Екзифін таблетки по 250 мг №14- ціни у Львові
- Виробник:ФДС ЛИМИТЕД ИНДИЯ
- Код АТХ:
- Лікарська форма:Таблетки
- Форма випуску:Таблетки по 250 мг, по 7 таблеток у блістері; по 1 або по 2 блістери в картонній коробці
- Умови відпуску:За рецептом
- Температура зберігання:від 15°C до 25°C
- Діюча речовина:Тербінафін
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Тербінафін є аліламіном і має широкий спектр дії проти грибкових інфекцій шкіри, волосся і нігтів, спричинених такими дерматофітами як Trichophyton (наприклад, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum (наприклад, Microsporum canis), Epidermophyton floccosum і дріжджові грибки роду Candida (наприклад, Candida albicans) та Pityrosporum. У низьких концентраціях тербінафін чинить фунгіцидну дію щодо дерматофітів, пліснявих і деяких диморфних грибків. Активність щодо дріжджових грибків, залежно від їх виду, може бути фунгіцидною або фунгістатичною.
Тербінафін специфічно пригнічує ранній етап біосинтезу стеринів у клітині гриба. Це призводить до дефіциту ергостерину і до внутрішньоклітинного накопичення сквалену, що спричиняє загибель клітини грибка. Тербінафін діє шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази у клітинній мембрані грибка. Це призводить до дефіциту ергостеролу і до внутрішньоклітинного накопичення сквалену, що спричиняє загибель клітини грибка. Цей фермент не належить до системи цитохрому Р450.
При застосуванні внутрішньо препарат накопичується у шкірі, волоссі і нігтях у концентраціях, що забезпечують фунгіцидну дію.
Фармакокінетика.
Після перорального прийому тербінафін добре всмоктується (˃ 70 %); абсолютна біодоступність тербінафіну, що входить до складу Екзифіну в таблетках, у результаті пресистемного метаболізму становить приблизно 50 %. Разова пероральна доза 250 мг тербінафіну показала середнє значення пікових концентрацій у плазмі крові – 1, 30 мкг/мл через 1,5 години після прийому препарату. У рівноважному стані порівняно з одноразовою дозою максимальна концентрація тербінафіну була в середньому на 25 % вища, а плазмова AUC збільшувалася у 2,3 раза. На основі збільшення плазмової AUC може бути розрахований ефективний період напіввиведення (~30 годин). Їжа лише незначною мірою впливає на біодоступність тербінафіну (збільшення AUC не менше ніж 20 %), тому корекція дози препарату не потрібна. Одночасне вживання їжі з високим вмістом жирів уповільнює всмоктування тербінафіну та збільшує біодоступність приблизно на 20 %.
Тербінафін значною мірою зв’язується з білками плазми крові (99 %). Об’єм розподілу перевищує 2000 л. Він швидко проникає крізь поверхневий шар шкіри і накопичується у ліпофільному роговому шарі.
Тербінафін також проникає у секрет сальних залоз, що спричиняє утворення високих концентрацій у волосяних фолікулах, волоссі та шкірі, яка багата на сальні залози. Показано також, що тербінафін проникає у нігтьові пластинки у перші кілька тижнів від початку терапії. Немає достатніх даних щодо того, чи проникає тербінафін через плацентарний бар’єр. Менш ніж 0,2 % прийнятої дози екскретується у грудне молоко.
Тербінафін метаболізується швидко та екстенсивно з участю принаймні семи ізоферментів цитохрому Р450, при цьому основну роль відіграють ізоферменти CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C19. Унаслідок біотрансформації тербінафіну утворюються метаболіти, що не мають протигрибкової активності і виводяться переважно із сечею. Кінцевий період напіввиведення становить 17 годин. Повідомлень щодо розвитку кумуляції немає. Не виявлено впливу віку на рівноважну концентрацію тербінафіну у плазмі крові, але у пацієнтів із порушеною функцією нирок або печінки може бути уповільнена швидкість виведення препарату, що призводить до вищих концентрацій тербінафіну в крові.
Біодоступність тербінафіну не залежить від прийому їжі.
Дослідження фармакокінетики разових доз препарату з участю пацієнтів з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну ˂ 50 мл/хв) або з уже існуючими захворюваннями печінки показали, що кліренс препарату може бути зменшений приблизно на 50 %.
Показання
Грибкові інфекції шкіри і нігтів, спричинені Trichophyton (наприклад, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis та Epidermophyton floccosum.
1. Стригучий лишай (трихофітія гладкої шкіри, трихофітія промежини і дерматофітія стоп) у випадках, коли локалізація ураження, вираженість або поширеність інфекції зумовлюють доцільність пероральної терапії.
2. Оніхомікоз.
Протипоказання
Гострі або хронічні захворювання печінки.
Гіперчутливість до тербінафіну або до будь-яких допоміжних речовин препарату.