действующие вещества: ацетилсалициловая кислота и аскорбиновая кислота
1 таблетка содержит 400 мг ацетилсалициловой кислоты и 240 мг аскорбиновой кислоты (витамина С)
вспомогательные вещества: натрия дигидроцитрат, натрия гидрокарбонат, лимонная кислота, натрия карбонат безводный.
Таблетки шипучие.
Основные физико-химические свойства: белые таблетки с гравировкой в виде «байеривського креста» с одной стороны таблетки.
Анальгетики и антипиретики. Кислота ацетилсалициловая.
Код АТХ N02В А01.
Фармакодинамика.
Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС) с анальгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Механизм ее действия заключается в необратимой инактивации ферментов циклооксигеназы, которые играют важную роль при синтезе простагландинов.
При пероральном приеме в дозах от 0,3 г до 1 г ацетилсалициловую кислоту применяют для облегчения боли и состояний, сопровождающихся лихорадкой, таких как простуда, для снижения температуры и ослабление боли в суставах и мышцах.
Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана 2.
Водорастворимый витамин аскорбиновая кислота является частью защитной системы организма против радикалов кислорода и других окислителей как эндогенного, так и экзогенного происхождения, играют особую роль в воспалительных процессах и функционировании лейкоцитов.
Результаты иn vitro и ex vivo исследований показали, что аскорбиновая кислота положительно влияет на лейкоцитарную иммунный ответ человека.
Аскорбиновая кислота необходима для синтеза внутриклеточных веществ (мукополисахаридов), которые одновременно с волокнами коллагена за целостность стенок капилляров и, таким образом, уменьшают проницаемость сосудов.
Добавление аскорбиновой кислоты ацетилсалициловой кислоты уменьшает повреждения желудочно-кишечного тракта и окислительный стресс. Эти преимущества, возможно, является результатом улучшения профиля переносимости комбинации ацетилсалициловой кислоты с аскорбиновой кислотой по сравнению с ацетилсалициловой кислотой, применяется отдельно.
Фармакокинетика.
После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит - салициловую кислоту. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10-20 минут, салицилатов - через 20-120 минут.
Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме.
Салициловая кислота проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко.
Салициловая кислота метаболизируется в печени. Метаболиты салициловой кислоты является салицилмочевая кислота, салицилфенол глюкуронид, салицилацил глюкуронид, гентизиновая кислота и гентизинсечова кислота.
Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью печеночных ферментов. Период полувыведения зависит от дозы и возрастает от 2-3 часов при применении низких доз до 15 часов - при применении высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.
После приема внутрь аскорбиновая кислота абсорбируется в кишечнике через Na + зависимую активную транспортную систему, наиболее активно - в проксимальном отделе кишечника. Абсорбция не пропорциональное дозе. При повышении суточной пероральной дозы аскорбиновой кислоты ее концентрация в плазме крови и других жидкостях организма не повышается пропорционально, а имеет тенденцию приближаться к верхней границе.
Аскорбиновая кислота фильтруется клубочковой системой почек и реабсорбируется проксимальных канальцев под действием активного Na + зависимого процесса. Основные метаболиты выводятся с мочой в виде оксалатов и дикетогулоновую кислоты.
Аспирин ® С применяют с осторожностью при:
У пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипами носа, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП на фоне лечения препаратом Аспирин ® С возможно развитие бронхоспазма, приступа бронхиальной астмы или других аллергических реакций.
В силу своего эффекта подавления агрегации тромбоцитов, который длится до нескольких суток после применения ацетилсалициловой кислоты повышать склонность к кровотечениям во время и после хирургических операций (включая небольшие операции, например удаление зубов).
При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к подаґры у пациентов с пониженным выведение мочевой кислоты.
У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может вызывать гемолиз или гемолитической анемии. Факторами, повышающими риск гемолиза, является, например, применение высоких доз, лихорадка или острые инфекции.
Длительное применение анальгетиков может приводить к появлению головных болей.
Частый прием обезболивающих средств может вызвать временное нарушение работы почек с риском развития почечной недостаточности (анальгетическое нефропатия). Риск особенно высок, когда одновременно применяют несколько различных анальгетиков.
1 шипучая таблетка Аспирин ® С содержит 466,4 мг натрия, что следует учитывать пациентам, находящимся на диете с ограничением натрия.
Пациентам, склонным к кальций-оксалатного нефролитиаза, или с рецидивирующим нефролизом, аскорбиновую кислоту следует применять с осторожностью.
При приеме высоких доз и длительном применении препарата необходимо контролировать функцию почек и уровень артериального давления, а также функцию поджелудочной железы.
Следует с осторожностью применять препарат пациентам с заболеваниями почек легкой и средней степени в анамнезе.
Поскольку аскорбиновая кислота повышает абсорбцию железа, ее применение в высоких дозах может быть опасным для пациентов с гемохроматозом, талассемией, полицитемией, лейкемией и сидеробластной анемией. Пациентам с высоким содержанием железа в организме следует применять препарат в минимальных дозах.
Абсорбция аскорбиновой кислоты снижается при одновременном употреблении фруктовых или овощных соков, щелочного питья.
Также всасывания аскорбиновой кислоты может нарушаться при кишечных дискинезиях, энтеритах и ахилии. Аскорбиновая кислота как восстановитель может влиять на результаты лабораторных исследований, например, при определении содержания в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, лактатдегидрогеназы и др.
Поскольку аскорбиновая кислота оказывает легкое стимулирующее действие, препарат не рекомендуется принимать в конце дня.
Длительное применение высоких доз аскорбиновой кислоты может ускорять ее собственный метаболизм, из-за чего после отмены лечения может возникнуть парадоксальный гиповитаминоз. Не следует превышать рекомендуемую дозу.
Не следует применять одновременно с другими препаратами, содержащими ацетилсалициловую кислоту и витамин С.
С осторожностью следует применять препарат при полицитемии, лейкемии.
Результат исследования на наличие скрытой крови в кале может быть ложноотрицательным.
Противопоказаны комбинации.
Применение ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом в дозе 15 мг / неделю и больше повышает гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).
Комбинации, которые следует применять с осторожностью.
При применении ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом в дозе менее 15 мг / неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).
Одновременное применение ибупрофена препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском сердечно-сосудистых заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВП (благодаря взаимно дополняющих эффекта) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении Аспирин ® C и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения.
Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (благодаря конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцами).
При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции.
При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и пероральных противодиабетических препаратов группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины, связанной с белками плазмы крови.
Диуретики в сочетании с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают клубочковую фильтрацию благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.
Системные глюкокортикостероиды (за исключением гидрокортизона, который применяют для заместительной терапии при болезни Аддисона). При применении ацетилсалициловой кислоты одновременно с кортикостероидами снижается уровень салицилатов в крови и повышается риск передозировки после окончания лечения, а также повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Ингибиторы АПФ в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение клубочковой фильтрации вследствие ингибирования вазодилататорных простагландинов и снижения гипотензивного эффекта.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина . Повышается риск кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта из-за возможности синергического эффекта.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с белками плазмы крови, повышая токсичность последней.
Этиловый спирт способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.
Аскорбиновая кислота уменьшает токсичность сульфаниламидных препаратов , снижает действие гепарина и непрямых антикоагулянтов , способствует усвоению железа , повышает всасывание пенициллина , этинилэстрадиола, алюминия (необходимо учитывать при одновременном применении с антацидами, содержащими алюминий) усиливает эффект побочного действия салицилатов (риск ее возникновения). Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, ГКС при длительном применении уменьшают запасы витамина С в организме. При одновременном применении аскорбиновая кислота уменьшает хронотропную действие изопреналина ; в высоких дозах - повышает выведение мексилетина почками. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Аскорбиновая кислота снижает терапевтическое действие нейролептиков (производных фенотиазина), канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов. Прием аскорбиновой кислоты вместе с дефероксамином повышает тканевую токсичность железа, особенно в сердечной мышце, что может привести к декомпенсации системы кровообращения. Витамин С можно принимать через 2:00 после инъекции дефероксамина . В высоких дозах аскорбиновая кислота влияет на резорбцию витамина В 12 . Аскорбиновая кислота усиливает выделение оксалатов с мочой, таким образом повышая риск формирования в моче оксалатных камней.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность.
Аспирин ® С можно применять в период беременности только в том случае, когда другие лекарственные средства не являются эффективными и только после оценки соотношения риск / польза.
Угнетение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и / или эмбриональный / внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и продолжительности терапии. Согласно имеющимся данным связь между приемом ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша не подтверждено.
Имеющиеся эпидемиологические данные о возникновении пороков развития не является последовательными, однако повышенный риск гастрошизис не может быть исключен при применении ацетилсалициловой кислоты. Результаты проспективного исследования влияния на ранних сроках беременности (1-4-й месяц) с участием примерно 14 800 пар женщина-ребенок не указывают на какую-либо связь с повышенным риском развития мальформаций.
Исследования на животных указывают на репродуктивную токсичность.
Во время I и II триместра беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. У женщин, которые предположительно могут быть беременными, или во время I и II триместра беременности доза препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения можно короче.
На III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:
На женщину и плод в конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять таким образом:
Несмотря на это, ацетилсалициловая кислота противопоказана на III триместра беременности.
фертильность
Существуют определенные показания, что препараты, которые подавляют синтез простагландинов, могут нарушать репродуктивную функцию у женщин из-за влияния на овуляцию. Это явление носит обратимый характер и исчезает после отмены лечения.
Кормления грудью.
Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольшом количестве. Поэтому их применение возможно во время кормления грудью. Но благодаря тому, что в составе препарата присутствует аскорбиновая кислота, следует воздержаться от приема препарата во время кормления грудью, поскольку аскорбиновая кислота проникает в грудное молоко.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Не отмечалось влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Аспирин ® С принимают внутрь после еды.
Шипучие таблетки растворяют в 1 стакане воды непосредственно перед приемом. Дозу рассчитывают по ацетилсалициловой кислотой.
Аспирин ® С нельзя применять дольше 3-5 суток без консультации врача.
Взрослые и дети в возрасте от 15 лет.
1-2 шипучие таблетки однократно. Повторный прием возможен через 4-8 часов. Максимальная суточная доза ацетилсалициловой кислоты не должна превышать 4 г.
Предупреждение.
Для больных с сопутствующими нарушениями функции печени или почек необходимо снизить дозу препарата или увеличить интервал между приложениями.
Дети. Препарат применяют детям в возрасте от 15 лет.
Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям с острыми респираторными вирусными инфекциями (ОРВИ), сопровождающихся или не сопровождаются повышением температуры тела, без консультации врача. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при ґрипи типа А, ґрипи типа В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием и требует безотлагательного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в данном случае не доказан. Если указанные состояния сопровождаются длительным рвотой, это может быть признаком синдрома Рея.
Салицилатна токсичность (применение более 100 мг / кг / сут более 2 суток может привести к токсичности) возможна из-за хронической интоксикации, возникшей вследствие длительной терапии, а также из-за острой интоксикации (передозировки), которая потенциально угрожает жизни и причинами которой могут быть, например, случайное применение детьми или передозировки.
Хроническая интоксикация салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку ее признаки неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм, обычно наступает только после повторного применения больших доз.
Симптомы . Головокружение, звон в ушах, глухота, потливость, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать при снижении дозы. Звон в ушах возможен при концентрации салицилатов в плазме крови более 150-300 мкг / мл. Более серьезные побочные реакции наблюдаются при концентрации салицилатов в плазме крови более 300 мкг / мл.
О острую интоксикацию свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который зависит от возраста пациента и тяжести интоксикации. У детей наиболее характерным проявлением является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния нельзя оценить только на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке или в случае приема препарата в форме таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.
В силу сложных патофизиологических эффектов признаками и симптомами отравления салицилатами могут быть:
Интоксикация от слабой до умеренной - тахипноэ, гиперпноэ, дыхательный алкалоз. Потливость, тошнота и рвота.
Интоксикация от умеренной до тяжелой - респираторный алкалоз, что сопровождается компенсаторным метаболическим ацидозом, Гиперпирексия. Со стороны дыхательной системы: от гиперпноэ, некардиогенный отека легких до остановки дыхания и асфиксии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: от аритмии, гипотензии к остановке сердца. Также наблюдается дегидратация, олигоурия до почечной недостаточности нарушения метаболизма глюкозы, кетоз; желудочно-кишечные кровотечения гематологические изменения - от угнетения тромбоцитов к коагулопатиях. Со стороны нервной системы: токсическая энцефалопатия и угнетение ЦНС, проявляется в виде сонливости, угнетение сознания вплоть до развития комы и судом.
Со стороны лабораторных и других показателей : алкалемия, алкалурия, ацидемия, ацидурия, изменения артериального давления, изменения на ЭКГ, гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, изменения функции почек, гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей). Повышенный уровень кетоновых тел, гипопротромбинемия.
Передозировка аскорбиновой кислотой.
Аскорбиновая кислота является водорастворимым витамином, ее избыточное количество выводится с мочой.
Но в литературе сообщалось об остром и хроническом передозировки, вызванное аскорбиновой кислотой. У пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы передозировки аскорбиновой кислотой может вызвать окислительный гемолиз, ДВС и значительное повышение уровня оксалатов в сыворотке крови и моче. Было обнаружено, что повышенный уровень оксалатов приводит к отложению кальция у больных, находящихся на диализе. Кроме того, есть несколько сообщений о том, что высокие дозы витамина С как при пероральном, так и при внутривенном применении могут провоцировать образование кальций-оксалатных конкрементов в почках, развитие кальций-оксалатной кристаллурии у предрасположенных к повышенной кристаллизации солей пациентов, развитие тубулоинтерстициального нефропатии, а также острой почечной недостаточности через камнеобразования в почках.
При длительном применении витамина С в больших дозах возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, требует контроля за состоянием последней.
Применение больших доз витамина С может привести к рвоте, тошноте или диареи, которые исчезают после его отмены.
Лечение.
Лечение интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, которые применяют при отравлении (промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез). Все применены меры должны быть направлены на ускорение удаления препарата и восстановления электролитного и кислотно-щелочного баланса. В зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса проводят инфузионное введение растворов электролитов. При серьезных отравлениях показан гемодиализ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта . Диспепсия, боль в эпигастральной области и боль в животе, изжога, диарея, тошнота, рвота, спазмы желудка; в отдельных случаях - воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут в редких случаях вызвать желудочно-кишечные кровотечения и перфорации с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями.
Редко - транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печени.
Со стороны крови и лимфатической системы . Вследствие антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения как ПЕРИОПЕРАЦИОННОЙ кровотечения, гематомы, урогенитальные кровотечения, носовые кровотечения, кровотечения из десен; редко или очень редко - серьезные кровотечения, такие как желудочно-кишечные кровотечения и церебральные геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и / или при одновременном применении антигемостатичних средств), которые в отдельных случаях могут угрожать жизни.
Кровотечения могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии / железодефицитной анемии (вследствие так называемой скрытой микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.
У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы тяжелой степени сообщалось о гемолиз и развитие гемолитической анемии.
Со стороны иммунной системы. У пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатов возможно развитие аллергических реакций, включая такие симптомы, как сыпь, крапивница, зуд, экзема, ринит, заложенность носа, снижение артериального давления. Очень редко наблюдали тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, и некардиогенный отек легких. У больных бронхиальной астмой возможно увеличение частоты возникновения бронхоспазма; аллергических реакций от незначительного до умеренного степени, потенциально поражают кожу, дыхательную систему, желудочно-кишечный тракт и сердечно-сосудистую систему.
Со стороны нервной системы . Головная боль, головокружение, ухудшение слуха звон в ушах и спутанность сознания могут быть признаками передозировки. Нарушение сна.
Другие : ощущение жара.
При длительном применении в высоких дозах возможны повреждения гломерулярного аппарата почек, образование уратных и / или оксалатных конкрементов в почках и мочевыводящих путях, почечная недостаточность повреждения инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и нарушение синтеза гликогена до появления сахарного диабета; дистрофия миокарда тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз, гемолитическая анемия снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления), у больных с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы кровяных телец может вызвать гемолиз эритроцитов; дисбактериоз полости рта; нарушение обмена цинка, меди.
3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° C.
Применение метотрексата в дозах 15 мг / неделю и больше повышает гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).
По 2 таблетки в стрипе. По 5 стрипов в картонной коробке.
Без рецепта.
Байер Биттерфельд ГмбХ /
Bayer Bitterfeld GmbH.
Ортштайль Греппин, Сейлгастер Шоссе 1, 06803 Биттерфельд-Вольфен, Германия /
Ortsteil Greppin, Salegaster Chaussee 1, 06803 Bitterfeld-Wolfen, Germany.
Людям із порушеннями зору 