действующее вещество: травопроста;
1 мл 0,040 мг (40 мкг) травопроста;
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, полиэтиленгликоль-15-гидроксистеарат, трометамол, борная кислота, трилон Б, манит (Е 421), 1 М раствор натрия гидроксида или 1 М раствор соляной кислоты, вода для инъекций.
Глазные капли, раствор.
Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный водный раствор.
Средства для применения в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Аналоги простагландинов. Код АТХ S01Е Е04.
Фармакологические.
Травопрост, аналог F 2 a простагландина, является его полным селективным агонистом, который имеет высокую степень родства с FP-рецепторами простагландина, он снижает внутриглазное давление, увеличивая отток внутриглазной жидкости по трабекулярной сетке и увеосклеральному пути. Снижение внутриглазного давления у человека начинается примерно через 2:00 после применения препарата, а максимальный эффект достигается через 12:00. Значительное снижение внутриглазного давления при применении однократной дозы может сохраняться в течение более чем 24 часов.
Данные по применению препарата Травинор ® в сочетании с тимололом 0,5% и ограниченные данные по применению в комбинации с Бримонидина 0,2% доводят дополнительное действие препарата Травинор ®при его применении с этими антиглаукомных препаратами. Клинических данных относительно его совместного применения с другими офтальмологическими гипотензивными лекарственными средствами нет.
Травопрост значительно увеличивал приток крови к диску зрительного нерва у животных после 7 дней местного применения в глаз (1,4 мкг 1 раз в сутки).
Фармакокинетика.
Абсорбция. Травопрост относится к эфирных пролекарства. Он абсорбируется через роговицу, где изопропиловый эфир гидролизуется до активного свободной кислоты. Исследования на животных показали, что максимальная концентрация 20 нг / мл свободной кислоты во внутриглазной жидкости достигается через 1-2 часа после местного введения препарата Травинор ® . Концентрация лекарственного вещества в внутриглазной жидкости снижается с периодом полувыведения примерно до 1,5 часа.
Распределение. После закапывания травопроста в глаза здоровым добровольцам выявлен низкий системное влияние активной свободной кислоты. Через 10-30 минут после введения дозы наблюдались максимальные концентрации свободной активной кислоты в плазме крови на уровне 25 пг / мл или меньше. Таким образом, уровне вещества в плазме крови быстро снижается в течение 1:00 после введения до уровня ниже за пределы количественного определения 10 пг / мл. Через низкие концентрации в плазме крови и быстрое выведение после местного применения, период полувыведения свободной активной кислоты в человека не определялся.
Метаболизм. Метаболизм является основным путем выведения как травопроста, так и активной свободной кислоты. Пути системного метаболизма параллельные путям метаболизма эндогенного простагландина F 2 a , которые характеризуются восстановлением двойной связи 13-14, окисления 15-гидроксильной и b-окислительного расщепления верхнего боковой цепи.
Вывод. Свободная кислота травопроста и его метаболиты главным образом выводятся почками. Действие травопроста исследовалась у пациентов с нарушениями функции печени (от слабых до серьезных), а также у пациентов с нарушениями функции почек (от слабых до серьезных) (клиренс креатинина - ниже 14 мл / мин). Корректировать дозу таким пациентам нет необходимости.
Для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.
Исследований по взаимодействию с другими лекарственными средствами не проводилось.
Изменение цвета глаз
Травинор ® может постепенно менять цвет глаз за счет увеличения количества меланосом (пигментных гранул) в меланоцитах. Перед началом лечения пациенты должны быть проинформированы о возможности необратимого изменения цвета глаз. Лечение одного глаза может привести к необратимой гетерохромии. Отдаленные эффекты и последствия длительного воздействия на меланоциты до сих пор неизвестны. Изменение цвета радужной оболочки происходит медленно и может быть незаметным в течение месяцев или даже лет. Изменение цвета глаза прежде всего была отмечена у пациентов со смешанным цветом радужной оболочки, то есть голубовато-коричневым, серо-коричневым, желто-коричневым и зелено-коричневым; однако это явление наблюдалось также и у пациентов с карими глазами. Обычно коричневая пигментация вокруг зрачка концентрически распространяется к периферии радужной оболочки пораженного глаза, однако вся радужная оболочка или ее части могут приобрести более интенсивного коричневого цвета. После прекращения лечения дальнейшего увеличения коричневого пигмента в радужной оболочке не наблюдалось.
Изменения кожи век и периорбитальной участки
Сообщалось о потемнение кожи век и / или периорбитальная участка в связи с применением травопроста в 0,4% пациентов.
При применении аналогов простагландинов наблюдались изменения со стороны периорбитальная участка и кожи век, включая углубление борозды века.
Травинор ® может постепенно менять структуру ресниц глаза (глаз), в которое его применяют (увеличение длины, толщины, пигментации и / или количества ресниц). Механизм изменения структуры ресниц и отдаленные последствия этого действия до сих пор неизвестны.
Известно, что в исследованиях, которые проводились на животных, травопроста вызывал незначительное расширение глазной щели. Однако данный эффект не наблюдался при проведении клинических исследований и рассматривается как видоспецифичен.
Нет опыта применения препарата Травинор ® при воспалительных заболеваниях глаза, при неоваскулярной глаукоме, закрытоугольной глаукоме, узкоугольной или врожденной глаукоме. Есть лишь ограниченный опыт применения препарата при заболеваниях глаз, вызванных нарушениями функции щитовидной железы, при открытоугольной глаукоме у пациентов с псевдофакией, при пигментной или псевдоэксфолиативным глаукоме. Таким образом, Травинор ® следует с осторожностью назначать пациентам с активными проявлениями инфекции глаза.
Пациенты с афакией
Во время лечения аналогами простагландинов F 2α сообщалось о возникновении отека макулы.
Рекомендуется с осторожностью назначать Травинор ® больным с афакией, псевдофакией и с разрывом задней капсулы хрусталика или передньокамернимы линзами, или у пациентов с известными факторами риска развития цистоидного макулярного отека.
Ирит / увеит
Травинор ® следует с осторожностью назначать пациентам с известными благоприятными факторами риска развития ирита / увеита.
Контакт с кожей
Следует избегать контакта препарата Травинор ® с кожей, поскольку в исследованиях на животных была продемонстрирована трансдермальная абсорбция травопроста.
Простагландины и их аналоги являются биологически активными веществами, которые могут абсорбироваться через кожу. Поэтому беременным женщинам или женщинам, которые намерены забеременеть, следует соблюдать соответствующие меры, чтобы предотвратить прямому воздействию содержимого флакона. При случайном попадании существенного количества содержимого флакона необходимо немедленно тщательно очистить пораженный участок.
контактные линзы
В состав лекарственного средства входит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз. Следует снять контактные линзы перед закапыванием лекарственного средства и одевать через, как минимум, 15 минут после применения препарата. Известно, что бензалкония хлорид может изменять цвет мягких контактных линз.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Женщины репродуктивного возраста / контрацепция. Травинор ® не следует применять женщинам репродуктивного возраста, не пользуются контрацептивными средствами.
Беременность. Травопрост оказывает вредное фармакологическое действие на беременных и / или плод / новорожденного ребенка. Травинор ® не следует применять в период беременности без очевидной необходимости.
Период кормления грудью. Неизвестно, проникает травопроста с глазных капель в грудное молоко. Исследования на животных показали, что травопроста и его метаболиты способны проникать в грудное молоко, поэтому применять Травинор ® в период кормления грудью не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Травинор ® не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами, однако, как и при применении любых глазных капель, временное помутнение зрения или другие визуальные расстройства могут повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Если затуманивание зрения наступает во время закапывания, пациент должен подождать, пока зрение не прояснится, перед тем как управлять автомобилем или работать с механизмами.
Для офтальмологического применения.
Применение у взрослых, включая пациентов пожилого возраста
По 1 капле лекарственного средства Травинор ® в конъюнктивальный мешок (мешки) пораженного глаза (глаз) 1 раз в сутки. Оптимальный эффект достигается при введении дозы вечером.
После закапывания рекомендуется зажать носослезный канал или слегка закрыть веки. Это снижает системную абсорбцию лекарств, введенных в глаза, что может уменьшить вероятность возникновения системных побочных эффектов.
Если применять более одного офтальмологического средства для местного применения, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут.
Если дозу пропущено, лечение необходимо продолжить со следующей запланированной дозы. Доза не должна превышать одной капли в пораженный глаз (глаза) 1 раз в сутки.
Если происходит замена другого офтальмологического антиглаукомных средства на Травинор ® , применение иного препарата следует прекратить и на следующий день начать применение лекарственного средства Травинор ® .
Применение при нарушениях функции печени и почек
Применение травопроста были исследованы у пациентов с нарушениями функции печени (от слабых до серьезных), а также у пациентов с нарушениями функции почек (от слабых до серьезных) (клиренс креатинина - ниже 14 мл / мин). Нет необходимости в коррекции дозы таким пациентам (см. Раздел «Фармакологические свойства»).
Пациентам, которые носят контактные линзы, см. «Особенности применения».
Чтобы предупредить загрязнение края капельницы и содержимого флакона, необходимо быть осторожным и не касаться векам или других поверхностей краем флакона-капельницы.
Дети. Эффективность и безопасность применения препарата пациентам в возрасте до 18 лет не были установлены, поэтому его назначение пациентам данной группы не рекомендуется до получения соответствующих данных.
Не было сообщений о каких-либо случаях передозировки. Местное передозировки вряд ли приведет к возникновению токсического эффекта или будет связано с ним. При местном передозировке лекарственным средством Травинор ® следует промыть глаз (глаза) теплой водой. В случае случайного проглатывания препарата следует провести симптоматическую и поддерживающую терапию.
Инфекции и инвазии: простой герпес, герпетический кератит.
Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, сезонная аллергия.
Со стороны психики: депрессия, чувство тревоги.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение поля зрения, дисгевзия.
Со стороны глаз: гиперемия глаза, гиперпигментация радужной оболочки глаза, боль в глазу, ощущение дискомфорта в глазу, сухость глаза, зуд глаз, раздражение глаза, эрозия роговицы, увеит, ирит, воспаление в передней камере глаза, кератит, точечный кератит, светобоязнь, выделения из глаза, блефарит, эритема век, периорбитальный отек, зуд век, снижение остроты зрения, затуманивание зрения, повышенное слезотечение, конъюнктивит, эктропион, катаракта, образование чешуек по краям век, рост ресниц, обесцвечивание ресниц, астенопия, иридоциклит, воспаление глаза, фотопсия, экзему а век, отек конъюнктивы, возникновение ореола вокруг источника света, фолликулы конъюнктивы, гипестезия глаза, мейбомеит, пигментация передней камеры, утолщение ресниц, макулярный отек, западение глаз.
Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, нерегулярность сердечного ритма, снижение частоты сердечных сокращений, боль в грудной клетке, брадикардия, тахикардия, снижение диастолического артериального давления, повышение систолического артериального давления, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия.
Со стороны респираторной системы, торакальные и медиастинальные нарушения: одышка, астма, заложенность носа, першение в горле, респираторные нарушения, боль в горле, кашель, дисфония, обострение астмы.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: обострение язвенной болезни, расстройства желудочно-кишечного тракта, запор, сухость во рту, диарея, боль в желудке, тошнота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: гиперпигментация кожи (вокруг глаза), обесцвечивание кожи, нарушение структуры волос, гипертрихоз, аллергический дерматит, контактный дерматит, эритема, сыпь, изменения цвета волос, мадароз, зуд, аномальный рост волос.
Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани, костей: мышечно-скелетные боли, артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, недержание мочи.
Нарушение общего и состояния, связанные с местом введения: астения.
Лабораторные исследования: повышение уровня ПСА (простат-специфического антигена).
2 года.
После вскрытия флакона срок хранения не более 4 недель.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 2,5 мл во флаконе полипропиленовой с капельницей и контролем первого вскрытия, по 1 флакону в пачке.
По рецепту.
АО «Киевский витаминный завод» (производство с продукции in bulk "Рафарм С.А.», Греция).
Людям с нарушением зрения 