действующее вещество: 1 мл 0,25 мг строфантина G;
Вспомогательные вещества: натрия фосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфат дигидрат, натрия эдетат, вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Кардиотонические средства. Сердечные гликозиды. Код АТХ C01A C01.
Фармакодинамика.
Строфантин-Дарница представляет собой сердечный гликозид, выделенный из strophanthus gratus, это один из главных «полярных» сердечных гликозидов. Препарат оказывает кардиотоническое действие, повышает силу и скорость сокращений миокарда (положительный инотропный эффект), снижает частоту сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект), уменьшает AV-проводимость (отрицательный дромотропный эффект). При сердечной недостаточности увеличивает ударный и минутный объем сердца, улучшает опорожнение желудочков, что приводит к улучшению кровообращения.
Механизм действия строфантина G состоит в частичном угнетении натрий / калий-АТФ-азы в мембранах клеток миокарда, в результате чего уменьшается возвращения калия в кардиоциты, а также выход из них натрия. Стимулирует возникновение ваготропного эффекта (брадикардии) за счет задержки проведения импульсов через проводящую систему сердца. Изменения ЭКГ при применении Строфантина-Дарница выглядят удлинение интервала QT, снижение интервала ST ниже изолинии, увеличение интервала РР, увеличение интервала PQ, Т-зубец сглаживается и может инвертировать.
Фармакокинетика.
После введения примерно 40% введенной количества препарата связывается с белками плазмы крови. Время достижения максимальной концентрации (max) в плазме крови находится в интервале 0,5-2 часа. Биотрансформацию почти не проходит. На 70-90% выводится почками в неизмененном виде, остальное - с желчью через кишечник. Период полувыведения (Т1 / 2) в среднем составляет 23 часов, действие препарата продолжается
2-3 суток. У больных с хронической почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается.
Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность IIb,-III стадии (III-IV стадии по классификации NYHA), суправентрикулярная тахикардия, мерцательная аритмия.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Гликозидная интоксикация, констриктивный перикардит, острый инфаркт миокарда, желудочковая тахикардия, выраженная брадикардия, AV блокада II и III степеней, синдром слабости синусового узла, гиперкальциемия, гипокалиемия, изолированный митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, перикардит, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз, синдром каротидного синуса, аневризма грудного отдела аорты, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта.
Симпатомиметики, метилксантины, резерпин, трициклические антидепрессанты, блокаторы фосфодиэстеразы (например, теофиллин) - при одновременном применении с строфантина-Дарница повышается риск развития нарушений ритма сердца.
Метилдопа, клонидин, спиронолактон, верапамил, хинидин, амиодарон, каптоприл, антагонисты кальция, эритромицин, тетрациклин - при одновременном применении повышается концентрация Строфантина-Дарница в плазме крови.
Диуретики (в большей степени тиазидные и ингибиторы карбоангидразы), ГКС, катехоламины, инсулин, препараты кальция - при одновременном применении с строфантина-Дарница повышают риск развития гликозидной интоксикации.
Глюкокортикоиды и диуретики - при одновременном применении с строфантина-Дарница повышается риск развития гипокалиемии и гипомагниемии.
Блокаторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина - при одновременном применении с строфантина-Дарница снижается риск развития гипокалиемии и гипомагниемии.
Бета-адреноблокаторы и антиаритмические лекарственные средства Ia класса, верапамил, магния сульфат - при одновременном применении с строфантина-Дарница выраженными снижается AV-проводимость.
Особенности применения.
Строфантин-Дарница обладает малой терапевтической широты, из-за чего необходимо тщательно подбирать индивидуальную дозу.
Во время введения препарата и в течение 1:00 после этого необходимо проводить ЭКГ-контроль. При возникновении частой групповой или политопной желудочковой экстрасистолии введение необходимо прекратить, а следующую дозу следует уменьшить в 2 раза.
При почечной недостаточности для предотвращения гликозидной интоксикации дозу препарата необходимо несколько снизить. При гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии повышается вероятность относительного передозировки препарата.
При выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, алкалозе у больных пожилого возраста необходимо проводить коррекцию дозы препарата для предотвращения передозировки.
При нарушении AV-проводимости I степени введения препарата сопровождается обязательным ЭКГ-контролем.
Если больному ранее назначали другие препараты сердечных гликозидов, перед применением Строфантина-Дарница необходимо сделать перерыв, поскольку его действие может присоединиться к эффекту гликозидов наперстянки, накопившиеся в организме. Продолжительность перерыва - 5 дней, но если применялись препараты с сильным кумулятивным эффектом (дигитоксин), перерыв должен быть увеличена до 10-14 дней.
При нарушении функции почек и у больных пожилого и старческого возраста препарат рекомендуется вводить в несколько сниженных дозах, начиная с 0,125-0,15-0,2 мг, а в дальнейшем не превышать дозу 0,25 мг в сутки (за исключением ургентных состояний) .
С особой осторожностью применять препарат у больных тиреотоксикоз и предсердную экстрасистолию.
При быстром введении возможно развитие брадиаритмии, желудочковой тахикардии, AV-блокады, остановки сердца. Для профилактики этого эффекта суточную дозу распределить на 2-3 введения или одну из доз вводить внутримышечно.
Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Нужно воздержаться от управления автотранспортом и другими механизмами.
Препарат применять взрослым внутривенно в дозе 1-2 мл (растворить в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида). Вводить медленно в течение 5-6 минут. Назначать введения 1 или 2 раза в сутки. По возможности лучше вводить препарат внутривенно капельно. Для этого 1 мл препарата растворить в 100 мл 5% раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида. Капельное введение уменьшает вероятность токсических проявлений. Через 1:00 после введения необходимо осуществлять ЭКГ-контроль. При возникновении частой, групповой или политопной желудочковой экстрасистолии введение препарата необходимо прекратить, а следующую дозу уменьшить в 2 раза. При функциональной недостаточности почек и больным пожилого возраста препарат рекомендуется вводить в пониженных дозах, начиная с 0,125 мг, а в дальнейшем не превышать 0,25 мг в сутки (за исключением ургентных состояний).
При необходимости разовую дозу можно увеличить, для чего с интервалом 0,5-2 часа вводить дополнительно 0,1-0,15 мг (0,2-0,3 мл), при этом максимальная разовая доза не должна превышать 0,25 мг , а суточная - 1 мг (4 мл).
Опыта применения препарата у детей нет, поэтому его не назначать детям.
Симптомы: со стороны сердечно-сосудистой системы: блокада и сердечные аритмии, в том числе брадикардия, желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, бигеминия, политопная желудочковая тахикардия, SA блокада, фибрилляция желудочков, в тяжелых случаях возможно развитие мерцания желудочков и остановка сердца;
со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея, некроз стенок кишечника;
со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, парестезии, неврит, радикулит, редко - восприятие окружающих предметов в зеленом и желтом цветах, мерцание «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения, скотомы, макро- и микропсия; очень редко возможны спутанность сознания, синкопальные состояния, маниакально-депрессивный синдром.
Лечение отмены препарата, назначение препаратов калия и магния, парентеральное введение унитиола. Дальнейшее лечение - симптоматическое, при эктопических аритмиях назначать антиаритмические лекарственные средства (лидокаин, дифенин, амиодарон).
Развитие побочных реакций связан преимущественно с передозировкой препарата, слишком быстрым внутривенным введением или повышенной индивидуальной чувствительностью пациента к сердечных гликозидов. Проявляется такими клиническими симптомами:
со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость, нарушение сна, психические расстройства (депрессия, галлюцинации, делириозное психоз)
со стороны органов чувств: нарушение зрения;
со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях - брижовий инфаркт;
со стороны эндокринной системы: гинекомастия у мужчин (в редких случаях);
Со стороны системы крови: тромбоцитопеническая пурпура, петехии, носовые кровотечения
со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца (брадиаритмия, желудочковая тахикардия) и проводимости (блокада)
со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, крапивница, аллергические реакции;
другие: изменения в месте введения.
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Препарат несовместим при введении в одном шприце или капельнице с такими растворами: натрия гидрокарбонатом, аминазином. Такие комбинации уменьшают фармакологическую активность строфантина.
По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по
2 контурные упаковки в пачке; по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.
По рецепту.
ЗАО «Фармацевтическая фирма« Дарница ».
Украина, 02093, г.. Киев, ул. Бориспольская, 13.
Людям с нарушением зрения 