действующее вещество: пирацетам;
1 мл раствора содержит пирацетама 200 мг;
другие составляющие: натрия ацетат тригидрат, уксусная кислота ледяная, вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость.
Психостимулирующие и ноотропные средства.
Код ATX N06B X03.
Фармакодинамика.
Пирацетам является ноотропным средством, то есть психотропным препаратом, непосредственно улучшающим эффективность когнитивных функций. Механизмов воздействия препарата на ЦНС, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем воздействия на реологические характеристики крови, при этом сосудорасширяющее действие отсутствует.
Длительное или однократное применение пирацетама пациентам с церебральной дисфункцией приводит к значительным изменениям на электроэнцефалограмме, которые демонстрируют повышение внимательности и улучшение когнитивной функции (повышенная α- и β-активность и пониженная δ-активность).
Пирацетам ингибирует гиперагрегацию активированных тромбоцитов. При патологической ригидности эритроцитов пирацетам повышает их способность к фильтрации и эластичность. Пирацетам оказывает протекторное и восстановительное действие при нарушении функций головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации и электрошоковой терапии.
Пирацетам применяют как монопрепарат или в составе комплексного лечения кортикальной миоклонии для снижения выраженности провоцирующего фактора – вестибулярного нейронита.
Фармакокинетика.
После однократного введения 2 г препарата максимальная концентрация (Сmax ) достигается в плазме крови через 30 мин, а в спинномозговой жидкости – в течение 2–8 часов и составляет 40–60 мкг/мл. Пирацетам распределяется по всем тканям и проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. Пирацетам не связывается с белками плазмы крови, а накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях. Объем распределения пирацетама составляет около 0,6 л/кг.
Пирацетам активен в неизмененном виде и не метаболизируется у животных.
Период полувыведения из крови составляет 4–5 часов и 6–8 часов — из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Пирацетам выводится почками в неизмененном виде. Выводится с мочой практически полностью (более 95%) через 30 часов. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
Применять взрослым:
Тиреоидные гормоны. При совместном применении с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.
Аценокумарол. Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в дозе 9,6 г/сут не требовало изменения дозировки аценокумарола для достижения значения МНВ [международное нормализованное отношение] 2,5–3,5, но при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, высвобождения β-тромбоглобулина, уровней фибриногена, факторов Виллебранда [коагуляционная активность (VIII: C), кофакторы ристоцетина (VIII: vW: Rco) и протеина в плазме крови (VIII: vW: Ag;)] цельной крови и плазмы.
Фармакокинетические взаимодействия. Вероятность изменения фармакокинетики пирацетама под действием других лекарственных средств низка, поскольку примерно 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
In vitro пирацетам не ингибирует основные изоформы цитохрома Р450 человека CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл.
При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4/5 (11%). Однако уровень К и для ингибирования этих двух CYP-изомеров достаточен при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, маловероятно.
Противоэпилептические лекарственные средства. Применение пирацетама в дозе 20 г ежедневно в течение 4 недель и более не изменяло кривую концентрации и С max противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, натрия вальпроата) у больных эпилепсией, получающих стабильные дозы.
Алкоголь . Совместимый прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в плазме крови и концентрация алкоголя не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.
Воздействие на агрегацию тромбоцитов . В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. раздел Фармакодинамика), необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время крупных хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт, пациентам, применяющим антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
Препарат выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью.
Пациенты пожилого возраста . При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать показатели функции почек, при необходимости корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. способ применения и дозы).
При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.
Лекарственное средство содержит 1 ммоль (23 мг) натрия на 24 г пирацетама. Это необходимо учитывать, если пациент соблюдает диету с контролем содержания натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Не следует применять лекарственное средство в период беременности и кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Учитывая побочные реакции, которые наблюдаются при применении этого лекарственного средства, воздействие на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами возможно, и это следует учитывать.
Пирацетам в виде инъекционного раствора применяют при невозможности пероральных форм препарата.
Лекарственное средство применять путем в/в инъекции (вводить медленно, в течение нескольких минут) или инфузии (в течение 24 часов непрерывно).
Назначать взрослым.
Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами
Рекомендуемая суточная дозировка составляет от 2,4 г до 4,8 г, которые распределяют на 2 или 3 введения.
Лечение кортикальной миоклонии
Начальная суточная доза составляет 7,2 г, которую увеличивают на 4,8 г каждые три или четыре дня до максимальной дозы 24 г, распределяемой на два или три введения. Лечение другими антимиоклоническими лекарственными средствами следует продолжать в одних и тех же дозах. В зависимости от полученного терапевтического эффекта, по возможности, следует снизить дозу других антимиоклонических лекарственных средств.
Лечение пирацетама следует продолжать до исчезновения симптомов первичного заболевания мозга. У пациентов с острым течением заболевания со временем может наблюдаться спонтанное улучшение, поэтому каждые 6 месяцев следует пытаться снизить дозу или отменить лечение препаратом. С этой целью дозу пирацетама снижают на 1,2 г каждые два дня (каждые три или четыре дня в случае синдрома Ланца-Адамса с целью предупреждения внезапного рецидива или возникновения судорог, связанных с отменой препарата).
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек (см. раздел «Пациенты с нарушением функции почек» ниже). При лечении следует контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы для таких пациентов в случае необходимости.
Пациенты с нарушением функции почек
Поскольку препарат выводится из организма почками, следует проявлять осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью – у таких пациентов рекомендуется контролировать функции почек.
Увеличение периода полувыведения напрямую связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых уровень креатинина зависит от возраста. Интервал между применением должен быть скорректирован на основе функции почек.
Дозу рассчитывают в соответствии с клиренсом креатинина по формуле:
[140 – возраст (в годах)] × масса тела (в кг)
Клиренс креатинина = ----------------------------------------------- ----------------------- (× 0,85 для женщин)
72 × концентрация креатинина в сыворотке крови (в мг/дл)
Лечение таким больным назначают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации:
Степень тяжести почечной недостаточности
Клиренс креатинина (мл/мин)
Дозировка
Нормальная функция почек
(отсутствует почечная недостаточность)
> 80
Обычная доза, распределенная на 2 или 4 введения
Легкий
50–79
2/3 обычной суточной дозы за 2–3 введения
Умеренный
30–49
1/3 обычной суточной дозы за 2 введения
Тяжелый
< 30
1/6 обычной суточной дозы однократно
Терминальная стадия заболевания почек
–
Противопоказано
Пациенты с нарушением функции печени
Корректировка дозы не требуется для больных с нарушением функции печени. При диагностированных или подозреваемых расстройствах функции печени и почек коррекцию дозы проводят так, как указано в разделе «Пациенты с нарушением функции почек» выше.
Дети. Лекарственное средство не применять детям.
Симптомы: усиление проявлений побочного действия лекарственного средства. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении пирацетама в дозе 75 г.
Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50-60% пирацетама).
Побочные реакции.
Побочные реакции, отмеченные в ходе клинических испытаний и постмаркетингового наблюдения, приведены по системам органов и частоте.
Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000) до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (нельзя оценить на основе доступных данных).
Постмаркетинговые данные недостаточны для расчета частоты побочных реакций в пролеченной популяции.
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – геморрагические расстройства.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.
Психические расстройства: часто — нервозность, нечасто — депрессия;
Со стороны нервной системы: часто гиперактивность; нечасто – сонливость; частота неизвестна – атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожь.
Со стороны органов слуха и лабиринта: частота неизвестна – головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна – абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – ангионевротический отек, дерматиты, крапивница, зуд.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: частота неизвестна – повышение сексуальной активности.
Со стороны сосудов: редко – гипотензия, тромбофлебит.
Общие расстройства и состояние введения: нечасто — астения; редко – боль в месте введения, лихорадка.
Исследование: часто – увеличение массы тела.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях
Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Исследования не проводились. Не следует смешивать лекарственное средство с другими препаратами.
По 5 мл или 10 мл в полиэтиленовой ампуле. По 10 ампул в пачке из картона.
По рецепту.
ООО «ФАРМАСЕЛ».
Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.
Украина, 07408, Киевская обл., Броварской р-н, с. Квитневое, ул. Прорезная, 3.
Людям с нарушением зрения 