действующее вещество: тетрациклин;
1 таблетка содержит 100 мг тетрациклина гидрохлорида в пересчете на 100% сухое вещество; Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, кальция стеарат, тальк
пленкообразующее покрытие: спирт поливиниловый, макрогол / ПЭГ 3350, тальк (Е553b), титана диоксид (Е171), специальный красный АG (Е129), желтый закат FCF (Е110).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, от красного до красно-коричневого цвета.
Антибактериальные средства для системного применения. Тетрациклин. Код АТХ J01А А07.
Фармакодинамика.
Бактериостатический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия. Подавляет синтез белка путем блокирования связывания аминоацил-транспортной РНК (тРНК) с комплексом "информационная РНК (иРНК) -рибосома». Активен в отношении грамположительных ( Staphylococcus spp. , В том числе, продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp. , В том числе Streptococcus pneumoniae ) Haemophilus influenzae , Listeria spp. , Bacillus anthracis и грамотрицательных микроорганизмов ( Neisseria gonorrhoeae , Bordetella pertussis , Escherichia coli , Enterobacter spp. , Klebsiella spp. , Salmonella spp. , Shigella spp. ), А также Ricketsia spp. , Chlamydia spp. , Mycoplasma spp. , Treponema spp. Устойчивые к препарату: Pseudomonas aeruginosa , Proteus spp. , Serratia spp. , Большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, мелкие вирусы.
Фармакокинетика.
При пероральном приеме абсорбируется 75-80% препарата, с белками плазмы крови связывается 55-65%, максимальная концентрация в крови достигается через 2-3 ч и составляет 1,5-3,5 мг / л. В последующие 8:00 концентрация постепенно снижается.
В организме распределяется неравномерно: в максимальной концентрации содержится в печени, почках, легких и в органах, богатых элементы ретикулоэндотелиальной системы (селезенке, лимфатических узлах).
Концентрация тетрациклина в желчи в 5-10 раз выше, чем в сыворотке крови. В тканях щитовидной и предстательной желез содержание препарата такой же, как в плазме крови. В плевральной и асцитической жидкости, слюне, грудном молоке концентрация препарата составляет 60-100% его концентрации в плазме крови. В больших количествах накапливается в костной ткани. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода.
В печени метаболизируется 30-50%. В моче определяется в высокой концентрации через 2:00 после приема и сохраняется в течение 6-12 часов. За первые 12:00 почками выводится 10-20% дозы. 5-10% общей дозы выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание (желудочно-печеночная циркуляция), что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме. Экскреция через кишечник при приеме внутрь - 20-50%. Период полувыведения составляет 8:00.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: бронхит, пневмония, гнойный плеврит, подострый септический эндокардит, бактериальная и амебная дизентерия, коклюш, ангина, скарлатина, гонорея, бруцеллез, туляремия, сыпной и возвратный тиф, пситакоз, орнитоз, инфекции мочевыводящих и желчных путей, гнойный менингит, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, холера.
Профилактика послеоперационных инфекций.
Соли железа, пероральные препараты цинка, кальция, висмута (в т.ч. висмута висмута), алюминия, магния и другие препараты, содержащие эти катионы (в т.ч. магнийсодержащих слабительные, антациды, сукральфат), холестирамин, колестипол, каолин -пектин, гидрокарбонат натрия: образование тетрациклин неактивных хелатов и уменьшение абсорбции тетрациклинов. Следует избегать комбинации с такими препаратами, а также с квинаприлом (содержит карбонат магния), диданозином (содержит кальцийсодержащие и магнийсодержащих вспомогательные вещества). При необходимости такой комбинации применение тетрациклина должно быть максимально удалено во времени (за 2:00 до или через 4-6 часа после их применения).
Стронция ранелат: возможно снижение концентрации тетрациклина в сыворотке крови. Следует избегать совместного применения. Рекомендуется прерывать лечение стронция ранелатом в течение терапии тетрациклином.
Дигоксин, препараты лития возможно повышение их концентрации в сыворотке крови.
Пенициллины, цефалоспорины, бета-лактамные антибиотики: как бактериостатический антибиотик тетрациклин может помешать бактерицидной активности других антибиотиков. Следует избегать такой комбинации.
Комбинация тетрациклина с олеандомицином и эритромицином считается синергическим.
Антикоагулянты, в т.ч. варфарин, фениндион, антитромботические средства: тетрациклин могут усиливать действие непрямых антикоагулянтов вследствие ингибирования их метаболизма в печени, снижать уровень протромбина плазмы крови, требует тщательного контроля протромбинового времени и при необходимости - снижение дозы антикоагулянтов.
Атоваквон: снижение концентрации атоваквон в плазме крови.
Метотрексат: возможно увеличение токсичности последнего; данную комбинацию следует применять с осторожностью.
Метоксифлуран: возможно токсическое действие на почки (в т.ч. увеличение азота мочевины и креатинина сыворотки крови), острая почечная недостаточность, иногда с летальным исходом.
Витамин А и ретиноиды (в т.ч. ацитретин, изотретионин, третионин): увеличение риска внутричерепной гипертензии; данную комбинацию применять не следует. Для предотвращения данном усложнению при лечении акне ретиноидами необходимо выдержать интервал после терапии тетрациклинами.
Гормональные контрацептивы: снижение их эффективности (незапланированная беременность) и повышение частоты прорывных кровотечений при применении с тетрациклинами. В связи с этим рекомендуется пользоваться негормональными методами контрацепции во время лечения тетрациклином и еще в течение 7 дней после завершения курса лечения.
Диуретики: такая комбинация требует осторожности, поскольку на фоне дегидратации повышается риск нефротоксичности.
Противодиабетические препараты (инсулин, производные сульфонилмочевины, в т.ч. глибенкламид, гликлазид): усиление их гипогликемического эффекта.
Химотрипсин: повышение концентрации и продолжительности циркуляции тетрациклина в крови.
Эрготамин и метисергид: повышение риска эрготизма.
Пероральная вакцина против брюшного тифа, БЦЖ: антибактериальные препараты, в т.ч. тетрациклин, могут снижать терапевтический эффект данных вакцин. Следует избегать применения вакцин во время лечения антибиотиками.
Абсорбция тетрациклина нарушается при применении во время еды , с молоком и молочными продуктами .
Эзофагит. Зарегистрированы случаи эзофагита и язв пищевода у пациентов, получавших капсулированные или таблетированные формы тетрациклинов. Препарат следует запивать достаточным количеством жидкости и глотать в вертикальном положении, сидя или стоя, задолго до сна. Если возникают такие симптомы как дисфагия или боль за грудиной, следует рассмотреть возможность развития этого осложнения и отмены препарата. Следует с осторожностью применять тетрациклин пациентам с езофагиальним рефлюксом.
Фотосенсибилизация. Сообщалось о случаях реакций светочувствительности с клиническими проявлениями выраженного солнечного ожога у пациентов, принимавших тетрациклин. Во время лечения рекомендуется защищать открытые участки тела от прямого солнечного света и искусственного УФ-облучения. Пациентов следует проинформировать о возможности такой реакции и предупредить, что лечение тетрациклинами должно быть немедленно прекращено при первых признаках эритемы на коже.
Микрофлора. Применение антибиотиков может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности грибков, включая Candida , и к развитию суперинфекции, что требует отмены антибиотика и принятия соответствующих мер.
Для профилактики развития кандидоза одновременно с тетрациклином рекомендуется применять противогрибковые препараты, витамины.
Диарея, особенно тяжелая, персистирующая и / или с примесью крови, во время или после лечения (в т.ч. через несколько недель после лечения) тетрациклином может быть симптомом Clostridium difficile-ассоциированной диареи (CDAD). Тяжесть проявлений CDAD может колебаться от умеренной диареи до псевдомембранозного колита, угрожающего жизни. При подозрении CDAD применение тетрациклина следует немедленно прекратить и незамедлительно начать соответствующую терапию. Антиперистальтические препараты противопоказаны в этой клинической ситуации.
Возможность CDAD следует рассматривать во всех пациентов, у которых во время или после применения антибиотиков возникла тяжелая диарея.
Развитие зубов. Применение тетрациклинов в период развития зубов (II-III триместры беременности, период кормления грудью, неонатальный период, дети до 12 лет) может вызвать постоянное изменение цвета зубов (желтый-коричневый-серый). Такая побочная реакция встречается чаще при длительном применении, но также может наблюдаться после повторных коротких курсов лечения. Также были сообщения о гипоплазия эмали.
Венерические болезни. Тетрациклины могут маскировать проявления сифилиса. При лечении венерических заболеваний с подозрением на сопутствующий сифилис должны быть применены соответствующие диагностические процедуры. Во всех таких случаях следует проводить ежемесячные серологические тесты на протяжении по крайней мере 4 месяцев.
Бета-гемолитический стрептококк. При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, лечение следует проводить в течение не менее 10 дней.
Миастения гравис. Тетрациклины могут вызывать легкую нейромышечную блокаду, поэтому следует с осторожностью применять их пациентам с миастенией гравис.
Системная красная волчанка, порфирия. Тетрациклины могут вызывать обострение системной красной волчанки. Изредка случаи возникновения порфирии наблюдались у пациентов, получавших тетрациклин. Поэтому не следует применять тетрациклин пациентам с порфирией или системной красной волчанкой.
Нарушение функции почек. Применение тетрациклина в целом противопоказано при почечной недостаточности из-за возможности чрезмерной кумуляции и повышение риска развития побочных эффектов.
Антианаболична действие тетрациклинов может привести к увеличению в крови уровня мочевины. Хотя это не существенно для пациентов с нормальной функцией почек, у больных со значительно нарушенной функцией почек высокие уровни тетрациклина в сыворотке крови могут привести к азотемии, гиперфосфатемии и ацидоза.
Нарушение функции печени. Тетрациклин следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями функции печени и пациентам, которые получают потенциально гепатотоксических препараты. Следует избегать высоких доз препарата. Применение высоких доз тетрациклина были связаны с развитием жировой инфильтрации печени и панкреатита.
Следует с осторожностью назначать тетрациклин при лейкопении.
Поскольку тетрациклины снижают активность протромбина плазмы крови, пациентам, которые находятся на антикоагулянты, может потребоваться снижение дозы антикоагулянтов.
При длительном применении следует проводить периодический контроль функции почек, печени, органов кроветворения.
Терапию тетрациклином следует осуществлять под наблюдением врача. Следует строго соблюдать режим назначения в течение всего курса лечения, не пропускать дозы и принимать их через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы НЕ удваивать дозы. Тетрациклин не следует принимать одновременно с молоком и другими молочными продуктами, так как при этом нарушается абсорбция препарата.
В случае появления признаков повышенной чувствительности к препарату и побочных реакций прием препарата прекратить, при необходимости назначить другой антибиотик (не группы тетрациклинов). Для профилактики возможных осложнений целесообразно одновременное применение гепатопротекторов, желчегонных средств, эубиотиков, витаминов, противогрибковых препаратов.
Тетрациклин не является препаратом выбора в лечении любого типа стафилококковой инфекции.
Назначать взрослым в дозах менее 800 мг в сутки нецелесообразно, поскольку помимо недостаточного терапевтического эффекта, возможно развитие устойчивых к тетрациклину форм микроорганизмов.
Препарат содержит краситель желтый закат FCF (Е 110) , который может вызвать аллергические реакции, в т.ч. бронхиальной астмой. Риск аллергии выше у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан для применения в период беременности и кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Нет данных о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.
Тетрациклин принимать внутрь по 1:00 до или через 2:00 после приема пищи, так как продукты питания и некоторые молочные продукты снижают абсорбцию. Таблетки следует глотать в вертикальном положении, сидя или стоя, задолго до сна, запивая достаточным количеством воды для снижения риска развития эзофагита.
Взрослые и дети старше 12 лет. Обычная разовая доза составляет 200 мг (2 таблетки) каждые 6:00. При тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 500 мг каждые 6:00. Высшая суточная доза - 2 г.
Все инфекции, вызванные бета-гемолитическими стрептококками группы А, следует лечить не менее 10 суток.
Дозировка и длительность курса лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от характера и течения заболевания. Лечение следует продолжать еще в течение 3 суток после исчезновения симптомов заболевания.
Пациенты пожилого возраста. Обычная доза для взрослых. С осторожностью следует применять препарат при субклинической почечной недостаточности, так как это может привести к кумуляции препарата.
Почечная недостаточность. В общем применение тетрациклинов противопоказано при почечной недостаточности, кроме случаев, когда применение этого класса антибиотиков считается абсолютно необходимым. Суточную дозу необходимо снизить путем уменьшения рекомендуемых индивидуальных доз и / или удлинением интервалов между приемами.
Дети.
Детям до 12 лет препарат не применять.
Симптомы: тошнота, рвота при применении доз, значительно превышающих рекомендуемые, - кристаллурия, гематурия. Возможно усиление проявлений описанных побочных явлений, в т.ч. реакций гиперчувствительности.
Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Иммунная система: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротический отек, в т.ч. лица и языка, анафилаксии, перикардит, бронхоспазм, анафилактоидные реакции, в т.ч. анафилактоидная пурпура, обострение системной красной волчанки, фиксированная лекарственная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Препарат содержит краситель желтый закат FCF (Е 110), который может вызвать аллергические реакции, в т.ч. бронхиальной астмой.
Кожа и подкожная клетчатка: зуд, гиперемия кожи, сыпь, в т.ч. макулопапулезные, эритематозные, фотосенсибилизация, буллезные дерматозы, нарушения пигментации кожи и слизистых оболочек.
Кровь и лимфатическая система: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластическая анемия, болезнь Мошкович.
Эндокринная система: при длительном применении тетрациклинов возможно появление в ткани щитовидной железы микроскопических участков коричнево-черного окраса. Функция щитовидной железы при этом не нарушается.
Нервная система: выбухание родничка у младенцев и доброкачественная внутричерепная гипертензия у подростков и взрослых, первыми симптомами которой могут быть головная боль, головокружение, шум в ушах / нарушение слуха, нарушение зрения (в т.ч. отек зрительного нерва, нечеткость зрения, скотомы, диплопия, светобоязнь), тошнота, рвота, шаткая походка. Поступали сообщения о случаях временной / постоянной потере зрения.
Пищеварительная система: анорексия, тошнота, рвота, сухость во рту, дискомфорт / боль в животе, диспепсия (в т.ч. изжога / гастрит), дисфагия, диарея / запор, кишечный дисбактериоз, панкреатит. Сообщалось о случаях эзофагита и образования язв пищевода у пациентов, принимавших капсулы и таблетки тетрациклина, язв желудка и двенадцатиперстной кишки.
Гепатобилиарной системы: случаи гепатотоксичности с преходящим повышением уровня печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина в крови, нарушением функции печени гепатиты, желтуха, жировая дистрофия печени, печеночная недостаточность. Первыми симптомами поражения печени могут быть плохое самочувствие, повышение температуры тела и / или боль в правом подреберье, боли в желудке, тошнота, рвота, субиктеричность склер.
Эффекты, обусловленные биологическим действием: при длительном применении высоких доз антибиотиков, в т.ч. тетрациклина, возможно развитие суперинфекции, что может привести к развитию кандидоза, глоссита с гипертрофией сосочков, глософитии, стоматита, стафилококкового энтероколита, CDAD, псевдомембранозного колита, зуда в анальной зоне, воспалительного поражения аногенитальной зоны (вследствие кандидоза), вульвовагинита, баланита, проктита.
Опорно-двигательная система: усиление мышечной слабости у пациентов с миастенией гравис.
Мочевыделительной системы: азотемия, гиперкреатининемия, нефрит, острая почечная недостаточность, обычно у пациентов с уже существующими нарушениями функции почек.
Прочее: боль в горле, хриплый голос, фарингит, гиповитаминоз, постоянная смена цвета зубов (желтый-коричневый-серый), гипоплазия зубной эмали у детей, нарушение образования костной ткани, замедление линейного роста костей (у детей).
3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
По 20 таблеток в блистере, по 20 таблеток в блистере, по 1 блистера в пачке.
По рецепту.
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр« Борщаговский химико-фармацевтический завод ».
Украина, 03134, г.. Киев, ул. Мира, 17.
Людям с нарушением зрения 