Состав:
действующие вещества: paracetamol, diclofenac sodium, chlorzoxazon;
1 таблетка, содержащая: парацетамола 500 мг, натрия диклофенака 50 мг, хлорзоксазона 250 мг;
другие составляющие: крахмал кукурузный, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный;
пленочная оболочка: гипромеллоза, полиэтиленгликоль 6000, тальк очищенный, титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый желтый (Е104).
Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, удлиненные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны и гладкие с другой стороны.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Диклофенак, комбинация. Код АТХ М01А В55.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Тилда® – комбинированный препарат, обладающий миорелаксирующим и анальгезирующим действием.
Парацетамол , входящий в состав препарата, оказывает аналгезивное, жаропонижающее и умеренно выраженное противовоспалительное действие. Парацетамол ингибирует циклооксигеназу преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В основе аналгезивного действия лежит способность ингибировать синтез простагландинов вследствие угнетения фермента циклооксигеназы.
Диклофенакв составе препарата Тилда оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности циклооксигеназы – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющегося предшественником простагландинов, играющих главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, путем угнетения синтеза простагландинов) и центральным (за счет угнетения синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Диклофенак, блокируя синтез простагландинов, снимает или в значительной степени уменьшает симптомы воспаления. Диклофенак уменьшает индуцированную простагландинами повышенную чувствительность нервных окончаний к механическим раздражениям и биологически активным веществам, образующимся в очаге воспаления; способствует понижению температуры тела. Уменьшает концентрацию простагландинов в менструальной крови и интенсивность болей при первичной дисменорее. Диклофенак способствует увеличению объема движений в пораженных суставах, уменьшению боли в состоянии покоя и во время движения.In vitro диклофенак в концентрации, эквивалентной достигаемой в тканях человека при лечении, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани. Тормозит агрегацию тромбоцитов. При травматической и послеоперационной боли препарат уменьшает болевые ощущения в покое и во время движения, а также отек при воспалении. Устойчивый эффект наблюдается через 1-2 недели лечения.
Хлорзоксазон, входящий в состав препарата Тилда, оказывает миорелаксирующее действие, блокирует на уровне спинного мозга мультисинаптические рефлексы, участвующие в возникновении и поддержании спазма скелетных мышц различной этиологии. Хлорзоксазон в сочетании с парацетамолом оказывает мышечно-расслабляющее и анальгезирующее действие.
Препарат Тилда не оказывает седативного действия.
Фармакокинетика.
Диклофенак.
Диклофенак натрия быстро всасывается в кровь – максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Связывание с белками плазмы крови – более 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленно, через 4 часа достигает более высоких значений, чем в плазме крови. Пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на полноту всасывания. Биодоступность – около 5%.
Период полувыведения из плазмы крови составляет 1-2 часа, из синовиальной жидкости – 3-6 часов. Около 35% выводится в виде метаболитов с калом; около 65% метаболизируется в печени и выводится почками в виде неактивных производных, около 1% в неизмененном виде.
Парацетамол.
Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-60 мин. Период полувыведения составляет 1-4 часа. Равномерно распределяется по всем жидкостям организма. Связывание с белками плазмы крови вариабельно. Парацетамол метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками в виде конъюгированных метаболитов.
Хлорзоксазон.
Хлорзоксазон быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Метаболизируется в печени, главным образом с образованием конъюгатов с сульфатами и глюкуронатами и в незначительной степени путем окисления с образованием цистеина и меркаптопуровой кислоты. Выводится с мочой в основном в виде метаболитов и только 5% принятой дозы – в неизмененном состоянии. Период полувыведения составляет 1-4 часа.
Клинические свойства.
Показания.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к действующим веществам или любым другим компонентам препарата.
Острая язва желудка или кишечника; гастроинтенстинальное кровотечение или перфорация.
Кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанное с предварительным лечением нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС).
Активная форма язвенной болезни/кровотечения или рецидивирующая болезнь/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизодов установленной язвы или кровотечения).
Печеночная недостаточность.
Почечная недостаточность.
Застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV).
Высок риск развития послеоперационных кровотечений, нарушение свертывания крови, нарушений гемостаза, гемопоэтических нарушений или цереброваскулярных кровотечений.
Пациентам, у которых в ответ на применение ибупрофена, диклофенака, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) возникают приступы бронхиальной астмы («аспириновая астма»), ангионевротический отек, крапивница и крапивница. симптомы.
Заболевание крови, нарушение кроветворения невыясненного генеза, лейкопения.
Выраженная анемия.
Врожденная гипербилирубинемия.
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит).
Лечение периоперационной боли при аорто-коронарном шунтировании (или использование аппарата искусственного кровообращения).
Ишемическая болезнь сердца у пациентов с стенокардией перенесен инфаркт миокарда.
Цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеющих эпизоды транзиторных ишемических атак.
Заболевание периферических артерий.
Алкоголизм.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Литий, дигоксин.
Препарат может повышать концентрацию лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг лития и дигоксина в плазме крови.
Диуретики и антигипертензивные средства.
Как и другие НПВС, сопутствующее применение диклофенака с диуретиками и антигипертензивными средствами (например, β-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного эффекта путем ингибирования синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Таким образом, подобную комбинацию применяют с оговоркой, а пациенты, особенно пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением по поводу артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг функции почек после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно в отношении диуретиков и ингибиторов АПФ, в связи с увеличением риска нефротоксичности.
Препараты, которые, как известно, вызывают гиперкалиемию.
Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить более часто.
Одновременное применение препарата Тилда приводит к уменьшению эффекта фуросемида и антигипертензивных средств.
Другие НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и кортикостероиды.
Одновременное назначение с нестероидными противовоспалительными средствами, глюкокортикостероидами увеличивает частоту нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта, включая риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения препарата с другими НПВС, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств возможной пользы от синергического действия.
Антикоагулянты и противотромбоцитарные средства.
Регулярное одновременное применение препарата с антикоагулянтами, особенно варфарином и другими кумаринами, и антитромбоцитарными лекарственными средствами может привести к повышению риска кровотечений. Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за больными и для уверенности, что никакие изменения в дозировке антикоагулянтов не нужны, рекомендован тщательный мониторинг таких пациентов. Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, диклофенак в высоких дозах может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС).
Сопутствующее применение системных НПВС и СИОЗС может увеличивать риск желудочно-кишечных.
кровотечений.
Антидиабетические препараты.
При одновременном применении и антидиабетических препаратов эффективность последних не изменяется. Однако известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях, как
гипогликемии, так и гипергликемии, что приводило к необходимости изменения дозы сахароснижающих препаратов во время применения препарата. Поэтому при терапии следует контролировать уровень глюкозы в крови.
Метотрексат.
Диклофенак может ингибировать клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровней метотрексата.
Следует соблюдать осторожность при применении НПВС менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие. Имеются данные о случаях серьезной токсичности, когда интервал между применением метотрексата и НПВС, включая диклофенак, был в пределах 24 часов. Это взаимодействие опосредовано из-за накопления метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВС.
Циклоспорин.
Влияние диклофенака, как и других НПВС на синтез простагландинов в почках, может усиливать нефротоксичность циклоспорина, в связи с этим диклофенак следует применять в более низких дозах, чем для пациентов, не применяющих циклоспорин.
Такролимус.
При применении НПВС с такролимусом возможно повышение риска нефротоксичности, что может быть опосредовано из-за почечных антипростагландиновых эффектов НПВС и ингибитора кальциневрина.
Антибактериальные хинолоны.
Возможно развитие судорог у пациентов, одновременно применявших производные хинолона и НПВС. Это может наблюдаться у пациентов как с эпилепсией и судорогами в анамнезе, так и без них. Таким образом, следует проявлять осторожность при решении вопроса о применении хинолона пациентам, уже получающим НПВС.
Фенитоин.
При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением влияния фенитоина.
Холестипол и холестирамин.
Эти препараты могут вызвать задержку или уменьшение всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется назначать диклофенак как минимум за один час до или через 4-6 часов после применения холестипола/холестирамина.
Сердечные гликозиды.
Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВС может усугубить сердечную недостаточность, снизить СКФ и повысить уровни гликозидов в плазме крови.
Мифепристон.
НПВС не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВС могут уменьшить эффект мифепристона.
Мощные ингибиторы CYP2C9.
Следует соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (например, с вориконазолом), что может привести к значительному увеличению максимальных концентраций в плазме крови и экспозиции диклофенака вследствие угнетения метаболизма диклофенака.
Препараты, стимулирующие ферменты, метаболизирующие лекарственные средства.
Препараты, стимулирующие ферменты, например рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) и т.п., теоретически способны уменьшать концентрации диклофенака в плазме крови.
Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при применении метоклопрамида и домперидона и уменьшаться при холестирамине. Антикоагулятный эффект варфарина и других кумаринов может быть усилен при одновременном длительном регулярном ежедневном применении парацетамола с повышением риска кровотечения. Периодический прием не оказывает значительного эффекта.
Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола.
Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое влияние парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние препаратов на печень.
Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом, рифампицином повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.
Не применять одновременно с алкоголем.
Воздействие на лабораторные тесты
Применение парацетамола может оказывать влияние на результаты анализа глюкозы в крови, проведенного методом глюкозоксидазы-пероксидазы. Применение парацетамола может оказывать влияние на анализы мочевой кислоты в крови, проведенных фосфатно-вольфрановым методом. Скорость всасывания парацетамола может уменьшаться холестирамином.
Действие хлорзоксазона усиливается этанолом и другими средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС. Назначать с осторожностью вместе с фенитоином, барбитуратами, рифампицином, фенилбутазоном, трициклическими антидепрессантами, так как существует риск интоксикации. Одновременное применение с диуретическими препаратами уменьшает эффективность последних, поэтому следует принимать препараты с интервалом в несколько часов. Одновременное применение хлорзоксазона с дисульфирамом приводит к снижению плазменного клиренса хлорзоксазона на 85%, в результате чего происходит удвоение пика плазменной концентрации хлорзоксазона и удлинение полувыведения в среднем от 0,92-5,1 часов. При одновременном применении хлорзоксазона и изониазида медленными ацетиляторами отмечается уменьшение клиренса хлорзоксазона на 56%, что сопровождается усилением седативного эффекта, головной болью и тошнотой. Через 2 суток после прекращения одновременного применения хлорзоксазона и изониазида происходит обратная реакция по увеличению клиренса хлорзоксазона на 56% по сравнению с исходным значением. Аналогичные, но менее выраженные эффекты фиксировались также у быстрых ацетиляторов, у которых фармакокинетические параметры хлорзокзазона возвращались к исходным значениям в течение 2 суток.
Особенности применения.
Для диклофенака.
Чтобы минимизировать нежелательные эффекты, лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.
Следует избегать одновременного применения диклофенака с системными НПВС, такими как селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств синергического эффекта и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами.
Необходима осторожность в отношении пациентов пожилого возраста. В частности, рекомендуется применять низкую эффективную дозу ослабленным пациентам пожилого возраста или с низкой массой тела.
Как и при применении других НПВС, могут наблюдаться аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные реакции, даже без предварительного воздействия диклофенака.
Благодаря своим фармакодинамическим свойствам, диклофенак, как и другие НПВС, может маскировать признаки и симптомы инфекции.
Воздействие на пищеварительный тракт.
При применении всех НПВС, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (случаи рвоты кровью, мелены), образования язвы или перфорации, которые могут быть летальными и произойти в любое время в процессе лечения при наличии или отсутствии предупредительных симптомов. или предварительного анамнеза серьезных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак, наблюдаются явления желудочно-кишечного кровотечения или образование язвы, применение препарата необходимо прекратить.
Как и при применении других НПВС, включая диклофенак, для пациентов с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительного тракта (ТТ), обязательным является медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в ТТ увеличивается с повышением дозы НПВС, включая диклофенак.
Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту нежелательных реакций на применение НПВС, особенно в отношении желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.
Чтобы снизить риск такого токсического воздействия на ТТ, лечение начинают и поддерживают низкими эффективными дозами. Для таких пациентов, а также нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК/аспирин) или других лекарственных средств, которые, вероятно, повышают риск нежелательного действия на ТТ, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонной помпы или мизопростола). Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечениях в ТТ). Предостережения также необходимы для больных, получающих одновременно лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды,
Воздействие на печень.
Тщательное медицинское наблюдение требуется в случае, когда диклофенак назначается пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться.
Как и при применении других НПВС, включая диклофенак, уровень одного или нескольких ферментов печени может повышаться.
Во время длительного лечения препаратом назначается регулярное наблюдение за функциями печени и уровнями печеночных ферментов в качестве меры предосторожности. Если нарушение функции печени сохраняется или ухудшается и если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если наблюдаются другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение препарата следует прекратить. Течение болезней, таких как гепатиты, может проходить без продромальных симптомов. Предостережения необходимы в случае, если препарат применяется пациентам с печеночной порфирией из-за вероятности провоцирования приступа.
Воздействие на почки.
Поскольку при лечении НПВС, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков, особое внимание следует уделить пациентам с нарушениями функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, на функцию почек, а также пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по какой-либо причине, например до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях как мера предосторожности рекомендуется мониторинг почечной функции. Прекращение терапии обычно приводит к возврату к состоянию, которое предшествовало лечению.
Воздействие на кожу
В связи с применением НПВС, в том числе диклофенака, в очень редких случаях были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). У пациентов самый высокий риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии: появление реакции отмечается в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение препарата необходимо прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражениях слизистой или при появлении любых других признаков повышенной чувствительности.
СКВ и смешанные заболевания соединительной ткани.
У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты.
Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и предоставления рекомендаций, поскольку в связи с применением НПВС, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости.
Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и длительном лечении, может быть связано с незначительным увеличением риска развития артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта).
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, стойкой ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак не рекомендуется, при необходимости применение возможно только после тщательной оценки риска полезности только. Подобную оценку следует провести перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курящим пациентам).
Пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения серьезных антитромбических случаев (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которое может произойти в любое время. В этом случае следует немедленно обратиться к врачу.
Воздействие на гематологические показатели.
При длительном применении данного препарата, как и других НПВС, рекомендуется мониторинг полного анализа крови.
Диклофенак может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать пациентов с нарушением гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.
Астма в анамнезе.
У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (т.е. назальными полипами), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, подобными ринитам). , такие как обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница. В связи с этим в отношении таких пациентов рекомендованы специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается пациентов с аллергическими реакциями на другие вещества, такие как сыпь, зуд или крапивница.
Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, натрия диклофенак и другие НПВС могут спровоцировать развитие бронхоспазма при применении пациентам, страдающим бронхиальной астмой, или пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе.
Фертильность у женщин.
Применение диклофенака может привести к нарушению фертильности у женщин и не рекомендуется женщинам, стремящимся забеременеть. В отношении женщин, которые могут испытывать трудности с зачатием или проходящие исследования по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене препарата.
Для парацетамола.
Перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом, если пациент применяет варфарин или подобные препараты, обладающие антикоагулянтным эффектом.
Пациентам, принимающим анальгетики каждый день при артритах легкой формы, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, сопровождающиеся снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола повышается риск метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу при появлении этих симптомов.
Необходимо посоветоваться с врачом о возможности применения препарата у пациентов с нарушением функции почек и печени.
Учитывать, что у больных с алкогольным поражением печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола; препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.
Не превышать указанные дозы.
Не принимать препарат с другими средствами, содержащими парацетамол.
Если симптомы не исчезают, обратитесь к врачу.
Для хлорзоксазона.
Не следует назначать пациентам с нарушением функции печени и прекратить применение, если появились признаки гепатоксичности. Пациентам, у которых после применения появились признаки,
такие как лихорадка, сыпь, желтуха, темная моча, потеря аппетита, тошнота, рвота, необходимо обратиться к врачу. Не следует назначать пациентам, больным порфирией.
Как и другие НПВС, препарат может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать пациентов с нарушением гемостаза.
Учитывать, что у больных алкогольными нециротическими поражениями печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола; препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.
Не принимать одновременно с другими средствами, содержащими парацетамол или диклофенак.
При применении не следует употреблять алкоголь.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Пациентам, у которых во время лечения препаратом наблюдаются нарушения зрения, головокружение, сонливость или другие нарушения со стороны ЦНС, следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.
Способ применения и дозы.
Дозу определяет врач для каждого больного индивидуально в зависимости от возраста пациента, характера и течения заболевания, индивидуальной переносимости и лечебной эффективности препарата. Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах в течение кратчайшего периода времени, учитывая задачу лечения у каждого отдельного пациента.
Взрослым и детям от 14 лет применять по 1 таблетке 2-3 раза в сутки после еды.
Таблетки не разжевывать, запивать достаточным количеством воды (0,5-1 стакан).
Интервал между приемами составляет не менее 4 часов.
Продолжительность курса лечения составляет не более 5-7 дней и зависит от динамики симптомов.
Максимальная суточная доза для взрослых и детей в возрасте от 14 лет составляет не более 3-х таблеток.
Максимальный срок применения без консультации врача – 3 дня.
Дети.
Препарат противопоказан детям до 14 лет.
Передозировка.
Симптомы.
Типичной клинической картины, характерной для передозировки диклофенака, не существует. Передозировка может вызвать такие симптомы как головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, шум в ушах и судороги. Острая почечная недостаточность и поражение печени возможны при тяжелой интоксикации.
Лечение.
Лечение острого отравления НПВС, включая диклофенак, заключается в проведении поддерживающей и симптоматической терапии. Это касается таких проявлений как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, желудочно-кишечные расстройства, угнетение дыхания. Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия, как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, будут эффективны для выведения НПВС, включая диклофенак, поскольку активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками крови и подвергаются интенсивному метаболизму. После приема потенциально токсических доз можно применить активированный уголь, а после приема потенциально опасных для жизни доз проведения обеззараживания желудка (например, рвота, промывание желудка).
Поражение печени может возникнуть у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительный прием карбамазепина, фенобарбитона, фенитоина, примидона, рифампицина, зверобоя или других препаратов, индуцирующих печеночные ферменты; злоупотребление алкоголем; недостаточность глутатионовой системы, например, неправильное питание, СПИД, голодание, г или более парацетамола может привести к поражению печени. Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность кожи, тошнота, рвота, анорексия и боль в животе. Поражение печени может оказаться явным через 12-48 часов после передозировки. Возникают нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, кому и привести к летальному исходу. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечалась также сердечная аритмия и панкреатит. При длительном применении в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны нервной системы: головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз); со стороны пищеварительной системы – гепатонекроз. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечалась также сердечная аритмия и панкреатит. При длительном применении в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны нервной системы: головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз); со стороны пищеварительной системы – гепатонекроз. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечалась также сердечная аритмия и панкреатит. При длительном применении в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны нервной системы: головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз); со стороны пищеварительной системы – гепатонекроз. протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечалась также сердечная аритмия и панкреатит. При длительном применении в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны нервной системы: головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз); со стороны пищеварительной системы – гепатонекроз. протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечалась также сердечная аритмия и панкреатит. При длительном применении в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны нервной системы: головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз); со стороны пищеварительной системы – гепатонекроз. При приеме больших доз со стороны нервной системы: головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз); со стороны пищеварительной системы – гепатонекроз. При приеме больших доз со стороны нервной системы: головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз); со стороны пищеварительной системы – гепатонекроз.
Срочные меры поддерживающей и симптоматической терапии.
При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациент следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов.
Если избыточная доза препарата была принята в пределах 1 ч, следует рассмотреть целесообразность применения активированного угля. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации недостоверны). Лечение N-ацетилцистеином может быть применено в течение 24 ч после приема препарата, но максимальный защитный эффект получают при его применении в течение 8 ч после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту вводить N-ацетилцистеин внутривенно в соответствии с установленным перечнем доз. В случае отсутствия рвоты может быть применен перорально метионин как подходящая альтернатива в отдаленных районах вне больницы.
Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия эффективны для выведения НПВС, поскольку активные вещества препарата в значительной степени связываются с белками плазмы крови и подвергаются интенсивному метаболизму.
После передозировки хлорзоксазона могут быть желудочно-кишечные расстройства, сонливость, головокружение, головная боль, недомогание, вялость с последующей выраженной потерей мышечного тонуса, гипотония, угнетение дыхания. Были зафиксированы единичные случаи комы после передозировки хлорзоксазона, в одном из них после введения пациенту внутривенно флумазенила. Иногда фиксировались случаи гепатотоксичности с летальным исходом и один случай кривошеи после передозировки хлорзоксазона.
Срочные меры поддерживающей и симптоматической терапии. Стул желудка путем промывания и применения активированного угля. Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия эффективны для выведения НПВС, поскольку активные вещества препарата в значительной степени связываются с белками плазмы крови и подвергаются интенсивному метаболизму.
Побочные реакции.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, изжога, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, гастриты; гастроинтестинальное кровотечение, кровотечения и перфорации, иногда летальные, особенно у больных пожилого возраста; рвота с примесями крови, геморрагическая диарея, молота, язва желудка или кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией (иногда летальные, особенно у больных пожилого возраста), колиты (в том числе геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор; стоматит, включая язвенный стоматит, глоссит; нарушение функции пищевода, диафрагмовидный стеноз кишечника; панкреатит.
Со стороны нервной системы: нарушение чувствительности, головные боли, головокружение, сонливость, утомляемость, возбуждение, парестезии, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройства вкуса, нарушение мозгового кровообращения, инсульт, зрительные нарушения, затуманивание зрения, общее недомогание.
Со стороны психики: галлюцинации, дезориентация, депрессия, нарушение памяти, нарушение сна, ночные кошмары, бессонница, раздражительность, беспокойство, чувство страха, психотические расстройства, спутанность сознания, психомоторное возбуждение.
Со стороны сосудов: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, васкулит.
Со стороны органов зрения: зрительные нарушения, затуманивание зрения, диплопия, неврит зрительного нерва.
Со стороны органов слуха : вертиго, звон в ушах, шум в ушах, расстройства слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, одышка, боль в области сердца, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, васкулит.
Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, анемия, включая апластическую анемию; гемолитическая анемия (особенно для больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), агранулоцитоз, панцитопения, сульфгемоглобинемия, метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в сердце).
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм (особенно у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС), бронхиальная астма (включая одышку), боль в груди, пневмониты.
Со стороны почек и мочевыводящей системы: изменение окраски мочи, гематурия, острый нефрит, ОПН, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая артериальную гипотензию и анафилактический шок, отек Квинке, ангионевротический отек (включая отек лица).
Со стороны гепатобилиарной системы: повышенный уровень трансаминаз, печеночная недостаточность, нарушение функции печени, гепатит, некроз печени, желтуха, молниеносный гепатит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, кожная сыпь, покраснение, сыпь на слизистых оболочках, крапивница, буллезная сыпь, экзема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролизитдермит, синдром , выпадение волос, реакции фоточувствительности, пурпура, в том числе аллергическая.
Общие нарушения: задержка жидкости, общая слабость, утомляемость, усиленное потоотделение.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция.
Диклофенак , особенно при высоких дозах (150 мг/сут) и при длительном применении, может повышать риск возникновения артериальной тромбоэмболии (например, инфаркта миокарда или инсульта).
Парацетамол может вызвать такие побочные реакции, как кровоподтеки и кровоподтеки.
Хлорзоксазон может вызвать следующие побочные реакции: гиперстимуляция, петехии, экхимоз, гепатотоксичность, иногда летальная, редко кривошея, сонливость, головокружение, иногда раздражение желудочно-кишечного тракта, иногда желудочно-кишечные кровотечения, головная боль, редко реакции синяки, крапивница, зуд, отек Квинке, анафилактоидные реакции. У некоторых пациентов в результате приема препарата возникали желтуха и повреждение печени.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
по 4 таблетки в стрипе; по 1 стрипу в картонном конверте, по 50 картонных конвертов в коробке из картона.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
Дженом Биотек Пвт. Лтд.
Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.
Забор номер D-121, 122, 123, ЭмАйДиСи Малегаон, Тал. Синнар, Насик 422103, штат Махараштра, Индия.
Людям с нарушением зрения 