действующее вещество: гатифлоксацин;
1 флакон 200 мл содержит гатифлоксацина 400 мг.
вспомогательные вещества: глюкоза безводная, вода для инъекций.
Раствор для инфузий.
Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны. Код АТС J01M A16.
Лечение инфекционно-воспалительных процессов, вызванных чувствительными к гатифлоксацину микроорганизмами:
Повышенная чувствительность к гатифлоксацину и другим фторхинолонам или к вспомогательным веществам препарата. Сахарный диабет, заболевания центральной нервной системы (эпилепсия, сниженный судорожный порог).
Перед применением следует провести кожный тест на переносимость.
Препарат назначать каждые 24 часа внутривенно капельно. Дозировка и длительность лечения зависят от вида и степени тяжести инфекции.
Обострение хронического бронхита - 400 мг 1 раз в сутки в течение 5-7 суток.
Острый синусит - 400 мг 1 раз в сутки в течение 10 суток.
Внебольничная пневмония - 400 мг 1 раз в сутки в течение 7-14 суток.
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей - 400 мг однократно или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 суток.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, пиелонефрит - 400 мг в сутки в течение 7-10 суток.
Неосложненная уретральная гонорея у мужчин и неосложненная вагинальная и ректальная гонорея у женщин - 400 мг однократно.
Корректировка дозы для пациентов с почечной недостаточностью.
Поскольку гатифлоксацин выводится с помощью почек, доза гатифлоксацина должна быть изменена для пациентов с клиренсом креатинина <40 мл / мин, включая пациентов на перитонеальном диализе (CAPD).
Рекомендуемые дозировки препарата с почечной недостаточностью
Для пациентов на гемодиализе дозу следует назначать после проведения сеанса диализа.
Хроническая печеночная недостаточность: нет необходимости проводить коррекцию режима дозирования Тебрису для пациентов с нарушениями печени.
Препарат следует применять только путем инфузий, он не предназначен для внутримышечного, интраректального, внутрибрюшинного или подкожного применения. Инфузию следует проводить в течение 60 мин.
Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции, васкулит, ангионевротический отек
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, фототоксичность, экзема, повышенная потливость, сухость кожи, синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз
со стороны нервной системы: ажитация, возбуждение, нарушение сознания, депрессия, нервозность, беспокойство, тревожность, кошмары или паранойя, нарушение сна, бессонница, сонливость, беспокойный сон, парестезии, нарушения вкусовых ощущений, головокружение головная боль, тремор, судороги, нарушение зрения, звон в ушах, ототоксичность.
со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, сердцебиение, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, расширение сосудов, периферические отеки, удлинение интервала QT на ЭКГ, обмороки, torsades de pointes ;
со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, боль в животе, анорексия, запор, диспепсия, вздутие живота, глоссит, гастрит, кандидоз ротовой полости, стоматит, язвы ротовой полости, изжога, диарея, нарушение аппетита, тошнота, рвота, жажда, панкреатит, желудочно-кишечное кровотечение;
со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артропатия, артралгия, миалгия, судороги мышц, нарушение суставного хряща, тендинит, тендовагинит, разрывы сухожилий;
со стороны пищеварительной системы: изменения печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит
со стороны эндокринной системы: колебания уровня сахара в крови (гипогликемия, включая гипогликемическое кому), гипергликемия (включая гиперосмолярную некетоценемичну гипергликемии)
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность кристаллурия, транзиторный нефрит дизурия, вагинит, гематурия
со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит;
лабораторные нарушения: нейтропения, повышение уровня АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы, билирубина, амилазы, нарушение уровня электролитов, повышение INR / ПВ, тромбоцитопения
общие расстройства: повышение температуры тела, жар, озноб, астения, боль в спине, боль в груди, изменения в месте введения.
Другие побочные реакции могут встречаться при применении гатифлоксацина в составе моно- или комбинированной терапии: нарушения мышления, нарушение толерантности к алкоголю, артрит, астма (бронхоспазм), атаксия, боль в костях, брадикардия, боль в спине, хейлит, колит, цианоз, деперсонализация , дисфагия, боль в ушах, экхимозы, носовое кровотечение, эйфория, боль в глазах, светочувствительность глаз, желудочно-кишечные кровотечения, генерализованные отеки, гингивит, враждебность, галлюцинации, маточные кровотечения, гематурия, гиперестезия, гипервентиляция, гипогликемии , Лимфаденопатия, макулопапулезная сыпь, метроррагия, мигрень, отек губ, миалгия, миастения, боль в шее, панические атаки, паранойя, паросмия, фотофобия, псевдомембранозный колит, психоз, птоз, ректальные кровотечения, стресс, субстернальний боль, везикуло-буллезные высыпания.
Симптомы: снижение активности и частоты дыхания, рвота, тремор и судороги спутанность сознания, головокружение, психозы, усиление других проявлений побочных реакций.
Лечение. В случае острого перорального передозировки следует опорожнить желудок с помощью рвоты или промывания. За пациентом следует тщательно наблюдать и назначить симптоматическое и поддерживающее лечение. Следует поддерживать надлежащую гидратацию. Достаточно низка эффективность диализа (примерно 14% препарата удаляется в течение 4:00) и хронического амбулаторного перитонеального диализа (примерно 11% удаляется в течение
8 дней).
В период беременности и кормления грудью применение препарата противопоказано.
Противопоказано детям.
Удлинение интервала QT на ЭКГ. Гатифлоксацин может удлинять интервал QT у некоторых пациентов, что может приводить к повышению риска желудочковых аритмий, в том числе torsades des pointes . Редкие случаи torsades des pointes спонтанно возникали во время постмаркетингового применения производных хинолина, в том числе гатифлоксацина. Почти все эти случаи ассоциировались с одним или более следующих факторов риска: возраст от 60 лет, женский пол, заболевания сердца и / или применения большого количества лекарственных средств. Выраженность удлинение интервала QT возрастает с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованные дозы и рекомендованную скорость внутривенного введения. Гатифлоксацин не следует назначать пациентам с удлинением интервала QT в анамнезе, гиперкальциемией, декомпенсированной гипокалиемией, а также пациентам, которые получают антиаритмические средства класса ИА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол). Следует соблюдать осторожность при назначении гатифлоксацина пациентам, которые получают цизаприд, эритромицин, антипсихотические средства или трициклические антидепрессанты. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями сердца, такими как брадикардия и острая ишемия миокарда.
Нарушение уровня глюкозы в крови. Сообщалось о нарушении уровня глюкозы в крови при применении гатифлоксацина, включая симптоматическую гипер- и гипогликемию, обычно у больных диабетом. Поэтому следует осуществлять тщательный контроль глюкозы крови во время лечения, а также особо тщательное наблюдение относительно признаков гипер- или гипогликемии в течение первых 3 дней лечения.
Разрыв сухожилий. Сообщалось о случаях разрыва сухожилий плеча, кисти и ахиллова сухожилия, которые требовали хирургического восстановления и приводили к длительной инвалидности у пациентов, получавших производные хинолина, в частности гатифлоксацин. Риск может повышаться при одновременном применении кортикостероидов, особенно у людей пожилого возраста. Лечение гатифлоксацином следует прекратить, если у пациента возникает боль, воспаление или разрыв сухожилия. Пациенту следует отдыхать и избегать физических нагрузок, пока не будет исключено диагноз тендониту или разрыва сухожилия.
Периферическая нейропатия. Наблюдались редкие случаи сенсорной или сенсорно-моторной аксональной полинейропатии, которая поражала мелкие и / или крупные аксоны и приводила к парестезии, гипестезий, дизестезий и слабости во время лечения производными хинолина.
Гиперчувствительность. Сообщалось о тяжелых, иногда летальные случаи гиперчувствительности и / или анафилактических реакций при лечении производными хинолина. Эти реакции могут возникать после первой дозы препарата. В случае появления высыпаний на коже или любых других признаков гиперчувствительности лечение гатифлоксацином следует прекратить.
Псевдомембранозный колит. При применении гатифлоксацина сообщалось о случаях псевдомембранозного колита, который может угрожать жизни. Этот диагноз необходимо рассмотреть у пациентов с диареей, возникшей вследствие введения антибактериального средства.
Др. Сообщалось о случаях повышения внутричерепного давления и психоза у пациентов, получавших производные хинолина. Препараты этого класса также могут вызывать стимуляцию нервной системы с тремором, неусидчивостью, головокружение, спутанность сознания, галлюцинациями, паранойей, депрессией, ночным бредом и бессонницей. В этих случаях применение гатифлоксацина следует прекратить и принять соответствующие меры. Гатифлоксацин следует с осторожностью назначать пациентам с известными или подозреваемыми расстройствами ЦНС, такими как выраженный атеросклероз.
Чтобы избежать фотосенсибилизации и фототоксично во время лечения этим препаратом, следует избегать ультрафиолетового облучения. Людям пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью.
При приеме антибактериальных препаратов сообщалось о тяжелых и иногда летальные случаи, некоторые вследствие гиперчувствительности, а некоторые при неясной этиологии. Клинические проявления могут включать один или несколько из приведенных симптомов: лихорадка, аллергический пневмонит, высыпания или тяжелые дерматологические реакции (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона), васкулит, артралгия, миалгия, сывороточная болезнь, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, гепатит, желтуха, острый некроз гепатоцитов или печеночная недостаточность, анемия, включая гемолитическую или апластической; тромбоцитопения, включая тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопению и / или другие нарушения со стороны крови.
Поскольку гатифлоксацин выводится преимущественно почками, необходима коррекция доз гатифлоксацину у пациентов с клиренсом креатинина <40 мл / мин. Пациентам, находящимся на гемодиализе, гатифлоксацин следует вводить после сеанса диализа. Режим лечения неосложненной гонореи (400 мг однократно) и неосложненных инфекций мочевых путей (200 мг в течение 3 дней) не требует коррекции доз для пациентов с почечной недостаточностью.
Умеренное поражение печени не требует коррекции доз. Данных о выраженной печеночной недостаточности нет.
Пациентам, получающим лечение препаратом, нужно контролировать уровень сахара в крови. Если уровень сахара снизился или повысился, применение препарата следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.
Если во время лечения наблюдаются побочные реакции со стороны нервной системы, следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.
Существуют только ограниченные данные по совместимости гатифлоксацина с другими лекарственными средствами для внутривенного введения, поэтому одновременного введения с другими лекарственными средствами следует избегать. Если одна и та же внутривенная система используется для ввода различных лекарственных средств, ее следует промыть перед инфузией гатифлоксацина и после нее инфузионных растворов, совместимым с гатифлоксацином (5% раствор глюкозы, 0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера с лактатом).
Применение гатифлоксацина не влияет на системный клиренс внутривенного мидазолама. Суточная внутривенная доза мидазолама (0,0145 мг / кг) не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. Эти результаты могут быть учтены при недостаточной эффективности гатифлоксацина при проведении исследований с изоферментом CYP3A4 у людей.
Параллельное применение гатифлоксацина и теофиллина не влияло на фармакокинетику ни одного из этих препаратов.
Параллельное применение гатифлоксацина и варфарина не влияло на фармакокинетику ни одного из этих препаратов, протромбиновое время не менялся. Однако, поскольку для некоторых производных хинолина сообщалось об усилении эффекта варфарина или его производных, следует проводить соответствующие анализы коагуляции во время лечения.
Одновременное применение Тебрису с сахароснижающими пероральными препаратами может привести к колебаниям уровня глюкозы (может возникать гипогликемия или гипергликемия) в крови, что требует тщательного контроля за показателями уровня глюкозы в крови во время лечения Тебрисом. Если возникают такие отклонения уровня глюкозы в крови, которые опасны для здоровья пациента, Тебрис нужно отменить.
Опасность развития желудочковых нарушений ритма при применении Тебрису растет и становится реальной опасностью у больных старших возрастных групп, особенно у женщин: при имеющихся заболеваниях сердца, при одновременном применении лекарственных средств, которые увеличивают продолжительность интервала QT (цизаприд, еритомицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты) или тормозят сердечный ритм (антиаритмические препараты класса а (например хинидин, процаинамид) или класса III (например амиодарон, соталол), вызывают гипокалиемию, а также при одновременно м применении препаратов, обладающих конкурирующие пути метаболизма и меняют концентрацию друг друга.
Параллельное применение гатифлоксацина и дигоксина не дало значительного эффекта по изменению фармакокинетики гатифлоксацина. Пациентов, принимающих дигоксин, следует проверять на признаки и симптомы токсичности. У пациентов, обнаружили признаки или симптомы интоксикации дигоксином, концентрация дигоксина в сыворотке крови должна быть проверена и доза дигоксина откорректирована.
Системное выведение гатифлоксацина значительно повышается при одновременном применении гатифлоксацина и пробенецида.
Во время доклинических и клинических исследований выявлено, что при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами фторхинолоны могут повышать риск возникновения расстройств центральной нервной системы и судом.
Фармакологические. Гатифлоксацин - это 8-метоксифлороквинолон, что обладает антибактериальной активностью в отношении широкого диапазона грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Антибактериальное действие гатифлоксацина обеспечивается благодаря угнетению ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза является важным ферментом, который принимает участие в редупликации ДНК возбудителей. Топоизомеразы IV является ферментом, который играет ведущую роль в репликации хромосом ДНК при редупликации бактериальной клетки. Оказалось, что С-8-метоксичная половина имеет большую активность и умеренное развитие резистентности по сравнению с неметоксичной С-8 половиной.
К гатифлоксацину чувствительны: грамположительные микроорганизмы Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и относительно чувствительные грамположительные микроорганизмы Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая метициллин штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;
чувствительны возбудители - грамотрицательные микроорганизмы Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Haemophilias раrаиnfluenzae : Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Escherichia coli ,
Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhоеае (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы)
и относительно чувствительные - грамотрицательные микроорганизмы Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mиrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;
относительно чувствительные анаэробы Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiи, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens, Clostridium ramosum;
чувствительны возбудители атипичной формы Сhlamydia pneumoniae, Сhlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila, Ureaplasma ;
и относительно чувствительные атипичные формы - Caxiella burnettii.
К гатифлоксацину чувствительны как микобактерии туберкулеза, H. Pylori.
Гатифлоксацин эффективен в отношении бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидных антибиотиков.
Фармакокинетика.
Абсолютная биодоступность гатифлоксацина у пациентов - 96%. Пик концентрации в плазме крови гатифлоксацину наступает через 1-2 часа после перорального применения.
Связывание с белками плазмы крови для гатифлоксацина составляет примерно 20%.
Гатифлоксацин хорошо проникает в ткани организма и быстро распределяется в биологических жидкостях, высокие концентрации создаются в легочной ткани, слизистой бронхов, придаточных пазухах носа, в альвеолярных макрофагах, тканях среднего уха, коже, ткани и секрете простаты, слюне, желчи, семь " явивидний жидкости, влагалище, матке, эндо- и миометрии, маточных трубах, яичниках.
Гатифлоксацин в организме метаболизируется с <1% выделения дозы в мочу.
Гатифлоксацин выводится почками. Среднее удаление гатифлоксацина - от 7 до
14 часов и не зависит от дозы и режима применения.
При экспериментах с животными гатифлоксацин свободно проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.
Различия в фармакокинетике гатифлоксацина были обнаружены у женщин. Пожилые женщины имели 21% увеличение С макс и 32% увеличение AUC и медленнее вывода, чем женщины младшего возраста.
Почечная недостаточность: сниженный клиренс гатифлоксацина и системное влияние более выраженный у людей с почечной недостаточностью.
прозрачный раствор от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета.
2 года.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.
По 200 мл во флаконе. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.
По рецепту.
Венус Ремедис Лимитед, Индия /
Venus Remedies Limited, India.
Плот № 51-52, Индустриальная площадь, Фазе-I, Панчкула (Хариана), Индия /
Plot № 51-52, Industrial Area, Phase-I, Panchkula (Haryana), India.
Мили Хелскере Лимитед, Великобритания /
Mili Healthcare Limited, Great Britain.
Фаирфакс Хаус, 15 Фалвуд Плейс, Лондон, WC1V 6AY, Великобритания /
Fairfax House, 15 Fulwood Place, London, WC1V 6AY, Great Britain.
Людям с нарушением зрения 