действующее вещество: левомепромазина малеат;
1 таблетка содержит левомепромазину малеат 33,80 мг, что соответствует левомепромазину 25,00 мг
вспомогательные вещества : магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, лактоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), диметикон.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Антипсихотические средства. Левомепромазин.
Код АТС N05A A02.
Острые психотические состояния, сопровождающиеся психомоторным возбуждением и сильной тревогой:
Адъювантной терапии при хронических психозах:
Взрослым.
Лечение начинать с низких доз, которые затем постепенно увеличивать, в зависимости от переносимости пациента. После заметного улучшения состояния дозу можно уменьшить до поддерживающей дозы, которую устанавливает врач индивидуально. Начальная доза составляет 25-50 мг (по 1 таблетке 1-2 раза в сутки). В случае необходимости начальную дозу можно увеличивать до 150-250 мг (6-10 таблеток) в 2-3 приема в сутки, максимальная часть суточной дозы принимать перед сном, затем, после улучшения состояния дозу можно уменьшить до поддерживающей. Максимальная суточная доза составляет 250 мг. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально врачом и зависит от эффекта лечения.
Дети (старше 12 лет).
Дети чувствительны к гипотензивных и седативных эффектов левомепромазину, поэтому рекомендуемая суточная доза для них составляет 25 мг.
Взрослые летнего возраста.
Препарат не рекомендуется для пациентов пожилого возраста от 65 лет, поскольку такие люди более чувствительны к фенотиазина.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : тяжелой побочным действием препарата, которая встречается чаще всего, является постуральная гипотензия, сопровождающаяся слабостью, головокружением или обмороком. Могут также наблюдаться тахикардия, синдром Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (проаритмогенный эффект, аритмия torsades de pointes) злокачественный нейролептический синдром сердечные приступы, могут приводить к внезапной смерти.
Со стороны системы кроветворения : панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения венозная тромбоэмболия, включая случаи эмболии легких и случаи тромбоза глубоких вен гипергликемия, синдром отмены у новорожденных.
Со стороны нервной системы : дезориентация, спутанность сознания, зрительные галлюцинации, невнятная речь, экстрапирамидные симптомы (дискинезия, дистония, паркинсонизм, опистотонус, гиперрефлексия), эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, реактивация психотических симптомов, кататония.
Со стороны эндокринной системы и метаболизма : галакторея, нарушения менструального цикла, уменьшение массы тела. У некоторых пациентов, которые лечились фенотиазином, наблюдалась аденома гипофиза. Однако для того чтобы установить причинную связь с препаратом, необходимы дальнейшие исследования.
Со стороны мочеполовой системы : обесцвечивание мочи, затруднение мочеиспускания, очень редко - хаотичное сокращение матки; приапизм.
Со стороны пищеварительного тракта : сухость во рту, боль дискомфорт, тошнота, рвота, запор может приводить к развитию паралитической кишечной непроходимости, поражения печени (желтуха, холестаз) некротизирующий энтероколит, что может быть летальным.
Со стороны кожи : фотосенсибилизация, эритема, крапивница, пигментация, эксфолиативный дерматит.
Со стороны органов зрения : помутнение хрусталика и роговицы, пигментная ретинопатия.
Реакции гиперчувствительности : отек гортани, периферический отек, анафилактоидные реакции, астма.
Другие: гипертермия, аритмия сердца, непереносимость глюкозы, недостаточность витаминов, тепловой удар в горячих и влажных помещениях.
симптомы
Изменение основных показателей состояния организма (артериальная гипотензия, гипертермия), нарушения сердечной проводимости (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия / фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (torsades de pointes), блокада), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, возбуждение центральной нервной системы (эпилептические припадки) и нейролептический синдром, потеря сознания, тахикардия, изменения ЭКГ, гипотермия, дискинезия.
лечение
Симптоматическое лечение следует назначать в соответствии с результатами контроля основных параметров. При артериальной гипотензии - введение жидкости, положение Тренделенбурга, можно применять допамин и / или норэпинефрин. (Следует иметь в наличии реанимационный набор, при применении допамина и / или норэпинефрина необходим контроль ЭКГ). Судороги можно устранить применением диазепама или, если судороги рецидивируют, назначению фенитоина или фенобарбиталом. Маннитол следует назначать только при развитии рабдомиолиза.
Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия неэффективны. Вызвать рвоту не рекомендуется, так как при временных эпилептических припадках вследствие спастических движений головы и шеи может произойти аспирация рвотных масс. Промывание желудка и контроль показателей жизненно важных функций можно осуществлять даже через 12:00 после приема препарата, поскольку в результате антихолинергического действия Тизерцина ® замедляется опорожнение желудка. Для уменьшения всасывания препарата дополнительно рекомендуется прием активированного угля и слабительного средства.
Лечение злокачественного нейролептического синдрома включает немедленное прекращение применения нейролептиков, лечение с использованием холода. Возможно применение дантролена натрия.
Следует с осторожностью применять нейролептики при необходимости их дальнейшего приема.
В некоторых случаях у детей, матери которых в период беременности применяли фенотиазин, отмечались врожденные пороки развития, однако причинная связь с фенотиазином не установлена.
В связи с отсутствием данных контролируемых клинических исследований препарат не следует применять в период III триместре беременности.
Левомепромазин проникает в грудное молоко, поэтому его применение в период кормления грудью противопоказано.
Препарат не применять детям до 12 лет.
При появлении аллергических реакций любого типа применения препарата следует немедленно прекратить.
С особой осторожностью следует применять Тизерцин ® совместно с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему, ингибиторами МАО, антихолинергическими средствами.
Назначение препарата больным с печеночной и / или почечной недостаточностью требует особого внимания из-за риска кумуляции препарата.
Лица пожилого возраста (и особенно пациенты с деменцией) более склонны к развитию постуральной гипотензии и более чувствительны к антихолинергического и седативного действия фенотиазинов. Кроме того, они также склонны к развитию экстрапирамидных побочных эффектов, поэтому им важно начинать лечение с низких доз и постепенно повышать их.
При применении Тизерцина ® пациентам с повышенным риском возникновения инсульта нужно тщательно взвесить соотношение польза / риск.
Рост смертности у пожилых пациентов с деменцией
Результаты двух крупных наблюдательных исследований показали, что пожилые пациенты с деменцией, при лечении которых применяли нейролептики, имели повышенную смертность по сравнению с теми, кто эти антипсихотические препараты не применял. Однако имеющиеся данные не позволяют достоверно оценить точную степень риска, ее причины также остаются неизвестными.
Тизерцин ® не предназначен для лечения расстройств поведения, вызванных деменцией.
Во избежание развития постуральной гипотензии, пациент должен полежать в течение 30 мин после приема первой дозы. Если головокружение возникает после приема препарата, пациенту рекомендуется обеспечить постельный режим после приема каждой дозы.
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 40 мг лактозы. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозо-галактозы не следует принимать этот препарат.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата больным с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе и особенно - больным пожилого возраста и пациентам с застойной сердечной недостаточностью, нарушением проводимости, аритмией, врожденным синдромом удлинения интервала QT или нестабильным кровообращением. Прежде чем начать лечение Тизерцином ® , необходимо снять показатели ЭКГ.
Пациентам с факторами риска аритмии следует с большой осторожностью назначать Тизерцин ® . Если позволяет клиническая ситуация перед применением препарата, должна быть подтверждена отсутствие следующих факторов риска аритмии: брадикардия или блокада II-III степени, метаболические нарушения, таки как гипокалиемия, гипокальциемия или гипомагниемия, голодание или злоупотребление алкоголем, наличие в анамнезе удлиненного интервала QT, желудочковой аритмии или Torsades de Pointes, наличие в анамнезе наследственного удлинение интервала QT, одновременного применения нейролептиков, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут провоцировать брадикардию, нарушения электролитов, уменьшение внутрижелудочковой проводимости или удлинение интервала QT.
Риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ)
В связи с применением нейролептиков было зарегистрировано увеличение числа случаев венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Учитывая, что у пациентов, лечившихся нейролептиками, часто имеющиеся приобретенные факторы возникновения ВТЭ, необходимо перед и во время лечения эти факторы распознать и в дальнейшем обеспечить проведение профилактических мероприятий.
Как и при применении других нейролептиков, может проявиться злокачественный нейролептический синдром (не исключены и летальные осложнения), который характеризуется гипертермией, мышечной ригидностью, спутанностью сознания, нарушением функции вегетативной нервной системы (нестабильное артериальное давление, тахикардия, аритмия, повышенное потоотделение), кататонией и автономной дисфункцией. В случае гипертермии неизвестного происхождения лечение следует прекратить.
Результаты лабораторных исследований : повышенные уровни КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. Все эти симптомы указывают на развитие НЗС, поэтому лечение Тизерцином ® необходимо быть немедленно прекратить, если такие симптомы появляются. Лечение следует прекратить и при отсутствии клинических симптомов НЗС, если во время лечения Тизерцином ® наблюдается гипертермия неясной этиологии. Если после реконвалесценции состояние пациента требует дальнейшего лечения антипсихотическими средствами, выбор лечения требует полного пересмотра.
Сообщалось о толерантности к седативного действия фенотиазинов и перекрестную толерантность среди антипсихотических средств. Эта толерантность может объясняться дисфункциональными симптомами, которые развиваются после внезапной отмены больших доз или доз, которые длительное время применяли: тошнота, рвота, головная боль, тремор, усиленное потоотделение, тахикардия, бессонница, беспокойство. Учитывая это явление, препарат всегда следует отменять постепенно.
Многие нейролептических препаратов, включая Тизерцин ® , могут уменьшать порог эпилептических судорог и вызвать изменения на ЭЭГ. Поэтому пациентам с эпилепсией во время титрования дозы следует обязательно осуществлять контроль клинических параметров и показателей ЭЭГ.
Холестатическая (подобная желтухи) гепатотоксическое реакция, вызванная хлорпромазином, может наблюдаться также и при применении других фенотиазинов. Она зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения лечения. Поэтому во время длительного лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени.
У некоторых пациентов, которые лечились фенотиазином, наблюдались гипергликемия, агранулоцитоз и лейкопения, поэтому, несмотря на очень низкую частоту этих явлений, в течение длительного лечения Тизерцином ® рекомендуется регулярный контроль картины крови.
Во время лечения Тизерцином ® , а также в течение 4-5 дней после его прекращения запрещено употребление алкогольных напитков.
Перед началом лечения и в течение всего периода терапии рекомендуется регулярный контроль следующих параметров:
Во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и работы, требующей повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
Запрещается одновременное применение Тизерцина ® и:
Следует соблюдать осторожность при совместном применении Тизерцина ® с антихолинергическими средствами (трициклические антидепрессанты, Н 1 -антигистамины, некоторые противопаркинсонические средства, атропин, скополамин, сукцинилхолин, поскольку может усиливаться антихолинергический эффект (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома). При применении с скополамином сообщалось о экстрапирамидальные побочные явления.
Существует повышенный риск развития аритмий, когда нейролептики используются с тетерацикличнимы антидепрессантами (например мапротилин).
При одновременном применении с три / тетрациклическими антидепрессантами возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, увеличение риска развития злокачественного нейролептического синдрома.
При совместном применении Тизерцина с депрессантами центральной нервной системы (наркотические средства, средства для общей анестезии, анксиолитики, седативно-снотворные средства, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты, нейролептики) усиливается действие на центральную нервную систему.
Тизерцин ® ослабляет стимулирующее действие стимуляторов центральной нервной системы (например, производные амфетамина) при их одновременном применении.
Под влиянием Тизерцина ® противопаркинсонический эффект леводопы резко снижается через антагонистическое взаимодействие, обусловленное вызванной нейролептиками блокадой допаминергических рецепторов.
При применении Тизерцина ® с пероральных противодиабетических средствами эффективность последних снижается и может развиться гипергликемия.
Одновременное применение Тизерцина ® с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT (некоторые антиаритмические средства классов ИА и ИИИ, макролидные антибиотики, некоторые азоловые противогрибковые средства, цизаприд, некоторые антидепрессанты, антигистаминные средства, диуретики с гипокалиемический действием), может привести к аддитивное действие и увеличить частоту случаев аритмий.
При совместном назначении Тизерцина ® и дилевалолу усиливаются эффекты обоих препаратов вследствие взаимного подавления метаболизма. В случае одновременного назначения этих препаратов дозу одного из них или обоих препаратов следует уменьшить. Такое взаимодействие не может быть исключена и при применении других бета-блокаторов.
Фотосенсибилизация может увеличиваться при одновременном применении с Тизерцином ® препаратов с фотосенсибилизирующим действием.
Следует избегать одновременного употребления алкоголя и применения лекарственных средств, содержащих алкоголь во время терапии Тизерцином ® . Алкоголь может усиливать угнетающее влияние на центральную нервную систему, увеличивает вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.
При совместном применении с витамином С уменьшается авитаминоз, связанный с приемом Тизерцина ® .
Фармакологические . Тизерцин ® - нейролептик фенотиазиновыми ряда. Левомепромазин является аналогом хлорпромазина с более выраженной угнетающее действием на психомоторную активность.
Блокируя допаминовые рецепторы в таламусе, гипоталамусе, ретикулярной и лимбической системах, левомепромазин подавляет сенсорную систему, уменьшает двигательную активность и проявляет выраженный седативный эффект; кроме того, оказывает антагонистическое действие и на другие нейромедиаторные системы (норадреналина, серотонина, гистамина, ацетилхолина). Благодаря этим свойствам левомепромазин оказывает противорвотным, антигистаминное, Антиадренергические и антихолинергическую действия. Экстрапирамидные побочные эффекты менее выражены, чем при применении мощных нейролептиков. Левомепромазин является мощным антагонистом альфа-адренорецепторов, но его Холиноблокирующее действие незначительна. Левомепромазин увеличивает болевой порог (анальгетическое активность подобна морфина) и проявляет амнестические эффекты. Благодаря способности усиливать действие анальгетиков левомепромазин можно применять как присадка средство при интенсивном хроническом и остром боли.
Фармакокинетика . После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема. Левомепромазин интенсивно метаболизируется с образованием сульфатных и конъюгатов с глюкуроновой кислотой, которые выводятся почками. Незначительное количество дозы (1%) выводится с мочой и калом в неизмененном виде. Период полувыведения - 15-30 часов.
круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, без запаха.
5 лет.
Нельзя применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С в недоступном для детей месте.
По 50 таблеток, покрытых оболочкой, в стеклянном флаконе, в картонной коробке.
По рецепту.
ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия / EGIS Pharmaceuticals PLC, Hungary.
9900 г.. Керменд, ул. Матяш Кира 65, Венгрия / 9900 Kormend, Matyas kiraly ut. 65, Hungary.
Людям с нарушением зрения 