действующее вещество: sumatriptan;
1 таблетка содержит 50 мг или 100 мг суматриптана, что соответствует 70 мг или 140 мг суматриптана сукцината соответственно;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза; магния стеарат тальк кремния диоксид коллоидный
оболочка: гипромеллоза; макрогол 6000; тальк титана диоксид (Е 171) триэтилцитрат и лак с красителем кошениль красная А (Е 124) для таблеток 50 мг.
Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
50 мг таблетки, покрытые оболочкой, продолговатые, двояковыпуклые, светло-розового цвета с насечкой с одной стороны;
100 мг таблетки, покрытые оболочкой, продолговатые, двояковыпуклые, белого цвета.
Фармакологическая группа. Препараты, применяемые для лечения мигрени. Селективный агонист 5НТ 1 рецепторов серотонина. Суматриптан.
Код АТХ N02С С01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Суматриптан является специфическим селективным агонистом рецепторов серотонина 5-НТ ID . Он не влияет на другие подтипы рецепторов серотонина (5-НТ 2 -5-НТ 7 ). Эти рецепторы находятся, главным образом, в черепно-мозговых кровеносных сосудах. В экспериментальных исследованиях было установлено, что суматриптан оказывает селективное сосудосуживающим действием на сосуды в системе сонных артерий, но не влияет на мозговое кровообращение. Система сонных артерий поставляет кровь к экстра и интракраниальных тканей, например мозговых оболочек. Вследствие расширения этих сосудов развивается мигрень. Дополнительно с помощью экспериментальных данных было доказано, что суматриптан тормозит активность тройничного нерва. Это два возможные механизмы, через которые оказывается антимигренева активность суматриптана.
Клинический отзыв начинается примерно через 30 минут после приема 100 мг внутрь дозы. Хотя рекомендуемая пероральная доза суматриптана составляет 50 мг, приступы мигрени различаются по степени тяжести как у одного пациента, так и между пациентами.
Дозы 25-100 мг продемонстрировали более высокую эффективность, чем плацебо в клинических испытаниях, но 25 мг статистически значительно менее эффективной дозой, 50 и 100 мг.
В плацебо-контролируемых клинических исследованиях оценивали безопасность и эффективность перорального приема суматриптана примерно в 800 детей и подростков, страдающих мигренью, в возрасте от 10 до 17 лет. Эти исследования не смогли продемонстрировать важные и значимые различия в облегчении головной боли из-за 2:00 между плацебо и любой дозой суматриптана. Профиль побочных эффектов при пероральном применении суматриптана у подростков в возрасте 10-17 лет был подобен тому, о котором сообщалось в исследованиях у взрослых пациентов.
Фармакокинетика.
абсорбция
Период полувыведения суматриптана из плазмы крови составляет примерно 2:00. Всасывания суматриптана после приема видбуваться быстро; 70% максимальной концентрации в плазме крови достигается через 45 минут, а ее среднее значение после приема дозы 100 мг составляет 54 нг / мл. Биодоступность суматриптана в пероральной форме составляет 14%, частично с учетом метаболизма, а частично вследствие неполного всасывания.
распределение
Незначительно суматриптан связывается с белками плазмы крови (14-21%). Средний объем распределения - 170 л. Средний общий клиренс плазмы - 3160 мл / мин, а средний почечный клиренс плазмы крови - около 260 мл / мин.
вывод
Период полувыведения из организма составляет примерно 2:00, хотя есть данные о длиннее конечный период полувыведения.
Вывод лекарственного препарата вне почками составляет около 80% общего клиренса. Суматрипттан метаболизируется с участием МАО А. Основной продукт метаболизма - аналог индолоцтовои кислоты - выводится с мочой в виде свободной кислоты и глюкуронаты. Действие на рецепторы 5-НТ 1 и 5-НТ 2 не установлена. Метаболиты, образующиеся в меньших количествах, не определены.
Приступы мигрени не имеют значимого влияния на фармакокинетику суматриптана после приема внутрь.
Показания.
Для быстрого облегчения состояния при приступах мигрени, с аурой или без нее.
Противопоказания.
Нет данных о взаимодействии с пропранололом, флюнаризином, пизотифеном или алкоголем.
Данные относительно совместного применения с лекарственными средствами, содержащими эрготамин или другие агонисты триптанами / 5-HT 1 рецепторов, ограничены. Теоретически возможны пролонгированные вазоспастические реакции, поэтому такое совместное применение противопоказано (см. Раздел «Противопоказания»).
Временной промежуток, которого следует придерживаться между приемом суматриптана и лекарственных средств, содержащих эрготамин или другие агонисты триптанами / 5-HT 1 рецепторов, неизвестно. Это зависит от доз и типа лекарственных средств, применяемых. Поскольку эти эффекты могут быть усилены приемом Сумамигрен, необходимо соблюдать 24-часового интервала между приемом препаратов, содержащих эрготамин и другие агонисты триптанами / 5-HT 1 рецепторов, и приемом Сумамигрен. Согласно препараты, содержащие эрготамин и другие агонисты триптанами / 5-HT 1 рецепторов, нельзя применять в течение 6:00 после приема Сумамигрен.
Взаимодействие может возникнуть между суматриптан и ингибиторами МАО, поэтому одновременное их применение противопоказано (см. Раздел «Противопоказания»).
Есть единичные постмаркетинговые сообщения о развитии у пациентов серотонинового синдрома (включая измененный психическое состояние, висцеральную нестабильность, нейромышечные нарушения) после приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRI) и суматриптана. Имеются сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном применении триптанов и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI) (см. Раздел «Особенности применения»).
Особенности применения.
Суматриптан следует принимать только в случае диагностированной мигрени.
Сумамигрен не применять при лечении гемиплегической, базилярной и офтальмоплегический мигрени.
Как и при применении других препаратов, для купирования приступов мигрени у пациентов с не установленным ранее диагнозом мигрени и у пациентов с установленным диагнозом, но при наличии нетипичных симптомов, до начала приема суматриптана следует исключить наличие другой серьезной неврологической патологии. Следует отметить, что больные мигренью могут иметь повышенный риск возникновения цереброваскулярных нарушений (инсульт, преходящее нарушение мозгового кровообращения).
Применение суматриптана у некоторых пациентов вызывает такие преходящие симптомы как боль, ощущение сжатия в груди, которые могут иметь интенсивный характер и распространяться на гортань. Если такие симптомы указывают на сердечное заболевание, следует провести соответствующее кардиологическое обследование.
Суматриптан не назначают пациентам с подозрением на заболевание сердца без предварительного обследования для выявления сердечно-сосудистой патологии. К этой группе относятся женщины в постменопаузальном периоде, мужчины в возрасте от 40 лет и пациенты с факторами риска развития ишемической болезни сердца (такими как гипертензия, семейная гиперхолестеринемия, диабет, курение, ожирение). Однако такое обследование не всегда может выявить наличие болезни сердца, поэтому в редких случаях у пациентов с недиагностированной болезнью сердца встречаются серьезные кардиологические осложнения.
С осторожностью Сумамигрен следует назначать пациентам, которые находятся под наблюдением по поводу гипертонии, поскольку у небольшого количества пациентов может наблюдаться транзиторное повышение уровня давления крови и периферического сосудистого сопротивления.
Описаны единичные вкладки возникновения у пациентов серотонинового синдрома (включая измененный психическое состояние, висцеральную нестабильность, нейромышечные нарушения), которые возникали после приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRI) и суматриптана. Имеются сообщения о развитии меротонинового синдрома при одновременном приеме триптанов и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреалину (SNRI). Если одновременное применение Сумамигрен и SSRI / SNRI клинически оправданным, желательно, чтобы было проведено предварительное обследование пациентов. Не рекомендуется одновременно применять суматриптан с любым триптанами / 5-НТ-1 агонистом.
Сумамигрен следует с осторожностью назначать пациентам со значительным нарушением всасывания, метаболизма или вывода лекарства, например, при почечной и печеночной недостаточности.
Сумамигрен следует с осторожностью назначать пациентам с судорогами в анамнезе или с факторами риска, которые снижают порог судорожной готовности.
Сумамигрен не следует назначать пациентам с атипичным головной болью, так как это может быть симптомом инсульта, преходящих ишемического приступа или внутричерепного кровотечения. Пациенты с мигренью составляют группу риска для этих заболеваний.
Суматриптан может привести к развитию анафилактических реакций, иногда таких, которые угрожают жизни, особенно у пациентов с аллергией в анамнезе.
У пациентов с известной гиперчувствительностью к сульфаниламидам могут наблюдаться аллергические реакции после применения Сумамигрен. Реакции могут проявляться в диапазоне от кожной гиперчувствительности к анафилаксии. Наличие перекрестной чувствительности ограничено, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата таким пациентам. Рекомендуемые дозы Сумамигрен нельзя превышать.
Интенсивное лечение острых приступов мигрени ассоциируется с обострением головной боли (головная боль, вызванная интенсивным лечением) в чувствительных пациентов. Возможно, возникнет необходимость в прекращении лечения.
Длительное применение любых обезболивающих лекарственных средств может вызвать усиление головной боли. Если у пациента оказывается или есть подозрение на такую причину головной боли, он должен прекратить применение препарата и обратиться к врачу. Пациентам, у которых часто или ежедневно болит голова, несмотря на регулярное применение обезболивающих лекарственных средств, следует установить причину головной боли.
Побочные реакции могут возникать чаще во время совместного применения триптанов и препаратов из трав, содержащих траву зверобоя (Hypericum perforatum).
Поскольку препарат содержит лактозу, его не следует назначать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы (типа Лаппа) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Следует учесть ожидаемую пользу для матери и риск для плода.
С осторожностью применять в период кормления грудью. Не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 часов после приема препарата.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Сонливость может стать следствием как мигрени, так и ее лечение Сумамигрен, поэтому следует избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Таблетки Сумамигрен нельзя применять с целью профилактики приступа.
Сумамигрен рекомендуется применять как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя он все равно эффективным на каждой стадии.
Рекомендуемая доза Сумамигрен для взрослых - 50 мг. В отдельных случаях доза может быть повышена до 100 мг. Для достижения соответствующего дозирования следует применять таблетки с соответствующим содержанием действующего вещества.
Если доза окажется неэффективной, не нужно применять еще одну дозу во время этого же приступа. Следующую дозу Сумамигрен можно применить при следующих нападений.
Если пациент отреагировал на первую дозу, но симптомы возобновляются, вторую дозу можно применить в течение 24 часов, при этом общая суточная доза в течение любых 24 часов не должна превышать 300 мг.
Таблетки следует глотать целиком, запивая водой.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Опыта применения суматриптана у пациентов старше 65 лет недостаточно. Хотя фармакокинетика препарата не отличается от таковой у лиц молодого возраста, пока не будут получены дополнительные клинические данные, назначение Сумамигрен пациентам пожилого возраста не рекомендуется.
Применять не рекомендуется, так как к этому времени эффективность и безопасность применения суматриптана у детей не установлены.
Дозы, превышающие 400 мг (перорально), не совершали других побочных действий, кроме указанных.
Если произошло передозировки, следует наблюдать за больным не менее 10:00 и применять обычные поддерживающие мероприятия.
Влияние гемодиализа или перитонеального диализа на уровень Сумамигрен в плазме крови не установлено.
Со стороны нервной системы
Головокружение, сонливость, нарушение чувствительности, включая парестезии и гипоэстезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Преходящее повышение артериального давления сразу после приема препарата, приливы крови.
Со стороны дыхательной системы
Одышка.
Со стороны пищеварительной системы
Тошнота и рвота, возникающие у некоторых пациентов, но их связь с применением Сумамигрен до конца не выяснен.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительных тканей
Приведенные ниже симптомы обычно являются преходящими, могут иметь интенсивный характер и влиять на любую часть тела, включая грудную клетку и горло. Ощущение тяжести, миалгия.
общие расстройства
Приведенные ниже симптомы обычно являются преходящими, могут иметь интенсивный характер и влиять на любую часть тела, включая грудную клетку и горло. Боль, ощущение тепла или холода, сжатия или напряженности.
Приведенные ниже симптомы главным образом имеют легкий или умеренный характер и являются преходящими. Ощущение слабости, утомляемость.
лабораторные данные
Наблюдались незначительные изменения в функциональных печеночных тестах.
постмаркетинговые данные
иммунная система
Реакции гиперчувствительности - от кожной гиперчувствительности к случаям анафилаксии, крапивница.
нервная система
Судороги. Хотя некоторые из этих случаев отмечались у больных с судорогами или с состояниями, которые могут к ним привести, в анамнезе, случаи развития судорог у пациентов без всякой склонности к ним.
Тремор, дистония, нистагм, скотома, тревожность.
органы зрения
Мерцание, диплопия, снижение остроты зрения. Потеря зрения (обычно преходящая). Однако нарушения зрения могут быть следствием самого приступа мигрени.
Сердечно-сосудистая система
Брадикардия, тахикардия, усиленное сердцебиение, нарушение ритма, преходящие ишемические изменения на ЭКГ, спазм коронарных артерий, стенокардия, инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, болезнь Рейно.
пищеварительная система
Ишемический колит, диарея.
Костно-мышечная система и соединительная ткань
Ригидность мышц шеи, артралгия.
психические нарушения
Возбуждения.
Кожа и подкожная ткань
Гипергидроз.
дыхательной системы
Ангина.
5 лет.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 2 или 6 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
Фармацевтический Завод «Польфарма» С. А. /
Pharmaceutical Works «Polpharma» SA
ул. Пельплиньска 19 83-200, Старогард Гданьски, Польша /
19 Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Poland.
Людям с нарушением зрения 