действующие вещества : 1 таблетка содержит амиодарона гидрохлорида в пересчете на 100% вещество, 200 мг морфолиниевои соли тиазотнои кислоты, в пересчете на 100% вещество, 100 мг, что эквивалентно 66,5 мг тиазотнои кислоты.
вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, натрия кроскармелоза, тальк, полисорбат 80 (твин-80), кальция стеарат.
Таблетки.
Кардиологические средства. Код АТС С01Е Х.
Профилактика рецидивов:
Лечение суправентрикулярной тахикардии: замедление или уменьшение фибрилляции или трепетание предсердий.
Ишемическая болезнь сердца и / или нарушения функции левого желудочка.
Синусовая брадикардия, AV-блокада II и III степени (при отсутствии кардиостимулятора); синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада тяжелые нарушения проводимости повышенная чувствительность к йоду, амиодарона гидрохлорида, тиазотнои кислоты и другим компонентам препарата дисфункция щитовидной железы (гипертиреоз), артериальная гипотензия тяжелой степени тяжести, почечная недостаточность, комбинация с препаратами, способными вызывать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Тиодарон ® назначают внутрь в дозах в пересчете на амиодарона гидрохлорид. Рекомендуемая доза для взрослых составляет по 1 таблетке 3 раза в сутки в течение 8-10 дней. В некоторых случаях в начале лечения можно применять 4-5 таблеток в сутки, которые следует принимать в течение непродолжительного времени и под электрокардиографическими контролем.
Поддерживающая суточная доза для взрослых составляет 1 / 2 -2 таблетки, в зависимости от реакции больного на применение лекарственного средства Тиодарон ® .
Препарат можно назначать в дозе 1 таблетка в сутки через день или по 1 / 2 таблетки в сутки ежедневно. Возможен перерыв в приеме по 2 дня в неделю.
Эффективная и поддерживающая дозы Тиодарон ® переносятся больными хорошо. Побочные реакции преимущественно могут возникать вследствие превышения дозы лекарственного средства.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : брадикардия (степень зависит от дозы) в единичных случаях - блокада синусового узла (обычно при дисфункции синусового узла или у пациентов пожилого возраста); редко - синоатриальная блокада, AV-блокада.
Со стороны органов зрения : наличие амиодарона в составе препарата может вызвать отложение липофусцина в эпителии роговицы (в отдельных случаях - значительное), которое в исключительно редких случаях может вызвать нарушение зрения в виде возникновения окрашенного ореола при ярком свете или затуманивание зрения. В чрезвычайно редких случаях - невропатия / неврит зрительного нерва, сопровождающееся нечеткостью зрения, снижением остроты зрения и папиллярным отеком на глазном дне. В случае наличия другой очевидной причине рекомендуется прекратить применение препарата.
Аллергические реакции : свинцово-синяя или голубоватая пигментация кожи, алопеция очень редко - эритема во время лучевой терапии, эксфолиативный дерматит, хотя связь между его появлением и приемом препарата четко не установлен.
Аллергические реакции : у лиц, склонных к аллергии, могут редко возникать зуд, гиперемия кожи, лихорадка, кожная сыпь, при применении других препаратов - в отдельных случаях крапивница и ангионевротический отек, как исключение - анафилактический шок.
Со стороны эндокринной системы : при длительном применении в отдельных случаях возможно развитие гипотиреоза, значительно реже - гипертиреоза.
Со стороны нервной системы и периферической нервной системы : редко - нейропатия, миопатия (исчезают после отмены препарата), тремор или другие экстрапирамидные симптомы, мозговая атаксия, нарушение сна, ночные кошмары, псевдоопухоль мозга очень редко - общая слабость, головокружение, шум в ушах, доброкачественная внутричерепная гипертензия, головная боль.
Со стороны пищеварительного тракта : редко - тошнота, рвота, нарушение вкуса, сухость во рту, вздутие живота, гепатит, цирроз, острое повреждение печени (включая печеночную недостаточность), что требует прекращения лечения, с повышением уровня трансаминаз крови и / или желтухой, иногда - с летальным исходом.
Со стороны дыхательной системы : одышка и удушье (по одному случаю), диффузная интерстициальная или альвеолярный пневмопатия, пневмонит, бронхоспазм, фиброз, плеврит, бронхиолит, пневмония в редких случаях возможно развитие острого респираторного дистресс-синдрома непосредственно после операции, возможно, в связи с использованием высоких доз кислорода при наркозе. Сообщалось о кровоизлияния в легкие.
Со стороны репродуктивной системы : очень редкие случаи эпидидимита, импотенции, однако связь с применением препарата пока не установлена.
Другие : васкулит, почечная недостаточность, сопровождающаяся умеренным повышением уровня креатинина, поражения почек, тромбоцитопения, гемолитическая или апластическая анемия.
Симптомы : синусовая брадикардия, блокада проводимости, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт», нарушения кровообращения, нарушения функции печени. При длительном передозировке препарата возможно повышение концентрации натрия и калия в моче.
Лечение : проводят симптоматическую терапию. Диализ неэффективен.
Применение препарата в период беременности и кормления грудью не изучалось.
Опыт применения препарата у детей недостаточен.
На фоне лечения Тиодарон ® обязательный ЭКГ-контроль, поскольку возможны: умеренное удлинение интервала QT (при неизменной ширине QRS), расширение зубца Т, снижение его амплитуды, уплощение вершины или двухфазность, появление или увеличение амплитуды зубца U.
Осторожность нужна при нарушениях AV-проводимости и бронхиальной астме, а также при нарушениях электролитного баланса (особенно гипокалиемии). Поэтому следует учесть ситуации, которые могут сопровождаться возникновением гипокалиемии, которая может способствовать появлению проаритмогенного эффекта. Гипокалиемии надо корректировать перед началом применения препарата. Необходимо учесть, что у больных пожилого возраста отмечают более выраженное снижение частоты сердечных сокращений. При появлении AV-блокады I и или II и степени, синоатриальной или бифасцикулярной блокады применение препарата необходимо прекратить.
Проявления со стороны эндокринной системы. Амиодарон может вызвать нарушение функции щитовидной железы (гипо- / гипертиреоз), особенно у пациентов с ее дисфункцией в анамнезе (в т.ч. семейном), у пациентов пожилого возраста. Поэтому до начала лечения, во время лечения (каждые 6 месяцев) и в течение нескольких месяцев после завершения лечения необходимо проводить тщательный клинический и лабораторный контроль функции щитовидной железы. Гипертиреоз может появиться во время лечения препаратами амиодарона или через несколько месяцев после прекращения их применения. Сообщалось о случаях фатального течения гипертиреоза, поэтому при его возникновении препарат следует отменить. Клиническое восстановление обычно происходит через несколько месяцев. В случаях тяжелой тиреоидной гиперактивности необходимо рассмотреть рациональность применения антитиреоидных препаратов, возможно, в сочетании с кортикостероидами.
В ситуациях, угрожающих жизни, при возникновении гипотиреоза лечение соответствующим препаратом может быть продлен в сочетании с левотироксином натрия, дозы которого корректируются в соответствии с уровня гормонов щитовидной железы. Эутиреоидный состояние, как правило, восстанавливается через 3 месяца после прекращения лечения.
Легочные проявления. Появление одышки или сухого кашля, как отдельно, так и на фоне ухудшения общего состояния, указывает на возможность возникновения легочной токсичности, например, интерстициальной пневмопатии, и требует проведения рентгенологического обследования.
Проявления со стороны печени . Регулярный контроль функции печени рекомендуется проводить перед началом лечения и через регулярные промежутки времени в течение лечения препаратами амиодарона (см. Раздел «Побочные реакции»).
Проявления со стороны органа зрения. В случае ухудшения четкости зрения или снижения остроты зрения следует немедленно провести полное офтальмологическое обследование, включая обследование глазного дна. Необходимо прекратить прием препарата в случае появления нейропатии или неврита зрительного нерва, вызванных амиодароном, поскольку существует риск их прогрессирования к полной слепоте (см. Раздел «Побочные реакции»).
Нервно - мышечные проявления. Амиодарон может вызвать появление периферической сенсорной, моторной или смешанной периферической нейропатии и / или миопатии при длительном применении (см. Раздел «Побочные реакции»).
При проведении комбинированной терапии необходимо учесть, что комбинации (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») с бета-блокаторами, за исключением соталола (комбинация противопоказана) и эсмолола (комбинация, которую следует назначать с осторожностью) или верапамилом и дилтиаземом следует применять только с целью профилактики желудочковых аритмий, которые представляют угрозу для жизни.
Больных следует предупредить, чтобы они во время лечения избегали воздействия солнечного света или использовали меры защиты.
Перед операцией следует сообщить анестезиологу о том, что Вы принимаете Тиодарон ® .
На данный момент сообщения отсутствуют, однако следует учитывать возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы, органов зрения.
Противопоказаны комбинации . Лекарственные средства, которые могут привести к пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» и повышать риск ее развития при одновременном применении с амиодароном: антиаритмические препараты Ia класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) антиаритмические препараты III класса (дофетилида, ибутилид, соталол) другие лекарственные средства, такие как: бепридил, цизаприд, дифеманил, моксифлоксацин, мизоластин, сультопридом; препараты для внутривенного применения - эритромицин, винкамин и спирамицин.
Комбинации, которые не рекомендуется употреблять . Циклоспорин - при одновременном применении с амиодароном происходит повышение уровня циркулирующего в плазме циклоспорина из-за снижения его метаболизма в печени, существует риск возникновения нефротоксических эффектов. Необходимо наблюдать за концентрацией циклоспорина в крови и контролировать функцию почек из-за риска нефротоксического эффекта.
При применении комбинаций с инъекционной формой дилтиазема и верапамила существует риск развития брадикардии и AV-блокады. Если такая комбинация необходима, следует тщательно наблюдать за состоянием больного и проводить постоянный ЭКГ-контроль.
Также не рекомендуется комбинировать Тиодарон ® с такими препаратами метадон, антипаразитарные средства (галофантрин, люмефантрин, пентамидин), нейролептики (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, амисульприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд, дроперидол, галоперидол, пимозид), которые могут вызвать пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт».
Комбинации, требующие мер при одновременном применении . Пероральные антикоагулянты - усиление антикоагулянтного эффекта и повышение риска кровотечения из-за роста концентрации антикоагулянтов в плазме крови. Необходимо чаще контролировать уровень протромбина в крови и следить за международным нормализующее соотношением (МЧС), корректировать дозу пероральных антикоагулянтов во время лечения и после его отмены. Бета-блокаторы кроме соталола (противопоказана комбинация) и эсмолола (комбинация требует осторожности при применении) - риск нарушения сократительной способности сердца, автоматизма и проводимости (угнетение компенсаторных механизмов симпатической нервной системы).
Бета-блокаторы при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небивалол) - нарушение автоматизма и сердечной проводимости (синергизм эффектов) с риском чрезмерной брадикардии. Существует повышенный риск развития желудочковой аритмии.
Препараты наперстянки - угнетение автоматизма (выраженная брадикардия) и нарушения AV-проводимости. Возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови из-за снижения его клиренса.
Пероральные формы дилтиазема и верапамила - существует риск развития брадикардии и AV-блокады сердца, особенно у больных пожилого возраста.
Препараты, вызывающие гипокалиемию: диуретики, способствуют выведению калия (отдельно или в комбинации), слабительные средства, амфотерицин B (в), глюкокортикоиды (системные), тетракозактид - повышенный риск желудочковой аритмии, особенно пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (гипокалиемия является провоцирующим фактором).
Лидокаин - риск повышения концентрации лидокаина в плазме крови с возможностью развития побочных неврологических и сердечных эффектов из-за снижения его печеночного метаболизма под действием амиодарона.
Орлистат - риск снижения концентрации амиодарона в плазме и его активного метаболизма.
Фенитоин (фосфенитоин) - повышение концентрации фенитоина в плазме с признаками передозировки, особенно неврологическими (снижение метаболизма фенитоина в печени).
При приеме всех вышеуказанных препаратов показан клинический и ЭКГ-контроль за состоянием больного, и при необходимости, коррекция дозы препарата.
При одновременном применении Тиодарон ® с гиполипидемическими средствами концентрация последних в крови может повышаться в 10-20 раз (ловастатина, симвастатина) или в 2-4 раза (аторвастатина), при этом при приеме розувастатина такого эффекта не наблюдается.
Такролимус - повышение уровня в крови из-за подавления амиодароном его метаболизма.
Флекаинид - амиодарон повышает его концентрацию в плазме вследствие ингибирования цитохрома CYP 2D6. При применении с амиодароном необходимо корректировать дозу препаратов, метаболизирующихся CYP 2D6 и CYP ЗА4 (силденафил, мидазолам, триазолам, дигидроэрготамин).
Общая анестезия (средства для ингаляционной анестезии), оксигенотерапия - риск появления брадикардии (резистентной к атропина), артериальной гипотензии, нарушения проводимости, снижение минутного объема крови.
Длительное потребление грейпфрутового сока при применении Тиодарон ® может привести к повышению концентрации амиодарона в плазме крови.
Фармакологические . Комбинированный препарат, свойства которого обусловлены его составляющими - амиодарона гидрохлорид и тиазотною кислотой. Амиодарона гидрохлорид влияет преимущественно на сердце и сосуды. Он оказывает антиаритмическое и антиангинальное действия благодаря способности блокировать ионные (главным образом калиевые, в меньшей степени - кальциевые и натриевые) каналы мембран кардиомиоцитов, а также тормозить медиаторные процессы возбуждения альфа- и бета адренорецепторов. Амиодарона гидрохлорид оказывает отрицательное хронотропный влияние. Симпатолитическим активность и блокада калиевых и кальциевых каналов уменьшают потребность миокарда в кислороде, приводят к отрицательному дромотропного эффекта: замедление проводимости и удлинение рефрактерного периода в синусовом и AV узлах. Кроме того, у него есть свойства вазодилататора, благодаря которым он может уменьшать сопротивление коронарных сосудов.
Второй компонент - тиазотна кислота, эффекты которого обусловлены преимущественным влиянием на биохимические процессы в сердце и сосудах, имеет противоишемические, мембраностабилизирующие, антиоксидантные и иммуномодулирующие свойства. Он усиливает компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, активирует процессы окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Препарат также активирует антиоксидантную систему и тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, снижает чувствительность сердечной мышцы к действию катехоламинов, предотвращает прогрессивное угнетение сократительной функции миокардиоцитов, стабилизирует и уменьшает площадь и объем зоны некроза и активирует фибринолитическую систему.
Фармакокинетика. Обусловлена фармакологическими свойствами обоих компонентов. Амиодарона гидрохлорид медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 30-80%. После однократного приема максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-7 часов. В первые дни применения накапливается практически во всех тканях, особенно в жировых включениях, печени, селезенке, легких. Выводится амиодарона гидрохлорид с желчью и калом. Почечная экскреция незначительна. Период полувыведения длительный, имеет достаточно высокий уровень между индивидуальной вариабельностью (от 20 до 100 дней). Тиазотна кислота после приема внутрь быстро всасывается, его биодоступность составляет 53%. Максимальная концентрация в плазме крови (С max ) достигается через 1,6 часа после однократного применения в дозе 200 мг. Период полувыведения (t ½ ) составляет примерно 8:00.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.
2 года.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° C. Хранить в недоступном для детей месте.
Таблетки № 10 в блистере, 3 или 6 блистеров в пачке.
По рецепту.
ОАО «Галичфарм», ОАО «Киевмедпрепарат».
При участии НПО «Фарматрон», г. Запорожье, Украина.
ОАО «Галичфарм», Украина, 79024, г.. Львов, ул. Опришковская, 6/8.
ОАО «Киевмедпрепарат», Украина, 01032, г.. Киев, ул. Саксаганского, 139.
Людям с нарушением зрения 