действующее вещество: флурбипрофен;
1 леденец содержит флурбипрофена 8,75 мг;
другие составляющие: макрогол 300 (полиэтиленгликоль 300), калиягидроксид, апельсиновый ароматизатор PHL-010300, левоментол, ацесульфам K, мальтит жидкий*, изомальтит (E 953).
* Готовый леденец содержит только содержание твердых веществ этого ингредиента, поскольку почти вся влага удаляется при производстве.
Леденцы.
Основные физико-химические свойства: круглые леденцы бледно-оранжевого цвета с тиснением в виде буквы S с обеих сторон. Возможно некоторое побеление поверхности леденцов.
Препараты, применяемые при заболеваниях горла. Флурбипрофен. Код ATX R02A X01.
Фармакодинамика. Флурбипрофен - это нестероидное противовоспалительное средство (HП33), оказывающее обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Эти эффекты объясняются способностью активного ингредиента подавлять синтез простагландинов. Согласно данным исследований с анализом цельной крови, флурбипрофен является смешанным ингибитором ЦОГ-1 и ЦОГ-2 с некоторой селективностью в отношении ЦОГ-1.
Данные доклинических исследований позволяют предположить, что R(-)-энантиомер флурбипрофена и другие HП33 могут влиять на ЦНС: предполагаемый механизм действия заключается в ингибировании индуцированной ЦОГ-2 на уровне спинного мозга.
Обезболивающий эффект и уменьшение воспаления горла наблюдались через 30-40 минут после применения леденца. Действие длится в течение 2-3 часов.
Плацебо-контролируемое исследование с участием 505 пациентов показало, что однократное применение 3 распылений спрея Спрепсилс Интенсив значительно уменьшило боль в горле, устранение глотания и отек в горле по сравнению с плацебо. Спрей и леденцы сравнимы с точки зрения эффективности и безопасности.
Фармакокинетика.
Всасывание
После применения лекарственного средства флурбипрофен быстро всасывается.
Распределение
Максимальная концентрация флурбипрофена в плазме наблюдается через 30-40 мин.
После применения леденца максимальная концентрация достигается быстрее, чем после проглатывания эквивалентной дозы флурбипрофена, однако уровни концентрации в плазме крови в обоих случаях сходны. Флурбипрофен быстро распределяется в организме и связывается с белками плазмы. Флурбипрофен только в минимальных количествах проникает в грудное молоко (менее 0,05 мкг/мл).
Метаболизм
Флурбипрофен метаболизируется путем гидроксилирования.
Вывод
Выводится почками. Период полувыведения составляет 3-6 часов.
Доклинические данные
В дополнение к информации. которая представлена ниже в разделах «Особенности применения», «Применение в период беременности или кормления грудью» и «Побочные реакции», нет соответствующих доклинических данных. В проведенных исследованиях флурбипрофен не оказывал генотоксического и канцерогенного действий, а при испытаниях местных форм препарата не вызывал раздражения, сенсибилизации и фототоксичности. Нет доказательств того, что флурбипрофен усугубляет фертильность. Репродуктивные токсические эффекты соответствуют описанным (вторичный по подавлению синтеза простагландинов) для нестероидных противовоспалительных препаратов.
Для кратковременного симптоматического лечения боли в горле.
Следует избегать одновременного применения флурбипрофена из:
ацетилсалициловой кислотой, если аспирин не был назначен врачом в низких дозах (не выше 100 мг/сут для защиты сердечно-сосудистой системы), поскольку это увеличивает риск возникновения побочных реакций (см. раздел «Особенности применения»);
другими HP33 ( включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 ): следует избегать одновременного применения двух или более HP33, поскольку это повышает риск побочных эффектов (см. раздел «Особенности применения»).
Следует с осторожностью применять флурбипрофен в сочетании со следующими препаратами: пероральные антикоагулянты, дипиридамол, гепарин: аналогично другим HП33, нельзя исключить повышенный риск кровотечения и увеличение времени кровотечения;
диуретики, антигипертензивные средства: могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных средств. Могут усиливать нефротоксичность, вызванную угнетением циклооксигеназы, особенно у пациентов с нарушением функции почек; пациенты должны получать достаточное количество жидкости;
пероральные антидиабетические средства (сульфонилмочевина): эффект может быть усилен флурбипрофеном, как и другими НП33, и увеличивается риск гипогликемии. Необходимо регулярно проверять уровень глюкозы в крови и при необходимости корректировать дозу антидиабетических препаратов;
ингибиторы агрегации тромбоцитов и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения (см. «Особенности применения»);
алкоголь: повышает риск побочных реакций, особенно кровотечения в желудочно-кишечном тракте;
сердечные гликозиды (например дигоксин): НПВС могут обострять сердечную недостаточность, уменьшать скорость клубочковой фильтрации и увеличивать уровень гликозидов в плазме крови;
циклоспорин: повышенный риск нефротоксичности;
кортикостероиды: повышают риск появления побочных реакций, особенно желудочно-кишечного тракта (см. раздел «Особенности применения»);
литий: возможно повышение уровня лития в сыворотке крови;
метотрексатон: применение НПВС может привести к увеличению концентрации метотрексатов в плазме крови и увеличению его токсического действия;
мифепристон: не следует принимать НПВС в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВС могут уменьшить действие мифепристона;
хинолоновые антибиотики: данные, полученные в исследованиях на животных свидетельствуют, что НПВС увеличивают риск судорог, связанных с применением хинолоновых антибиотиков. Пациенты, принимающие HП33 и хинолоны, имеют повышенный риск развития судорог;
такролимус: возможно повышение риска нефротоксичности при одновременном применении НПВ3 с такролимусом;
зидовудин: повышение риска гематологической токсичности при одновременном применении НПВС с зидовудином.
Необходимо с осторожностью принимать это лекарственное средство или применять после консультации с врачом в следующих ситуациях:
Риск желудочно-кишечного кровотечения. язвы или перфорации возрастает с увеличением доз HП33, у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненным кровотечением или перфорацией (см. "Противопоказания"), а также у пациентов пожилого возраста. Этот риск, вероятно, ниже при кратковременном применении леденцов с флурбипрофеном, чем при обычном применении НП33. Пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, особенно пожилого возраста, следует обращаться к врачу при появлении каких-либо необычных симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта (особенно при желудочно-кишечном кровотечении).
Поскольку случались единичные случаи обострения инфекционных воспалений (например, развитие некротического фасцита), которые наблюдались во временной связи с применением системных НП33, пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу при возникновении признаков инфекции или ухудшении состояния во время терапии леденцами с флурбипрофеном. Следует рассмотреть необходимость терапии антибиотиками.
Если симптомы ухудшаются или возникают новые симптомы, лечение следует просмотреть.
Леденцы рассасывать во рту до полного растворения.
Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы/галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтазы не следует применять этот препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность.
Следующие данные касаются только системно действующего флурбипрофена. Данные о флурбипрофене местного действия отсутствуют.
Первый и второй триместр: эксперименты на животных не показали никаких доказательств тератогенного эффекта. Однако контролируемых клинических исследований у беременных женщин не существует.
Поэтому не рекомендуется использовать препарат в течение первого и второго триместра беременности.
Третий триместр: угнетение синтеза простагландинов может привести к преждевременному закрытию артериального протока в течение последнего триместра беременности и повлиять на роды (угнетение сокращений матки). Следовательно, флурбипрофен противопоказан в течение третьего триместра беременности.
Кормление грудью.
Флурбипрофен проникает в грудное молоко в очень низкой концентрации. Не рекомендуется применять флурбипрофен женщинам, кормящим грудью.
фертильность.
Существуют определенные свидетельства, что препараты, подавляющие синтез простагландинов/циклооксигеназы, могут приводить к ухудшению женской фертильности вследствие овуляции. Это влияние обратимо при отмене препарата.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Данные о влиянии на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами отсутствуют.
Применяется самая низкая эффективная доза в течение менее длительного периода, необходимого для облегчения симптомов.
Леденцы не рекомендуется применять более 3 суток без консультации врача.
Взрослым и детям в возрасте от 12 лет: принимать при необходимости по 1 леденцу каждые 3 - 6 часов; медленно рассасывать во рту. Максимальная суточная доза составляет 5 леденцов.
Не рекомендуется применять препарат более 3 дней без консультации врача
Пациенты пожилого возраста.
Из-за ограниченности клинического опыта в настоящее время нельзя дать общие рекомендации по дозе. (см. раздел «Особенности применения»).
При рассасывании следует перемещать леденец, как и все таблетки для рассасывания, по всей полости рта для предотвращения раздражения слизистой в месте рассасывания, пока он не растворится.
Лечение следует прекратить при развитии раздражения слизистой полости рта.
Дети.
Не применять детям до 12 лет.
Не существует специфического антидота к флурбипрофену.
Симптомы. У большинства пациентов применение клинически значимого количества HП33 вызывало только тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области или реже – диарею. Также могут возникать шум в ушах, головные боли и желудочно-кишечное кровотечение. При более тяжелом отравлении возможны токсические поражения центральной нервной системы в виде сонливости, иногда – возбуждение, нарушение зрения, дезориентация или кома. Редко могут возникать судороги.
При тяжелом отравлении НПЗ3 может возникать метаболический ацилоз и увеличение протромбинового времени, вероятно, через взаимодействие с циркулирующими в кровяном русле факторами свертывания крови. Может возникнуть ОПН и повреждение печени. У больных бронхиальной астмой возможно обострение течения астмы.
Лечение. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Важно обеспечить проходимость дыхательных путей. Должен проводиться мониторинг сердечной функции и основных показателей жизнедеятельности нормализации состояния пациента. Рекомендуется пероральное применение активированного угля в течение 1 ч после применения потенциально токсической дозы препарата. При частых или длительных спазмах мышц лечение следует проводить внутривенным введением диазепама или лоразепама. При бронхиальной астме следует применять бронходилататоры.
Последующие побочные реакции наблюдались при кратковременном применении флурбипрофена в безрецептурных дозах. При продолжительном лечении хронических заболеваний могут возникнуть дополнительные побочные реакции.
Нижеследующие побочные реакции, наблюдавшиеся при применении флурбипрофена, распределены по классификации систем органов и частоте. При оценке побочных эффектов за основу принимают следующую частоту: очень часто: > 1/10; часто: от > 1/100 до > 1/10; нечасто: от > 1/1000 до <1/100; редко: от >1/10000 до <1/1000; очень редко: <1/10000, частота неизвестна: невозможно оценить частоту по имеющимся данным.
Последующие побочные реакции были связаны с лечением леденцов или спреем с флурбипрофеном.
Со стороны нервной системы:
часто: головная боль, головокружение;
нечасто: сонливость.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
часто: раздражение в горле:
нечасто: обострение бронхиальной астмы и бронхоспазм, одышка, волдыри в ротоглотке, фарингальная гипестезия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
очень часто (13,6%): дискомфорт полости рта (ощущение тепла, жжение или покалывание во рту);
часто: тошнота, диарея, язвы в полости рта, сухость во рту, боль в ротоглотке;
нечасто: диспепсия, рвота, метеоризм, вздутие живота, боль в животе, запор, глосодиния, дисгевзия, дизестезия полости рта.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
нечасто: экзантема, различные кожные высыпания, зуд.
Общие нарушения состояния и местные реакции:
редко: лихорадка, боль.
Нарушения психики:
нечасто: бессонница.
Побочные реакции, о которых сообщалось в постмаркетинговых исследованиях (клинические испытания, спонтанные сообщения), связаны с леденцами флурбипрофена 8,75 мг.
В Европе в постмаркетинговый период было проведено четыре исследования, в которых участвовало более 5500 пациентов. Очень часто сообщалось о реакциях, связанных со вкусом.
Другими распространенными реакциями были головные боли, боли в животе, диарея, тошнота и язвы слизистой полости рта.
Серьезные спонтанные побочные реакции наблюдались в единичных случаях и включали сообщения о желудочно-кишечных кровотечениях у пациента, также принимавшего другой НП33. два сообщения об отеке Квинке у больного с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и один случай бронхоспазма.
Побочные эффекты, о которых сообщают при применении флурбипрофена в форме таблеток (т.е. лечение большими дозами и/или большей продолжительностью, чем указано для леденцов):
- реакции со стороны кожи (включая очень редко синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла).
- редко реакции гиперчувствительности. которые могут включать:
- неспецифические аллергические реакции, лихорадка, анафилактический шок:
- реактивность дыхательных путей, такие как бронхиальная астма, обострение имеющейся бронхиальной астмы, бронхоспазм или одышка:
- различные кожные реакции, такие как зуд, крапивница, пурпура, ангионевротический отек и реже эксфолиативный и буллезный дерматозы (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему).
- желудочно-кишечные кровотечения и редко язвы и перфорации.
- вид язвенный стоматит.
- очень редко расстройства печени (включая гепатит, холестатическую желтуху).
- нарушение функции почек (включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность).
- Резко гематологические реакции (включая анемию, удлинение времени кровотечения и очень редко тромбоцитопению, нейтропению, агранулоцитоз, апластическую анемию и гемолитическую анемию).
- болезни сердца: неизвестно: сердечная недостаточность, отеки.
- сосудистые заболевания: неизвестно: гипертония.
2 года.
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
По 8 леденцов в блистере, по 2 или 3 блистера в картонной коробке; по 12 леденцов в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.
Без рецепта.
Реккитт Бенкизер Хелскер Интернешнл Лимитед.
Ноттингем сайт, Тейн Роуд, Ноттингем, NG90 2DB, Великобритания.
Людям с нарушением зрения 