действующее вещество: thioctic acid (тиоктовой (α-липоевая) кислота)
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 600 мг тиоктовой (α-липоевой) кислоты;
вспомогательные вещества : гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), тальк, хинолин желтый (Е 104), индиго (Е 132).
Таблетки, покрытые оболочкой.
Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Кислота тиоктовой. Код АТС A16A X01.
Лечение симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии.
Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоты и другим компонентам препарата.
Взрослым по 1 таблетке Тиоктациду ® 600 НR (что эквивалентно 600 мг α-липоевой кислоты) один раз в сутки примерно за полчаса до первого приема пищи.
Препарат принимают натощак, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Прием препарата во время еды может снизить всасывание α-липоевой кислоты, поэтому рекомендуется принимать всю дневную дозу за полчаса до завтрака.
Срок лечения определяет врач индивидуально.
Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота; редко - желудочно-кишечные расстройства, включая рвота, боль в животе и гастроинтестинальный боль, диарею.
Аллергические реакции: в единичных случаях - аллергические реакции, включая кожные высыпания, крапивницу (уртикарные высыпания), зуд и экзему.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение очень редко - изменение или нарушение вкусовых ощущений.
Метаболические нарушения: редко - снижение уровня сахара в крови. Были сообщения о жалобах, которые свидетельствуют о гипогликемические состояния, а именно - головокружение, повышенное потоотделение, головная боль и нарушение зрения.
Другие: затрудненное дыхание.
При передозировке могут возникать тошнота, рвота и головная боль. После случайного приема или при попытке самоубийства с пероральным применением тиоктовой кислоты в дозах от 10 г до 40 г в сочетании с алкоголем наблюдались значительные интоксикации, в некоторых случаях с летальным исходом. На начальном этапе клиническая картина интоксикации может проявляться в психомоторном возбуждении или в затмении сознания. В дальнейшем возникают генерализованные судороги и лактацидоз. Кроме этого, при интоксикации высокими дозами тиоктовой кислоты были описаны гипогликемия, шок, острый некроз скелетных мышц, гемолиз, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, угнетение функции костного мозга и полиорганная недостаточность.
Лечение. При подозрении на сильную интоксикацию препаратом рекомендуется немедленная госпитализация и принятия мер в соответствии с общими принципами при случайном отравлении (например вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь и т.п.). Лечение генерализованных судорог, лактацидоз и других последствий интоксикации, угрожающих жизни, следует выполнять в соответствии с принципами современной интенсивной терапии; такое лечение должно быть симптоматическим. До сих пор не подтверждена польза от проведения гемодиализа, гемоперфузии или применения методов фильтрации с принудительным выводом тиоктовой кислоты.
Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.
Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.
Поскольку данных о безопасности и эффективности применения детям тиоктовой кислоты нет, препарат не рекомендуется назначать этой возрастной категории пациентов.
При применении препарата может наблюдаться необычный запах мочи не имеет клинического значения.
В начале лечения полинейропатии через регенерационные процессы возможно кратковременное усиление парестезии с ощущением «ползания мурашек».
Во время лечения необходимо соблюдать осторожность (из-за возможности появления таких побочных реакций, как головокружение и нарушение зрения) при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Эффективность цисплатина снижается при одновременном применении с препаратом.
Тиоктовая кислота является хелатор металла, поэтому ее нельзя применять вместе с соединениями металлов (препаратами железа, магния, с молочными продуктами, так как они содержат кальций). Если суточную дозу препарата применяют за 30 минут до завтрака, то препараты, содержащие железо или магний, следует применять в обед или вечером. α-липоевая кислота образует труднорастворимые комплексы с молекулами сахара (например раствором лавулозы).
При применении Тиоктациду ® 600 НR у больных сахарным диабетом возможно усиление сахароснижающего действия инсулина и пероральных противодиабетических средств, поэтому, особенно на начальной стадии лечения, рекомендуется тщательный контроль уровня сахара в крови. Во избежание симптомов гипогликемии в отдельных случаях может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств.
Внимание
Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска развития и прогрессирования клинической картины нейропатии и может, таким образом, негативно влиять на процесс лечения Тиоктацидом ® 600 НR. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией обычно рекомендуется по возможности воздержаться от употребления алкоголя. Ограничение употребления алкоголя касается также перерывов между курсами лечения.
Фармакодинамика. Α-липоевая кислота играет роль коэнзима в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот.
Гипергликемия, вызванная сахарным диабетом, приводит к накоплению глюкозы на матричных белках кровеносных сосудов и формирование так называемых «конечных продуктов избыточного гликозилирования». Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральных гипоксии / ишемии, сочетается с повышенной продукцией свободных радикалов кислорода, которые вызывают повреждение периферического нерва.
Исследования на крысах показали, что α-липоевая кислота влияет на биохимические процессы, вызванные стрептозотоцининдукованим диабетом, что приводит к улучшению эндоневрального кровотока и повышение уровня физиологического антиоксиданта глютатиона, а также как антиоксидант снижает количество свободных радикалов кислорода в диабетичнозминеному нерве.
Эффекты, наблюдавшиеся в ходе эксперимента, указывают на то, что функционирование периферических нервов может быть улучшено с помощью α-липоевой кислоты. Это имеет отношение к сенсорным нарушений при диабетической полиневропатии, что может проявиться в таких формах парестезии, как жжение, боль, онемение и формикация.
Фармакокинетика. При пероральном применении Тиоктациду ® 600 НR (быстрое высвобождение) происходит быстрое всасывание α-липоевой кислоты. Благодаря значительному эффекту «первого прохождения» биодоступность α-липоевой кислоты (которая определяется как материнская субстанция) при приеме таблеток Тиоктациду ® 600 НR составляет примерно 20% по сравнению с таковой при внутривенном введении. Благодаря быстрому распределению в тканях период полувыведения α-липоевой кислоты составляет примерно 25 минут. Подобно раствора для приема внутрь, что является стандартом как лекарственная форма с максимальным всасыванием, у таблеток Тиоктациду ® 600 НR профиль абсорбции с быстрым притоком активного вещества, сопровождается снижением межиндивидуальной вариабельности. Относительная биодоступность Тиоктациду ® 600 НR (по сравнению с раствором для приема внутрь) составляет> 60%. Максимальная концентрация в плазме на уровне 4 мкг / мл была отмечена примерно через 0,5 часа после приема внутрь 600 мг α-липоевой кислоты. Эксперименты на животных (крысы, собаки) с использованием радиоактивных меток показали выведения препарата преимущественно почками на 80-90%, преимущественно в виде метаболитов. У человека лишь незначительная часть неизменной вещества остается в моче. Метаболизм происходит преимущественно за счет окислительного сокращения боковых цепочек (β-окисления) и / или с помощью S-метилирования соответствующих тиолов.
желто-зеленые с матовым блеском двояковыпуклые продолговатые таблетки, покрытые оболочкой.
5 лет.
Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
По 30 и 100 таблеток, покрытых оболочкой, во флаконе.
По рецепту.
МЕДА Меньюфекчеринг ГмбХ / MEDA Manufacturing GmbH.
МЕДА Фарма ГмбХ энд Ко. КГ / MEDA Pharma GmbH & Co. KG.
Нойратер Ринг 1, 51063 Кельн, Германия / Neurather Ring 1, 51063 Cologne, Germany.
Бенцштрассе 1, 61352 Бад Хомбург, Германия / Benzstrasse 1, 61352 Bad Homburg, Germany.
Людям с нарушением зрения 