действующее вещество: ceftriaxone;
1 флакон содержит цефтриаксона натрия эквивалентно цефтриаксону 1000 мг.
Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок от белого до желто-оранжевого цвета.
Антибактериальные средства для системного применения. Другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины III поколения. Цефтриаксон. Код АТХ JO1D D04.
Фармакодинамика.
Тримек - парентеральный цефалоспориновий антибиотик III поколения с пролонгированным действием.
микробиология
Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Цефтриаксон активен ш vitro в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Цефтриаксон характеризуется очень большой устойчивостью к большинству β-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ) грамположительных и грамотрицательных бактерий. Цефтриаксон активен в отношении нижеперечисленных микроорганизмов in vitro и при клинических инфекциях (см. Раздел «Показания»).
Грамположительные аэробы.
Staphylococcus aureus (метицилиночутливий), коагулазоотрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes (β-гемолитический, группы A), Streptococcus agalactiae (β-гемолитический, группы В),
β-гемолитические стрептококки (кроме группы А и B), Streptococcus viridans , Streptococcus pnemoniae . Примечание. Стойкие к метициллину Staphylococcus spp . резистентные к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Также Enterococcus faecalis , Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes проявляют устойчивость к цефтриаксону.
Грамотрицательные аэробные.
Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (главным образом А. baumanii ) * Aeromonas hydrophila , Alcaligenes faecalis , Alcaligenes odorans , алкагеноподибни бактерии, Borrelia burgdorferi , Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе С. аmalоnаtисus ), Citrobacter freundii * Escherichia coli , Enterobacter aerogenes * Enterobacter сlоасае * Enterobacter spp . (другие) * Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus paraипfluепzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxyioca, Klebsiella pneumoniae **, Moraxella catarrhalis (ранее назывались Branhamella catarrhalis ), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (другие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoea, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri * Proteus vulgaris * Pseudomonas fluorescens * Pseudomопаs spp. (другие) * Providentia rettgeri * Providentia spp. (другие), Salmonella typhi, Salmonella spp. ( нетифоидни), Serratia marcescens * Serratia spp. (другие) * Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (другие).
* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону главным образом вследствие образования β-лактамаз, кодируемых хромосомами.
** Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону вследствие образования ряда плазмидоопосредованной β-лактамаз.
Многие из штаммов вышеуказанных микроорганизмов, которые имеют множественную устойчивость к таким антибиотикам, как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону ш vitro и в опытах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон эффективен для лечения первичного и вторичного сифилиса, за исключением клинических штаммов
Р. Aeruginosa, устойчивых к цефтриаксону.
Анаэробы.
Bacteroides spp. (Чувствительные к желчи) * Closlridium spp. (Кроме С. difficile ), Fusobacterium nucleatum , Fusobacterium spp. (Другие), Gaffkia апаеrоbиса (ранее назывались Peptococcus ), Peptostreptococcus spp.
* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону вследствие образования β-лактамаз.
Многие из штаммов Bacteroides spp., Продуцирующие β-лактамазы (в частности В. fragilis ), устойчивы к цефтриаксону. Устойчивый Clostridium diffисиlе .
Для определения чувствительности микроорганизмов следует использовать диски с цефтриаксоном, поскольку цефтриаксон активен в отношении отдельных штаммов, устойчивых при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.
Вместо клинических лабораторных стандартов Национального комитета (НККЛС) для определения чувствительности микроорганизмов можно использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например DIN и ICS, позволяющие адекватно оценить уровень чувствительности.
Фармакокинетика.
Фармакокинетика цефтриаксона имеет нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы.
всасывания
Максимальная концентрация в плазме крови после однократного введения 1 г препарата составляет 81 мг / л и достигается через 2-3 часа после введения. Площадь под кривой концентрации в плазме крови после введения равна такой после внутримышечного введения. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%.
распределение
Объем распределения цефтриаксона составляет 7-12 л. После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более чем 24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций более чем в 60 тканях и жидкостях (в том числе легких, сердце, желчевыводящих путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях, в секрете простаты).
После введения цефтриаксон быстро проникает в спинномозговую жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 часов.
Связывание с белками
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином с ростом концентрации в плазме крови.
Проникновение в отдельные ткани
Цефтриаксон проникает через воспаленные мозговые оболочки у детей, в т.ч. новорожденных . Через 24 часа после введения препарата в дозе 50-100 мг / кг массы тела (новорожденным и младенцам соответственно) концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости превышает 1,4 мг / л. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости достигается через 4:00 после введения и составляет в среднем 18 мг / л. При бактериальном менингите средняя концентрация цефтриаксона в цереброспинальной жидкости составляет 17% от концентрации в плазме крови, при асептическом менингите - 4%. В взрослых больных менингитом после введения дозы 50 мг / кг массы тела через 2-24 часа достигаются концентрации цефтриаксона в цереброспинальной жидкости, которые во много раз превышают минимальные ингибирующие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита.
Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер и в малых концентрациях проникает в грудное молоко.
метаболизм
Цефтриаксон не поддается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной флоры.
вывод
Общий клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл / мин. Почечный клиренс 5-12 мл / мин. 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками и 40-50% в неизмененном виде с желчью. Период полувыведения цефтриаксона у взрослых составляет около 8:00.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У новорожденных почками выводится около 70% дозы. У детей первых 8 дней жизни, а также у пациентов старше 75 лет период полувыведения в среднем в 2-3 раза больше, чем у взрослых молодого возраста.
У больных с почечной или печеночной недостаточностью фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь незначительное увеличение периода полувыведения. Если нарушена только функция почек - увеличивается выведение с желчью, если нарушена функция печени - увеличивается выведение почками.
Лечение инфекций, возбудители которых чувствительны к цефтриаксону:
➢ инфекции дыхательных путей, особенно пневмония, а также инфекции уха, горла и носа;
➢ инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта);
➢ инфекции почек и мочевыводящих путей;
➢ инфекции половых органов, включая гонорею;
➢ сепсис
➢ инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции;
➢ инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
➢ менингит
➢ диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания).
Предоперационная профилактика инфекций при хирургических вмешательствах на органах желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей и при гинекологических процедур, но только в случае потенциальной или известной контаминации.
При назначении Тримеку необходимо соблюдать официальных рекомендаций по антибиотикотерапии, в частности рекомендаций по профилактике антибиотикорезистентности.
Повышенная чувствительность к цефтриаксону или любого другого цефалоспорина. Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (например анафилактических реакций) к любому другому типу бета-лактамных антибактериальных средств (пенициллины, монобактамами и карбапенемов).
Цефтриаксон противопоказан:
* В исследованиях иn vitro было показано, что цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови, что приводит к возможному риску развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов.
Перед внутримышечным введением цефтриаксона следует обязательно исключить наличие противопоказаний к применению лидокаина, если его применяют как растворитель (см. Раздел «Особенности применения»), см. инструкцию по применению лидокаина, особенно раздел «Противопоказания».
Растворы цефтриаксона, содержащие лидокаин, никогда не следует вводить внутривенно.
Растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, не следует использовать для восстановления препарата Тримек во флаконах или для дальнейшего разведения восстановленного раствора для внутривенного введения, поскольку может образоваться преципитат. Преципитаты кальциевой соли цефтриаксона также могут образовываться при смешивании цефтриаксона с кальцийсодержащих растворами в одной инфузионной системе. Цефтриаксон нельзя вводить одновременно с растворами для внутривенного введения, содержащие кальций, в том числе с кальцийсодержащих растворами для длительных инфузий, такими как растворы для парентерального питания, с помощью Y-образной системы. Однако остальных пациентов, кроме новорожденных, цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно, друг после друга, если между инфузиями тщательно промыть систему совместимой жидкостью. В исследованиях иn vitro с использованием плазмы пуповинной крови взрослых и новорожденных было показано, что у новорожденных повышенный риск образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона (см. Разделы «Способ применения и дозы», «Противопоказания», «Особенности применения», «Побочные реакции») .
Совместное применение препарата с пероральными антикоагулянтами может усиливать эффект противоположный эффект витамина К и риск кровотечения. Рекомендуется часто проверять международное нормализованное отношение и должным образом корректировать дозу антивитаминов К как во время, так и после терапии цефтриаксоном (см. Раздел «Побочные реакции»).
Существуют противоречивые данные относительно потенциального усиления токсического воздействия аминогликозидов на почки при их применении с цефалоспоринами. В таких случаях следует тщательно соблюдать рекомендации по контролю уровня аминогликозидов (и функции почек) в клинической практике.
В исследовании in vitro при применении хлорамфеникола в сочетании с цефтриаксоном наблюдались антагонистические эффекты. Клиническая значимость этих данных неизвестна.
Не было зарегистрировано случаев взаимодействия между цефтриаксоном и кальцийсодержащих препаратами для перорального применения или взаимодействия между цефтриаксоном для внутримышечного введения и кальцийсодержащих препаратами (для внутривенного или перорального применения).
У пациентов, которые применяют цефтриаксон, возможны ложноположительные результаты теста Кумбса.
Цефтриаксон, как и другие антибиотики, может вызывать ложноположительные результаты анализа галактоземией.
Подобным образом, при определении глюкозы в моче с помощью Неферментный методов результаты могут быть ложноположительными. По этой причине в период применения цефтриаксона следует определять уровень глюкозы в моче с помощью ферментных методов.
Нарушений функции почек не наблюдалось после совместного применения больших доз цефтриаксона и мощных диуретиков (например фуросемида).
Одновременное применение пробенецида не снижает выведение цефтриаксона.
Реакции гиперчувствительности.
Как и при применении всех бета-лактамных антибиотиков, сообщалось о случаях серьезных реакций гиперчувствительности, иногда с летальным исходом (см. Раздел «Побочные реакции»). В случае тяжелых реакций гиперчувствительности применение цефтриаксона следует немедленно прекратить и принять соответствующие неотложные меры. Перед началом лечения следует установить, есть ли у пациента в анамнезе тяжелые реакции гиперчувствительности к цефтриаксону, других цефалоспоринов или других типов бета-лактамным лекарственных средств. Следует с осторожностью применять цефтриаксон пациентам с наличием в анамнезе нетяжелых гиперчувствительности к другим бета-лактамным препаратов.
Зарегистрированы случаи тяжелых побочных реакций со стороны кожи (синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла / токсический эпидермальный некролиз) однако частота этих явлений неизвестна (см. раздел «Побочные реакции»).
Взаимодействие с лекарственными средствами, содержащими кальций.
У недоношенных и доношенных младенцев в возрасте до 1 месяца описаны случаи образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона в легких и почках с летальным исходом. По меньшей мере одному из этих пациентов цефтриаксон и кальций вводили в разное время и по разным внутривенные инфузионные системы. Согласно имеющимся научным данным не зарегистрировано подтвержденных случаев образования внутрисосудистых преципитатов, кроме как у новорожденных, которым вводили цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы или любые другие кальцийсодержащие препараты. В исследованиях иn vitro было показано, что у новорожденных повышенный риск образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона по сравнению с пациентами других возрастных групп.
При применении цефтриаксона пациентам любого возраста препарат нельзя смешивать или вводить одновременно с любыми растворами для внутривенного введения, содержащие кальций, даже при использовании различных инфузионных систем или введении препаратов в различные инфузионные участка. Однако пациентам в возрасте от 28 дней цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно, друг после друга, при условии введения препаратов через различные инфузионные системы в разные участки тела или замены или тщательной промывки инфузионной системы между введением этих средств физиологическим солевым раствором, чтобы предотвратить образование преципитата. Пациентам, нуждающимся в постоянных инфузий кальцийсодержащих растворов для полного парентерального питания (ППХ), медицинские работники могут назначить альтернативные антибактериальные средства, применение которых не связано с подобным риском образования преципитатов. Если применение цефтриаксона пациентам, которые нуждаются в постоянном парентерального питания, признано необходимым, растворы для ППХ и цефтриаксон можно вводить одновременно, хотя и по разным инфузионные системы и в разные участки тела. Также введение растворов для ППХ можно приостановить на время инфузии цефтриаксона и промыть инфузионные системы между введением растворов (см. Разделы «Противопоказания», «Побочные реакции» и «Несовместимость»).
Дети.
Безопасность и эффективность применения Тримеку новорожденным и младенцам, в т.ч. детям, были установлены для доз, описанных в разделе «Способ применения и дозы». В исследованиях было показано, что цефтриаксон, как и некоторые другие цефалоспорины, может вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови.
Тримек противопоказан недоношенным и доношенным новорожденным с риском развития билирубиновой энцефалопатии (см. Раздел «Противопоказания»).
Иммуноопосредованных гемолитическая анемия.
Случаи иммуноопосредованных гемолитической анемии наблюдались у пациентов, получавших антибактериальные средства класса цефалоспоринов, в том числе цефтриаксон (см. Раздел «Побочные реакции»). Тяжелые случаи гемолитической анемии, в том числе с летальным исходом, были зарегистрированы в период лечения цефтриаксоном как у взрослых, так и у детей.
Если во время применения цефтриаксона у пациента возникает анемия, следует рассмотреть диагноз анемии, ассоциированной с применением цефалоспорина, и прекратить применение цефтриаксона к установлению этиологии заболевания.
Длительное лечение.
При длительном лечении следует регулярно проводить развернутый анализ крови.
Колит / чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов.
Случаи колита и псевдомембранозного колита, ассоциированных с применением антибактериальных средств, были зарегистрированы на фоне применения почти всех антибактериальных средств, в том числе цефтриаксону. Тяжесть этих заболеваний может колебаться от легкой степени до угрожающего жизни. Поэтому важно учитывать возможность такого диагноза у пациентов, у которых во время или после применения цефтриаксона возникла диарея (см. Раздел «Побочные реакции»). Следует рассмотреть целесообразность прекращения терапии цефтриаксоном и применения соответствующих средств против Clostridium difficile . Лекарственные средства, подавляющие перистальтику, применять не следует.
Как и при применении других антибактериальных средств, могут возникать суперинфекции, вызванные нечувствительными к препарату микроорганизмами.
Тяжелая почечная и печеночная недостаточность.
В случае тяжелой почечной и печеночной недостаточности рекомендуется тщательный клинический мониторинг безопасности и эффективности препарата (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Влияние на результаты серологических исследований .
При применении препарата Тримек тест Кумбса может давать ложноположительные результаты. Также Тримек может вызывать ложноположительные результаты анализа на наличие галактоземии (см. Раздел «Побочные реакции»).
При определении глюкозы в моче Неферментный методами могут быть получены ложноположительные результаты. При назначении Тримеку уровне глюкозы в моче следует определять с помощью ферментных методов анализа (см. Раздел «Побочные реакции»).
Натрий.
1 грамм препарата Тримек содержит 3,6 ммоль натрия. Это следует учитывать пациентам, которые придерживаются диеты с контролируемым содержанием натрия.
Спектром антибактериальной активности.
Цефтриаксон имеет ограниченный спектр антибактериальной активности и может быть неприемлемым для применения в качестве монотерапии при лечении определенных типов инфекции, кроме случаев, когда возбудитель уже подтвержден (см. Раздел «Способ применения и дозы»). В случае полимикробных инфекций, когда среди подозреваемых возбудителей являются резистентные к цефтриаксону микроорганизмы, следует рассмотреть целесообразность применения дополнительных антибиотиков.
Применение лидокаина.
Если в качестве растворителя применяют раствор лидокаина, цефтриаксон можно вводить только внутримышечно. Перед введением препарата следует обязательно учесть противопоказания к применению лидокаина, предостережения и другую соответствующую информацию, приведенную в основе pуководства по применению лидокаина (см. Раздел «Противопоказания»). Раствор лидокаина ни в коем случае нельзя вводить внутривенно.
Желчнокаменная болезнь.
При наличии на сонограмме теней следует учесть возможность образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона. Затенение, ошибочно считались желчными камнями, наблюдались на сонограмме желчного пузыря, и частота их возникновения возрастала при применении цефтриаксона в дозе 1 г / сут и выше. Особую осторожность следует соблюдать при применении препарата у детей. Такие преципитаты исчезают после прекращения терапии цефтриаксоном. Образование преципитатов кальциевой соли цефтриаксона редко сопровождалось симптоматикой. При наличии симптомов рекомендуется консервативное нехирургическое лечение. Врач должен принять решение о прекращении применения препарата, опираясь на результаты оценки пользы-риска конкретного случая (см. Раздел «Побочные реакции»).
Желчный стаз.
Случаи панкреатита, возможно вызванные непроходимостью желчных путей, были зарегистрированы у пациентов, получавших цефтриаксон (см. Раздел «Побочные реакции»). Большинство из таких пациентов имели факторы риска развития холестаза и образования билиарного сладжа, такие как предыдущая значительная терапия, тяжелая болезнь и полное парентеральное питание. Нельзя исключать, что инициирующим или дополнительным фактором развития этого нарушения может быть образование в желчных путях преципитатов в результате применения препарата Тримек.
Почечнокаменная болезнь.
Зарегистрированы случаи образования почечных камней, исчезали после отмены цефтриаксона (см. Раздел «Побочные реакции»). При наличии симптомов следует сделать ультразвуковое обследование. Решение о применении препарата пациентам с наличием в анамнезе почечных камней или гиперкальциурии принимает врач, опираясь на результаты оценки пользы-риска конкретного случая.
Утилизация лекарственного средства.
Поступления лекарственного средства во внешнюю среду следует свести к минимуму. Следует избегать попадания лекарственного средства в канализационную систему или бытовые отходы. Любой неиспользованный препарат после окончания лечения или срока годности следует вернуть в оригинальной упаковке поставщику (врачу или фармацевту) для правильной утилизации.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность.
Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Существуют ограниченные данные по применению цефтриаксона беременным женщинам. Исследования на животных не свидетельствуют о непосредственное или косвенное вредное воздействие на эмбрион / плод, и постнатальное развитие. Во время беременности, особенно в первом триместре, цефтриаксон можно применять, только если польза превышает риск.
Кормления грудью.
Цефтриаксон проникает в грудное молоко в низких концентрациях, но при применении препарата в терапевтических дозах не ожидается никакого влияния на грудных младенцев. Однако нельзя исключать риска развития диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. Следует учитывать возможность сенсибилизации. Нужно принять решение о прекращении кормления грудью или прекращении / отказа от применения цефтриаксона с учетом пользы от грудного вскармливания для ребенка и пользы от терапии для женщины.
Фертильность.
В исследованиях репродуктивной функции не было выявлено признаков нежелательного влияния на мужскую или женскую фертильность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Соответствующие исследования не проводились. В связи с возможностью возникновения побочных реакций, как головокружение, Тримек может влиять на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет назначать 1-2 г Тримеку 1 раз в сутки (каждые 24 часа). При тяжелых инфекциях или инфекциях, возбудители которых имеют лишь умеренную чувствительность к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.
Дети в возрасте до 12 лет.
Ниже приводятся рекомендуемые дозы для применения 1 раз в сутки.
Новорожденные (до 2 недель): 20-50 мг / кг массы тела 1 раз в сутки, суточная доза не должна превышать 50 мг / кг массы тела. При определении дозы доношенных и недоношенных детей отличий нет.
Тримек противопоказан новорожденным в возрасте ≤28 дней при необходимости (или ожидаемой необходимости) лечения внутривенными растворами, содержащими кальций, в том числе в случае постоянных внутривенных вливаний, которые содержат кальций, например, при парентеральном питании, в связи с риском возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона (см раздел «Противопоказания»).
Дети в возрасте от 15 дней до 12 лет 20-80 мг / кг массы тела 1 раз в сутки.
Детям с массой тела более 50 кг назначать дозы для взрослых.
Внутривенные дозы 50 мг / кг или выше следует вводить путем инфузии в течение по крайней мере 30 минут.
Больные пожилого возраста.
Больным пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Продолжительность лечения.
Продолжительность лечения зависит от показаний и течения болезни.
Комбинированная терапия.
Исследования показали, что в отношении многих грамотрицательных бактерий существует синергизм между Тримеком и аминогликозидами. Несмотря на то, что повышенную эффективность таких комбинаций не всегда можно предсказать, ее следует иметь в виду при наличии тяжелых, угрожающих жизни инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa. Через физическую несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить отдельно в рекомендованных дозах.
Дозирование в особых случаях.
Менингит .
При бактериальном менингите детей в возрасте от 15 дней до 12 лет лечение начинать с дозы 100 мг / кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Как только возбудитель будет идентифицирован, его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты достигались при такой продолжительности лечения:
Боррелиоз Лайма: взрослым и детям - 50 мг / кг (высшая суточная доза - 2 г) 1 раз в сутки в течение 14 дней.
Гонорея.
Для лечения гонореи (вызванной образующими и пенициллиназонеобразующими штаммами) рекомендуется назначать разовую дозу 250 мг внутримышечно.
Профилактика инфекций в хирургии.
Для профилактики послеоперационных инфекций при контаминированных или потенциально контаминированных хирургических вмешательствах рекомендуется - в зависимости от степени опасности заражения - вводить разовую дозу 1-2 г Тримеку за 30-90 минут до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное введение Тримеку и одного из 5-нитроимидазолов, например орнидазола.
Нарушение функции почек и печени.
Нет необходимости снижать дозу больным с нарушениями функций почек, если функция печени остается нормальной. Только в случае почечной недостаточности в передтерминальний стадии (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) суточная доза не должна превышать 2 г.
Больным, находящимся на диализе , нет необходимости в дополнительном введении препарата после диализа. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови, так как у этих больных может снижаться скорость вывода. Суточная доза Тримеку для больных, находящихся на диализе, не должна превышать 2 г.
Нет необходимости снижать дозу больным с нарушениями функций печени, если функция почек остается нормальной.
При одновременном тяжелом нарушении функции почек и печени следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови и корректировать дозы препарата в случае необходимости, поскольку уровень вывода у таких пациентов может снижаться.
Приготовление растворов.
Восстановленные растворы следует использовать сразу после приготовления.
В зависимости от концентрации цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Это свойство активного вещества не влияет на эффективность или переносимость препарата.
Инъекция.
Для инъекции 1 г растворять в 3,5 мл 1% раствора лидокаина; инъекцию делать в центр большого мышцы. Рекомендуется вводить не более 1 г в один участок.
Если лидокаин применяют как растворитель, полученный раствор никогда не следует вводить (см раздел «Противопоказания»). Для получения подробной информации рекомендуется ознакомиться с инструкцией по применению лидокаина.
Применение лидокаина предусматривает предварительное проведение пробы для определения индивидуальной чувствительности к этому лекарственному средству.
Внутривенная инъекция .
Для внутривенной инъекции растворяют 1 г Тримеку в 10 мл воды для инъекций вводить медленно (2-4 минуты).
Внутривенное вливание.
Внутривенное вливание должно длиться не менее 30 минут. Для приготовления раствора для вливания растворить 2 г Тримеку в 40 мл одного из таких инфузионных растворов, свободных от ионов кальция: 0,9% хлорид натрия, 0,45% хлорид натрия + 2,5% глюкоза, 5% глюкоза, 10% глюкоза 6% декстран в растворе глюкозы 5%, 6-10% гидроксиэтилкрахмала, вода для инъекций. Учитывая возможную несовместимость, растворы, содержащие Тримек, нельзя смешивать с растворами, содержащими другие антибиотики, как при приготовлении, так и при вводе.
Однако 2 г цефтриаксона и 1 г орнидазола физически и химически совместимы в 250 мл физиологического раствора натрия хлорида или раствора глюкозы.
Нельзя использовать растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, для растворения Тримеку во флаконах или для разведения восстановленного раствора для внутривенного введения в связи с вероятностью образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона. Возникновение преципитатов кальциевых солей цефтриаксона также возможно при смешивании Тримеку с растворами, содержащими кальций, в одной инфузионной системе для внутривенного введения. Тримек нельзя одновременно вводить с растворами, содержащими кальций, в том числе с длительными инфузиями, содержащие кальций, например, в случае парентерального питания. Однако, за исключением новорожденных, Тримек и кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно, если инфузионную систему тщательно промыть между инфузиями совместимым раствором (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Препарат применять детям в соответствии с дозировкой, указанным в разделе «Способ применения и дозы».
В случае передозировки гемодиализ или перитонеальный диализ не снизят чрезмерные концентрации препарата в плазме крови. В случае передозировки возможны тошнота, рвота, диарея. Специфического антидота не существует. Лечение передозировки симптоматическое.
Нежелательными реакциями, чаще всего наблюдались при применении цефтриаксона, является эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, диарея, сыпь и повышение уровня печеночных ферментов.
Частоту возникновения нежелательных реакций на цефтриаксон определяли по данным клинических исследований.
По частоте явления классифицированы следующим образом:
очень часто (≥ 1/10)
часто (≥ 1/100 <1/10)
нечасто (≥ 1/1000 <1/100)
редко (≥ 1/10000 <1/1000)
частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным, за данным постмаркетинговых сообщений. Поскольку сообщение об этих реакции были добровольными и численность популяции неизвестна, надежно оценить частоту явлений невозможно, поэтому они отнесены к категории реакций неизвестной частоты.)
Инфекции и инвазии: нечасто: грибковые инфекции половых органов; редко псевдомембранозный колит частота неизвестна: суперинфекции.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: распространенные: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения нечасто: гранулоцитопения, анемия, расстройства коагуляции; частота неизвестна: гемолитическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.
Со стороны нервной системы: нечасто: головная боль, головокружение, частота неизвестна: судороги.
Со стороны органов слуха и равновесия: частота неизвестна: вертиго.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: редко: бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: жидкий стул, диарея нечасто: тошнота, рвота частота неизвестна: панкреатит, стоматит, глоссит.
Со стороны пищеварительной системы: : повышение уровня печеночных ферментов частота неизвестна: преципитаты в желчном пузыре, ядерная желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто: сыпь, нечасто: зуд редко: крапивница частота неизвестна синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко: гематурия, глюкозурия; частота неизвестна: олигурия, образования преципитатов в почках (обратно).
Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: нечасто: флебит, боль в месте инъекции, лихорадка; редко: отек, озноб.
Данные лабораторных анализов: нечасто: повышение уровня креатинина в крови частота неизвестна: ложноположительные результаты теста Кумбса, ложноположительные результаты анализа галактоземией, ложноположительные результаты Неферментный методов определения глюкозы.
Инфекциям и инвазии.
Случаи диареи после применения цефтриаксона могут быть связаны с Clostridium difficile . Следует назначить соответствующее количество жидкости и электролитов (см. Раздел «Особенности применения»).
Преципитаты кальциевой соли цефтриаксона .
Редкие случаи тяжелых побочных реакций, иногда с летальным исходом, зарегистрированные у недоношенных и доношенных новорожденных (в возрасте
Зарегистрированы случаи образования преципитатов в почках, преимущественно в возрасте от 3 лет, получавших большие суточные дозы препарата (например ≥ 80 мг / кг / сут) или общие дозы более 10 граммов, а также имели дополнительные факторы риска (например ограниченное потребление жидкости или постельный режим). Риск образования преципитатов возрастает у пациентов, лишенных подвижности, или у больных в состоянии обезвоживания. Преципитаты могут сопровождаться симптомами или быть бессимптомные, могут приводить к почечной недостаточности и анурии и исчезают после прекращения применения цефтриаксона (см. Раздел «Особенности применения»).
Зарегистрированы случаи образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона в желчном пузыре, преимущественно у пациентов, которым препарат вводили в дозах, превышающих стандартную рекомендованную дозу. У детей, по данным проспективных исследований, частота образования преципитатов при внутривенном введении препарата была разной - в некоторых исследованиях - более 30%. При медленном введении препарата (в течение 20-30 минут) частота образования преципитатов, очевидно, ниже. Образование преципитатов обычно не сопровождается симптомами, но редко возникали такие клинические симптомы, как боль, тошнота и рвота. В таких случаях рекомендуется симптоматическое лечение. После отмены цефтриаксона преципитаты обычно исчезают (см. Раздел «Особенности применения»).
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
Цефтриаксон нельзя смешивать с кальцийсодержащих растворами, такими как раствор Рингера или раствор Гартмана.
Цефтриаксон несовместим с амсакрин, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.
Не следует смешивать с другими растворителями, кроме тех, которые указаны в разделе «Способ применения и дозы».
Порошок в стеклянных флаконах. По 1 флакону в картонной коробке.
По рецепту.
ООО «АВАНТ», Украина.
(Упаковка с формы in bulk фирмы-производителя НСПС Хэбэй Хуамин Фармасьютикал
Компани Лимитед, Китай).
Украина, 03057, г.. Киев, ул. Эжена Потье, 14.
Тел. / Факс: 044 496 19 94, е-mаи1: avant_pharm@ukr.net
Людям с нарушением зрения 