действующее вещество: cefotaxime;
1 флакон содержит цефотаксима натрия в пересчете на цефотаксим 500 мг или 1000 мг.
Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины и родственные вещества. Код АТС J01D D01.
Лечение бактериальных инфекционных процессов, вызванных микроорганизмами, которые чувствительны к цефотаксима, а именно:
Профилактика инфекций после хирургических операций на пищеварительном тракте, урологических и акушерско-гинекологических операций.
Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и других бета-лактамных антибиотиков.
Повышенная чувствительность к лидокаина (при использовании в качестве растворителя).
М введение детям до 2,5 лет.
Препарат применяют для струйного, капельного и внутримышечного введения.
Перед применением препарата необходимо провести кожные пробы на чувствительность к антибиотику ги лидокаина.
Для струйного введения 1 г порошка растворить в 8 мл стерильной воли для инъекций. Вводить медленно в течение 3-5 минут.
Для внутривенной инфузии 1 г порошка растворить в 50 мл 0,9% раствора нагрею хлорида или 5% растворе глюкозы. Продолжительность инфузии составляет
50-60 минут. Для внутримышечного введения 1 г порошка растворяют в 4 мл стерильной воды для инъекций или 1% растворе лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу.
Флакон с препаратом ТАСС-О-БИД® встряхивать до полного растворения порошка. Для получения прозрачного бесцветного или слегка желтоватого цвета раствора, свободного от посторонних частиц.
Продолжительность курса ликуваня устанавливается индивидуально.
Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более назначают ТАК-О-БИД® в дозе 1 г каждые 12:00. В тяжелых случаях назначают препарат в дозе 1 г 3-4 раза в сутки.
При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей назначают внутримышечно или внутривенно в дозе 1 г каждые 12:00; при неосложненной острой гонорее назначают 1 флакон в дозе 1 г внутримышечно 1 раз в сутки или внутривенно; при инфекциях средней тяжести назначают в дозе 1-2 г каждые 12:00; при тяжелых инфекциях (менингит) назначают в дозе 2 г препарата каждые 6-8 часов.
Максимальная суточная доза составляет 12 г.
С целью профилактики инфекций перед хирургической операцией обычно вводить 1 г внутримышечно или внутривенно с началом операции, затем повторно вводить через 6-12 часов после операции. При выполнении кесарева сечения в момент наложения зажимов на пуповину вводить 1 г препарата ТАСС-О-БИД® внутривенно, повторно вводить 1 г через 6-12 ч внутримышечно или внутривенно.
При нарушениях функции почек дозу препарата следует уменьшить. При КК 10 мл / мин и менее суточную дозу уменьшают вдвое.
Детям с массой тела до 50 кг препарат назначают в дозе 50-100 мг / кг массы тела в сутки, распределенная на 3-4 внутримышечные или внутривенные введения. При тяжелых инфекциях (в том числе минингит) суточную дозу увеличить до 100-200 мг / кг массы тела и ввести 4-6 раз внутримышечно или внутривенно.
Для недошених детей и детей от 1-й недели жизни суточная доза составляет 50 мг на 1 кг массы тела, разделенная на две равные части, и вводится внутривенно.
Для детей 1-4-й недели жизни суточная доза препарата составляет 50-100 мг на 1 кг массы тела, разделенная на три равные части, и вводится внутривенно.
В большинстве случаев побочные действия при применении препарата
ТАСС-О-БИД® ни были тяжелыми - диарея, рвота, тошнота - переносились пациентами, не требуя отмены. По частоте возникновения эта побочное действие составляет
(³1 / 100 - <1/10).
Данные о побочных реакциях, приведенные ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения. Применяется такая классификация по частоте возникновения побочных эффектов: очень часто (³1 / 10); часто (³1 / 100 - <1/10); нечасто (³1 / 1000 - <1/100); редко (³1 / 10000 - <1/1000); очень редко (<1/10000).
Побочные реакции приведены в таблице 1.
Таблица 1.
Лабораторные показатели.
Положительный результат теста Кумбса без гемолиза, возможна ложноположительная реакция на глюкозу в моче при проведении тестов с растворами Бенедикта или Фелинга, увеличение концентрации азота мочевины.
При лечении боррелиоза: реакция Яриша-Герксхаймера (в течение первых дней лечения), кожная сыпь, свербиня, лихорадка, лейкопения, повышение уровня ферментов печени, затрудненное дыхание и дискомфорт в области суставов.
При применении препарата в высоких дозах существует риск появления оборотной энцефалопатии. Специфический антидот неизвестен. Лечение симптоматическое.
Применение ТАСС-О-БИД® в период беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения препарата ТАСС-О-БИД® на время лечения следует прекратить кормление грудью.
Препарат назначают в детей в возрасте до 2,5 года.
Перед назначением препарата ТАСС-О-БИД® необходимо собрать аллергологический анамнез, особенно в отношении указаний аллергическим диатезом, реакции повышенной чувствительности к бета-лактамным антибиотикам. Известная перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами, которая возникает в 5-10% случаев. При возникновении реакций гиперчувствительности препарат следует отменить.
ТАСС-О-БИД®, разведенный лидокаином, никогда нельзя вводить:
типа.
Осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Избегать назначения препарата при копростаза. В первые недели лечения возможно возникновение псевдомембранозного колита, что проявляется тяжелой длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и / или гистологическом исследовании. Данное осложнение расценивают как очень серьезное; ТАСС-О-БИД® немедленно отменить и назначить адекватную терапию и при необходимости меры неотложной помощи.
Как и другие цефалоспорины, ТАСС-О-БИД® может вызывать положительный результат прямого теста Кумбса. При определении уровня глюкозы в моче методом восстановления могут быть получены ложноположительные результаты. Чтобы избежать этого, для определения глюкозурии следует использовать ферментативный метод.
При нарушениях функции почек дозу препарата следует уменьшить с учетом выраженной почечной недостаточности и чувствительности возбудителя. Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, так как возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и области желудка, тошнота, рвота, гольовний боль, снижение артериального давления, тахикардия, затруднение дыхания). Одновременное применение цефотаксима с нефротоксическими препаратами требует контроля функции почек; при применении препарата более 10 дней необходим контроль периферической крови.
Из-за возможности возникновения побочных реакций со
стороны нервной системы следует избегать управления транспортными средствами или работы с
другими механизмами в перид лечения.
ТАСС-О-БИД®, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. С этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. ТАСС-О-БИД® усиливает нефротоксичность аминогликозидов.
Пробенецид замедляет выведение препарата ТАСС-О-БИД® из-за снижения канальцевой секреции последнего. Несовместим в одном шприце с аминогликозидами.
При одновременном применении с противозачаточными средствами цефотаксим уменьшает их эффективность.
Нельзя применять цефотаксим с антибиотиками бактериостатического типа действия (тетрациклин, еритомицин и хлорамфеникол), поскольку возможно антогонистичний эффект.
Физическая несовместимость цефотаксима и гентамицин. Усиливает (взаимно) риск проявления ото- и нефротоксичности).
Фармакодинамика.
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия относится к группе цефалоспоринов III поколения для парентерального применения. По химической природе близок к цефалоспоринових антибиотиков первого и второго поколения, однако особенности структуры обеспечивают высокую активность его в отношении грамотрицательных бактерий, устойчивость к действию продуцируемых ими бета-лактамаз.
Препарат обладает бактерицидным действием за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий. Механизм действия обусловлен ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением перекрестной сшивки пептидогликанов, необходимой для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Имеет широкий спектр противомикробного действия. Высоко активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам:
чувствительные (аэробные грамотрицательные бактерии) Acinetobacter spp., Citrobacter spp.,
Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая ампицилинстийки штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (Включая Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая и к бета-лактамазы положительные и отрицательные штаммы), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis , Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Proteus inconstant (группа В), Salmonella spp. (Включая Salmonella typhi), Serratia species, Serratia marcescens.
Примечание : многие штаммы вышеуказанных организмов, устойчивых к другим антибиотикам, например к пенициллины, цефалоспорины и аминогликозидов, чувствительны
к цефотаксима натрия. Цефотаксим натрия активен в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aerugиnosa;
чувствительные (аэробные грамположительные бактерии) Enterococcus spp., Staphylococcus aureus
(Включая штаммы продуцирующие бета-лактамазы; стафилококки, устойчивые к метициллину / оксациллина также будут устойчивы к цефотаксима натрия); Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Staphylococcus epidermids, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus spp., Bifidobacterium spp .; Corynebacterium spp., Propionibacterium spp .;
чувствительные (анаэробные грамположительные бактерии) Bacteroides spp. (включая Bacteroides
fragilis), Clostridium spp. (Исключение устойчивые штаммы Clostridium difficile),
Fusobacterium spp. (Включая Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bifidobacterium spp., Veillonella spp., Eubacterium spp .;
стойкие (аэробные грамположительные бактерии) Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (стафилококки, устойчивые к метициллину / оксациллина, также будут устойчивыми цефотаксима натрия);
стойкие (аэробные грамотрицательные бактерии) Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia; Stenotrophomonas maltophilia, Acinetobacter baumannii;
стойкие (анаэробные грамположительные бактерии) Clostridium difficile.
Препарат неактивен в отношении Chlamydia, грибов и вирусов.
При ацетилировании в организме цефотаксим образует главный метаболит - дезацетилцефотаксим, который является более микробиологически активным в отношении аэробных грамположительных бактерий, чем цефазолин или цефокситин. Предварительные результаты показывают, что антибактериальная активность цефотаксима и дезацетилцефотаксима в условиях in vitro действует синергическому относительно цефотаксимчутливого Staphylococcus aureus и Enterobacterиaceae
Фармакокинетика.
Абсорбция. После однократного введения 500 мг или 1 г цефотаксима у здоровых добровольцев обусловливает максимальную концентрацию в плазме, которая проявляется через 30 мин и составляет примерно 11,7 мкг / мл для дозы 500 мг и 20,5 мкг / мл для дозы 1 г . Период полувыведения цефотаксима составляет 1:00. После внутривенного введения 500 мг, 1 г и 2 г доз цефотаксима максимальная концентрация в плазме крови составляет соответственно 38,9; 101,7 и 214,4 мкг / мл период полувыведения цефотаксима не меняющийся.
При внутривенном введении многократных 1 г доз с интервалом 6:00 в течение
14 дней у пациентов с нормальной функцией почек кумуляции цефотаксима в плазме крови и моче не происходит. Примерно 60% дозы виводться с мочой в неизмененном виде в течение 6:00, после чего дальнейшая экскрекции с мочой незначительная.
Всасывания. Максимальная концентрация в плазме (С max) достигается сразу же после внутривенно инъекции.
Распределения. У взрослых после однократного введения 1 г дозы
Цефотаксима максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5 ч и составляет от 0,22 до 0,29 л / кг. Связывание с белками плазмы крови составляет от 13 до
38%.
Цефотаксим легко проникает в жидкости и ткани организма, но в ЦНС, при отсутствии воспалительного процесса, проникает слабо. Достигает терапевтических концентраций в спинномозговой жидкости, особенно при менингите. Высокие концентрации цефотаксима оказываются в мокроте, бронхиальном секрете, перитонеальной, асцитической жидкости, почках, желчи, сердце, костях, слизистой оболочке, синусах.
Цефотаксим легко проникает через плацентарный барьер, попадает в грудное молоко в незначительном количестве. В проведенных исследованиях через 2-3 ч после однократного введения 1 г дозы цефотаксима микробиологическая активность в молоке составляет 0,25-0,52 мкг / мл.
Цефотаксим ацетилируется в организме и образует два неактивных метаболитов - дезацетилцефотаксимлактоны (M2 и M3) и один активный - дезацетилцефотаксим.
Метаболизм . Цефотаксим частично подвергается метаболизму в печени, причем один из метаболитов - дезацетилцефотаксим - имеет собственную бактерицидную активность.
Вывод. Период полувыведения цефотаксима у здоровых добровольцев составляет
1-1,2 часа. Около 90% введенной дозы выводится мочой 40-60% в неизменном виде: 20% - в виде активных метаболитов. Частично выводится с желчью.
У пациентов пожилого возраста. Период полувыведения цефотаксима увеличивается до
2,5 часа у пациентов старше 80 лет.
У пациентов с нарушением функции почек. Объем распределения не изменяется, а период полувыведения составляет 2,5 часа, даже на последних стадиях почечной недостаточности.
У детей, младенцев и недоношенных. У детей уровень цефотаксима в плазме крови и объем распределения такие же как и у взрослых, которым применяют такую же дозу препарата в мг / кг. Период полувыведения цефотаксима составляет от 0,75 до 1,5 часа. У доношенных и недоношенных младенцев уровень цефотаксима в плазме и объем распределения такой же, как и у детей. Период полувыведения цефотаксима составляет от 1,4 до
6,4 часа.
кристаллический порошок от белого до бледно-желтого цвета, раствор порошка должен быть прозрачным бесцветным или слегка желтоватого цвета, свободным от посторонних частиц, рН раствора 4,5-6,5.
Раствор препарата ТАСС-О-БИД® несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или инфузионном растворе. Цефотаксим с лидокаином нельзя назначать для внутривенного ведения.
Для дозирования 500 мг - 2 года.
Для дозирования 1000 мг - 3 года.
Хранить при температуре не выше 25 0 С в защищенном от света и недоступном для детей месте.
После растворения препарата в стерильной воде для инъекций раствор сохраняет свою активность до 12:00 при температуре не выше 25 0 С или до 7 суток при температуре не выше 5 0 С; раствор для внутривенно инъекций сохраняет свою активность до 24 часов при температуре не выше 25 0 С или 7 суток при температуре не выше 5 0 С;
По 500 мг или 1000 мг во флаконе на 10 мл из прозрачного стекла. По 1 флакону в картонной коробке.
По рецепту.
Орхид Хелтхкер (отделение Орхид Кемикалс энд Фармасьютикалс Лимитед)
Orchid Healthcare (A Division of Orchid Chemicals & Pharmaceuticals Limited).
911, Джи Ай Ди Си, Макарпура, Вадодара - 390010 Гуджарат, Индия
911, GIDC, Makarpura, Vadodara - 390010, Gujarat State, India.
Людям с нарушением зрения 