действующие вещества: теофиллин безводный, кофеин безводный, фенобарбитал, эфедрина гидрохлорид, парацетамол, красавки (балладоны) экстракт сухой ( Atropa belladonna ) (5-9:1, экстрагент: 70 % этанол), цитизин;
1 таблетка содержит теофиллина безводного 100 мг (0,1 г), кофеина безводного (в перечислении на моногидрат) 50 мг (0,05 г), фенобарбитала 20 мг (0,02 г), эфедрина гидрохлорида 20 мг (0,02 г), парацетамол ого (Atropa belladonna ) (5-9:1, экстрагент: 70% этанол) 3 мг (0,003 г), цитизина 0,1 мг (0,0001 г);
другие составляющие: крахмал картофельный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, коповедон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого с кремовым оттенком цвета и едва заметными вкраплениями, плоскоцилиндрической формы с фаской; на одной поверхности таблетки нанесен товарный знак предприятия, на другой поверхности таблетки – риска для разделения.
Средства для системного использования при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Ксантины. Теофиллин, комбинации с психолептиками.
Код ATX R03D A74.
Фармакодинамика.
Комбинированное лекарственное средство, вызывающее расслабление гладких мышц бронхов. Лекарственное средство увеличивает просвет бронхов и сопротивляется дыханию, расширяет сосуды легких и увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, увеличивает сердечный кровоток; оказывает умеренный диуретический эффект, оказывает м-холиноблокирующую активность и противовоспалительное действие.
Теофиллин относится к группе метилксантинов. Механизм действия обусловлен блокированием аденозиновых рецепторов, угнетением фосфодиэстераз, повышением содержания цАМФ, снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция, вследствие чего расслабляется гладкая мускулатура бронхов, что приводит к развитию выраженного бронхолитического эффекта. Стимулирует дыхательный центр. Оказывает умеренный диуретический эффект.
Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, проявляет аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и ощущение повышенной утомляемости.
Фенобарбитал – производное вещество барбитуровой кислоты. Оказывает спазмолитическое и миорелаксирующее действие. В составе лекарственного средства обеспечивает мягкое и длительное седативное действие, способствует коррекции психоэмоционального состояния пациента с бронхообструктивным синдромом разного генеза.
Эфедрин – симпатомиметик смешанного действия. Оказывает спазмолитический эффект на гладкую мускулатуру бронхов, что обусловлено выраженным стимулирующим действием на β2 - адренорецепторы. Облегчение выделения мокроты и дезобструкция бронхов обусловлены бронходилатирующим эффектом эфедрина. Стимулирует дыхательный центр.
Парацетамол – ненаркотический аналгетик, блокирующий циклооксигеназу, преимущественно в центральной нервной системе (ЦНС), влияет на центры боли и терморегуляции в гипоталамусе.
Экстракт красавки содержит комплекс алкалоидов, проявляющий холиноблокирующий эффект. Оказывает обезболивающее и спазмолитическое действия.
Алкалоид цитизин выполняет роль дыхательного аналептика, способствует возбуждению дыхания, связанного с рефлекторной стимуляцией дыхательного центра усиленными импульсами, поступающими от каротидных клубочков.
Фармакокинетика.
Все действующие вещества лекарственного средства легко и почти полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте.
При пероральном приеме терапевтический уровень теофиллина в крови достигается через 1–1,5 часа и сохраняется в течение 6–12 часов. Теофиллин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится из организма преимущественно почками.
Кофеин хорошо всасывается в желудке и тонком кишечнике. Метаболизируется в печени с образованием трех метаболитов – параксантина, теобромина и теофиллина. Период полувыведения составляет от 3,5 до 6 часов. Выводится с мочой (10% в неизмененном виде).
Фенобарбитал почти на 45% связывается с белками плазмы крови и частично метаболизируется микросомальными ферментами печени. Максимальная концентрация фенобарбитала в крови устанавливается через 1–2 ч после приема. Седативный эффект фенобарбитала проявляется через 20-60 минут после приема лекарственного средства и длится в течение 6-10 часов. Фенобарбитал умеренно распределяется в органах и в тканях организма. Проникает через гистогематические барьеры и грудное молоко. Хорошо проникает через плаценту. Из организма выводится медленно, что создает предпосылки для кумуляции препарата. Период полувыведения у взрослых составляет 2–4 суток. Выводится почками как в неизмененном виде (до 25% выводится с мочой), так и в виде метаболитов. Экскреция неизмененного фенобарбитала почками зависит от pH мочи и может повышаться в щелочной среде.
Эфедрина гидрохлорид хорошо абсорбируется. После приема внутрь максимальный эффект достигается через 1 час и длится примерно 4 часа (2-8 часов). Эфедрин почти полностью выводится из организма с мочой в неизмененном виде вместе с незначительным количеством метаболитов, образующихся в печени. Период полувыведения эфедрина составляет 3-6 часов. Парацетамол связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения составляет 1-4 часа. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизмененном виде.
Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся бронхоспазмом (хронический бронхит, бронхиальная астма, хроническое обструктивное заболевание легких (ХОБЛ)).
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим производным ксантинов (теобромин, пентоксифиллин и др.), врожденные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера), врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, сепсис, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, включая нарушение сердечного ритма (в том числе экстрасистолия), выраженный атеросклероз, тяжелую форму ишемической болезни сердца (в том числе нестабильную стенокардию, острый инфаркт миокарда), выраженную артериальную гипертензию, выраженную артериальную гипотензию; кровотечение в анамнезе, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), гастроэзофагеальный рефлюкс, острый панкреатит, тяжелые нарушения функции печени или почек, гипертрофия простаты с задержкой мочи, сахарный диабет, гипертиреоз, судорожная готовность, миастения, тяжелое угнетение дыхания, отек легких, состояния повышенного возбуждения, нарушение сна, алкоголизм, медикаментозная и наркотическая зависимость, депрессивные расстройства со склонностью больного к суицидальному поведению.
Не применять вместе с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и в течение 2 нед после прекращения их применения.
Во время лечения препаратом Теофедрин ИС Ò употребление алкогольных напитков, а также пищи и напитков, содержащих метилксантины (шоколад, кофе, чай, какао, кока-кола и подобные тонизирующие напитки), и применение лекарственных средств, стимулирующих ЦНС (теобромин, пентоксифиллин), может усилить тефефену.
Взаимодействия, связанные с теофиллином
Действие теофиллина может усилиться при одновременном применении с зафирлукастом, парацетамолом, фенилбутазоном, аллопуринолом, пробенецидом, циметидином, низатидином, ранитидином, фторхинолонами (в том числе ципрофлоксацином, эноксацином), макролидами, имине изопреналином, амиодароном, пропафеноном, мексилетином, пропранололом (фармакокинетическое взаимодействие – метаболический клиренс теофиллина снижается на 30-50%), пентоксифиллином (окспентифилином), тиклопидином, пероральными контрасом. дисульфирамом, тиабендазолом, изониазидом, метотрексатом, α-интерферонами, вакциной против гриппа. При сопутствующем применении этих препаратов с лекарственным средством Теофедрин ИС следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и уменьшить дозу в случае необходимости. Следует избегать комбинации теофиллина и флувоксамина. Эфедрин усиливает действие теофиллина.
Из-за повышения клиренса теофиллина эффект лекарственного средства может уменьшиться при одновременном применении с изопротеренолом, противоэпилептическими средствами (например, фенитоином, карбамазепином, примидоном), барбитуратами (особенно фенобарбиталом и пентабарбиталом), аминоглютепимидом, , сульфинпиразоном. При одновременном применении этих препаратов с лекарственным средством Теофедрин ИС требуется контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и увеличить дозу в случае необходимости. Эффект лекарственного средства может быть меньше у курильщиков. Следует избегать одновременного применения теофиллина и антагонистов адренорецепторов, так как теофиллин может потерять свое броноходилатирующее действие.
Теофиллин может усилить эффект агонистов β-адренорецепторов, диуретиков и резерпина. Теофиллин может снижать эффективность аденозина, лития карбоната и антагонистов β-адренорецепторов. Во время лечения теофиллином может возникнуть гипокалиемия, особенно при комбинированном применении с агонистами -адренорецепторов, тиазидными диуретиками, фуросемидом, кортикостероидами, а также при гипоксемии, поэтому рекомендуется периодически проверять уровень калия в сыворотке крови.
Следует избегать одновременного применения теофиллина с препаратами растительного происхождения, содержащими зверобой ( Hypericum perforatum ). С особой осторожностью следует применять комбинации с бензодиазепинами или ломустином. Галотан может вызвать серьезные нарушения сердечного ритма у пациентов, принимающих теофиллин.
Совместное применение теофиллина с кетамином или хинолонами снижает судорожный порог; с доксапрамом – может вызвать стимуляцию ЦНС. Следует избегать таких композиций.
Взаимодействия, связанные с кофеином
Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом наркоза и других препаратов, подавляющих ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина. Кофеин снижает концентрацию лития в крови. Кофеин усиливает эффект анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, α- и β-адреномиметики, психостимулирующих средств. Одновременное применение кофеина с ингибиторами МАО может вызвать опасный подъем АД. При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина из желудочно-кишечного тракта, с тиреотропными средствами – повышается тиреоидный эффект. Гормональные контрацептивы, циметидин, изониазид усиливают действие кофеина. Одновременный прием некоторых ингибиторов гиразы (в том числе ципрофлоксацина) может пролонгировать выведение кофеина и его метаболита параксантина.
Взаимодействия, связанные с фенобарбиталом
Фенобарбитал индуцирует ферменты печени и, соответственно, может ускорять метаболизм некоторых лекарственных средств, метаболизирующихся при участии этих ферментов (включая парацетамол, салицилаты, косвенные антикоагулянты, сердечные гликозиды (дигитоксин), противомикробные, хлора ульвин, итраконазол), противоэпилептические (противосудорожные), психотропные (трициклические антидепрессанты), гормональные (эстрогены, прогестогены, кортикостероиды, тиреоидные гормоны), иммуносупрессивные (глюкокортикостероиды, циклоспорин, цитостатики) их каналов), пероральные сахароснижающие лекарственные средства и т.п.). Фенобарбитал может ускорять метаболизм пероральных контрацептивов, что приводит к потере их эффекта. Фенобарбитал усиливает действие аналгетиков, анестетиков и лекарственных средств, подавляющих ЦНС. Одновременное применение фенобарбитала с лекарственными средствами, оказывающими седативное действие, приводит к усилению седативно-снотворного эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания. Возможно влияние фенобарбитала на концентрацию фенитоина, карбамазепина, клоназепама в крови. Лекарственные средства, обладающие свойствами кислот (аскорбиновая кислота, хлорид аммония), усиливают действие барбитуратов и сокращают период полувыведения эфедрина. Пациентов, одновременно получающих лечение вальпроатом и фенобарбиталом, следует контролировать наличие признаков гипераммониемии. В половине зарегистрированных случаев гипераммониемия протекала бессимптомно и не обязательно приводила к энцефалопатии. Ингибиторы МАО (в том числе фуразолидон, прокарбазин, селегин) пролонгируют действие фенобарбитала и потенцируют прессорный эффект эфедрина и кофеина (риск гипертонического криза). Рифампицин может снижать эффект фенобарбитала. При применении вместе с препаратами золота увеличивается риск поражения почек. При длительном применении в комбинации с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) существует риск образования язвы желудка и кровотечения. Одновременное применение фенобарбитала с зидовудином усиливает токсичность обоих лекарственных средств.
Взаимодействия, связанные с эфедрином
Следует избегать применения лекарственного средства Теофедрин ИС в сочетании с препаратами, которые при совместном применении с эфедрином повышают риск возникновения интоксикации, опасных аритмий, тяжелой и острой артериальной гипертензии, а именно: с сердечными гликозидами. ами (пропроналол), антигипертензивными препаратами (гуанетидин, резерпин), эргоалколоидами (эргометрин, эрготамин, метилергометрин), антипаркинсоническими препаратами (леводопа, бромокриптин) и вазодилататорами (толазолин).
Взаимодействия, связанные с парацетамолом
Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при применении метоклопрамида и домперидона и уменьшаться при холестирамине. Противосудорожные лекарственные средства (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое влияние парацетамола на печень вследствие повышения степени его превращения в гепатотоксические метаболиты. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. При одновременном применении трициклических антидепрессантов возможно увеличение периода полувыведения парацетамола и повышение риска гепатотоксического действия. При применении парацетамола в комбинации с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние препаратов на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Частота случаев развития нейтропении возрастает, если парацетамол и зидовудин применяют одновременно. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть усилен с повышением риска кровотечения при одновременном длительном регулярном ежедневном применении парацетамола; периодический приём не оказывает значительного эффекта. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Рекомендуется с осторожностью применять парацетамол в комбинации с флуклоксациллином, поскольку такой одновременный прием ассоциируется с метаболическим ацидозом с высокой анионной разницей, особенно у пациентов с факторами риска (см. Особенности применения). Не применять одновременно с алкоголем.
Взаимодействия, связанные с экстрактом красавки
Экстракт красавки ослабляет или нейтрализует действие м-холиномиметиков, антихолинэстеразных лекарственных средств, ослабляет действие морфина. Экстракт красавки потенцирует аритмогенное действие ингибиторов МАО, сердечных гликозидов, клофелина, холинолитические свойства хинидина, новокаинамида, эффекты барбитуратов, ганглиоблокаторов, b-адреномиметиков, антигистаминных лекарственных средств, транквилизаторов, транквилизаторов. При одновременном применении с препаратами наперстянки экстракт красавки приводит к нарушению сердечного ритма.
Взаимодействия, связанные с цитизином
Цитизин не следует применять вместе с туберкулостатиками в связи с риском усиления нежелательных эффектов. При одновременном применении цитизина с холиномиметиками и антихолинэстеразными лекарственными средствами возможно усиление холиномиметических нежелательных эффектов. Одновременное применение с антигиперлипидемическими лекарственными средствами (статинами) повышает риск появления миалгии. Одновременное применение цитизина с антигипертензивными лекарственными средствами может ослабить их эффект.
При заболеваниях печени или почек перед применением лекарственного средства следует посоветоваться с врачом. Следует учитывать, что у пациентов с нециротическими алкогольными поражениями печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола. Лекарственное средство следует назначать с осторожностью и только в случае острой необходимости пациентам с некоторыми формами шизофрении, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе (см. раздел «Противопоказания»), пациентам с окклюзионными сосудистыми заболеваниями, имеющими повышенный риск развития периферической. пациентам с заболеваниями простаты с повышенным риском задержки мочи (см. раздел «Противопоказания»); пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции почек и печени (см. раздел «Противопоказания»), при гиперкинезах, гипофункции надпочечников, острой и постоянной боли, при острой интоксикации лекарственными средствами. Следует тщательно контролировать дозу лекарственного средства.
Применение теофиллина может ухудшить состояние пациентов с гастроэзофагеальным рефлюксом (усилить рефлюкс) из-за влияния на гладкие мышцы кардиоэзофагеального сфинктера (см. «Противопоказания»).
Во время лечения дозу лекарственного средства следует уменьшить и тщательно контролировать состояние пациентов с пониженной концентрацией кислорода в крови (гипоксемия), постоянно повышенной температурой тела, пневмонией, вирусными инфекционными заболеваниями (особенно при заболевании гриппом) и при острых лихорадочных состояниях.
У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, сопровождающиеся снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза (информацию о сепсисе см. в разделе «Противопоказания»). Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу при появлении этих симптомов.
Рекомендуется с осторожностью применять парацетамол одновременно с флуклоксациллином из-за повышенного риска метаболического ацидоза с высокой анионной разницей, особенно пациентам с недостаточностью питания и другими состояниями, ассоциированными с дефицитом глутатиона, а также пациентам, принимающим максимальную суточную дозу парацетамола. Следует проводить тщательный мониторинг состояния пациентов, включая контроль уровня 5-оксопролина в моче.
Пациентам с артритами легкой формы, которые принимают анальгетики каждый день, и пациентам, применяющим варфарин или подобные препараты, которые имеют антикоагулянтный эффект, перед применением лекарственного средства Теофедрин ИС необходимо проконсультироваться с врачом.
Не применять одновременно с этанолом и другими лекарственными средствами, содержащими этанол. Не принимать лекарство с другими препаратами, содержащими парацетамол, чтобы не превысить максимальную суточную дозу парацетамола.
Теофиллин может увеличивать количество жирных кислот и уровни катехоламинов в моче.
Эфедрин может оказывать влияние на результаты допинг-тестов у спортсменов.
Парацетамол может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.
Из-за содержания курения во время лечения препаратом Теофедрин ИС может привести к усилению нежелательных эффектов никотина (к никотиновой интоксикации).
Пациенты старше 60 лет более чувствительны к эффектам лекарственных средств, поэтому в этой возрастной группе лекарственное средство следует применять с осторожностью.
Риск развития синдрома Стивенса – Джонсона или синдрома Лайелла является самым большим в первые недели лечения.
Не превышать указанные дозы. В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу из-за риска поражения печени, даже если пациент чувствует себя хорошо.
Длительное применение лекарственного средства без консультации врача может оказаться опасным. Следует избегать длительного использования лекарственного средства в связи с возможностью кумуляции фенобарбитала и развития медикаментозной зависимости. Для фенобарбитала характерен абстинентный синдром, поэтому отмену лекарственного средства следует проводить постепенно.
Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Действующие вещества лекарственного средства пересекают плацентарный барьер и могут оказывать вредное воздействие на плод. Не использовать лекарственное средство в период беременности.
Действующие вещества препарата проникают в грудное молоко. Не применять лекарственное средство в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Во время лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.
Применять внутрь после еды. Чтобы предотвратить нарушение ночного сна, лекарственное средство желательно принимать в первой половине дня.
Взрослым назначать по 1/2 таблетке 1 раз в сутки. В тяжелых случаях суточную дозу можно повысить до максимальной – 5 таблеток в 2–3 приема.
Продолжительность приема лекарственного средства определяет врач индивидуально в зависимости от характера, особенностей заболевания и терапевтического эффекта лекарственного средства.
Дети.
Не применять.
Возможно усугубление проявлений нежелательных реакций.
Симптомы: тошнота, рвота, гематемезис, дегидратация, боль в эпигастрии, диарея, панкреатит, острая сердечная недостаточность, угнетение сердечно-сосудистой деятельности, включая нарушение ритма; снижение АД, вплоть до коллаптоидного состояния; артериальная гипертензия, экстрасистолия, тахикардия, угнетение дыхания с риском его остановки, учащенное дыхание, гипервентиляция, психомоторное возбуждение или угнетение ЦНС, вплоть до комы; деменция, судороги, гиперрефлексия, головокружение, бессонница, нервное возбуждение, беспокойство, чувство тревоги, раздражительность, состояние аффекта, мышечная гипертония, тремор, токсический психоз, бред, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипофосциомия олиз, уменьшение диуреза, ОПН, слабость, снижение температуры тела.
Если пациент принял лекарственное средство в дозе, превышающей рекомендованную дозу, следует немедленно обратиться к врачу из-за риска поражения печени! Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола и у детей, принявших парацетамол в дозе более 150 мг/кг массы тела. Прием 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени у пациентов со следующими факторами риска: длительное применение карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина, примидона, рифампицина, зверобоя или других лекарственных средств, индуцирующих ферменты печени; регулярное употребление избыточного количества алкоголя; недостаточность глутатионовой системы, например расстройства пищевого поведения, ВИЧ-инфекция, голодание, муковисцидоз, кахексия.
Симптомы передозировки парацетамола в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе. Поражение печени может стать явным через 12-48 часов после передозировки. Возникают нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать к энцефалопатии, кровоизлияниям, гипогликемии, коме и летальному исходу. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Сообщалось о случаях возникновения сердечной аритмии и панкреатита.
При длительном применении парацетамола в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться панцитопения, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения. При приеме больших доз со стороны ЦНС возможны головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).
Лечение. В большинстве случаев достаточно снизить дозу или временно прекратить применение лекарственного средства. В тяжелых случаях передозировка и интоксикация – промывание желудка, применение активированного угля и проведение симптоматической терапии [прежде всего мониторинг основных жизненных функций организма (дыхание, пульс, артериальное давление)].
При передозировке теофиллина можно использовать осмотические слабительные средства. В тяжелых случаях выведение теофиллина можно ускорить с помощью гемосорбции или гемодиализа. Если есть подозрение на тяжелую передозировку, следует контролировать уровень теофиллина в плазме крови до его нормализации. Следует немедленно определить уровень калия в сыворотке крови, контролировать его до устранения гипокалиемии. При низком уровне калия в сыворотке крови следует как можно скорее определить уровень магния.
При передозировке кофеина применение антагонистов β-адренорецепторов может облегчить кардиотоксический эффект.
При передозировке парацетамола необходима скорая медицинская помощь. Пациент следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или не могут отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем в пределах 1 ч после приема избыточной дозы парацетамола. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 ч или позже после приема чрезмерной дозы (более ранние концентрации недостоверны). Лечение N-ацетилцистеином может быть применено в течение 24 ч после приема чрезмерной дозы парацетамола, но максимальный защитный эффект наступает при его применении в течение 8 ч после приема парацетамола. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту следует вводить N-ацетилцистеин внутривенно согласно действующим рекомендациям. При отсутствии рвоты может быть применен метионин перорально как подходящая альтернатива в отдаленных районах вне больницы.
При применении лекарственного средства в рекомендованных дозах нежелательные реакции возникают очень редко и зависят от дозы и длительности приема.
С применением действующих веществ лекарственное средство связано с развитием таких нежелательных реакций.
Психические нарушения: парадоксальное возбуждение, беспокойство, раздражительность, чувство тревоги, чувство страха, нарушение сна (в том числе бессонница, сонливость), повышенная утомляемость, когнитивные нарушения (включая галлюцинации, снижение концентрации внимания, спутанность сознания, бред).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, замедленность реакций, нарушение координации движений, атаксия, тремор, судороги, нистагм, мидриаз, слабость. Сообщалось о случаях парестезии, связанных с применением эфедрина.
Со стороны кожи и слизистых оболочек: гиперемия кожи лица, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечные спазмы, миалгия, рабдомиолиз; при длительном применении существует риск нарушения остеогенеза и развития рахита.
Со стороны мочеполовой системы: увеличение объема выделения мочи, задержка мочеиспускания, асептическая пиурия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение или неприятное сердцебиение (пальпитация), аритмия (включая тахикардию, брадикардию, экстрасистолию), колебания артериального давления (в том числе резкое снижение артериального давления), нарушение кровообращения в конечностях, одышка.
Со стороны системы крови и лимфатической системы : агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, гемолитическая анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в области сердца), кровотечения, кровоподтеки; если концентрация действующих веществ лекарственного средства в сыворотке крови превышает терапевтические уровни, возможны лейкоцитоз, лейкопения.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритематозная, крапивница), мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенсона) ), бронхоспазм, коллапс.
Антиэпилептический гиперсенситивный синдром (AHS): повышение температуры тела, сыпь на коже, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: ощущение тяжести или боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, запор, изжога, стимуляция секреции кислоты желудочного сока, при длительном применении – снижение аппетита/анорексия, обострение язвенной болезни.
Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени; повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи; гепатит.
Со стороны обмена веществ: если концентрация действующих веществ лекарственного средства в сыворотке крови превышает терапевтические уровни, возможны метаболический ацидоз, гиперурикемия, гипокалиемия, гиперкалиемия, гиперкальциемия, гипергликемия, гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.
Со стороны дыхательной системы: затрудненное дыхание, бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.
Общие нарушения: сухость во рту, изменение вкусовых ощущений, потеря аппетита, снижение массы тела, повышенная потливость, астения, жар и гиперемия лица, повышение температуры тела.
Лабораторные показатели: нарушение кислотно-щелочного равновесия крови.
Другие: при длительном применении – дефицит фолатов, импотенция, медикаментозная зависимость, синдром отмены, обычно может возникать при резкой отмене лекарственного средства и сопровождается возникновением кошмарных сновидений, нервозностью.
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях
Просьба к медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям сообщать обо всех случаях подозреваемых нежелательных реакций и отсутствии эффекта лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке https://aisf.dec.gov.ua для контроля соотношения польз.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в пачке.
По рецепту.
Общество с дополнительной ответственностью «ИНТЕРХИМ».
Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.
Украина, 65025, г. Одесса, 21 км. Старокиевской дороги, 40-А.
Людям с нарушением зрения 