действующее вещество: тиоколхикозид;
1 таблетка содержит тиоколхикозид 8 мг;
другие составляющие: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая (тип 101); целлюлоза микрокристаллическая (тип 102); повидон (тип КЗ0); кремния диоксид коллоидный безводный; кросповидон (тип А); стеарат магния.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью желтого цвета.
Миорелаксанты с центральным механизмом действия. Тиоколхикозид. Код АТХ М0ЗВ Х05.
Фармакодинамика.
Тиоколхикозид — полусинтетический сульфидный аналог натурального гликозида колхицина, действует как центральный миорелаксант, не проявляет курареподобных эффектов, поскольку действует через центральную нервную систему (ЦНС), а не через нервно-мышечное соединение. Он снижает или значительно угнетает сократительную активность спазмированных мышц, уменьшает пассивное сопротивление мышц при растяжении, а также снижает или устраняет остаточную спастику. Действие тиоколхикозида по данным исследований 2003 и 2007 гг. связывается с выборочным агонистическим влиянием на глицинергические рецепторы ствола головного и спинного мозга. Тиоколхикозид не влияет на произвольные движения, не вызывает паралича, исключающего риск нарушения функции дыхания, действует как антагонист ГАМК-рецепторов коры головного мозга, с чем связан риск возникновения судорог и увеличения судорожной готовности. Тиоколхикозид не влияет на сердечно-сосудистую систему.
Фармакокинетика.
Абсорбция
После перорального применения тиоколхикозида в плазме крови обнаруживается 2 его метаболита: фармакологически активный метаболит SL18.0740, имеющий эффективность неизменного тиоколхикозида, и неактивный метаболит SL59.0955. Максимальная концентрация этих метаболитов в плазме крови (C max) наблюдается в течение 1 ч после применения тиоколхикозида. После приема однократной дозы тиоколхикозида 8 мг показатели C max и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) для SL18.0740 равны 60 нг/мл и 130 нг∙г/мл соответственно. Для SL59.0955 эти показатели значительно ниже: C max равен примерно 13 нг/мл, а AUC — в диапазоне от 15,5 нг∙г/мл (до 3 часов) до 39,7 нг∙г/мл (до 24 часов).
Распределение
Данные о распределении обоих метаболитов отсутствуют.
Метаболизм
После перорального применения тиоколхикозид сначала метаболизируется к агликон-3-деметилтиколхицину или SL59.0955, это происходит, в основном, в кишечнике. С этим связывают отсутствие неизмененного тиоколхикозида в плазме крови после перорального применения. Метаболит SL59.0955 глюкуроконъюгируется к SL18.0740, который имеет эффективность неизменного тиоколхикозида, таким образом обеспечивается фармакологическая активность перорального тиоколхикозида. SL59.0955 также деметилируется в дидеметилтиоколхицине.
Вывод
После перорального применения выведение метаболитов происходит преимущественно с калом (79%) и мочой – 20%. В неизмененном виде тиоколхикозид с мочой или калом не выводится. Метаболиты SL18.0740 и SL59.0955 обнаруживаются в моче и кале, в то время как дидеметилтиоколхицин выводится только с калом.
После перорального применения тиоколхикозида период полувыведения метаболита SL18.0740 составляет 3,2–7 часов, а метаболита SL59.0955 – в среднем 0,8 часа.
Адъювантная терапия болезненных мышечных контрактур в случаях острых патологий позвоночника у взрослых и подростков от 16 лет.
Тионекс не следует применять:
Информация о взаимодействии отсутствует. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими миорелаксантами.
При одновременном применении с препаратами, подавляющими ЦНС, в том числе с алкоголем, антигипертензивными средствами, курареподобными препаратами, возможно усиление миорелаксации и подавление ЦНС, развитие гипотонии.
При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.
Тиоколхикозид следует с осторожностью применять пациентам с эпилепсией или риском возникновения судорог. Возникновение судорог требует прекращения лечения.
При возникновении диареи следует снизить дозировку. При необходимости таблетки можно применять вместе с антацидами.
Метаболит тиоколхикозида (SL59.0955) при исследованиях на животных может вызвать анеуплоидию (изменение количества хромосом в делящихся клетках).
Анеуплоидия считается фактором риска тератогенности, токсичности для эмбриона/плода, выкидыша, уменьшения фертильности и потенциальным фактором риска возникновения рака. В качестве профилактики следует избегать превышения рекомендуемой дозы лекарственного средства или длительного применения (см. «Способ применения и дозы»).
Пациенты должны быть хорошо информированы о потенциальных рисках для возможной беременности и эффективных средствах контрацепции, которые следует применять.
Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции его не следует применять.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность
Информация о применении тиоколхикозида беременным женщинам ограничена, поэтому потенциальный риск для эмбриона и плода неизвестен.
Исследования на животных показали тератогенное влияние этого препарата.
Тионекс противопоказан во время беременности и женщинам репродуктивного возраста, которые не используют надлежащие меры контрацепции (см. «Противопоказания»).
Период кормления грудью
Применение тиоколхикозида противопоказано при кормлении грудью, поскольку он проникает в грудное молоко (см. раздел «Противопоказания»).
Фертильность
Исследования фертильности, проведенные на животных, не показали изменений фертильности при дозировке до 12 мг/кг, то есть на уровне доз, не вызывавших клинического эффекта. Тиоколхикозид и его метаболиты оказывают анеугенное действие при разных уровнях концентрации, что является фактором риска нарушения фертильности у человека.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Данных клинических исследований, указывающих на способность тиоколхикозида влиять на управление автотранспортом или другими механизмами, отсутствует.
Несмотря на то что сонливость считается очень редким проявлением, следует учитывать возможность ее появления при планировании опасной деятельности.
Способ применения
Принимать перорально, запивая стаканом воды.
Дозы
Рекомендуемая доза составляет 8 мг каждые 12 часов (доза 16 мг тиоколхикозида также максимальной в сутки). Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней. Следует избегать превышения рекомендуемой дозы или длительного применения (см. «Особенности применения»).
Дети.
Лекарственное средство противопоказано детям и подросткам в возрасте до 16 лет.
Симптомы
Возможны проявления со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как диарея или рвота.
Лечение
В случае передозировки рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и симптоматическое лечение.
Побочные реакции приведены по системам органов и частоте: редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить из имеющейся информации).
Со стороны иммунной системы.
Очень редко: аллергические реакции, такие как крапивница и ангионевротический отек.
Частота неизвестна: анафилактический шок.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки.
Редко: везикулярная сыпь.
Очень редко: зуд, эритема, макулопапулезная сыпь.
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Редко: гастралгия, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны нервной системы.
Очень редко: сонливость.
Частота неизвестна: возникновение или повторное возникновение судорог у пациентов с эпилепсией.
2 года.
Лекарственное средство не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
По 14 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.
По рецепту.
Биофарм Лтд/Biofarm Sp. z oo
ул. Валбжиска 13, 60-198 Познань, Польша / Walbrzyska str. 13, 60-198 Познан, Польша.
Людям с нарушением зрения 