действующее вещество: 1 мл тобрамицину 3 мг
вспомогательные вещества: бензододециния бромид, ксантановая камедь, манит (Е 421), трометамол, кислота борная, полисорбат 80, кислота серная и / или натрия гидроксид, вода очищенная.
Капли глазные.
Основные физико-химические свойства: раствор от бесцветного до бледно-янтарного цвета, практически не содержит видимых частиц.
Средства, применяемые в офтальмологии. Противомикробные средства. Антибиотики.
Код АТХ S01А A12.
Фармакодинамика.
Тобрамицин - быстродействующий бактерицидный антибиотик группы аминогликозидов. Его главная действие направлено на бактериальные клетки, подавляя комплекс полипептидов и синтез в рибосомах.
Резистентность к тобрамицину возникает путем нескольких различных механизмов, включая (1) изменения рибосомальных субъединиц в бактериальной клетке; (2) нарушение транспортировки тобрамицину в клетку и (3) инактивация тобрамицину группой аденилюючих, фосфорилюючих и ацетилюючих ферментов. Генетическая информация по продуцированию инактивирующих ферментов может переноситься в хромосомах или плазмидах бактерий. Возможно возникновение перекрестной резистентности к другим аминогликозидам.
Следующие предельные значения и спектр активности in vitro базируются на системном применении. Эти значения могут быть непригодными при применении лекарственного средства местно в глаза, поскольку при местном применении достигаются большие концентрации, и местные физические / химические условия могут влиять на активность препарата в месте введения. Согласно Европейского комитета по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST), для тобрамицину определены следующие предельные значения:
Enterobacteriaceae S ≤ 2 мг / л, R> 4 мг / л,
Pseudomonas spp. S ≤ 4 мг / л , R> 4 мг / л,
Acinetobacter spp. S ≤ 4 мг / л , R> 4 мг / л,
Staphylococcus spp. S ≤ 1 мг / л , R> 1 мг / л,
Невидоспецифични S ≤ 2 мг / л , R> 4 мг / л.
Информация, приведенная ниже, приводит приблизительные данные относительно того, будут микроорганизмы чувствительными к тобрамицину в препарате Тобрекс ® 2х. В инструкции приведены только те виды бактерий, обычно вызывают внешние инфекции глаза, такие как конъюнктивит.
Распространенность приобретенной резистентности может изменяться географически и во времени для соответствующих видов микроорганизмов, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости следует обратиться за советом к специалисту, если местная распространенность резистентности такова, что активность тобрамицину, по крайней мере в отношении некоторых видов инфекций, сомнительна.
* Резистентность составляет более 50%.
дети
Более 600 детей приняли участие в 10 клинических исследованиях с применением глазных капель, содержащих тобрамицин для лечения бактериальных конъюнктивитов, блефарита или блефароконъюнктивитов. Эти пациенты были в возрасте от 1 до 18 лет. В целом профиль безопасности у детей был такой же, как и у взрослых пациентов. Не рекомендуется назначать препарат детям в возрасте до 1 года из-за недостаточности данных.
Доклинические данные по безопасности
Доклинические данные исследований токсичности, генотоксичности и канцерогенности при местном офтальмологическом применении повторных доз тобрамицину не выявили особой угрозы для человека. В доклинических исследованиях с тобрамицин, которые были направлены на исследование репродуктивной функции и изучение влияния на внутриутробное развитие, эффекты возникали только при экспозиции, превышающей максимально разрешенную офтальмологическую дозу для человека, указывая таким образом на низкую релевантность в клинической практике.
Фармакокинетика.
Абсорбция тобрамицину через ткани роговицы и конъюнктивы является достаточно низкой, поэтому минимальное количество тобрамицину абсорбируется в глаза после местного офтальмологического применения.
Благодаря высокой концентрации тобрамицину в глазных каплях Тобрекс ® 2х, тобрамицин попадает в место инфекции (поверхность глаза) в концентрации, которая обычно намного выше МПК наиболее резистентных культур (МПК> 64 мкг / мл концентрация тобрамицину в глазу человека после приема однократной дозы глазных капель Тобрекс ® 2x составляет 848 ± 674 мкг / мл через 1 минуту после введения).
Концентрация тобрамицину в слезе здорового человека остается более МПК 90 (16 мкг / мл как указано для глазных культур) в течение 44 минут после введения глазных капель Тобрекс ® 2x.
Лечение поверхностных бактериальных инфекций глаза, таких как конъюнктивит, вызванные чувствительными или условно чувствительными к тобрамицину микроорганизмами.
Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата.
Специальных исследований по взаимодействию с другими лекарственными средствами не проводили, между тем возникновения клинически значимых взаимодействий не ожидается.
Были сообщения о взаимодействии тобрамицину после системного применения. Однако системная абсорбция тобрамицина после местного применения в глаз настолько низкая, что риск любого взаимодействия является минимальным. Кортикостероиды для местного применения могут маскировать клинические признаки бактериальной, грибковой или вирусной инфекций и могут подавлять реакции гиперчувствительности. Если одновременно применять несколько лекарственных средств для местного применения в глаза, необходимо подождать не менее 5 минут между их применением. Глазные мази следует применять последними.
Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. В случае, когда пациентам разрешено носить контактные линзы, их следует проинформировать о том, что перед применением данного препарата необходимо снять контактные линзы и подождать 15 минут, прежде чем их надеть.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Репродуктивная функция.
Исследований по оценке влияния препарата Тобрекс ® 2х на организм человека при местном применении не проводили.
Беременность.
Есть только ограниченное количество данных по применению тобрамицину местно в глаза беременным женщинам. Тобрамицин проникает через плаценту к плоду после введения беременным женщинам. Не ожидается возникновение ототоксического эффекта тобрамицину при внутриутробной экспозиции. Исследования на животных репродуктивной токсичности Тобрекс ® 2х в дозах, превышающих максимально допустимую дозу для человека, поэтому эти данные имеют ограниченное клиническое значение. Тобрамицин не приводил бы к возникновению тератогенного эффекта у крыс и кроликов (см. Раздел «Доклинические данные по безопасности»). Тобрекс ® 2х не рекомендуется применять в период беременности.
Кормления грудью.
Неизвестно, проникает тобрамицин в грудное молоко после местного применения. При системном применении тобрамицин проникает в грудное молоко. Маловероятно, что после местного применения тобрамицину его уровень будет обнаружен в грудном молоке или приведет к клинических эффектов у новорожденного. Однако нельзя исключать риск для ребенка, которого кормят грудью. Следует рассмотреть возможность временного прекращения кормления грудью на период лечения тобрамицином или прекращения / удержание от терапии, учитывая соотношение польза / риск.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Тобрекс ® 2х не имеет или имеет незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Временное помутнение зрения или другие нарушения могут влиять на способность управления автотранспортом или другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение, прежде чем управлять автотранспортом или механизмами.
Взрослым и детям старше 1 года.
Закапывать Тобрекс ® 2х, глазные капли по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 7 ± 1 суток. В случае тяжелого течения заболевания закапывать 4 раза в день в первый день. Далее следует закапывать по 1 капле в каждый глаз 2 раза в сутки до конца периода лечения, который составляет 7 ± 1 суток.
Чтобы предупредить загрязнение края капельницы и содержимого флакона, необходимо соблюдать осторожность и не касаться векам или других поверхностей краем флакона-капельницы. Хранить флакон плотно закрытым после применения.
После закапывания рекомендуется осторожно закрыть веки или прижать в области носослезная отверстия. Это снижает системную абсорбцию лекарств, введенных в глаза, что уменьшает вероятность возникновения системных побочных эффектов.
Если одновременно использовать несколько лекарственных средств для местного применения в глаза, необходимо подождать не менее 5 минут между их применением. Глазные мази следует применять последними.
Применение у пациентов пожилого возраста. Нет необходимости в коррекции дозы пациентам пожилого возраста.
Применение при нарушениях функции печени и почек.
Системная абсорбция тобрамицина при местном офтальмологическом применении очень низкая. В случае сопутствующей терапии с применением системных антибиотиков из группы аминогликозидов следует осуществлять мониторинг за концентрацией в сыворотке крови для поддержания необходимого терапевтического эффекта.
Дети.
Тобрекс ® 2х применять детям в возрасте от 1 года с таким же дозировкой, как и у взрослых. Однако информация по применению препарата в педиатрии ограничена.
Учитывая свойства этого препарата, не ожидается какого-либо токсического эффекта при передозировке при офтальмологического применения или при случайном проглатывании содержимого одного флакона.
Клинически значимые признаки и симптомы передозировки препаратом Тобрекс ® 2х (точечный кератит, эритема, повышенное слезотечение, отек и зуд век) могут быть похожи на побочные реакции, которые наблюдались у некоторых пациентов.
В случае возникновения передозировки при местном применении Тобрекс ® 2х избыток препарата необходимо вымыть из глаза (глаз) теплой водой.
Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с применением тобрамицину, симптомы локализованной глазной токсичности и повышенной чувствительности, включая зуд и отек век, зуд глаз и повышенную слезотечение.
Во время клинических исследований наиболее распространенными побочными реакциями были гиперемия глаз и ощущение дискомфорта со стороны глаз, которые возникали примерно в 1,4% и 1,2% пациентов соответственно.
Следующие побочные реакции наблюдались в ходе клинических исследований препарата Тобрекс ® 2х и классифицировались следующим образом: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1/100 ), единичные (≥1 / 10000 до <1/1000) и редкие (<1/10000). В рамках каждой группы побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.
У некоторых пациентов может возникнуть чувствительность к аминогликозидам, применяемые местно (см. Раздел «Особенности применения»).
У пациентов, которым назначали тобрамицин в виде системной терапии, возникали серьезные побочные реакции, включая нейротоксичность, ототоксичность и нефротоксичность (см. Раздел «Особенности применения»).
В период постмаркетингового надзора были выявлены следующие дополнительные побочные реакции. Исходя из существующих данных, невозможно оценить частоту их возникновения.
2 года.
Не использовать более 4 недель после вскрытия флакона.
Специальные условия хранения не предусмотрены. Неиспользованный препарат или отходы необходимо утилизировать в соответствии с местными требованиями. Хранить в недоступном для детей месте.
По 5 мл во флаконах-капельницах «дроп-ров ® ».
По рецепту.
Алкон-Куврьор / Alcon-Couvreur.
или
Алкон Кузи, С.А. / Alcon Cusи, SA
Рийксвег 14 B-2870 Пуурс, Бельгия / Rijksweg 14 B-2870 Puurs, Belgium.
К / Камил Фабра, 58, 08320 Эль Масноу, Барселона, Испания / C / Camil Fabra, 58, 08320 El Masnou, Barcelona, Spain.
Людям с нарушением зрения 