинемия, гипотериоз, синдром гипоальдостеронизма.

Нарушение метаболизма:

• часто - анорексия, повышение аппетита
• редко - гиперхолестеринемия, гипогликемия, синдром недостаточной секреции АДГ;
• частота недостаточно изучена - гипонатриемия.

Психические расстройства:

• очень часто - бессонница;
• часто - депрессия, деперсонализация, кошмары, беспокойство, возбуждение, нервозность, снижение либидо, бруксизм (скрежетание зубами)
• нечасто - галлюцинации, эйфория, апатия, ненормальное мышление;
• редко - конверсионные расстройства, наркотическая зависимость, психические расстройства, агрессия, паранойя, суицидальные мысли, хождение ночью,
• частота недостаточно изучена - паранойя, суицидальные мысли / суицидальное поведение.

Со стороны центральной и периферической нервной системы :

• очень часто - головокружение, головная боль, сонливость
• часто - парестезии, тремор, гипертония, изменения вкуса, нарушения внимания,
• нечасто - судороги, непроизвольные мышечные контрактуры, нарушение координации, гиперкинезия, головокружение, мигрень, амнезия, нарушение речи;
• редко - кома, хореоатетоза, дискинезии, гиперестезия, сенсорные нарушения;
• частота недостаточно изучена - двигательные расстройства (включая экстрапирамидные расстройства такие, как гиперкинезия, гипертония, скрежет зубами, аномалии ходы), обморок. Также наблюдались симптомы, характерные для серотонинергического синдрома: ажитация, спутанность сознания, потоотделение, диарея, лихорадка, гипертензии, ригидность и тахикардия. Акатизия, псхимоторне беспокойства.

Со стороны органов зрения:

• часто - нарушение зрения;
• редко - глаукома, нарушения слезной канала, скотома, диплопия, светобоязнь, гифема, мидриаз;
• частота недостаточно изучена - нарушение зрения.

Со стороны органов слуха:

• часто - шум в ушах
• нечасто - боль в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы :

• часто - сердцебиение, приливы;
• нечасто - тахикардия, артериальная гипертензия,
• редко - инфаркт миокарда, брадикардия, сердечные расстройства, периферическая ишемия;
• частота недостаточно изучена - патологические кровотечения (носовые, желудочно-кишечные кровотечения или гематурия).

Со стороны дыхательной системы:

• часто - зевота;
• нечасто - бронхоспазм, одышка, носовое кровотечение;
• редко - ларингоспазм, гипер- и гиповентиляция, скрип, дистония, икота.

Со стороны пищеварительного тракта:

• очень часто - диарея, сухость во рту, тошнота
• часто - боль в животе, запор, рвота, диспепсия, метеоризм, недержание кала;
• нечасто - эзофагит, дисфагия, геморрой, слюноотделение, отрыжка;
• редко - стоматит, язвы языка, зубная боль, глоссит, язвы ротовой полости;
• частота недостаточно изучена - панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы:

• редко - нарушение функции печени
• частота недостаточно изучена - серьезные нарушения печени (включая гепатит, желтуху и печеночную недостаточность).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

• часто - сыпь, потливость;
• нечасто - отек, пурпура, алопеция, холодный пот, сухость кожи, крапивница
• редко - дерматит, буллезный дерматит, фолликулярный сыпь, изменение текстуры волос, изменение запаха кожи;
• частота недостаточно изучена - синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный некролиз, отек Квинке, отек лица, фотосенсибилизация, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:

• часто - миалгия
• нечасто - остеоартрит, мышечная слабость, боль в спине, судороги мышц;
• редко - костные расстройства;
• частота недостаточно изучена - боль в суставах, судороги мышц.

Со стороны мочевыделительной системы :

• нечасто - недержание мочи, задержка мочи, никтурия, нарушение мочеиспускания
• редко - олигурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

• очень часто - нарушение эякуляции;
• часто - эректильная дисфункция, сексуальная дисфункция
• нечасто - вагинальное кровотечение, сексуальная женская дисфункция
• редко - меноррагия, атрофический вульвовагинит, баланопостит, генитальные расстройства, приапизм, галаторея;
• частота недостаточно изучена - гинекомастия, нарушение менструального цикла.

Общие нарушения:

• очень часто - повышенная утомляемость;
• часто - боль в груди;
• нечасто - недомогание, озноб, лихорадка, астения, жажда
• редко - грыжа, инъекционный фиброз, снижение толерантности к лекарственным средствам, нарушение походки;
• частота недостаточно изучена - периферический отек.

Исследование:

• нечасто - уменьшение или увеличение массы тела
• редко - повышение уровня АлАТ, АсАТ;
• частота недостаточно изучена - повышение холестерина в сыворотке крови, изменение клинических лабораторных показателей, изменение функции тромбоцитов.

Повреждения и отравления:

• редко - повреждение.

Хирургические и медицинские процедуры:

• редко - процедура вазодилатации.

Синдром отмены при прекращении лечения сертролином.

Прекращение лечения сертролином (особенно резкое) обычно приводит к синдрому отмены.

Такие симптомы как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии), нарушения сна (включая такие симптомы как бессонница или яркие сны), волнения или тревога, тошнота и / или рвота, тремор и головная боль являются наиболее распространенными. Как правило, эти симптомы ограничены и умеренные, однако у некоторых пациентов могут быть тяжелыми и / или длительными. При прекращении лечения сертралином дозу нужно постепенно снижать.

Педиатрическая практика.

У пациентов детского возраста, получавших для лечения сертралин, общий профиль побочных реакций наблюдался такой же, как и у взрослых пациентов. В контролируемых исследования наблюдались следующие побочные реакции: очень часто (≥ 1/10) - головная боль, тошнота, бессонница и диарея.

Часто (≥ 1/100, <1/10) - боль в груди, мания, лихорадка, анорексия, рвота, агрессия, возбуждение, нервозность, нарушение внимания, головокружение, гиперкинезия, мигрень, сонливость, тремор, нарушение зрения, сухость во рту , диспепсия, ночные кошмары, повышенная утомляемость, недержание мочи, сыпь, акне, носовые кровотечения, метеоризм.

Редко (≥ 1/1000 до <1/100): ЭКГ длительный пик QT, попытка самоубийства, судороги, экстрапирамидные расстройства, парестезии, депрессия, галлюцинации, пурпура, гипервентиляция, анемия, нарушение функции печени, увеличение АлАТ, цистит, герпес, внешний отит, боль в ушах, боль в глазах, мидриаз, общее недомогание, гематурия, гнойничковое высыпания, ринит, травмы, снижение массы тела, подергивания мышц, патологические сновидения, апатия, альбуминурия, полиурия, боль в груди, нарушение менструального цикла, дерматит, кожные расстройства, изменение запаха кожи, крапивница, бруксизм (скрежетание зубами).

Передозировки

Сертралин имеет широкий диапазон безопасности при передозировке. Зафиксированы случаи передозировки препаратом при приеме в дозе до 13,5 г. Летальные случаи при передозировке сертролином были в основном отмечены при его применении с другими лекарственными средствами и / или алкоголем. В случае передозировки необходимо провести интенсивную терапию.

Симптомы: симптомы передозировки включают серотонинзумовлени эффекты, такие как сонливость, нарушения со стороны пищеварительного тракта (тошнота и рвота), тахикардия, тремор, ажитация, головокружение. Очень редко развивается кома.

Лечение: специфического антидота не существует. Нужна интенсивная поддерживающая терапия, необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей для того, чтобы обеспечить адекватный уровень оксигенации и вентиляции легких. Прием активированного угля с сорбитолом может быть эффективнее промывание желудка и рвота. Вызвать рвоту не рекомендуется. Важно обеспечить мониторинг сердечной деятельности и жизненных функций вместе с проведением симптоматической и поддерживающей терапии. Учитывая большой объем распределения сертралина, такие меры как форсированный диурез, диализ, гемоперфузия или заменное переливание крови малоэффективны. 

Применение в период беременности или кормления грудью.

Из-за отсутствия надлежащих клинических данных беременным женщинам сертралин можно назначать только при условии, когда польза от препарата для матери превышает возможный риск для плода / ребенка. Женщинам репродуктивного возраста необходимо применять эффективные средства контрацепции во время лечения сертралином.

Сертралин проникает в грудное молоко, поэтому не рекомендуется применять сертралин в период кормления грудью.

Дети.

Безопасность и эффективность применения сертралина были продемонстрированы в процессе лечения детей в возрасте от 13 до 18 лет с обсессивно-компульсивным расстройством. Опыт применения сертралина детям до 6 лет, а также при других патологиях отсутствует.

Особенности применения

Переход с селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИЗС), антидепрессантов или антиобсессивных препаратов.

Существует ограниченный контролируемый опыт при переходе с селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИЗС), антидепрессантов или антиобсессивных препаратов на сертролин. Уход и медицинское обоснование необходимо осуществить при переходе из долгосрочных агентов, таких как флуоксетин.

Ингибиторы МАО.

Зафиксированы случаи развития серьезных побочных эффектов, иногда летальных, у больных, получавших сертралин совместно с МАО, в частности с селективным МАОИ-сеоегилином и с оборотным МАОИ-моклобемидом. В некоторых случаях развивался серотонинергической синдром с проявлениями таких симптомов как гипертермия, ригидность, миоклонус, вегетативная дисфункция с возможностью внезапных нарушений жизненных функций. Психические расстройства при этом проявляются бредом, раздражительностью и выраженной ажитацией, что прогрессирует до состояния делирия и комы. Поэтому сертралин нельзя применять вместе с МАОИ или в течение 14 дней после прекращения лечения МАОИ. Так же лечение МАОИ не следует начинать раньше чем через 14 дней после окончания лечения сертралином.

Другие серотонинергические препараты, такие как триптофан, фенфторамин и 5-НТ агонисты.

Применение сертралина с другими лекарственными средствами, которые усиливают эффекты серотонинергических трансмиссий, такие как триптофан или фенфторамин или 5-НТ агонисты, а также растительные препараты (Зверобой продырявленный), необходимо применять с осторожностью и по возможности избегать такой комбинации в связи с потенцированием фармакодинамического взаимодействия.

Усиление маниакальных / гипоманиакальных проявлений.

Маниакально / гипоманиакальные проявления наблюдались у небольшого количества пациентов, которые лечились определенными антидепрессантами и антиобсессивными препаратами, включая сертролин.

Поэтому сертралин следует с осторожностью назначать пациентам, в истории болезни которых маниакально / гипоманиакальные проявления. Более тщательное наблюдение врачом за пациентом не требуется. Лечение сертралином следует немедленно прекратить в маниакальной фазе.

Шизофрения.

Психотические симптомы могут обостриться у больных шизофренией.

Судороги. 

Судороги являются потенциальным осложнением терапии антидепрессантами и антиобсессивными средствами. Сертралин не следует назначать больным с нестабильной эпилепсией; больным с контролируемой эпилепсией применять сертралин следует с осторожностью и под контролем. Необходимо отменить применение препарата больным при развитии судорог.

Суициды.

Депрессия, связанная с повышенным риском суицидальных мыслей, самоповреждения и самоубийство (связанные с попыткой самоубийства). Этот риск сохраняется до начала ремиссий. 

Пациенты с депрессией и пациенты, которые имели суицидальное поведение в анамнезе, относятся к группе риска суицидальных намерений. В начале курса лечения до момента развития оптимального клинического эффекта, таким пациентам необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением. В связи с тем, что улучшение может не произойти в течение первых нескольких недель или дополнительных курсов лечения, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением до тех пор, пока не произойдет улучшения. Общий клинический опыт показал, что риск суицида может увеличиваться на ранних этапах восстановления. Повышенный риск суицидальных попыток может быть связан с другими психическими расстройствами, при которых назначают сертралин.

Кроме того, эти проявления могут сопровождаться большим депрессивным расстройством. Аналогичные меры безопасности следует принимать при лечении больных с большим депрессивным расстройством и другими психическими расстройствами. Пациенты, в истории болезни которых указанные действия, связанные с попыткой самоубийства или суицидальными мыслями, в начале лечения должны находиться под тщательным наблюдением. Медикаментозное лечение должно сопровождаться закрытым наблюдением за пациентами, в том числе из группы высокого риска, особенно в начале лечения. Пациентов следует предупредить о необходимости контролировать клинические ухудшения, суицидальное поведение или мысли и необычные изменения в поведении. Если такие признаки появились, следует немедленно обратиться к врачу.

Применение детям. 

В клинических исследованиях, чаще всего среди детей и подростков, которые лечились антидепрессантами по сравнению с такими, которые принимали плацебо, наблюдалось суицидальное поведение (суицидальные попытки, мысли), а также проявления враждебности (преимущественно агрессия, противоречивое поведение, злость). Если препарат назначен по клиническим показаниям, необходимо установить наблюдение за пациентом для выявления суицидальных симптомов. Данные по безопасности длительного применения препарата детям по развитию когнитивных функций и поведения отсутствуют.

Аномальные кровотечения / геморрагии.

Существуют отчеты о нарушениях со стороны кожи, аномальные кровотечения, такие как экхимозы, пурпура и другие случаи геморрагии, такие как геморрагии ЖКТ, гинекологические кровотечения, с СИЗС.

С осторожностью следует назначать пациентам, которые принимают СИЗЗ, особенно с одновременным приемом средств, влияющих на функцию тромбоцитов (коагулянты, атипичные антипсихотические препараты и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислоты и нестероидных противовоспалительных препаратов), а также пациентам с нарушением свертывания крови в анамнезе.

Гипонатриемия.

Гипонатриемия может возникнуть в результате лечения СИЗЗ или СНЗЗ, включая сертралин.

Во многих случаях гипонатриемия возникает в результате синдрома ненадлежащего секреции АДГ (СНСАДГ). Информация о случаях уровня натрия в сыворотке крови ниже 110 ммоль / л не поступала. Пациенты пожилого возраста могут быть более подвержены риску развития гипонатриемии при лечении СИЗЗ или СНЗЗ. Также пациенты, которые принимают диуретики или у которых уровень натрия уменьшен по другим причинам, могут быть более склонны к развитию гипонатриемии. Пациентам с симптоматической гипонатриемией следует прекратить лечение сертралином. Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, затрудненное концентрацию внимания, ухудшение памяти, спутанность сознания, слабость и головокружение, что может привести к падению. Признаки и симптомы, связанные с более тяжелыми и / или острыми случаями, включают галлюцинации, обморок, одышку, кому, остановку дыхания и летальный исход.

Синдром отмены при прекращении лечения сертралином.

Синдром отмены при прекращении лечения сертролином является обычным случаем, особенно если прекращение происходит быстро. В клинических испытаниях у пациентов, получавших сертралин, количество зарегистрированных реакций было 23% после отмены препарата по сравнению с 12% у пациентов, продолжавших принимать препарат.

Риск возникновения синдрома отмены может зависеть от нескольких факторов, включая продолжительность и дозы лечения, а также скорость снижения дозы. Головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сны), волнения или тревоги, тошнота и / или рвота, тремор и головная боль являются более распространенными реакциями.

Как правило, эти симптомы по степени тяжести является от легких до умеренных, но у некоторых пациентов по интенсивности эти симптомы могут быть очень серьезными. Они обычно проявляются в течение первых нескольких дней после прекращения лечения, но были очень редкие сообщения о таких симптомах у пациентов, нечаянно пропустили дозу. Как правило, эти симптомы являются обратимыми и исчезают в течение 2 недель, хотя у некоторых пациентов они могут быть продлены (2-3 месяца и дольше). В связи с этим отменять лечение сертралином следует постепенно, в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от состояния пациента.

Акатизия / психомоторное возбуждение.

Переход на лечение сертролином был связан с возникновением акатизии, характеризующееся субъективно неприятным или тревожным возбуждением, которое часто сопровождалось неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Эти симптомы возникают в течение первых недель лечения. У пациентов, у которых развиваются эти симптомы, увеличение дозы может иметь пагубные последствия.

Печеночная недостаточность.

Метаболизм сертралина в основном происходит в печени. Фармакокинетические исследования однократного дозирования у больных с умеренным циррозом печени показало удлинение периода полувыведения и увеличения величины AUC и C _max . Больным с нарушениями функции печени сертралин следует назначать с осторожностью и с возможным уменьшением дозы или увеличением интервала применения препарата.

Почечная недостаточность.

Сертралин подвергается активной биотрансформации в организме, поэтому в неизмененном виде с мочой выводится незначительная часть препарата.

Мультидозови фармакокинетические исследования у больных с нарушениями функции почек легкой и средней (КК 30-50 мл / мин) или тяжелой степени (клиренс креатинина

Применение у пациентов пожилого возраста.

Более 700 пациентов пожилого возраста (˃ 65) принимали участие в клинических исследованиях. Картина и объем побочных реакций у пациентов пожилого возраста был такой же, как и пациентов младшего возраста.

Применение СИЗЗ или СНЗЗ, включая сертралин, были связаны с возникновением гипонатриемии у пациентов пожилого возраста, более подвержены большему риску при возникновении этого симптома.

Сахарный диабет.

У больных сахарным диабетом, лечение СИЗЗ может привести к изменению уровня сахара в крови, а также возможное улучшение депрессивных симптомов. Уровень сахара следует тщательно проверять у пациентов, получавших сертралин и дозы инсулина и / или пероральные сахароснижающие лекарственные средства, поэтому дозы этих средств необходимо откорректировать.

Электросудорожная терапия.

Нет никаких клинических исследований, которые бы установили риск или предпочтение совместной терапии ЭСТ и сертралина.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Исследования свидетельствуют об отсутствии влияния сертралина на психомоторные функции. Однако больные должны быть осторожными при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, поскольку препарат может нарушать психические или физические реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Противопоказаны ингибиторы МАО.

Необратимые (неселективные) ингибиторы МАО (селегинин).

Сертралин следует применять в комбинации с необратимыми (неселективными) ингибиторами МАО, такими как селегинин. Лечение сертралином можно начать после прекращения лечения необратимыми (неселективными) ингибиторами МАО в течение по крайней мере 14 дней. Лечение сертралином следует прекратить за 14 дней до лечения необратимыми (неселективными) ингибиторами МАО.

Обратные, селективные ингибиторы МАО (моклобемид).

В связи с тем, что при сочетании лечения сертралином с обратными селективными ингибиторами МАО, такими как моклобемид, возникает риск возникновения серотонинового синдрома, сочетание не рекомендуется. Лечение сертралином можно начать после прекращения лечения обратными (селективными) ингибиторами МАО в течение по крайней мере 14 дней. Лечение сертралином следует прекратить за 14 дней до лечения обратными (селективными) ингибиторами МАО.

Обратные неселективные ингибиторы МАО (линезолид).

Антибиотик линезолид является слабым обратным неселективным ингибитором МАО, поэтому его не следует применять пациентам, которые получали сертралин.

Тяжелые побочные реакции наблюдались у пациентов, которые недавно прекратили лечение ингибиторами МАО и начали лечение сертролином, или у тех, у которых недавно была приостановлена терапия сертролином до начала лечения ингибиторами МАО. Наблюдались такие побочные реакции как тремор миоклонус; сильное потоотделение; тошнота рвота покраснение лица; головокружение гипертермия, особенно похожа на злокачественный нейролептический синдром судороги летальный исход.

Пимозид. Повышение концентрации пимозида была продемонстрирована в исследованиях при совместном применении сертралина и разовой низкой дозы пимозида (2 мг). Данный показатель не сопровождался какими-либо изменениями на ЭКГ. Несмотря на то, что механизм этого взаимодействия неизвестен и учитывая узкий терапевтический индекс пимозида, совместное применение сертралина и пимозида противопоказано.

Одновременное применение с сертралином не рекомендуется.

Препараты, угнетающие ЦНС, и алкоголь.

Ежедневное применение сертралина по 200 мг в сутки, не потенцирует эффекты алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивные функции и психомоторную деятельность у здоровых людей. Однако следует соблюдать осторожность при одновременном применении сертралина со средствами, угнетающими ЦНС, одновременное применение сертралина с алкоголем не рекомендуется.

Серотонинергические средства.

Совместное применение сертралина и других средств, стимулирующих серотонинергической нейромедиацию, в частности триптофана, фенифлурамину или 5-НТ-агонистов, должна проводиться осторожно, а если есть возможность - быть исключено, ввиду риска фармакодинамического взаимодействия.

Литий. Совместный прием сертралина и лития достоверно не изменяет фармакокинетику лития, однако повышает тремор в сравнении с плацебо, что свидетельствует о возможной фармакодинамическое взаимодействие. При совместном применении сертралина и препаратов лития, что может влиять на серотонинергической нейромедиацию, необходимо обеспечить соответствующий контроль.

Фенитоин. Длительный прием сертралина 200 мг / сут не вызывает клинически значимого угнетения метаболизма фенитоина. Несмотря на это, следует рекомендовать проведение мониторинга концентраций фенитоина в плазме крови на протяжении начального этапа терапии сертралином с соответствующей коррекцией дозы фенитоина. Кроме того, совместное применение фенитоина может вызвать снижение концентрации сертралина в плазме крови.

Суматриптан. Существуют единичные наблюдения на постлицензионном этапе по развитию слабости, гиперрефлексии, дискоординации, бред, тревожности и ажитации у больных при совместном применении сертралина и суматриптана. Серотониновый синдром может наблюдаться при применении других препаратов этого класса (Триплан). Если совместное лечение сертралином и суматриптан необходимо в клиническом плане, необходимо обеспечить соответствующий контроль.

Варфарин. Совместное применение сертралина 200 мг / сутки и варфарина приводило к незначительному, но статистически достоверному повышению протромбинового времени. Клиническое значение этого феномена не выяснено. Поэтому следует постоянно контролировать показатели протромбинового времени в начале или в конце лечения сертралином.

Взаимодействие с другими средствами циметидин, атенолол, дигоксин.

Совместное применение сертралина и циметидина значительно снижает клиренс сертралина, однако клиническое значение этого феномена пока не известно.

Атенолол. При одновременном применении сертралин не изменяет бета-блокирующий эффект атенолола.

Любой взаимодействия при совместном применении сертралина 200 мг / сутки и дигоксина не обнаружено.

Средства, влияющие на функцию тромбоцитов.

Риск кровотечения может быть увеличен при одновременном применении средств, действующих на функцию тромбоцитов (например, НПВС, ацетилсалициловая кислота и тиклопамид) или другие средства, которые могут вызвать кровотечение и СИЗЗ, включая сертралин.

Лекарственные средства, которые метаболизируются при участии цитохрома Р450 2D6.

Препараты антидепрессантов имеют разный потенциал по подавление активности фермента СYР 2D6. Клиническое значение этого феномена зависит от степени угнетения и терапевтического коэффициента препаратов, применяемых совместно. Субстраты СYР 2D6 за узкими рамками терапевтического индекса включают трициклические антидепрессанты и класс 1С антиаритмических средств, в частности пропафенона и флекаинида. В формальных исследованиях взаимодействия долговременный прием сертралина 50 мг / сутки приводил к минимальному повышению (в среднем на 23% -

37%) равновесных концентраций дезипрамина (маркера активности фермента СYР 2D6) в плазме крови.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Сертралин - селективный ингибитор обратного пресинаптического захвата серотонина. Сертралин также незначительно влияет на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин угнетает также захват серотонина тромбоцитами. В исследованиях на здоровых добровольцах сертралин не вызывает седативного действия и не влияет на психомоторную функцию. Благодаря селективному угнетению обратного захвата серотонина сертралин не повышает катехоламинергическую активность. Сертралин не имеет родства с мускариновыми (холинергическими), серотонинергичными, дофаминергическими, адренорецепторами, гистаминергическими, ГАМК или бензодиазепиновым рецепторами. В отличие от трициклических антидепрессантов, при лечении сертралином депрессии и обсессивно-компульсивное расстройство увеличение массы тела не происходит; в некоторых случаях отмечалось снижение массы тела. Сертралин не вызывает психологической и физической зависимости.

Фармакокинетика

В диапазоне доз 50-200 мг фармакокинетика сертралина зависит от дозы, не меняется у пациентов молодого и пожилого возраста. 

При приеме внутрь абсорбируется в пищеварительном тракте постепенно.

Максимальная концентрация в крови достигается в течение 4,5-8,4 часа после приема. 

Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность сертралина. Равновесные концентрации наблюдаются через 1 неделю применения дозы 1 раз в сутки. Связывание с белками крови составляет примерно 98%.

Сертралин активно метаболизируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит N-десметилсертралин имеет в 20 раз ниже активность, чем сертралин, и практически не имеет

(Менее 10%) клинического эффекта. Сертралин и N-десметилсертралин подлежат интенсивной биотрансформации и в пропорциональном количеству выводятся с мочой и калом.

0,2% сертралина выводятся почками в неизменном виде.

Период полувыведения сертралина у женщин и мужчин как молодого, так и пожилого возраста колеблется в пределах 22-36 часов. Период полувыведения N-десметилсертралина составляет 62-104 часов.

При нарушении функции печени период напиввивення и AUC сертралина увеличиваются.

Несмотря на степень почечной недостаточности, фармакокинетика сертралина не меняется.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы, со стилизованным гравировкой «Е 271» с одной стороны и чертой - с другой стороны, без запаха.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС / EGIS Pharmaceuticals PLC.

Местонахождения

9900, г.. Керменд, ул. Матяш Кира 65, Венгрия / 9900 Kormend, Matyas kiraly ut. 65, Hungary.