действующее вещество: tolperisone; 1 таблетка содержит толперизон гидрохлорида 50 мг или 150 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая лактоза моногидрат, кислота стеариновая крахмал картофельный; крахмал кукурузный тальк кислота лимонная моногидрат, кремния диоксид коллоидный гипромеллоза; титана диоксид (Е 171) полиэтиленгликоль 6000.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью.
Миорелаксанты центрального действия. Код АТХ М0ЗВ Х04.
Фармакодинамика. Миорелаксант центрального действия. Механизм действия обусловлен торможением проводимости импульсов первичных афферентных волокон и двигательных нейронов в результате мембраностабилизирующей и местноанестезирующее действие, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптическая рефлексов. Путем торможения поступления Са 2+ в синапсы вторично препятствует выходу медиаторов. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальним путем. Усиливает периферическое кровоток независимо от влияния ЦНС. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и Антиадренергические эффект толперизон.
Фармакокинетика. При приеме внутрь хорошо всасывается в тонком кишечнике. С max в плазме крови достигается через 0,5-1 час; вследствие значительного первичного метаболизма биодоступность составляет примерно 20%. Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, 99% - в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. T ½ - примерно 2,5 часа.
Симптоматическое лечение мышечного спазма у взрослых после перенесенного инсульта.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата / еперизону. Миастения гравис.
Одновременное назначение толперизон повышает концентрации в крови препаратов, преимущественно метаболизируются CYP2D6, в частности тиоридазина, тольтеродина, венлафаксина, атомоксетин, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола, перфеназин. Значимого ингибирования или индукции других изоферментов CYP (2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 1A2, 3A4) не выявлено.
Ожидается, что при одновременном приеме с другими субстратами CYP2D6 и / или другими препаратами экспозиция толперизон расти не будет, что обусловлено разнообразием путей метаболизма толперизон.
При приеме толперизон натощак биодоступность снижается, поэтому при назначении препарата рекомендуется учитывать связь с приемом пищи.
Толперизон усиливает действие нифлумовои кислоты, поэтому при одновременном применении может потребоваться снижение дозы последней, так же, как и других НПВП.
Хотя толперизон является препаратом центрального действия, вероятность развития седативного эффекта при его применении мала. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы толперизон.
Наблюдались побочные реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций в тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами аллергических реакций могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.
У женщин с гиперчувствительностью к другим препаратам или аллергическими состояниями в анамнезе риск аллергических реакций при применении толперизон более высокий.
Необходимо рекомендовать пациентам быть внимательными к своему состоянию для выявления возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть проинформированы о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизон и немедленно обратиться за медицинской помощью.
После эпизода гиперчувствительности к толперизон повторно назначать нельзя.
Препарат содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение в период беременности или кормления грудью. Существуют данные, что толперизон не оказывает тератогенное действие у животных. Применение препарата в I триместре беременности противопоказано. Применение препарата во II и III триместрах беременности возможно, когда, по мнению врача, ожидаемая польза значительной степени превышает потенциальный риск для плода / ребенка.
Поскольку неизвестно, проникает толперизон в грудное молоко, применение препарата в период кормления грудью противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Учитывая возможность развития головокружения, сонливости, нарушения внимания, эпилепсии, нечеткости зрения, следует с осторожностью применять препарат при управлении автотранспортом и другими механизмами.
Препарат следует принимать после еды, запивая стаканом воды. Недостаточный прием пищи может снизить биодоступность толперизон.
Взрослым в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости - по 150-450 мг / сут в 3 приема.
Продолжительность курса лечения определяется индивидуально.
Пациенты с нарушением функции почек / печени. Опыт применения толперизон пациентам с поражением почек / печени ограничен, у таких больных отмечалась более высокая частота побочных эффектов. В связи с этим при умеренном поражении почек / печени рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции почек / печени. При тяжелом поражении почек / печени назначать толперизон не рекомендуется.
Дети. Безопасность и эффективность применения толперизон детям не изучены.
Данные о передозировке ограничены. Препарат имеет широкий терапевтический индекс, по данным доза 600 мг, принятая внутрь, не вызвала симптомов интоксикации у детей. Раздражительность наблюдалась, когда детям давали внутрь 300-600 мг в сутки. Иснуют данные, что введение высоких доз вызвало атаксию, тонико-клонические судороги, затруднение и остановку дыхания.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет.
Обычно препарат хорошо переносится, поскольку имеет очень хороший профиль безопасности. Наиболее часто возникали такие побочные реакции, как нарушения со стороны кожи, системные нарушения со стороны нервной и пищеварительной систем. Примерно 50-60% случаев побочных реакций, ассоциированных с применением толперизон, составляли реакции гиперчувствительности. В общем, эти реакции были несерьезными и проходили самостоятельно. Также возникали реакции гиперчувствительности, представляли угрозу для жизни.
Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, анафилактические реакции, анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, нарушение внимания, тремор, судороги, гипестезия, парестезии, нарушения сна, спутанность сознания, летаргия (повышенная сонливость), бессонница, снижение активности, депрессия.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, шум в ушах, вертиго.
Со стороны сосудистой системы: гипотония, гиперемия кожи.
Со стороны сердца: стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение, снижение артериального давления, брадикардия.
Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в животе, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, боль в эпигастрии, запор, метеоризм, повреждения печени легкой степени.
Со стороны кожи: аллергический дерматит, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, миалгия, ощущение дискомфорта / боли в конечностях, остеопения.
Со стороны мочевыделительной системы: энурез, протеинурия.
Общие нарушения: астения, дискомфорт, повышенная утомляемость, анорексия, ощущение опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда, полидипсия, ощущение дискомфорта в груди.
Лабораторные показатели: повышение концентрации билирубина в крови, изменение активности печеночных ферментов, снижение количества тромбоцитов, лейкоцитоз, повышение концентрации креатинина в крови.
3 года.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг или 150 мг № 10 × 3 в блистерах в коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. ООО «Фармацевтическая компания« Здоровье ».
ООО «Фармацевтическая компания« Здоровье ».
Украина, 61013. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Людям с нарушением зрения 