действующее вещество: tranexamic acid;
1 таблетка содержит транексамовую кислоту 500 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, кросповидон, сухая смесь «Opadry white», содержащая титана диоксид (Е 171), гипромелозу, триацетин.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, овальной формы с риской с одной стороны.
Антигеморрагические средства, антифибринолитические аминокислоты. Ингибиторы фибринолиза. Код ATХ В02А А02.
Фармакодинамика.
Антифибринолитическое средство. Транексамова кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамова кислота из-за сдерживания образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.
Фармакокинетика.
Абсорбция при пероральном применении доз в диапазоне 0,5–2 г составляет 30–50%. Т Сmax при применении внутрь 0,5 г, 1 г и 2 г – 3 ч, С max – 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы крови (профибринолизином) – не менее 3%.
Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 плазменной); проникает через плацентарный барьер в грудное молоко (около 1% концентрации в плазме матери). Проявляется в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Первоначальный объем распределения – 9–12 л. Антифибринолитическая концентрация в разных тканях сохраняется 17 часов, в плазме крови – до 7–8 часов.
Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму из Т 1/2 в конечной фазе 3 часа. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь – гломерулярная фильтрация), около 95% – в неизмененном виде в течение первых 12 часов.
Идентифицированы два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированная и дезаминированная производные. При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза как генерализованного (кровотечение во время операции на предстательной железе и в послеоперационный период, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного (маточное, желудочно-кишечное, носовое кровотечение, посттравматическая гифетекия, кровотечение мочевом пузыре, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией).
Наследственный ангионевротический отек.
Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата, почечная недостаточность тяжелой степени (из-за риска кумуляции), макроскопическая гематурия, острые тромбоэмболические заболевания, острый венозный или артериальный тромбоз, тромбофлебит, артериальные или венозные кт миокарда, субарахноидальный кровоизлияние, судороги в анамнезе; фибринолитические состояния вследствие коагулопатии потребления, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении; нарушение цветовосприятия.
Транексамова кислота несовместима с урокиназой, норадреналином битартратом, дезоксиэпифрином гидрохлоридом, метармином битартратом, дипиридамолом, диазепамом. Высокоактивные протромбиновые комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Необходимо избегать применения комбинации хлорпромазина и транексамовой кислоты пациентам с субарахноидальным кровоизлиянием; это может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к понижению церебрального тока крови; Симптоматические свойства обоих препаратов, возможно, способствуют развитию спазма сосудов и церебральной ишемии у этих пациентов. С осторожностью следует применять транексамовую кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, поскольку повышается риск тромбозов.
При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови) необходимо снижать дозу и количество введений.
В случае появления гематурии почечного происхождения (особенно при гемофилии) возрастает риск механической анурии вследствие образования сгустка крови в мочевыводящих путях.
Сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. Пациентам, принимающим препарат дольше нескольких дней, рекомендуется пройти офтальмологический осмотр, включая проверку остроты зрения, цветоощущения, глазного дна, поля зрения и оценить функцию печени.
Пациентам с нарушением зрения необходимо прекратить лечение.
До установления причины нарушения менструального цикла нельзя использовать это лекарственное средство. Если менструальное кровотечение не удалось снизить с помощью транексамовой кислоты, необходимо рассмотреть альтернативное лечение.
Необходимо с осторожностью применять транексамовую кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, из-за повышенного риска развития тромбоза.
Сообщалось о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, принимавших транексамовую кислоту. Пациенты с предварительными тромбоэмболическими осложнениями и тромбоэмболическими заболеваниями в семейном анамнезе (пациенты с тромбофилией) должны применять лекарственное средство только при наличии четких медицинских показаний и под строгим наблюдением врача.
Не рекомендуется применение транексамовой кислоты при повышенном фибринолизе вследствие диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови.
Пациенты с рассеянной внутрисосудистой коагуляцией, которым необходимо лечение транексамовой кислотой, должны находиться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения таких заболеваний.
Клинического опыта применения транексамовой кислоты детям до 15 лет с меноррагией нет, поэтому не следует применять лекарственное средство данной категории пациентов.
Транексамовую кислоту не следует принимать одновременно с комплексом Фактор IX или антиингибиторными коагуляционными комплексами, поскольку может быть увеличен риск образования тромбозов.
Транексамова кислота была обнаружена в сперме в фибринолитической концентрации, но она не влияла на подвижность сперматозоидов. Клинические исследования не оказали влияния на фертильность.
При применении транексамовой кислоты сообщали о случаях судорог. Большинство из этих случаев было зарегистрировано после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования (АКШ). При применении рекомендуемых низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судорог после операций такая же, как у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Транексамова кислота проникает через плаценту и грудное молоко. Исследования безопасности применения препарата в период беременности не проводили, поэтому беременным назначать препарат можно только тогда, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Во время применения препарата следует воздержаться от вождения автотранспорта или работы со сложными механизмами.
Препарат применять перорально. Прием препарата не зависит от еды.
Взрослые пациенты с нормальной почечной функцией.
Относительно дозировки следует соблюдать следующие рекомендации для взрослых пациентов с нормальной функцией почек , у которых клиренс креатинина составляет более 50 мл/мин.
Пациенты пожилого возраста.
При отсутствии нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не требуется.
Дети.
Назначать детям от 12 лет в дозе 20–25 мг/кг. Продолжительность лечения обычно составляет 2–8 дней.
Пациенты с почечной недостаточностью.
Необходимо корректировать дозу согласно уровню креатинина плазмы крови.
Дети. Не применять детям до 12 лет.
Клинического опыта применения транексамовой кислоты детям до 15 лет с меноррагией нет, поэтому не следует применять это лекарственное средство данной категории пациентов.
Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, судороги или усиление проявлений других побочных реакций, включая риск тромбоза.
Лечение: вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь. Необходимо употребление большого количества жидкости для содействия почечной экскреции. Применять симптоматическое лечение и при необходимости – антикоагулянтную терапию.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, боли в животе, снижение аппетита.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, аллергические кожные реакции.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, судороги.
Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нарушение цветовосприятия, окклюзия артерии сетчатки, застойная ретинопатия.
Со стороны сосудов: тромбоэмболические осложнения, артериальный или венозный тромбоз любой локализации, артериальная гипотензия.
Со стороны почек Острый некроз коркового слоя почек.
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Таблетки №20 (10×2) в блистерах в коробке.
По рецепту.
Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания Здоровье».
Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.
Людям с нарушением зрения 