действующее вещество: сульфадимидин;
1 таблетка содержит сульфадимидин 500 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, желатин, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью, скошенными краями и риской, белого или слегка желтоватого цвета.
Противомикробные средства для системного применения. Сульфаниламиды короткого действия. Сульфадимидин. Код АТХ J01E В03.
Фармакологические.
Сульфадимезином - сульфаниламидные препараты короткого действия. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, кишечной палочки, шигелл, клебсиелл, холерного вибриона, возбудителей газовой гангрены, сибирской язвы, дифтерии, катаральной пневмонии, чумы, а также хламидий, актиномицетов, возбудителей токсоплазмоза. Действует бактериостатически. Механизм действия связан с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Фармакокинетика.
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (преимущественно в тонком кишечнике), на 75-86% связывается с белками плазмы. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма (в т.ч. легкие, ликвор), быстро выводится из организма, период полувыведения составляет 7:00; элиминация осуществляется преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. В печени подвергается биотрансформации (ацетилирование), ацетилированные метаболиты при концентрировании в моче могут выпадать в осадок. Растворимость метаболитов улучшается при подщелачивании мочи.
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Циклоспорин - возможно снижение плазменных концентраций последнего; повышенный риск развития нефротоксичности.
Антитромботические средства, антикоагулянты непрямого действия (в том числе фениндион , варфарин ) - при одновременном применении усиливается их антикоагулянтное действие.
Общие анестетики (тиопентал) - усиление эффектов тиопентала.
Производные пиразолона, индометацин и салицилаты: усиление активности и токсичности сульфаниламидов.
Другие нестероидные противовоспалительные средства, производные сульфонилмочевины (в т.ч. пероральные противодиабетические препараты), фенитоин - возможно повышение их концентрации в плазме крови, усиление терапевтического действия и повышение риска развития побочных эффектов. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы этих препаратов, в т.ч. пероральных противодиабетических препаратов.
Клозапин и другие потенциально гематотоксических препараты (например, хлорамфеникол, тиамазол, мерказолил) - повышается риск гематотоксичности, в т.ч. агранулоцитоза, лейкопении. Следует избегать их одновременного применения с сульфаниламидами.
Гексаметилентетрамин (уротропин), высокие дозы аскорбиновой кислоты, диуретики - повышенный риск развития кристаллурии. Не рекомендуется совместное применение.
Эритромицин, линкомицин, тетрациклин, триметоприм, пириметамин - взаимное усиление антибактериальной активности, расширения спектра действия. Риск панцитопенией и мегалобластной анемии при одновременном применении с пириметамином (растет ингибирование синтеза фолиевой кислоты).
Фолиевая кислота, бактерицидные антибиотики (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины), рифампицин - снижается эффективность сульфадимидин.
Метотрексат - сульфаниламиды повышают токсичность метотрексата.
Препараты ПАСК, барбитураты, местные анестетики (бензокаин, тетракаин, прокаин), препараты, содержащие ПАБК - снижение антимикробной активности сульфадимидин. Существует повышенный риск развития метгемоглобинемии при одновременном применении сульфаниламидов с прилокаин .
Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы - при одновременном применении снижается их контрацептивное действие. Следует применять дополнительные меры контрацепции во время лечения и в течение 7 дней после прекращения лечения сульфаниламидами.
Пероральная вакцина против тифа - сульфаниламиды как антибактериальные препараты инактивируют вакцину. Применение антибактериальных препаратов следует избегать в течение 3 дней до и после пероральной вакцинации.
Антациды - всасывание сульфадимидин в кишечнике снижается под их влиянием.
Диагностические тесты: сульфаниламиды могут вызывать ложноположительный результат теста Бенедикта при определении глюкозы в моче; могут влиять на результаты теста на определение уробилиногена мочи.
Учитывая сходство химической структуры, сульфаниламиды нельзя применять лицам с повышенной чувствительностью к фуросемида, тиазидных диуретиков, ингибиторов карбоангидразы и производных сульфонилмочевины.
Сульфаниламиды, включая сульфадимидин, не применяют для лечения инфекционных заболеваний, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, поскольку они не способствуют его эрадикации и, следовательно, не могут предотвратить такие осложнения, как ревматизм и гломерулонефрит.
Летальные случаи, обусловленные применением сульфаниламидов, наблюдались крайне редко, возникали вследствие серьезных побочных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фульминантной гепатонекроз, агранулоцитоз, апластической анемией и другие патологические состояния со стороны системы крови.
Прием сульфаниламидов необходимо прекратить при появлении первых высыпаний на коже и / или слизистых оболочках или при любых других признаках негативной реакции. В редких случаях после появления сыпи на коже могут развиться тяжелые побочные реакции. Пациенты должны быть проинформированы о признаках синдрома Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз и о необходимости немедленного и окончательного прекращения лечения сульфаниламидами при первых их проявлениях. Наибольший риск возникновения синдрома Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз приходится на первые недели лечения. Лучшие результаты в лечении синдрома Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз связанные с ранней диагностикой и немедленным прекращением приема подозреваемого препарата. Немедленная отмена препарата связано с лучшим прогнозом. Если у пациента развился синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз при лечении сульфаниламидами, в т.ч. сульфадимидин, любые препараты, содержащие сульфаниламиды, не должны повторно применяться этим пациентом на протяжении всей его жизни.
Гематологические расстройства также требуют немедленного прекращения лечения сульфаниламидами навсегда. Сыпь, боль в горле, повышение температуры, боль в суставах, бледность кожи, пурпура или желтуха могут быть ранними признаками серьезной патологической реакции со стороны системы крови при применении сульфаниламидов, включая сульфадимидин.
Риск возникновения псевдомембранозного колита, который может варьировать от легких форм до таких, которые угрожают жизни, существует при применении практически всех антибактериальных средств, в том числе и сульфаниламидов (в результате чрезмерного роста Clostridium difficile). Поэтому важно рассматривать возможность этого осложнения у пациентов с диареей для определения дальнейшей тактики лечения.
Сульфаниламиды, в т.ч. сульфадимидин, следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции почек, печени, с тяжелой формой аллергических заболеваний или бронхиальной астмой, пациентам с сахарным диабетом (сульфаниламиды могут повлиять на уровень сахара в крови). Если возможно, следует избегать назначения сульфаниламидов пациентам в возрасте от 65 лет из-за повышенного риска тяжелых побочных реакций.
При лечении препаратом, особенно длительном, необходимо проводить систематический контроль состояния функции почек (клиренс креатинина), печени (уровень сывороточных трансаминаз), картины периферической крови (общий анализ крови, уровень тромбоцитов, ретикулоцитов), уровень глюкозы в крови.
Пациентам необходимо потреблять достаточное количество жидкости для поддержания высокого диуреза (минимум 1200 мл / сут) для предотвращения кристаллурии и развития уролитиаза. С этой же целью при необходимости сульфадимидин можно назначать в сочетании с препаратами, ощелачивающими мочу.
Рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового облучения, учитывая возможность развития реакций фотосенсибилизации при применении сульфаниламидов.
Поскольку сульфаниламиды является бактериостатическими, а не бактерицидными препаратами, необходим полноценный курс терапии для предотвращения рецидива инфекции и развития устойчивых форм микроорганизмов.
Во время лечения необходимо соблюдать режим дозирования, не пропускать приема. В случае пропуска дозы НЕ удваивать следующую дозу.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение препарата в период беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата в период кормления грудью грудное вскармливание следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами, учитывая, что во время лечения сульфадимидин возможны такие побочные реакции со стороны нервной системы, как головокружение, судороги, сонливость, галлюцинации.
Сульфадимезином принимать внутрь.
Средние дозы для взрослых - 2 г (4 таблетки) в первый прием, затем - по 1 г (2 таблетки) 4-6 раз в сутки. Высшие дозы для взрослых: разовая - 2 г, суточная - 7 г.
Детям в возрасте от 3 лет назначать 0,1 г / кг массы тела в первый прием, затем - по 0,025 г / кг массы тела каждые 4-6-8 часов.
При лечении шигеллез препарат назначать взрослым по схеме:
1-2-й день - по 1 г 6 раз в сутки (каждые 4:00)
3-4-й день - по 1 г 4 раза в сутки (каждые 6:00)
5-6-й день - по 1 г 3 раза в сутки (каждые 8:00).
Всего на курс лечения - 25-30 г препарата.
После 5-6-дневного перерыва назначают второй курс терапии:
1-2-й день - по 1 г 5 раз в сутки (каждые 4 часа, а ночью - через 8:00)
3-4-й день - по 1 г 4 раза в сутки (ночью не принимать)
5-й день - по 1 г 3 раза в сутки.
В течение второго курса принимают 21 г сульфадимезина. При легком течении шигельозу дозу можно уменьшить до 18 г.
Дозы для лечения шигельозу в возрасте от 3 лет разовая доза - от 0,4 г до 0,75 г, которую следует принимать 4 раза в сутки. Препарат следует принимать в течение 5-7 дней. При большинстве инфекционных болезней лечение продолжается как минимум еще 48-72 часа после исчезновения симптомов заболевания и подтверждения выздоровления результатам бактериологического анализа.
Дети.
Препарат применять детям в возрасте от 3 лет.
Симптомы: анорексия, спастические боли в животе, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания. Возможны гипертермия, гематурия, кристаллурия. Патологические изменения крови (лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия) и желтуха являются позднейшими проявлениями передозировки. Возможно развитие метгемоглобинемии.
Лечение: немедленное прекращение приема препарата, промывание желудка, показан усиленный режим питья растворов, пидлужнюють мочу; при снижении диуреза и нормальной функции почек - внутривенное введение растворов. В дальнейшем - лечение симптоматическое.
При подтверждении метгемоглобинемии показано введение 1% метиленового синего.
Перитонеальный диализ не эффективен, гемодиализ только умеренно эффективен в лечении передозировки сульфаниламидов.
Возможны такие же побочные реакции, как и при применении других сульфаниламидов.
Пищеварительная система: боль в животе, диспепсические явления, в том числе тошнота, рвота, диарея, анорексия; стоматит, сиалоаденит, панкреатит, псевдомембранозный колит.
Гепатобилиарной системы: повышение сывороточных уровней печеночных трансаминаз, гепатомегалия, желтуха, гепатит, возможен гепатонекроз.
Нервная система: головная боль, неврологические реакции, включая асептический менингит, атаксия, качественную внутричерепной гипертензии, судороги, головокружение, сонливость / бессонница, чувство усталости, периферические или оптические нейропатии, шум в ушах.
Психические расстройства: депрессия, психозы, галлюцинации.
Иммунная система: реакции гиперчувствительности, в т.ч. зуд, кожные высыпания (включая крапивницу), лекарственная лихорадка, озноб, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), узловатая эритема, мультиформная эритема, эритродермия, фиксированная лекарственная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, сывороточной синдром, периорбитальный отек, анафилактические реакции, в т.ч. ангионевротический отек, очень редко - анафилактический шок. Кроме того, сообщалось о случаях развития аллергического миокардита, узелковый периартериит, системной красной волчанки / волчаночноподобного синдрома.
Кровь и лимфатическая система: очень редко - агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, острая гемолитическая анемия при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, пурпура, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия.
Мочевыделительной системы: кристаллурия (возможно, с поясничной болью, гематурией, олигурией, анурией), уменьшить риск которой возможно при применении препарата с достаточным количеством жидкости, лечится подщелачивание мочи нефротоксические реакции: интерстициальный нефрит, тубулярный некроз, почечная недостаточность. Повышение уровня мочевины, креатинина в сыворотке крови.
Эндокринная система: гипотиреоидизмом, гипогликемия.
Респираторная система: кашель, боль в горле, одышка, легочные эозинофильные инфильтраты, фиброзирующий альвеолит.
Другие: тахикардия, артерииты, васкулит, боли в суставах, мышечные боли.
При появлении побочных реакций следует немедленно прекратить прием препарата.
5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25º С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере.
По рецепту.
Людям с нарушением зрения 