діюча речовина: drotaverinе;
1 таблетка містить дротаверину гідрохлориду у перерахуванні на 100 % суху речовину 40 мг;
допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль картопляний; повідон; магнію стеарат; натрію кроскармелоза.
Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки від світло-жовтого до жовтувато-зеленого кольору.
Засоби, які застосовуються при функціональних шлунково-кишкових розладах. Код АТХ А0ЗА D02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Дротаверин – похідна ізохіноліну, чинить спазмолітичну дію безпосередньо на гладку мускулатуру шляхом пригнічення дії ферменту фосфодіестераза ІV (ФДЕ ІV), що спричиняє збільшення концентрації циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ), і завдяки інактивації легкого ланцюжка кінази міозину (ЛЛКМ) призводить до розслаблення гладких м’язів.
In vitro дротаверин пригнічує дію ферменту ФДЕ ІV і не впливає на дію ізоферментів фосфодіестераза ІІІ (ФДЕ ІІІ) та фосфодіестераза V (ФДЕ V). ФДЕ ІV має велике функціональне значення для зниження скорочувальної активності гладких м’язів, тому вибіркові інгібітори цього ферменту можуть бути корисними для лікування хвороб, які супроводжуються гіперрухливістю, а також різних захворювань, під час яких виникають спазми шлунково-кишкового тракту.
У клітинах гладких м’язів міокарда та судин цАМФ гідролізується здебільшого ізоферментом ФДЕ ІІІ, тому дротаверин є ефективним спазмолітичним засобом, який не має значних побічних ефектів з боку серцево-судинної системи та сильної терапевтичної дії на цю систему.
Дротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нервового, так і м’язового походження. Дротаверин діє на гладку мускулатуру шлунково-кишкової, біліарної, сечостатевої та судинної систем незалежно від типу їхньої автономної іннервації. Він посилює кровообіг у тканинах завдяки своїй здатності розширювати судини.
Дія дротаверину є сильнішою за дію папаверину, абсорбція більш швидка та повна, він менше зв’язується з білками сироватки крові. Перевагою дротаверину є також те, що, на відміну від папаверину, після його парентерального введення не спостерігається такого побічного ефекту, як стимуляція дихання.
Фармакокінетика. Дротаверин швидко та повністю абсорбується після перорального застосування. Він високою мірою (95‒98 %) зв’язується з альбумінами плазми, α- та β-глобулінами. Максимальна концентрація в крові після перорального застосування досягається протягом 45‒60 хвилин. Після первинного метаболізму 65 % введеної дози надходить до кровообігу у незміненому вигляді. Метаболізується у печінці. Напівперіод біологічного існування становить 8‒10 годин.
За 72 години дротаверин практично повністю виводиться з організму, приблизно 50 % виводиться із сечею та приблизно 30 % – з калом. В основному дротаверин виводиться у формі метаболітів, у незміненій формі в сечі не виявляється.
Застосовувати для лікування:
Як допоміжне лікування при:
Підвищена чутливість до дротаверину або до будь-якого компонента препарату. Тяжка печінкова, ниркова або серцева недостатність (синдром малого серцевого викиду).
Інгібітори фосфодіестерази, такі як папаверин, знижують антипаркінсонічний ефект леводопи. Слід з обережністю застосовувати лікарський засіб одночасно з леводопою, оскільки антипаркінсонічний ефект останньої зменшується, а ригідність та тремор посилюються.
Застосовувати з особливою обережністю при артеріальній гіпотензії.
Препарат містить лактозу. Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність. Після перорального застосування дротаверину тваринам не було виявлено жодних ознак прямого або непрямого впливу на вагітність, ембріональний розвиток, пологи або післяпологовий розвиток. Однак необхідно з обережністю призначати препарат вагітним жінкам.
Годування груддю. Через відсутність даних у період годування груддю застосування препарату не рекомендується.
Фертильність. Даних стосовно впливу на фертильність людини немає.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Якщо у пацієнтів після застосування препарату спостерігається запаморочення, вони повинні уникати потенційно небезпечних видів діяльності, таких як керування автомобілем і роботи, що потребує підвищеної уваги.
Дорослі: звичайна середня доза становить 120–240 мг на добу за 2‒3 прийоми.
У разі застосування дротаверину дітям:
для дітей віком 6‒12 років максимальна добова доза становить 80 мг (розділити на 2 прийоми);
для дітей віком від 12 років максимальна добова доза становить 160 мг (розділити на 2‒4 прийоми).
Дітям віком до 6 років застосування препарату протипоказано.
Симптоми: при значному передозуванні дротаверину спостерігалися порушення серцевого ритму та провідності, в тому числі повна блокада пучка Гіса та зупинка серця, які можуть бути летальними.
При передозуванні пацієнт повинен знаходитися під ретельним спостереженням лікаря та отримувати симптоматичне лікування, включаючи викликання блювання та/або промивання шлунка.
Побічні реакції.
З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив’янку, висипання, свербіж, гіперемію шкіри, пропасницю, озноб, підвищення температури тіла, слабкість.
З боку серцево-судинної системи: прискорене серцебиття, артеріальна гіпотензія.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, запор, блювання.
5 років.
При температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Таблетки № 10 у блістері; № 10, № 10 × 2 у блістері у коробці.
Категорія відпуску. Без рецепта.
Людям із порушеннями зору 