действующее вещество: torasemide;
1 таблетка содержит торасемида 2,5 мг или 5 мг или 10 мг
вспомогательные вещества: лактоза; крахмал кукурузный кремния диоксид коллоидный магния стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства:
таблетки по 2,5 мг белого цвета, круглые двояковыпуклые; диаметр: 4,9-5,3 мм;
таблетки по 5 мг и 10 мг белого цвета круглые, плоские с насечкой. Диаметр: 6,9-7,3 мм и 8,9-9,3 мм соответственно.
Высокоактивные диуретики. Простые препараты сульфаниламидам. Код АТХ С0ЗС А04.
Фармакодинамика.
Торасемид - петлевой диуретик. Однако при низких дозах его фармакодинамический профиль напоминает тиазидные диуретики с точки зрения уровня и продолжительности диуреза. В высоких дозах торасемид ускоряет диурез в дозозависимый способ, причем этот эффект может быть очень сильно выражен.
Фармакокинетика.
Всасывания. После приема торасемида быстро и почти полностью абсорбируется, пиковые уровни сыворотки крови достигается через 1-2 часа.
Связывание с белками. Более 99% торасемида связывается с белками плазмы крови.
Распределение . Объем распределения торасемида составляет 16 л.
Метаболизм. Торасемид метаболизируется до трех метаболитов - М1, МЗ и М5 - путем ступенчатого окисления, гидроксилирования и гидроксилирования ароматического кольца.
Выведение. Период полувыведения торасемида составляет примерно 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл / мин, ренальный клиренс - около 10 мл / мин. Около 80% принятой дозы выделяется в неизмененном виде торасемида (24%) и его метаболитов: М1 (12%), МЗ (3%), М5 (41%). При почечной недостаточности период полувыведения торасемида не изменяется, а период полувыведения метаболитов МЗ и М5 удлиняется. Торасемид и его метаболиты практически не выводятся путем гемодиализа или гемофильтрации. У больных с нарушенной функцией печени или сердечной недостаточностью период полувыведения торасемида и метаболита М5 незначительно удлиняются, однако кумуляция торасемида и его метаболитов маловероятна.
Эссенциальная артериальная гипертензия.
Отеки, обусловленные сердечной недостаточностью.
При одновременном применении торасемида с сердечными гликозидами может повышаться чувствительность сердечной мышцы к этим лекарственным средствам вследствие дефицита калия или магния. При одновременном применении с минерало- и ГКС, слабительными средствами повышается риск возникновения дефицита калия.
Торасемид, как и другие диуретики, может усиливать гипотензивное действие лекарственных средств при их одновременном применении.
Применения препарата, особенно в высоких дозах, может усиливать токсические эффекты антибиотиков группы аминогликозидов, цисплатина, нефротоксические эффекты цефалоспоринов.
При одновременном применении торасемида и препаратов лития может повышаться концентрация лития в крови, в результате чего - усиливаться кардио- и нейротоксичность последнего. Торасемид усиливает действие теофиллина и курареподобных миорелаксантов. При терапии салицилатами в высоких дозах торасемид может усиливать их токсическое действие. В то же время торасемид ослабляет действие противодиабетических средств.
При последовательном или одновременном приеме торасемида, а также в начале терапии новым ингибитором АПФ возможно преходящее снижение артериального давления. Этот эффект можно минимизировать путем снижения начальной дозы ингибитора АПФ и (или) уменьшения дозы торасемида (или путем его временной отмены).
Торасемид может ослаблять сосудосуживающий эффект адреналина и норадреналина.
Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (например, индометацин) и пробенецид могут уменьшать диуретическое и гипотензивное действие торасемида.
При одновременном применении с колестирамином всасывание торасемида может снижаться, в результате чего - ослабляться его действие.
Перед началом применения препарата необходимо устранить существующую гипокалиемии, гипонатриемии или гиповолемию.
С особой осторожностью назначать пациентам с нарушением мочеиспускания (например, при доброкачественной гиперплазии предстательной железы) с аритмиями (например, при синоатриальной блокаде или атриовентрикулярной блокаде II-III степеней).
При длительном лечении торасемидом рекомендуется регулярно контролировать электролитный баланс (особенно у пациентов, одновременно принимающих гликозиды наперстянки, ГКС, минералокортикостероидов или слабительные средства), уровень глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов крови.
Особого надзора нуждаются пациенты с тенденцией к развитию гиперурикемии и подагры.
Пациентам явный или латентный сахарный диабет, необходимо контролировать метаболизм углеводов.
Из-за отсутствия достаточного опыта клинического применения не рекомендуется назначать торасемид при патологических изменениях кислотно-щелочного равновесия; одновременно с литием, аминогликозидами, цефалоспоринами; при нарушении функции почек, вызванном нефротоксичными веществами; детям; пациентам пожилого возраста (рекомендации по дозированию отсутствуют).
Информация о дозирования больным с почечной или печеночной недостаточностью ограничена. Пациентам с печеночной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью, поскольку возможно увеличение плазменной концентрации торасемида.
Лекарственное средство содержит лактозу. Поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы торасемид не следует назначать.
После приема торасемида наблюдались явления ототоксичности (шум в ушах и потеря слуха), которые имели обратимый характер, но прямой связи с применением препарата не установлено.
При назначении мочегонных средств необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения электролитного баланса, гиповолемии, экстраренальных азотемии и других нарушений, которые могут проявляться в виде сухости во рту, жажды, слабости, вялости, сонливости, возбуждения, мышечной боли или судом, миастении, гипотонии , олигурии, тахикардии, тошноты, рвоты. Чрезмерный диурез может стать причиной обезвоживания организма, привести к снижению объема циркулирующей крови, тромбообразованию и эмболии кровеносных сосудов, особенно у пациентов пожилого возраста.
При назначении препарата необходимо проводить регулярный лабораторный контроль показателей содержания калия и других электролитов в сыворотке крови.
Торасемид следует с особой осторожностью применять пациентам, страдающим заболеваниями печени, сопровождающиеся циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной комы. Терапию с применением торасемида (как и других мочегонных средств) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Для предупреждения гипокалиемии и метаболического ацидоза препарат следует назначать с препаратами антагонистами альдостерона или препаратами, способствующими задержке калия в организме.
Из-за отсутствия достаточного клинического опыта применения не следует назначать торасемид при следующих заболеваниях и состояниях: подагра: аритмии, например, при синоатриальной блокаде, атриовентрикулярной блокаде II и III степеней; патологических изменениях кислотно-щелочного метаболизма; сопутствующая терапия с использованием препаратов лития, аминогликозидов или цефалоспоринов; патологические изменения картины крови, например, тромбоцитопения или анемия у больных без почечной недостаточности нарушение функции почек, вызванного нефротоксичными веществами.
Нет данных о влиянии торасемида на эмбрион и плод человека, а также о проникновении лекарственного средства в грудное молоко, поэтому не рекомендуется принимать торасемида в период беременности и кормления грудью.
Препарат может изменять скорость реакции человека, снижая ее во время управления автотранспортом или работы с другими механизмами, особенно при одновременном применении с алкоголем. Поэтому следует избегать управления автотранспортом или работы с потенциально опасными механизмами во время лечения.
Таблетки следует принимать, не разжевывая и не измельчая, независимо от приема пищи и от времени суток, запивая небольшим количеством жидкости.
Эссенциальная гипертензия.
Рекомендуемая доза составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 5 мг в сутки. Максимальный эффект обычно наблюдается через 12 недель после начала лечения. Применение доз 5 мг не приводит к усилению антигипертензивного эффекта.
Отеки.
Терапию начинать с дозы 5 мг в сутки. Если эффект недостаточен, дозу можно постепенно повышать до 20 мг торасемида в сутки.
Пациенты пожилого возраста.
Для пациентов пожилого возраста не требуется дополнительная коррекция дозы.
При хронической почечной недостаточности дозу следует определять индивидуально, она зависит от степени нарушения функции почек. Если доза 20 мг недостаточна, ее можно увеличить до 50 мг торасемида 1 раз в сутки, а в случае необходимости - постепенно повышать до максимальной - 200 мг 1 раз в сутки. Максимальную суточную дозу 200 мг назначать только пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина
Пациентам с тяжелым нарушением функции печени следует учитывать, что повышенный ренальный клиренс торасемида может сопровождаться пониженным выведением ионов натрия.
Нет достаточных клинических данных о безопасности применения препарата детям.
Отсутствует типичная картина интоксикации. Симптомами передозировки является усиление диуреза с угрозой обезвоживания и потери электролитов, что может привести к сонливости и спутанности сознания, артериальной гипотензии, сердечно-сосудистой недостаточности. Возможны также нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.
Лечение. Специального антидота не существует. Необходимо уменьшить дозу или прекратить применения препарата и одновременно восстанавливать объем жидкости и электролитов.
Со стороны обмена веществ: в зависимости от дозировки и длительности лечения, могут развиваться нарушения водного и электролитного баланса (особенно при значительном ограничении употребления соли), например, гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия в единичных случаях наблюдалось усиление метаболического алкалоза. При значительных потерях жидкости и электролитов вследствие сильного мочевыделения могут наблюдаться артериальная гипотензия, головная боль, астения, сонливость, особенно в начале лечения и у пациентов пожилого возраста, повышение уровня глюкозы и липидов в крови, гипокалиемия при сопутствующий диете с низким содержанием калия, при рвоте , диареи, после чрезмерного применения слабительных средств, а также у больных с хронической дисфункцией печени и при первичной почечной недостаточности, повышение уровня триглицеридов, холестерина. Увеличение уровня гаммаглутамилтрансферазы, гемоконцентрация, нарушения кровообращения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - тромбозы, кардиальная и церебральная ишемия с возможным развитием нарушений сердечного ритма, стенокардии, острого инфаркта миокарда, синкопе.
Со стороны органов ЖКТ: потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, диарея, запор, метеоризм, редко - возможно развитие панкреатита.
Со стороны мочевыделительной системы: у пациентов с расстройствами мочеиспускания, например при гипертрофии предстательной железы, возможна задержка мочи, позывы к мочеиспусканию. Возможно повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови.
Со стороны пищеварительной системы: возможно повышение уровня некоторых печеночных ферментов.
Со стороны органов кроветворения: редко происходит уменьшение количества тромбоцитов, эритроцитов и / или лейкоцитов.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: в отдельных случаях возможны аллергические реакции: зуд, сыпь на коже, фотосенсибилизация. Кожные реакции возникают крайне редко.
Со стороны нервной системы: в отдельных случаях возможны расстройства зрения, шум в ушах, потеря слуха, головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная утомляемость, общая слабость (особенно в начале лечения), очень редко - парестезии конечностей.
Общие нарушения: сухость во рту, спазмы мышц (особенно в начале лечения).
Аллергические реакции, включая зуд, сыпь, фотосенсибилизация.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
Фармацевтический завод «Польфарма» С.А., Польша
Pharmaceutical Works «Polpharma» SA, Poland.
Ул. Пельплиньска 19 83-200, Старогард Гданьски, Польша
19 Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Poland.
Людям с нарушением зрения 