Альфа-бріон краплі очні розчин 2 мг/мл флакон по 5 мл- ціни у Першотравенську

Бримонідин — це агоніст альфа-2-адренергічних рецепторів, що у 1000 разів більш селективний до альфа-2-адренорецепторів, ніж до альфа-1-адренорецепторів. Ця селективність є причиною відсутності мідріазу та вазоконстрикції мікросудин, пов’язаних із ксенотрансплантатами сітківки людини.

Місцеве застосування бримонідину тартрату сприяє зменшенню внутрішньоочного тиску (ВОТ) у людей, мінімально впливаючи на серцево-судинні та легеневі параметри. Існують обмежені дані про застосування бримонідину пацієнтам з бронхіальною астмою, при якому не виникало побічних ефектів.

Бримонідин має швидкий початок дії з піковим очним гіпотензивним ефектом, який спостерігається через 2 години після застосування. У двох однорічних дослідженнях бримонідин зменшував ВОТ приблизно на 4–6 мм рт. ст.

Флуорофотометричні дослідження на тваринах та людях свідчать про те, що бримонідину тартрат має подвійний механізм дії. Вважається, що бримонідин може знижувати ВОТ за рахунок зменшення утворення водянистої вологи та посилення увеосклерального відтоку.

Дослідження показують, що бримонідин ефективний у поєднанні з місцевими бета-блокаторами. Короткострокові дослідження також свідчать про те, що бримонідин має клінічно значущий адитивний ефект у поєднанні з травопростом (6 тижнів) та латанопростом (3 місяці).

Фармакокінетика.

Після закапування 0,2 % розчину бримонідину 2 рази на добу протягом 10 днів його концентрація у плазмі крові була низькою (середня Cmax становила 0,06 нг/мл). Після багаторазового застосування (2 рази на добу протягом 10 днів) спостерігалася незначна кумуляція препарату у крові. Площа під фармакокінетичною кривою через 12 годин у рівноважному стані (AUC 0-12 год) становила 0,31 нг×год/мл порівняно з 0,23 нг×год/мл після застосування першої дози. Після місцевого застосування середній період напіввиведення із системного кровотоку становив приблизно 3 години.

Зв’язування бримонідину з білками плазми крові після місцевого застосування становить приблизно 29 %.

Бримонідин оборотно зв’язується з меланіном у тканинах ока, in vitro та in vivo. Після 2 тижнів закапування в очі концентрація бримонідину в райдужній оболонці, циліарному тілі та судинній оболонці-сітківці була у 3–17 разів вищою, ніж після одноразового застосування. Накопичення не спостерігається при відсутності меланіну. Значення зв’язування меланіну не з’ясоване.

При біомікроскопічному дослідженні очей у пацієнтів, які отримували бримонідин протягом одного року, не було виявлено значних побічних реакцій з боку органів зору, а також не було виявлено значної токсичності для ока під час однорічного дослідження зорової безпеки у мавп, яким застосовували приблизно чотири рекомендовані дози бримонідину тартрату.

Після перорального прийому бримонідин добре абсорбується та швидко виводиться. Більша частина дози (приблизно 75 %) виводиться у вигляді метаболітів із сечею протягом 5 днів; незміненого бримонідину у сечі не виявлено.

Дослідження in vitro з використанням печінки тварин та людини вказують на те, що метаболізм в основному опосередковується альдегідоксидазою та цитохромом Р450. Отже, системне виведення пов’язане насамперед з метаболізмом у печінці.

Після одноразового застосування бримонідину у дозах 0,08 %, 0,2 % та 0,5 % не відзначалося значного відхилення Cmax плазми крові та AUC пропорційно до дози.

Пацієнти літнього віку.

Після застосування разової дози Cmax плазми крові, AUC та період напіввиведення бримонідину у пацієнтів літнього віку (від 65 років) не відрізняються від таких показників у пацієнтів молодшого віку. Це свідчить про те, що вік не впливає на системну абсорбцію препарату та його виведення. За даними дослідження, яке включало пацієнтів літнього віку, системна експозиція бримонідину була дуже низькою.

Показання

Альфа-Бріон® застосовувати для зниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВОТ) у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою або очною гіпертензією:

• як монотерапію — коли протипоказана терапія місцевими бета-блокаторами;
• у складі комплексної терапії з іншими лікарськими засобами, що знижують внутрішньоочний тиск, — коли цільовий ВОТ не досягається за допомогою одного препарату.

Протипоказання

Гіперчутливість до діючої речовини або до допоміжних речовин лікарського засобу.

Одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та антидепресантами, що впливають на норадренергічну передачу (наприклад, із трициклічними антидепресантами та міансерином).

Не застосовувати дітям віком менше 2 років.