действующее вещество: torasemide;
1 таблетка содержит торасемида 5 мг или 10 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, продолговатой формы, с риской и фаской с двух сторон.
Мочегонные препараты. Высокоактивные диуретики.
Код АТХ С0ЗС А04.
Фармакологические.
Торасемид действует как салуретик, действие связано с угнетением почечной абсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. У человека диуретический эффект быстро достигает своего максимума в течение первых 2-3 часов после парентерального и перорального применения соответственно и остается постоянным на протяжении почти 12:00. У здоровых пробандов в диапазоне доз 5-100 мг наблюдалось пропорциональное логарифму дозы увеличение диуреза (петлевая активность диуретика). Увеличение диуреза наблюдалось даже в случаях, когда другие мочегонные средства, например, дистально действующие эффективные диуретики тиазидового ряда уже не оказывали нужного эффекта, например, при почечной недостаточности. Благодаря такому механизму действия торасемида приводит к уменьшению отеков. В случае сердечной недостаточности торасемид уменьшает проявления заболевания и улучшает функционирование миокарда за счет уменьшения пре- и постнагрузку. После приема внутрь антигипертензивное действие торасемида развивается постепенно, начиная с первой недели после начала лечения. Максимум антигипертензивного действия достигается не позднее, чем через 12 недель. Торасемид снижает артериальное давление за счет снижения общего периферического сопротивления сосудов. Это влияние объясняется нормализацией нарушенного электролитного баланса, главным образом за счет уменьшения повышенной активности свободных ионов кальция в клетках мышц артериальных сосудов, было выявлено у пациентов, страдающих артериальной гипертензией. Вероятно, это влияние снижает повышенную восприимчивость сосудов к эндогенным вазопрессорных веществ, например, катехоламинов.
Фармакокинетика.
После перорального применения торасемид быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 1-2 часов. Биодоступность составляет примерно 80-90%; при условии полного всасывания максимальное значение эффекта первого прохождения составляет 10-20%. Пища снижает скорость (динамическую составляющую) всасывание торасемида (уменьшается C max и увеличивается t max ), но не влияет на общую абсорбцию. Связывание торасемида с белками плазмы крови составляет 99%, метаболитов М 1 , М 3 , и М 5 - 86%, 95% и 97% соответственно. Объем распределения (Vz) составляет 16 л. У человека торасемид метаболизируется с образованием трех метаболитов М 1 , М 3 и М 5 . Доказательства существования других метаболитов отсутствуют. Метаболиты М 1 , М 3 и М 5 образуются в результате окисления метильной группы, находящейся на фенильном кольце, к карбоновой кислоты, метаболит М 3 образуется в результате гидроксилирования кольца. Метаболиты М 2 и М 4 , обнаружены в исследованиях на животных, у человека не обнаружены. Фармакокинетика торасемида и его метаболитов характеризуется линейной зависимостью. Это означает, что его максимальная концентрация в сыворотке крови и площадь под кривой содержания в сыворотке крови увеличивается пропорционально дозирования. Конечный период полувыведения (t 1/2 ) торасемида и его метаболитов у здоровых людей составляет 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл / мин, ренальный клиренс - около 10 мл / мин. У здоровых людей примерно 80% от введенной дозы выводится в виде торасемида и его метаболитов в следующем процентном соотношении: торасемид - примерно 24%, метаболит M 1 - примерно 12%, метаболит M 3 - примерно 3%, метаболит M 5 - примерно 41%. Основной метаболит М 5 диуретического эффекта не имеет, а на долю метаболитов М 1 и М 3 , взятых вместе, приходится примерно 10% всей фармакодинамического действия. При почечной недостаточности общий клиренс и период полувыведения торасемида не изменяются, а период полувыведения М 3 и М 5 увеличивается. Однако фармакодинамические характеристики остаются неизменными, а степень тяжести почечной недостаточности на продолжительность действия не влияет. У пациентов с нарушением функции печени или с сердечной недостаточностью период полувыведения торасемида и метаболита М 5 незначительно удлиняются, а количество вещества, выводится с мочой, почти полностью равно количеству выводимого у здоровых людей, поэтому накопление торасемида и его метаболитов не происходит. Торасемид и его метаболиты практически не выводятся при гемодиализе и гемофильтрации.
Для дозирования 5 мг
Для дозирования 5 мг и 10 мг
Повышенная чувствительность к действующему веществу, к лекарственным средствам сульфонилмочевины и к любой из вспомогательных веществ лекарственного средства Торасемид-Дарница. Почечная недостаточность с анурией. Печеночная кома или прекома. Артериальная гипотензия. Гиповолемия. Гипонатриемия. Гипокалиемия. Аритмия. Значительное нарушение мочеиспускания, например, вследствие гипертрофии предстательной железы. Период кормления грудью.
Торасемид усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности, ингибиторов АПФ, что может привести чрезмерное снижение артериального давления при их одновременном применении. При одновременном применении торасемида с лекарственными средствами наперстянки дефицит калия, вызванный применением диуретика, может привести к повышению или усиление побочного действия обоих лекарственных средств. Торасемид может снижать эффективность противодиабетических средств. Пробенецид и нестероидные противовоспалительные средства (например, индометацин, ацетилсалициловая кислота) могут тормозить диуретическое и гипотензивное действие торасемида. При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может повысить их токсическое действие на центральную нервную систему (ЦНС). Торасемид, особенно в высоких дозах, может усилить ото и нефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков, например, канамицину, гентамицину, тобрамицину и цитостатиков - активных производных платины, а также нефротоксическое действие цефалоспоринов. Торасемид может усиливать действие теофиллина, а также влияние курареподобных лекарственных средств на релаксацию мышц. Слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилить потерю калия, обусловленную торасемидом. При одновременном применении торасемида и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови, что может вызвать усиление влияния и усиление побочных действий лития. Торасемид может снижать сосудосуживающим действием катехоламинов, например, эпинефрина и норэпинефрина. При одновременном применении с колестирамином может снижаться всасывание торасемида и, соответственно, его ожидаемая эффективность.
Перед началом применения препарата необходимо устранить существующую гипокалиемии, гипонатриемии или гиповолемию. При длительном применении торасемида необходим регулярный контроль электролитного баланса, в частности, калия в сыворотке крови, особенно у пациентов, одновременно принимающих гликозиды наперстянки, ГКС, минералокортикостероидов или слабительные средства. Кроме этого, необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови. Торасемид следует с особой осторожностью применять пациентам, страдающим заболеваниями печени, сопровождающиеся циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной комы. Терапию с применением торасемида (как и других мочегонных средств) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Для предупреждения гипокалиемии и метаболического ацидоза препарат следует назначать с препаратами антагонистами альдостерона или лекарственными средствами, способствующими задержке калия в организме. После применения препарата наблюдались случаи ототоксичности (шум в ушах и потеря слуха), которые имели обратимый характер, однако прямой связи с применением лекарственного средства не установлено.
При назначении диуретиков необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения электролитного баланса, гиповолемии, экстраренальных азотемии и других нарушений, которые могут проявляться в виде сухости во рту, жажды, слабости, вялости, сонливости, возбуждения, мышечной боли или судом, миастении, гипотонии, олигурии, тахикардии, тошноты, рвоты. Чрезмерный диурез может стать причиной обезвоживания организма, привести к снижению объема циркулирующей крови, тромбообразованию и эмболии, особенно у пациентов пожилого возраста.
Пациентам с нарушениями водно-электролитного баланса следует прекратить применение лекарственного средства и после устранения нежелательных эффектов восстановить терапию, начиная с более низких доз.
Вследствие того, что при лечении диуретиком может наблюдаться увеличение содержания глюкозы в крови, для пациентов с латентным и явным сахарным диабетом необходима тщательная проверка метаболизма углеводов. Также следует регулярно контролировать картину крови (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). В начале лечения пациентов пожилого возраста необходимо обращать особое внимание на появление симптомов потери электролитов и сгущения крови.
В случае отсутствия достаточного клинического опыта применения не следует назначать торасемид при следующих заболеваниях и состояниях: подагра; аритмии, например, синоатриальная блокада, блокада II и III степеней; патологические изменения кислотно-щелочного метаболизма; сопутствующая терапия с использованием препаратов лития, аминогликозидов или цефалоспоринов; патологические изменения картины крови, например, тромбоцитопения или анемия у пациентов без почечной недостаточности нарушение функции почек, вызванных нефротоксичными веществами.
Вспомогательные вещества.
Лекарственное средство Торасемид-Дарница содержит лактозу, поэтому если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, а также пациентам с такими редкими наследственными болезнями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат .
Применения препарата может быть причиной получения положительного результата при осуществлении теста на допинг и ухудшение состояния здоровья.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Достоверные данные о влиянии торасемида на эмбрион и плод у человека отсутствуют. В экспериментах на животных было показано репродуктивная токсичность торасемида. Торасемид проникает через плацентарный барьер. В связи с вышеизложенным торасемид можно применять в период беременности только по жизненным показаниям и в минимально возможной эффективной дозе. Диуретики непригодны для стандартной схемы лечения артериальной гипертензии или отеков у беременных, поскольку они способны снижать перфузию плацентарного барьера и вызывать токсическое воздействие на внутриутробное развитие плода. Если торасемид применять для лечения беременных с сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью, то необходимо проводить тщательный мониторинг за электролитами и гематокрита, а также за развитием плода.
Период кормления грудью. В настоящее время не установлено, проникает торасемид в грудное молоко или животных. Нельзя исключить риск применения лекарственного средства новорожденным / грудным детям. Поэтому применения препарата в период кормления грудью противопоказано. Если необходимо применять торасемида в этот период, то кормление грудью следует прекратить.
Фертильность. Исследование влияния торасемида на фертильность у людей не проводили. В эксперименте на животных не выявлено такого влияния торасемида.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Даже при надлежащем применении торасемид может повлиять на реакцию пациента до такой степени, что это повлечет значительное негативное влияние на способность управлять автотранспортом или выполнять работу с механизмами или выполнять работу без подстраховки. Это во многом касается таких случаев как начало лечения, увеличение дозы лекарственного средства, замена лекарственного средства или при назначении сопутствующей терапии. Поэтому во время применения препарата нужно быть очень осторожным при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Для дозирования 5 мг.
Эссенциальная гипертензия. Лечение начать с применения ½ таблетки лекарственного средства Торасемид-Дарница по 5 мг в сутки, что эквивалентно 2,5 мг торасемида. Снижение артериального давления происходит постепенно, уже в течение первой недели лечения, и достигает максимального значения не позднее 12 недель. Если нормализация артериального давления при ежедневном применении 2,5 мг торасемида не происходит через 12 недель лечения, суточная доза может быть повышена до 5 мг торасемида. При начальных высоких показателях артериального давления, а также при ограниченной функции почек можно рассчитывать на дополнительное снижение артериального давления за счет увеличения дозы. Не следует превышать указанную дозу, поскольку при этом не ожидается дальнейшего снижения артериального давления.
Для дозирования 5 мг и 10 мг.
Отеки и выпоты. Лечение начинается с применения 1 таблетки в сутки по 5 мг или ½ таблетки лекарственного средства Торасемид-Дарница в дозе 10 мг. Обычно эта доза считается поддерживающей. Если суточная доза 5 мг недостаточно, то следует применять 2 таблетки по 5 мг или 1 таблетку 10 мг в сутки, которую принимать ежедневно. В зависимости от тяжести состояния больного суточная доза может быть увеличена до 20 мг торасемида.
Таблетки применять утром, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Биодоступность торасемида не зависит от приема пищи. Торасемид-Дарница обычно следует применять в течение длительного времени или к уменьшению выраженности отеков.
Рекомендации по разделу таблетки. Таблетки можно легко разделить на две половины (риска для разделения есть с обеих сторон), что обеспечивает возможность получения необходимой дозы. Таблетку разместить на твердой поверхности. Затем нажать большими пальцами справа и слева от риска для деления. Это обеспечивает легкий разделение таблетки.
Пациенты с нарушением функции печени. Лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови.
Пациенты пожилого возраста. Специального подбора дозы не требуется. Однако исследования относительно сравнения лечения больных пожилого возраста и молодых больных отсутствуют.
Дети .
Применять торасемида детям и подросткам не следует из-за отсутствия достаточного клинического опыта.
Типичная симптоматика неизвестна. Передозировка может вызвать сильный диурез, в том числе риск чрезмерной потери воды и электролитов, сонливость, аментивный синдром (одна из форм нарушения сознания), симптоматическая артериальная гипотензия, сердечно-сосудистую недостаточность и нарушения со стороны пищеварительной системы.
Лечение передозировки. Специфический антидот неизвестен. Симптомы интоксикации исчезают, как правило, при уменьшении дозировки и отмене лекарственного средства и при соответствующем замещении жидкости и электролитов ( надо проводить контроль!). Торасемид не выводится из крови с помощью гемодиализа. Лечение в случае гиповолемии: замещение объема жидкости. Лечение в случае гипокалиемии: назначение препаратов калия. Лечение сердечно-сосудистой недостаточности: положение лежа пациента и, в случае необходимости, назначить симптоматическую терапию.
Анафилактический шок (немедленные меры). При первом появлении кожных реакций (таких как, например, крапивница или покраснение кожи), возбужденного состояния больного, головной боли, потливости, тошноты, цианоза следует проводить катетеризацию вены пациента положить в горизонтальное положение, обеспечить свободное поступление воздуха, назначить кислород. В случае необходимости применять введение эпинефрина, растворов, замещающих объем жидкости, глюкокортикоидных гормонов.
Для оценки побочных явлений была использована следующая частота проявлений: очень часто ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 до <1/10; иногда: ≥ 1/1000 до <1/100; редко ≥ 1/10000 до <1/1000; очень редко <1/10000; неизвестно: не может быть установлено из-за отсутствия данных.
Со стороны органа зрения: очень редко: нарушения зрения.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: очень редко звон в ушах, потеря слуха.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: расстройства пищеварительной системы (особенно в начале лечения) в том числе отсутствие аппетита, метеоризм, боли в желудке, тошнота, рвота, диарея, запор. Очень редко панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто: повышение концентрации некоторых печеночных ферментов (гамма-глутамил-транспептидазы) в крови.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: иногда: повышение концентрации креатинина и мочевины крови, позывы к мочеиспусканию. У больных с расстройствами мочеиспускания (например, при гипертрофии предстательной железы) повышенное образование мочи может привести к ее задержки и чрезмерного растяжения мочевого пузыря.
Со стороны обмена веществ, метаболизма : часто интенсификация метаболического алкалоза. Спазмы мышц (особенно в начале лечения). Повышение концентрации мочевой кислоты и глюкозы, а также холестерина и триглицеридов в крови. Гипокалиемия (при сопутствующей низькокалийовмистний диете), при рвоте, диарее, после чрезмерного применения слабительных средств, а также у больных с хронической дисфункцией печени. В зависимости от дозировки и длительности лечения возможны нарушения водного и электролитного баланса, например, гиповолемия, гипокалиемия и / или гипонатриемия. При значительных потерях жидкости и электролитов вследствие усиленного мочеиспускания могут наблюдаться артериальная гипотензия, головная боль, астения, сонливость, особенно в начале лечения и у пациентов пожилого возраста.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко тромбоэмболические осложнения, спутанность сознания, артериальная гипотензия, а также расстройства кровообращения и сердечной деятельности, в том числе ишемия сердца и мозга, что может привести, например, к аритмии, стенокардии, острого инфаркта миокарда, синкопе в связи с гемоконцентрация.
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: снижение количества тромбоцитов, эритроцитов и / или лейкоцитов.
Со стороны иммунной системы: очень редко реакции гиперчувствительности, включая зуд, экзантема, фотосенсибилизации, кожные реакции (сыпь).
Общие нарушения: часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, общая слабость (особенно в начале лечения). Иногда сухость во рту, неприятные ощущения в конечностях (парестезии).
1,5 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Таблетки по 5 мг: по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 3 контурные упаковки в пачке.
Таблетки по 10 мг: по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 3 или 10 контурных ячейковых упаковок в пачке.
По рецепту.
ЗАО «Фармацевтическая фирма« Дарница ».
Украина, 02093, г.. Киев, ул. Бориспольская, 13.
Людям с нарушением зрения 