Инструкция к препарату Тобрамицин-Фармекс капли глазные 3 мг/мл флакон 5мл №1

Состав

действующее вещество: тобрамицин;

1 мл раствора содержит тобрамицин 3 мг;

другие составляющие: бензалкония хлорид, кислота борная, натрия сульфат безводный, натрия хлорид, телоксапол, кислота серная и/или натрия гидроксид, вода для инъекций .

Лекарственная форма

Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от бесцветного до слегка коричневатого или желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые в офтальмологии. Противомикробные средства. Антибиотики.

Код АТХ S01A A12.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Тобрамицин – быстродействующий бактерицидный антибиотик группы аминогликозидов. Его главное действие направлено на бактериальные клетки, угнетающий комплекс полипептидов и синтез в рибосомах.

Резистентность к тобрамицину возникает путем нескольких различных механизмов, включая изменения рибосомальных субъединиц в бактериальной клетке, нарушение транспортировки тобрамицина в клетку и инактивацию тобрамицина группой аденилирующих, фосфорилирующих и ацетилирующих ферментов. Генетическая информация о инактивирующих ферментах может переноситься в хромосомах или плазмидах бактерий. Возможно возникновение перекрестной резистентности к другим аминогликозидам.

Нижеследующие предельные значения и спектр активности in vitro базируются на системном применении. Эти значения могут быть непригодны при применении лекарственного средства местно в глаза, поскольку при местном применении достигаются большие концентрации, и местные физические/химические условия могут влиять на активность препарата в месте введения. Согласно Европейскому комитету по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST), для тобрамицина определены следующие предельные значения:

Enterobacteriaceae S ≤ 2 мг/л, R > 4 мг/л,

Pseudomonas spp. S ≤ 4 мг/л, R > 4 мг/л,

Acinetobacter spp. S ≤ 4 мг/л, R > 4 мг/л,

Staphylococcus spp. S ≤ 1 мг/л, R > 1 мг/л,

Невидоспецифические S ≤ 2 мг/л, R > 4 мг/л.

Ниже приведена информация о том, будут ли микроорганизмы чувствительны к тобрамицину в составе препарата ТОБРАМИЦИН-ФАРМЕКС. В инструкции приведены только виды бактерий, которые обычно вызывают внешние инфекции глаза, такие как конъюнктивит.

Распространенность приобретенной резистентности может изменяться географически и во времени для соответствующих видов микроорганизмов, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом к специалисту, если местная распространенность резистентности такова, что активность тобрамицина, по крайней мере против некоторых видов инфекций, сомнительна.

* резистентность составляет более 50%.

Доклинические данные по безопасности

Данные относительно системной токсичности хорошо изучены. Системное влияние тобрамицина при токсических дозах, значительно превышающих дозу при местном применении в глаза, может быть связано с нефротоксичностью и ототоксичностью.

Исследования тобрамицина in vitro и in vivo мутагенного действия не выявили.

Тобрамицин проникает через плаценту в кровоток плода и околоплодные воды. Исследования на животных при системном применении беременными животными больших доз тобрамицина во время органогенеза выявили почечную токсичность и ототоксичность плода. Другие исследования, проведенные на крысах и кроликах с применением тобрамицина в дозах выше 100 мг/кг/сут при парентеральном введении (>400 раз за максимальную клиническую дозу), не выявили никаких случаев нарушения фертильности или вредного воздействия на плод.

Не было проведено каких-либо исследований для оценки канцерогенного действия тобрамицина.

Дети

Более 600 детей были включены в 10 клинических исследований глазных капель или глазной мази тобрамицина для лечения бактериального конъюктивита, блефарита или блефароконъюктивита. Возраст пациентов колебался от 1 до 18 лет. В целом профиль безопасности у детей был сравним с профилем у взрослых пациентов. Для детей до 1 года не могут быть предоставлены никакие рекомендации в связи с нехваткой данных.

Фармакокинетика.

Системная экспозиция тобрамицина после местного офтальмологического применения глазных капель ТОБРАМИЦИН-ФАРМЕКС низкая. Уровни концентрации тобрамицина в плазме крови не подвергались количественному определению у 9 из 12 пациентов, применявших офтальмологическую суспензию, содержащую тобрамицин 0,3% и дексаметазон 0,1% в каждый глаз 4 раза в сутки в течение двух последовательных дней. Наивысший определенный уровень составил 0,25 мкг/мл, что в 8 раз ниже концентрации 2 мкг/мл, которая, как известно, находится ниже предела риска возникновения нефротоксичности.

Тобрамицин быстро и экстенсивно экскретируется в мочу гломерулярной фильтрацией, главным образом в неизмененном состоянии. Период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 2 часа с клиренсом 0,04 л/ч/кг и объемом распределения 0,26 л/кг. Связывание белка плазмы крови с тобрамицином незначительно, менее 10%. Биодоступность при пероральном применении тобрамицина низкая (

Дети

Может применяться детям (возрастом от 1 года), в той же дозе, что и взрослым. Для детей до 1 года информация ограничена.

Показания

Лечение внешних инфекций глаза и близлежащих тканей, вызванных чувствительными к тобрамицину патогенными микроорганизмами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении кортикостероидов и тобрамицина в концентрации 3 мг/мл возможно маскирование клинических признаков бактериальной, грибковой или вирусной инфекций и угнетение реакции повышенной чувствительности.

Существуют сообщения о взаимодействии с другими лекарственными средствами после системного применения тобрамицина. Однако системная абсорбция тобрамицина после местного применения настолько низка, что риск любого взаимодействия минимальный.

Если одновременно применять несколько лекарственных средств для местного применения в глаза, необходим интервал по меньшей мере 10-15 минут между их применением. Глазные мази следует применять последними.

Особенности применения

• только для местного офтальмологического применения. Не предназначено для инъекций и перорального применения.
• После первого вскрытия флакона следует снять защитное кольцо, предназначенное для контроля первого вскрытия.
• У некоторых пациентов может появиться чувствительность к применяемым местно аминогликозидам. Тяжесть реакций повышенной чувствительности может варьироваться от локальных эффектов до генерализованных реакций, таких как эритема, зуд, крапивница, кожная сыпь, анафилаксия, анафилактоидные реакции или буллезные реакции. В случае возникновения повышенной чувствительности во время лечения данным препаратом следует прекратить его применение, как и других применяемых лекарственных средств (см. раздел «Побочные реакции»).
• может возникнуть перекрестная повышенная чувствительность к другим аминогликозидам; также следует принять во внимание, что пациенты, которые становятся чувствительными к тобрамицину, применяемому местно в глаза, также могут стать чувствительными к другим аминогликозидам местного и/или системного действия.
• серьезные побочные реакции, включая нейротоксичность, ототоксичность и нефротоксичность, возникали у пациентов, которым назначали тобрамицин в виде системной терапии. Рекомендуется соблюдать осторожность при сопутствующем применении тобрамицина с местными и системными аминогликозидами, необходимо контролировать общую концентрацию аминогликозидов в сыворотке крови (см. раздел «Побочные реакции»).
• Необходимо с осторожностью назначать пациентам с известными или подозреваемыми нервно-мышечными нарушениями, такими как миастения гравис или болезнь Паркинсона. Аминогликозиды могут усилить слабость мышц из-за потенциального влияния на нервно-мышечную функцию.
• Как и при применении других антибиотиков, длительное применение препарата ТОБРАМИЦИН-ФАРМЕКС может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При возникновении суперинфекции должна быть назначена терапия.
• Не рекомендуется использовать контактные линзы при лечении инфекционных заболеваний глаз. Поэтому пациентам не рекомендуется носить контактные линзы при применении препарата.
• Лекарственное средство ТОБРАМИЦИН-ФАРМЕКС содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение, и, как известно, обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Если пациентам разрешается применять контактные линзы, их следует проинформировать о том, что перед применением препарата необходимо снять контактные линзы и подождать 15 минут после закапывания, прежде чем снова надеть контактные линзы.

Чтобы предотвратить загрязнение края капельницы и раствора, необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, близлежащих участков или других поверхностей краем флакона-капельницы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Репродуктивная функция

Исследований по оценке влияния тобрамицина на репродуктивную функцию человека или животных при местном применении не проводили (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Беременность

Данных по применению тобрамицина местно в глаза беременным женщинам нет или они очень ограничены. Исследования с участием добровольцев не выявили связи между применением тобрамицина и недостатками развития. После введения беременным женщинам тобрамицин пересекает плаценту и достигает плода. При воздействии in utero тобрамицин не приводит к ототоксичности.

Исследования на животных продемонстрировали токсическое влияние на репродуктивную функцию в дозах, превышающих максимально разрешенную дозу для человека, поэтому эти данные имеют ограниченное клиническое значение (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Несмотря на то, что системное влияние тобрамицина при местном применении, как ожидается, незначительно, из предупреждений лучше избегать применения тобрамицина во время беременности. ТОБРАМИЦИН-ФАРМЕКС можно применять женщинам, планирующим беременность. Препарат не рекомендуется применять в период беременности.

Период кормления грудью

Минимальная экспозиция тобрамицина в грудном молоке женщин была обнаружена после внутривенного или внутримышечного введения до 150 мг тобрамицина 3 раза в сутки. Несмотря на отсутствие конкретных данных относительно системной экспозиции тобрамицина после офтальмологического применения, учитывая гораздо меньшие дозы препарата, вводимые местно в глаза, по сравнению с системными дозами, указанными выше, при минимальном попадании в грудное молоко не ожидается никаких последствий при грудном вскармливании новорожденного/ младенца. Местное офтальмологическое применение тобрамицина возможно при кормлении грудью, если польза от применения препарата для матери превосходит риск новорожденного/младенца, которого кормят грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияния на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами при применении препарата ТОБРАМИЦИН-ФАРМЕКС нет или он совсем незначителен. Временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять транспортными средствами или механизмами. Если затуманивание зрения возникает при закапывании, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Как и при применении других антибиотиков, необходимо проводить соответствующий мониторинг чувствительности бактерий к препарату.

Применение детям, подросткам и взрослым, включая пожилых людей.

При легком и средней тяжести заболевания закапывать по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок (-ки) пораженного глаза (глаз) каждые 4 часа.

При тяжелом течении заболевания закапывать по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждый час до улучшения состояния; частоту применения препарата следует постепенно уменьшать до полного прекращения.

Обычно лечение длится 7-10 дней.

После инстилляции рекомендуется осторожно закрыть веки или прижать в области носослезного отверстия. Это снижает системную абсорбцию лекарственных средств, введенных в глаза, что уменьшает вероятность возникновения системных побочных эффектов.

При сопутствующей терапии с применением других местных офтальмологических препаратов следует соблюдать интервал 10-15 минут между их применением.

Пациенты с нарушениями функции печени или почек.

Нет данных исследований применения препарата ТОБРАМИЦИН-ФАРМЕКС для этой категории пациентов. Однако из-за низкой системной абсорбции тобрамицина при местном применении препарата нет необходимости в коррекции дозы.

Дети.

Глазные капли можно применять детям от 1 года в той же дозе, что и взрослым. Имеющиеся данные описаны в разделе «Фармакологические свойства». Безопасность и эффективность применения глазных капель у детей до 1 года не установлены.

Передозировка

Какого-либо токсического воздействия в случае передозировки при местном применении препарата, а также при случайном глотании содержимого флакона 1, ввиду характеристик этого препарата, не ожидается.

Возможные клинические признаки и симптомы передозировки препаратом ТОБРАМИЦИН–ФАРМЕКС (точечный кератит, эритема, повышенная слезотечение, отек и зуд век) могут быть подобными побочным реакциям, которые наблюдались у некоторых пациентов.

Избыток препарата ТОБРАМИЦИН-ФАРМЕКС при возникновении передозировки при местном применении необходимо вымыть из глаза (глаз) теплой водой.

Побочные реакции

Во время клинических исследований наиболее распространенными побочными реакциями были гиперемия глаз и дискомфорт со стороны глаз, которые возникали примерно у 1,4% и 2% пациентов соответственно. Нижеследующие побочные реакции наблюдались во время клинических исследований препарата и классифицировались следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

В период постмаркетингового наблюдения были обнаружены следующие дополнительные побочные реакции. Исходя из существующих данных невозможно оценить частоту их возникновения.

Описание некоторых побочных реакций

• У некоторых пациентов может возникнуть чувствительность к применяемым местно аминогликозидам (см. раздел «Особенности применения»).
• У пациентов, которым назначали тобрамицин в виде системной терапии, возникали серьезные побочные реакции, включая нейротоксичность, ототоксичность и нефротоксичность. Однако после местного применения тобрамицина в глаза об этих реакциях не сообщалось (см. раздел «Особенности применения»).
• глазные капли можно применять детям в возрасте от 1 года в той же дозе, что и взрослым. Имеющиеся данные описаны в разделе «Фармакологические свойства». Безопасность и эффективность глазных капель у детей младше 1 года не установлены (см. «Способ применения и дозы»).

Срок годности

2 года.

Срок хранения после первого открытия флакона – 28 дней.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл во флаконе, по 1 флакону вместе с крышкой-капельницей в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «ФАРМЭКС ГРУПП».

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

08301, Киевская обл., город Борисполь, улица Шевченко, дом 100.