действующее вещество: tizanidine;
1 таблетка содержит тизанидина 2 мг или 4 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета.
Миорелаксанты центрального действия. Код АТХ M03B X02.
Фармакодинамика.
Тизанидин - релаксант скелетной мускулатуры центрального действия. Основным местом его действия является спинной мозг. Стимулируя пресинаптические α 2 -адренорецепторы, он подавляет высвобождение аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартата (NMDA-рецепторы). В результате подавляется полиснаптическими передача сигнала на уровне межнейронных связей в спинном мозге, отвечающий за чрезмерный тонус мышц, и тонус мышц снижается. Тизалуд эффективен как при острых болезненных спазмах мышц, так и при хронической спастичности спинномозгового и церебрального происхождения. Он снижает сопротивление пассивным движениям, подавляет спазм и клонические судороги и улучшает силу активных сокращений мышц.
Фармакокинетика.
Всасывания и распределение. Тизанидин быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигается через 1:00 после применения. Средняя биодоступность составляет 34%. Средний объем распределения стабильного состояния (Vss) после внутривенного применения составляет 2,6 л / кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 30%. Относительно низкое среди пациентов отклонения фармакокинетических параметров (С max и AUC) облегчает достоверную предварительную оценку уровней в плазме крови после перорального.
Метаболизм / вывода. Лекарственное средство подвергается быстрой и экстенсивного метаболизма в печени. Тизанидин метаболизируется CYP1A2. Метаболиты неактивны. Они выводятся преимущественно почками (70%). Вывод суммарной радиоактивности (то есть субстанции в неизмененном виде и метаболитов) двухфазное, с быстрой начальной фазой (период полувыведения T 1/2 = 2,5 часа) и медленной фазой элиминации (T 1/2 = 22 часа). Лишь небольшое количество субстанции в неизмененном виде (около 2,7%) выводится почками. Период полувыведения субстанции в неизмененном виде составляет 2-4 часа.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов . У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл / мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме крови в 2 раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлиняется примерно до 14 часов, в результате чего площадь под кривой «концентрация - время »(АUС) возрастает в среднем в 6 раз.
Исследований у пациентов с нарушениями функции печени не проводили.
Тизанидин метаболизируется изоферментом CYP1A2 в печени. У пациентов с нарушениями функции печени могут проявляться более высокие концентрации субстанции в плазме крови.
Тизалуд противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Фармакокинетические данные по пациентов пожилого возраста ограничены.
Пол не влияет на фармакокинетические свойства тизанидина.
Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакинетику тизанидина не изучались.
Влияние пищи . Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль таблеток Тизалуд. Хотя значение максимальной концентрации возрастает на треть, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание не отмечалось.
Одновременное применение известных ингибиторов CYP1A2 может повысить уровень тизанидина в плазме крови. Повышение уровня тизанидина в плазме крови может привести к появлению симптомов передозировки, таких как удлинение интервала QT.
Одновременное применение известных индукторов CYP1A2 может снижать уровень тизанидина в плазме крови. Снижение уровня тизанидина в плазме крови может привести к снижению терапевтического эффекта Тизалуду.
Одновременное применение мощных ингибиторов CYP1A2, таких как флувоксамин или ципрофлоксацин, с тизанидином противопоказано. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином увеличивает AUC тизанидина в 33 раза, тогда как одновременное применение тизанидина с ципрофлоксацином увеличивает AUC тизанидина в 10 раз. Это может привести к клинически значимого и длительного снижения артериального давления, сопровождающееся сонливостью, головокружением и пониженной психомоторной производительностью.
Одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как антиаритмические лекарственные средства (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопиридин, не рекомендуется.
Одновременное применение лекарственного средства Тизалуд с антигипертензивными лекарственными средствами, включая диуретики, может иногда вызвать артериальную гипотонию и брадикардию. У некоторых пациентов, которые получали одновременное лечение антигипертензивными лекарственными средствами, наблюдались рикошетная артериальная гипертензия и рикошетная тахикардия при внезапной отмене тизанидина. В отдельных случаях рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт.
Одновременное применение лекарственного средства Тизалуд рифампицин может привести к 50% снижению концентрации тизанидина. Таким образом, терапевтический эффект может быть снижен при применении рифампицина в течение терапии лекарственным средством Тизалуд, что может быть клинически значимым для некоторых пациентов. Длительного одновременного применения следует избегать, и если это необходимо, следует очень осторожно корректировать дозировку.
Применение лекарственного средства Тизалуд приводит к 30% снижению системного влияния тизанидина в курящих (более 10 сигарет в сутки). Длительное применение лекарственного средства мужчинам, которые много курят, требует назначения более высоких доз препарата.
Одновременное применение лекарственного средства Тизалуд и других лекарственных средств центрального действия (например седативных и снотворных средств (бензодиазепин или баклофен), некоторых антигистаминных лекарственных средств и анальгетиков, психотропных средств, наркотических средств) может усиливать эффекты каждого из лекарственных средств и усиливать снотворный эффект Тизалуду. Это касается, в частности, одновременного употребления алкоголя может непредсказуемо изменить или усилить эффект Тизалуду и увеличить риск возникновения побочных реакций, поэтому следует воздержаться от употребления алкоголя.
Назначение лекарственного средства Тизалуд вместе с α 2 адренергических агонистов (например с клонидином) следует избегать в связи с их потенциальным аддитивным гипотензивным эффектом.
Одновременное применение CYP1A2 ингибиторов с тизанидином не рекомендуется.
После внезапной отмены препарата или быстрого снижения дозы у пациентов может возникнуть артериальная гипертензия и тахикардия. В отдельных случаях такая рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт. Лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только постепенно снижая дозу.
Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина
Сообщалось о печеночную недостаточность, связанную с применением тизанидина, однако у пациентов, получавших суточные дозы до 12 мг, это наблюдалось редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функцию печени 1 раз в месяц в течение первых 4 месяцев терапии у тех пациентов, которым применяют тизанидин в дозе 12 мг или выше и у пациентов с клиническими симптомами, указывающими на печеночную недостаточность (например тошнота, потеря аппетита или повышенная утомляемость неизвестной этиологии). Применение лекарственного средства Тизалуд следует прекратить, если уровень АЛТ или ACT в сыворотке крови превышает верхнюю границу нормы в 3 раза и более в течение длительного периода.
Артериальная гипотензия может возникнуть при применении тизанидина, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 и / или антигипертензивными лекарственными средствами. Сообщалось о тяжелые формы артериальной гипотензии, такие как потеря сознания и циркуляторный коллапс.
Следует соблюдать осторожность при применении данного лекарственного средства со средствами, которые удлиняют интервал QT (например цизаприд, амитриптилин, азитромицин).
Осторожность необходима для пациентов с ишемической болезнью сердца и / или сердечной недостаточностью. Следует проводить контроль ЭКГ с регулярными интервалами в начале применения лекарственного средства Тизалуд таким пациентам.
Перед применением данного лекарственного средства пациентам с миастенией гравис необходимо тщательно оценивать соотношение риск-польза.
Опыт применения детям и подросткам ограничен, поэтому применение лекарственного средства Тизалуд не рекомендуется этой категории пациентов.
Следует соблюдать осторожность при применении данного лекарственного средства пациентам пожилого возраста.
Таблетки Тизалуд содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями - непереносимостью галактозы, тяжелой недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозы синдромом мальабсорбции - таблетки Тизалуд применять не рекомендуется.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность.
Данные по применению лекарственного средства Тизалуд беременным женщинам ограничены, поэтому его не следует назначать в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Кормления грудью.
Установлено, что тизанидин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Поэтому женщинам, которые кормят грудью, препарат назначать не следует.
Фертильность.
Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что тизанидин, что применялся в дозе 10 мг / кг в сутки у самцов крыс и в дозе 3 мг / кг в сутки у самок крыс, не вызывало нарушения фертильности. Снижение фертильности наблюдалось у самцов крыс, получавших тизанидин в дозе 30 мг / кг в сутки и у самок крыс, получавших тизанидин в дозе 10 мг / кг в сутки. При применении этих доз также наблюдались седация, потеря веса и атаксия.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Тизанидин может вызвать сонливость, головокружение и / или артериальной гипотензии, таким образом ослабляя способность пациента управлять автомобилем или работать с механизмами. Риски возрастают при одновременном употреблении алкоголя.
Поэтому следует воздерживаться от деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например от управления транспортными средствами или работы с машинами и механизмами.
Тизалуд имеет узкий терапевтический диапазон и высокую вариабельность концентрации тизанидина в плазме крови у разных пациентов. Поэтому важным является применение оптимальных доз согласно потребности пациента. Начинать лечение следует с малой дозы 2 мг, что делает риск возникновения побочных эффектов от приема лекарственного средства минимальным. При необходимости дозу лекарственного средства постепенно повышать с соблюдением всех необходимых предосторожностей.
взрослые
Облегчение болезненных мышечных спазмов
Применить 2-4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно принять дополнительную дозу 2 или 4 мг.
Спастичность при неврологических нарушениях
Дозу нужно подбирать индивидуально для каждого пациента.
Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Ее можно повышать до 2-4 мг 2 раза постепенно с интервалами 3-7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 12-24 мг, разделенной на 3 или 4 приема. Не следует превышать суточную дозу 36 мг.
Особые группы пациентов
Применение детям и подросткам
Опыт применения лекарственного средства Тизалуд детям и подросткам ограничен, поэтому лекарственное средство не рекомендуется к применению детям и подросткам.
Применение у пациентов пожилого возраста
Опыт применения лекарственного средства у пациентов пожилого возраста ограничен, поэтому следует соблюдать осторожность при применении лекарственного средства Тизалуд этой категории пациентов. Рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы и постепенно с осторожностью увеличивать ее «малыми шагами» к достижению оптимального соотношения индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности лекарственного средства.
Применение пациентам с нарушением функции почек Для пациентов с нарушениями функции почек (КК
Применение пациентам с нарушениями функции печени
Лечение пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано. Тизалуд значительной степени метаболизируется в печени. Лекарственное средство следует с осторожностью применять при лечении пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени. Лечение следует начинать с самого дозирования; в случае необходимости повышения дозы следует осуществлять с осторожностью и с учетом индивидуальной переносимости пациентом лекарственного средства Тизалуд. прерывание лечения
В случае необходимости прерывания лечения лекарственным средством дозу следует уменьшать медленно и постепенно. Особенно это касается пациентов, получавших повышенную дозу лекарственного средства в течение длительного времени. Таким образом уменьшается риск развития рикошетного повышение артериального давления и тахикардии.
Дети.
Опыт применения лекарственного средства в педиатрии ограничен. Назначать Тизалуд детям не рекомендуется.
Получено очень мало сообщений о передозировке лекарственным средством Тизалуд.
Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QT, головокружение, миоз, респираторный дистресс, кома, беспокойство, сонливость.
Лечение: для выведения лекарственного средства из организма рекомендуется многократное применение высоких доз активированного угля. Форсированный диурез, возможно, ускорит выведение препарата. В дальнейшем следует проводить симптоматическое лечение.
Побочные реакции (такие как сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, пониженное артериальное давление, тошнота, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и повышенные уровни трансаминаз сыворотки крови) обычно слабо выражены и преходящи у пациентов, применяющих низкие дозы, рекомендованные для купирования болезненного мышечного спазма.
При приеме доз, превышающих рекомендуемые для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько серьезными, чтобы лечение. Также могут возникнуть такие побочные реакции: артериальная гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, нарушение сна, галлюцинации и гепатит.
Появление таких симптомов была зарегистрирована после внезапной отмены тизанидина, особенно после длительного лечения и / или приема высоких суточных доз и / или сопутствующей терапии антигипертензивными лекарственными средствами. При таких обстоятельствах у пациентов может возникнуть артериальная гипертензия и тахикардия. В отдельных случаях такая рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт. Поэтому лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только путем постепенного снижения дозы.
Со стороны психики: бессонница, нарушение сна; галлюцинации.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение спутанность сознания, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия брадикардия обмороки.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, боли в желудочно-кишечном тракте, гастроинтестинальные расстройства; тошнота.
Со стороны пищеварительной системы: повышенные уровни трансаминаз сыворотки крови острый гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость.
Общие нарушения: повышенная утомляемость; астения, синдром отмены, реакции гиперчувствительности.
Со стороны органа зрения: затуманивание зрения.
Исследование: снижение артериального давления, повышение уровня трансаминаз.
3 года.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.
По рецепту.
ПАО «Киевский витаминный завод».
04073, Украина, г.. Киев, ул. Копылевская, 38.
Web-сайт: www.vitamin.com.ua.
Людям с нарушением зрения 