Цетримак таблетки вкриті плівковою оболонкою по 5 мг блістер №30- ціни у Южноукраїнську

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Левоцетиризин – це активний енантіомер цетиризину, що належить до групи антигіста-мінних препаратів. Фармакологічна дія зумовлена блокуванням Н1-гістамінових рецепто-рів. Антигістамінна активність левоцетиризину була описана в дослідженнях на тваринах і за участю людини.

In vitro дослідження показали, що левоцетиризин має спорідненість з людським рецептором H1 у 2 рази вищу, ніж цетиризин (Ki = 3 нмоль/л проти 6 нмоль/л, відповідно).

Впливає на гістамінозалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій, чинить антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дію, майже не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії.

Фармакокінетика

Фармакокінетичні параметри левоцетиризину мають лінійну залежність і майже не відрізняються від таких цетиризину.

Абсорбція.

Левоцетиризин швидко та інтенсивно всмоктується після перорального застосування. У дорослих пікові концентрації в плазмі досягаються приблизно через 50 хвилин після прийому таблетки перорально. Рівноважна концентрація у крові досягається після 2 днів прийому препарату.

Пікові концентрації, як правило, становлять 270 нг/мл і 308 нг/мл після одноразового і повторного застосування 5 мг один раз на добу відповідно.

Їжа не впливає на ступінь всмоктування (AUC) левоцетиризину таблеток, але Tmax становить 1,25 год і Cmax була знижена на 36% після введення їжі з високим вмістом жиру; тому левоцетиризин можна застосовувати з їжею або без.

Розподіл. Середнє зв'язування левоцетиризину з білками плазми in vitro в діапазоні від 91 до 92%. Після перорального прийому середній об'єм розподілу становить приблизно

0,4 л/кг.

Метаболізм. Ступінь метаболізму левоцетиризину у людей менше 14%. Процес метаболізму включає оксидацію, N- та О-деалкілування і сполучення з таурином. Деалкілування, у першу чергу, відбувається з участю цитохрому CYP 3А4, тоді як у процесі оксидації беруть участь численні та (або) невизначені ізоформи CYP.

Виведення. Період напіввиведення препарату з плазми у дорослих здорових добровольців становить від 8 до 9 годин після прийому таблетки перорально, і загальний кліренс у дорослих становить приблизно 0,63 мл/хв/кг. В основному виведення левоцетиризину та його метаболітів з організму відбувається із сечею (виводиться у середньому 85,4 % застосованої дози препарату). З калом виводиться лише 12,9 % застосованої дози. Левоцетиризин виділяється як шляхом клубочкової фільтрації, так і завдяки активній канальцевій секреції. Нирковий кліренс левоцетиризину корелює з кліренсом креатиніну. У хворих з нирковою недостатністю кліренс левоцетиризину знижується.

Показання

Симптоматичне лікування алергічного риніту (у тому числі цілорічного алергічного риніту) та кропив’янки.

Протипоказання

Підвищена чутливість до левоцетиризину або до будь-якого іншого компонента препарату, або до будь-яких похідних піперазину.

Тяжка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну

Рідкісні спадкові стани непереносимості галактози, лактазної недостатності або порушення засвоєння глюкози і галактози.