действующее вещество: torasemide;
1 таблетка содержит торасемида 10 мг
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: белого цвета круглые таблетки с односторонней насечкой для деления.
Мочегонные препараты. Высокоактивные диуретики. Код АТХ С0ЗС А04.
Фармакодинамика.
Торасемид действует как салуретик, действие связано с угнетением почечной абсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. У человека диуретический эффект быстро достигает своего максимума в течение первых 2-3 часов после парентерального и перорального применения соответственно и остается постоянным в течение почти 12:00. У здоровых добровольцев в диапазоне доз 5-100 мг наблюдалось увеличение диуреза пропорционально логарифму дозы. Увеличение диуреза наблюдалось даже в тех случаях, когда другие мочегонные средства, например дистально действующие эффективные диуретики тиазидового ряда, уже не проявляли нужного эффекта, например, при почечной недостаточности. Благодаря такому механизму действия торасемида приводит к уменьшению отеков. В случае сердечной недостаточности торасемид уменьшает проявления заболевания и улучшает функционирование миокарда за счет уменьшения пре- и постнагрузку. После приема внутрь антигипертензивное действие торасемида развивается постепенно, начиная с первой недели после начала лечения. Максимум антигипертензивного действия достигается не позднее чем через 12 недель. Торасемид снижает артериальное давление за счет снижения общего периферического сопротивления сосудов. Это влияние объясняется нормализацией нарушенного электролитного баланса, главным образом за счет уменьшения повышенной активности свободных ионов кальция в клетках мышц артериальных сосудов, было обнаружено у больных, страдающих артериальной гипертензией. Вероятно, это влияние снижает повышенную восприимчивость сосудов к эндогенным вазопрессорных веществ, например катехоламинов.
Фармакокинетика.
После перорального применения торасемида быстро и полностью всасывается в течение 1-2 часов. Биодоступность 80-90%; при условии полного всасывания максимальное значение эффекта первого прохождения составляет 10-20%. Прием пищи не влияет на всасывание торасемида. Связывание торасемида с белками плазмы составляет более 99%, метаболитов М 1 , М 3 , и М 5 - 86%, 95% и 97% соответственно. У человека торасемид метаболизируется с образованием трех метаболитов - М 1 , М 2 и М 5 . Доказательств существования других метаболитов нет. Метаболиты М 1 и М 5 образуются в результате окисления метательного группы, находится на фенильном кольце, к карбоновой кислоты. Метаболит М 3 образуется в результате гидроксилирования кольца. Кинетика торасемида и его метаболитов характеризуется линейной зависимостью, это означает, что максимальная концентрация в сыворотке крови и площадь под кривой содержания в сыворотке увеличивается пропорционально дозирования. Конечный период полувыведения (t 1/2 ) торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл / мин, ренальный клиренс - около 10 мл / мин. Основной метаболит М 5 диуретического эффекта не имеет, а на долю метаболитов М 1 и М 3 , взятых вместе, приходится около 10% фармакодинамического действия. При почечной недостаточности общий клиренс и период полувыведения торасемида не изменяются, а период полувыведения М 3 и М 5 увеличивается. Однако фармакодинамические характеристики остаются неизменными, а степень тяжести почечной недостаточности на продолжительность действия не влияет. У больных с нарушением функции печени или сердечной недостаточностью период полувыведения торасемида и метаболита М 5 незначительно удлиняются, а количество вещества, выводимого с мочой, соответствует количеству выводимого у здоровых людей, поэтому кумуляции торасемида и его метаболитов ожидать не следует. Торасемид и его метаболиты практически не выводятся при гемодиализе и гемофильтрации.
Лечение и профилактика рецидивов отеков и / или выпотов, вызванных сердечной недостаточностью.
Повышенная чувствительность к действующему веществу, других препаратов сульфонилмочевины или к вспомогательным веществам. Почечная недостаточность с анурией. Печеночная кома или прекома. Артериальная гипотензия. Гиповолемия. Гипонатриемия. Гипокалиемия. Значительное нарушение мочеиспускания, например, в результате гипертрофии предстательной железы.
Торасемид усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности ингибиторов АПФ, что может привести чрезмерное снижение артериального давления во время их одновременного применения. При одновременном применении торасемида с препаратами дигиталиса дефицит калия, вызванный применением диуретика, может привести к повышению или усиление побочного действия обоих препаратов. Торасемид может снижать эффективность противодиабетических средств. Пробенецид и нестероидные противовоспалительные средства могут тормозить диуретическое и гипотензивное действие торасемида. При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может повысить их токсическое действие на центральную нервную систему. Торасемид, особенно в высоких дозах, может усилить ото и нефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков, например канамицина, гентамицина, тобрамицина и цитостатиков - производных платины, а также нефротоксическое действие цефалоспоринов. Торасемид может усиливать действие теофиллина, а также влияние курареподобных лекарственных средств на релаксацию мышц. Слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилить потерю калия, обусловленную торасемидом. При одновременном применении торасемида и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в плазме, что может привести усиление влияния и действиям лития. Торасемид может снижать сосудосуживающим действием катехоламинов, например эпинефрина и норэпинефрина. При одновременном применении с колестирамином может снижаться всасывание торасемида и соответственно его ожидаемая эффективность.
Перед началом применения препарата необходимо устранить существующую гипокалиемии, гипонатриемии или гиповолемию. При длительном применении торасемида необходим регулярный контроль электролитного баланса, в частности калия в сыворотке крови, особенно у пациентов, одновременно принимающих гликозиды наперстянки, ГКС, минералокортикостероидов или слабительные средства. Кроме этого, необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.
Торасемид с особой осторожностью следует применять пациентам, страдающим заболеваниями печени, сопровождающиеся циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной комы. Терапию с применением торасемида (как и других мочегонных средств) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Для предупреждения гипокалиемии и метаболического ацидоза препарат следует назначать с препаратами-антагонистами альдостерона или препаратами, способствующими задержке калия в организме. После применения препарата наблюдались случаи ототоксичности (шум в ушах и потеря слуха), которые имели обратимый характер, однако прямой связи с применением препарата не установлено.
При назначении диуретиков необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения электролитного баланса, гиповолемии, экстраренальных азотемии и других нарушений, которые могут проявляться в виде сухости во рту, жажды, слабости, вялости, сонливости, возбуждения, мышечной боли или судом, миастении, гипотонии, олигурии, тахикардии, тошноты, рвоты. Чрезмерный диурез может стать причиной обезвоживания организма, привести к снижению объема циркулирующей крови, тромбообразованию и эмболии, особенно у пациентов пожилого возраста.
Пациентам с нарушениями водно-электролитного баланса следует прекратить применение препарата и после устранения нежелательных эффектов восстановить терапию, начиная с более низких доз.
Вследствие того, что при лечении диуретиком может наблюдаться увеличение содержания глюкозы в крови у больных с латентным и явным сахарным диабетом необходима тщательная проверка метаболизма углеводов. Также необходим регулярный контроль картины крови (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Особенно в начале лечения больных пожилого возраста необходимо обращать особое внимание на появление симптомов потери электролитов и сгущения крови.
Поскольку нет достаточного клинического опыта применения не следует назначать торасемид при следующих заболеваниях и состояниях: подагра; аритмия, например синоатриальная блокада, блокада II и III степеней; патологические изменения кислотно-щелочного метаболизма; сопутствующая терапия с использованием препаратов лития, аминогликозидов или цефалоспоринов; патологические изменения картины крови, например тромбоцитопения или анемия у больных без почечной недостаточности нарушение функции почек, вызванные нефротоксичными веществами. Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными болезнями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.
Применение таблеток торасемида может быть причиной получения положительного результата при осуществлении теста на допинг. Невозможно прогнозировать влияние на состояние здоровья, если таблетки торасемида применен неправильно, то есть с целью допинга, в этом случае нельзя исключить возможный вред для здоровья.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Достоверных данных о влиянии торасемида на эмбрион и плод человека нет. В экспериментах на животных было показано токсическое действие торасемида на репродуктивную функцию. Торасемид проникает через плацентарный барьер. В связи с вышеизложенным торасемид можно применять в период беременности только по жизненным показаниям и в минимальной эффективной дозе. Диуретики непригодны для стандартной схемы лечения отеков у беременных, поскольку они способны снижать перфузию плацентарного барьера и вызывать токсическое воздействие на внутриутробное развитие плода. Если торасемид применять для лечения беременных с сердечной недостаточностью, то необходимо проводить тщательный мониторинг уровня электролитов и гематокрита, а также развития плода.
Период кормления грудью. Применение противопоказано. Если необходимо применять торасемида в этот период, кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Даже при надлежащем применении торасемид может оказывать существенное негативное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Это во многом касается таких случаев как начало лечения, увеличение дозы препарата, замена лекарственного средства или назначения сопутствующей терапии. Поэтому во время применения препарата следует быть очень осторожным при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Взрослые. Лечение начинать с применения суточной дозы 5 мг торасемида, что составляет ½ таблетки препарата торада. Обычно эта доза считается поддерживающей. Если суточная доза 5 мг недостаточна, следует применять суточную дозу 10 мг торасемида, которую назначает врач ежедневно. В зависимости от тяжести состояния больного суточную дозу можно увеличить до 20 мг торасемида. Максимальная суточная доза - 40 мг. Таблетки принимать натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Продолжительность лечения зависит от течения болезни.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови.
Пациенты пожилого возраста. Специального подбора дозы не требуется.
Дети. Применять торасемида детям не следует, поскольку нет достаточного клинического опыта.
Типичная симптоматика неизвестна. Передозировка может вызвать сильный диурез, в том числе риск чрезмерной потери воды и электролитов, сонливость, аментивный синдром (одна из форм нарушения сознания), симптоматическая артериальная гипотензия, сердечно-сосудистую недостаточность и нарушения со стороны пищеварительного тракта.
Лечение передозировки. Специфический антидот неизвестен. Симптомы интоксикации исчезают, как правило, при уменьшении дозы и отмене лекарственного средства, а также при соответствующем замещении жидкости и электролитов (надо проводить контроль). Торасемид не выводится из крови с помощью гемодиализа. Лечение в случае гиповолемии - замещение объема жидкости. Лечение в случае гипокалиемии - назначение препаратов калия. Лечение сердечно-сосудистой недостаточности - предоставить больному сидячего положения и, при необходимости, назначить симптоматическую терапию.
Анафилактический шок (неотложные мероприятия). При первом появлении кожных реакций (таких как крапивница или покраснение кожи), возбужденного состояния больного, головной боли, потливости, тошноты, цианоза проводить катетеризацию вены; больного положить в горизонтальное положение, обеспечить свободное поступление воздуха, назначить кислород. В случае необходимости ввести эпинефрин, растворы, замещающих объем жидкости, ГКС гормоны.
Для оценки побочных явлений была использована такая классификация частоты их проявлений: очень часто - ≥ 10%; часто - ≥ 1% - <10%; иногда - ≥ 0,1% - <1%; редко - ≥ 0,01% - <0,1%; очень редко - <0,01%, в том числе единичные случаи.
Метаболизм / электролиты. Часто интенсификация метаболического алкалоза; спазмы мышц (особенно в начале лечения), не перевариваемость пищи, метеоризм, позывы к мочеиспусканию, сыпь, повышение концентрации мочевой кислоты и глюкозы в крови, а также гиперлипидемия (в том числе повышение холестерина и триглицеридов) гипокалиемия при сопутствующий низкокалорийной диете, при рвоте, диарее, после чрезмерного применения слабительных средств, а также у больных с хронической дисфункцией печени. В зависимости от дозировки и длительности лечения возможны нарушения водного и электролитного балансов, например гиповолемия, гипокалиемия и / или гипонатриемия. При значительных потерях жидкости и электролитов в результате усиленного мочеиспускания может наблюдаться артериальная гипотензия, головная боль, усталость, жажда, сонливость, особенно в начале лечения и у пациентов пожилого возраста.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень редко из-за возможного сгущения крови могут возникать тромбоэмболические осложнения, спутанность сознания, артериальная гипотензия, а также нарушение кровообращения и сердечной деятельности, в том числе ишемия сердца и головного мозга, что может привести, например к аритмии, стенокардии, острого инфаркта миокарда, синкопе.
Со стороны пищеварительной системы. Часто расстройства пищеварительного тракта (особенно в начале лечения), в том числе отсутствие аппетита, боль в желудке, тошнота, рвота, диарея, запор. Очень редко панкреатит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Иногда: повышение концентрации креатинина и мочевины. У больных с нарушениями мочеиспускания повышенное образование мочи может привести к ее задержки и чрезмерного растяжения мочевого пузыря.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Часто: повышение концентрации некоторых печеночных ферментов (гамма-глутамилтранспептидазы) в крови.
Со стороны кожи и иммунной системы. Очень редко: аллергические реакции, например зуд, экзантема, фотосенсибилизация, кожные реакции.
Со стороны крови. Очень редко: снижение количества тромбоцитов, эритроцитов и / или лейкоцитов, как результат гемоконцентрация.
Общие проявления. Часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, общая слабость (особенно в начале лечения). Иногда сухость во рту, неприятные ощущения в конечностях (парестезии). Очень редко: нарушения зрения, звон в ушах, потеря слуха.
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.
По рецепту.
ООО « ФАРМЭКС ГРУПП».
Украина, 08300, Киевская обл., Г.. Борисполь, ул. Шевченко, 100.
Обо всех случаях побочных реакций необходимо информировать производителя:
ООО «ФАРМЭКС ГРУПП», Украина, 08300, Киевская область, г.. Борисполь, ул. Шевченко, 100,
тел .: +38 (044) 391-19-19, факс: +38 (044) 391-19-18, или через форму на сайте: http://www.pharmex.com.ua/kontakty/farmakonadzor
Людям с нарушением зрения 