Інструкція до препарату Еналаприл табл. 5мг N30 (10х3) блістер*

Склад:

діюча речовина: enalapril

1 таблетка містить еналаприлу малеату 5 мг або 10 мг або 20 мг

допоміжні речовини: лактози моногідрат целюлоза мікрокристалічна натрію кроскармелоза коповідон кальцію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби що діють на ренін-ангіотензинову систему. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Еналаприл . Код АТС С09А А02.

Клінічні характеристики.

Показання.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату або до будь-якого іншого інгібітору АПФ.

Спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк.

2).

Спосіб застосування та дози. Прийом їжі не впливає на всмоктування таблеток. Оскільки таблетка не ділиться у разі призначення препарату у дозі менше 5 мг застосовувати препарати еналаприлу з можливістю такого дозування.

Дозування потрібно добирати індивідуально відповідно до стану кожного пацієнта та реакції артеріального тиску у відповідь.

Артеріальна гіпертензія.

У пацієнтів із дуже активованою ренін-ангіотензин-альдостероновою системою (наприклад з реноваскулярною гіпертензією порушенням сольового та/або рідинного балансу декомпенсацією серцевої функції або тяжкою артеріальною гіпертензією) можливе надмірне зниження артеріального тиску після прийому початкової дози. Таким пацієнтам рекомендується початкова доза 5 мг або нижче а початок лікування має проходити під наглядом лікаря.

Попереднє лікування високими дозами діуретиків може призвести до дефіциту рідини та ризику виникнення артеріальної гіпотензії на початку терапії еналаприлом. Для таких пацієнтів рекомендується початкова доза 5 мг або нижче. За можливості лікування діуретиками слід припинити за 2-3 дні до початку лікування препаратом. Слід перевіряти функцію нирок та рівень калію у сироватці крові.

Серцева недостатність/безсимптомна дисфункція лівого шлуночка. Для лікування клінічно вираженої серцевої недостатності препарат застосовується разом з діуретиками та за необхідності препаратами наперстянки або бета-блокаторами. Початкова доза препарату для пацієнтів із клінічно вираженою серцевою недостатністю або безсимптомною дисфункцією лівого шлуночка становить 2 5 мг при цьому застосування препарату необхідно проводити під ретельним лікарським контролем для того щоб встановити первинний вплив препарату на артеріальний тиск. У разі відсутності ефекту або після відповідної корекції симптоматичної гіпотензії що виникла на початку лікування серцевої недостатності препаратом дозу слід поступово підвищувати до звичайної підтримуючої дози 20 мг яку призначати одноразово або розділяти на 2 прийоми залежно від того що краще переносить пацієнт. Добір дози рекомендовано здійснювати впродовж 2-4 тижнів. Подібний терапевтичний режим ефективно зменшує показники летальності пацієнтів із клінічно вираженою серцевою недостатністю. Максимальна доза становить 40 мг на добу за 2 прийоми.

Пропоноване титрування дози препарату для пацієнтів із серцевою недостатністю/безсимптомною дисфункцією лівого шлуночка:

*З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам з порушенням функції нирок або тим хто приймає діуретики.

Як до так і після початку лікування препаратом слід здійснювати ретельний контроль артеріального тиску і функції нирок оскільки повідомлялось про артеріальну гіпотензію та (більш рідко) подальшу ниркову недостатність. Пацієнтам які приймають діуретики за можливості слід зменшити дозу до початку лікування препаратом. Розвиток артеріальної гіпотензії після початкової дози препарату не означає що гіпотензія зберігатиметься при тривалому лікуванні та не свідчить про необхідність припинення прийому препарату. Слід також контролювати вміст калію у сироватці крові та функцію нирок.

Дозування при нирковій недостатності. Загалом має бути збільшений інтервал між прийомами еналаприлу і/або зменшене дозування препарату.

Пацієнти літнього віку. Дозу слід коригувати залежно від функції нирок.

Діти з артеріальною гіпертензією віком від 6 років.

2 через відсутність даних.

Побічні реакції. При застосуванні препарату у більшості випадків побічні ефекти були незначними мали тимчасовий характер і не вимагали відміни терапії

З боку системи крові: анемія (включаючи апластичну та гемолітичну) нейтропенія зниження гемоглобіну зниження гематокриту тромбоцитопенія агранулоцитоз пригнічення кісткового мозку панцитопенія лімфаденопатія аутоімунні хвороби.

З боку ендокринної системи: синдром порушення секреції антидіуретичного гормону.

Метаболічні порушення: гіпоглікемія.

З боку нервової системи і психіки: депресія головний біль сплутаність свідомості сонливість безсоння нервозність парестезії вертиго розлади сну аномальні сновидіння.

З боку органів зору: затуманення зору.

З боку серцево-судинної системи: запаморочення гіпотензія (включаючи ортостатичну гіпотензію) синкопе біль за грудниною порушення ритму стенокардія тахікардія прискорене серцебиття інфаркт міокарду чи інсульт можливо внаслідок надмірного зниження тиску у пацієнтів з високим ризиком феномен Рейно.

З боку дихальної системи: кашель задишка ринорея біль у горлі та захриплість бронхоспазм/астма легеневі інфільтрати риніт алергічний альвеоліт/еозинофільна пневмонія.

З боку травного тракту: нудота діарея абдомінальний біль зміна смаку кишкова непрохідність панкреатит блювання диспепсія запор анорексія подразнення шлунка сухість у роті пептичні виразки стоматит/афтозні виразки глосит ангіоневротичний набряк кишечнику.

З боку гепатобіліарної системи: печінкова недостатність гепатит (гепатоцелюлярний чи холестатичний) гепатит включаючи некроз холестаз (включаючи жовтяницю).

З боку шкіри та підшкірних тканин:

Повідомлялося про розвиток складного симптомокомплексу який включав деякі або всі з таких проявів як гарячка серозит васкуліт міалгія/міозит артралгія/артрит позитивний тест на антинуклеарні антитіла підвищення швидкості осідання еритроцитів (ШОЕ) еозинофілія і лейкоцитоз. Як побічні ефекти можуть також виникати висипання фотосенсибілізація та інші реакції з боку шкіри.

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок ниркова недостатність протеїнурія олігурія.

З боку репродуктивної системи: імпотенція гінекомастія.

Загальні порушення:

Зміни лабораторних показників: гіперкаліємія підвищення креатиніну у сироватці крові підвищення сечовини у крові гіпонатріємія підвищення ферментів печінки підвищення білірубіну у сироватці крові.

Передозування.

Для лікування передозування рекомендуються внутрішньовенні інфузії ізотонічного розчину. При появі артеріальної гіпотензії пацієнта слід покласти у горизонтальне положення. Можна розглянути необхідність інфузій ангіотензину ІІ та/або внутрішньовенного введення катехоламінів. Якщо препарат був прийнятий нещодавно рекомендуються заходи з елімінації еналаприлу малеату (такі як штучне блювання промивання шлунка прийом абсорбентів та натрію сульфату). Еналаприлат може бути видалений із системного кровообігу шляхом гемодіалізу. При брадикардії резистентній до терапевтичних засобів показана терапія за допомогою кардіостимулятора. Слід постійно контролювати важливі показники життєдіяльності концентрації електролітів та рівень креатиніну у сироватці крові.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Препарат протипоказано застосовувати вагітним або жінкам які планують завагітніти. Якщо під час лікування цим лікарським засобом підтверджується вагітність його застосування необхідно негайно припинити і якщо необхідно замінити іншим лікарським засобом дозволеним до застосування у вагітних.

Інгібітори АПФ при застосуванні під час II та III триместрів вагітності можуть спричиняти фетотоксичність (зниження функції нирок олігогідрамніон затримка осифікації кісток черепа) або неонатальну токсичність (ниркова недостатність артеріальна гіпотензія гіперкаліємія).

Якщо прийом інгібіторів АПФ відбувався протягом II триместру вагітності рекомендовано ультразвукове обстеження нирок та черепа.

За новонародженими матері яких приймали інгібітори АПФ потрібно ретельно спостерігати з метою виявлення у них артеріальної гіпотензії.

ГОДУВАННЯ ГРУДДЮ. ОБМЕЖЕНІ ФАРМАКОКІНЕТИЧНІ ДАНІ СВІДЧАТЬ ПРО ДУЖЕ НИЗЬКІ КОНЦЕНТРАЦІЇ У ГРУДНОМУ МОЛОЦІ. ХОЧА ТАКІ КОНЦЕНТРАЦІЇ І ВВАЖАЮТЬСЯ КЛІНІЧНО НЕЗНАЧУЩИМИ ЗАСТОСУВАННЯ ПРЕПАРАТУ НЕ РЕКОМЕНДУЄТЬСЯ У ПЕРІОД ГОДУВАННЯ ГРУДДЮ НЕДОНОШЕНИХ ТА НЕМОВЛЯТ У ПЕРШІ КІЛЬКА ТИЖНІВ ПІСЛЯ НАРОДЖЕННЯ ОСКІЛЬКИ ІСНУЄ ГІПОТЕТИЧНИЙ РИЗИК ЕФЕКТІВ З БОКУ СЕРЦЕВО-СУДИННОЇ СИСТЕМИ ТА НИРОК А ТАКОЖ ЧЕРЕЗ НЕДОСТАТНІЙ ДОСВІД У ЦЬОМУ ПИТАННІ. У ВИПАДКУ СТАРШИХ НЕМОВЛЯТ ЗАСТОСУВАННЯ ПРЕПАРАТУ У ПЕРІОД ГОДУВАННЯ ГРУДДЮ МОЖЕ РОЗГЛЯДАТИСЬ ЯКЩО ЛІКУВАННЯ НЕОБХІДНЕ ДЛЯ МАТЕРІ А ЗА ДИТИНОЮ БУДУТЬ СПОСТЕРІГАТИ ЩОДО ПОЯВИ БУДЬ-ЯКИХ ПОБІЧНИХ ЕФЕКТІВ.

Діти.Застосовувати дітям віком від 6 років.

2 через відсутність даних.

Особливості застосування.

Симптоматична гіпотензія. Симптоматичну гіпотензію рідко спостерігають у пацієнтів з неускладненою артеріальною гіпертензією. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією які отримують еналаприл симптоматична гіпотензія розвивається частіше при гіповолемії яка виникає наприклад внаслідок терапії діуретиками обмеження вживання солі у пацієнтів які перебувають на гемодіалізі а також у хворих з діареєю або блюванням. Симптоматичну гіпотензію спостерігали й у пацієнтів із серцевою недостатністю яка супроводжувалася або не супроводжувалася нирковою недостатністю. Симптоматична гіпотензія розвивалася частіше у пацієнтів з більш тяжкими формами серцевої недостатності яким застосовували вищі дози петльових діуретиків з гіпонатріємією або порушеннями функції нирок. Таким пацієнтам лікування препаратом слід починати під наглядом лікаря. При зміні дози препарату та/або діуретика нагляд має бути особливо ретельним. Аналогічним чином слід вести спостереження за пацієнтами з ішемічною хворобою серця а також із захворюваннями судин мозку у яких надмірне зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.

У деяких пацієнтів із серцевою недостатністю з нормальним або зниженим тиском препарат може додатково зменшити рівень артеріального тиску. Така реакція на прийом препарату є очікуваною та зазвичай не є підставою для припинення лікування. У разі коли артеріальна гіпотензія стає резистентною до лікування слід зменшити дозу та/або припинити лікування діуретиком та/або препаратом.

Аортальний або мітральний стеноз/гіпертрофічна кардіоміопатія. Як і всі вазодилататори інгібітори АПФ слід призначати з обережністю пацієнтам з обструкцією вихідного отвору лівого шлуночка та обструкцією шляху відтоку їхнього прийому слід уникати у разі кардіогенного шоку та гемодинамічно значної обструкції.

Порушення функції нирок. Пацієнтам з порушенням функції нирок (CLcrcr

У деяких пацієнтів з гіпертензією у яких не було виявлено захворювання нирок до початку лікування еналаприл сумісно з діуретиками спричиняв звичайно незначне та скороминуче підвищення вмісту сечовини у крові та креатиніну у сироватці крові. У таких випадках може бути необхідним зменшення дози та/або відміна діуретика Ця ситуація підвищує ймовірність наявного стенозу артерії нирок.

Реноваскулярна гіпертензія. Існує підвищений ризик артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності коли пацієнти з двостороннім стенозом артерій нирок або стенозом артерії єдиної функціонуючої нирки лікуються інгібіторами АПФ. Втрата функції нирок можлива вже при мінімальних змінах рівня креатиніну у сироватці крові. Для таких пацієнтів лікування слід розпочинати малими дозами під ретельним лікарським наглядом з обережним титруванням та моніторингом функції нирок.

Трансплантація нирки. Немає досвіду щодо прийому препарату пацієнтами які недавно перенесли операцію з трансплантації нирки. Тому цим пацієнтам не рекомендовано лікування препаратом.

Печінкова недостатність.

Нейтропенія/агранулоцитоз. У пацієнтів які приймали інгібітори АПФ повідомлялося про появу нейтропенії/агранулоцитозу тромбоцитопенії та анемії. У пацієнтів з нормальною функцією нирок та при відсутності інших ускладнюючих факторів нейтропенія виникала рідко. Еналаприл слід призначати дуже обережно пацієнтам з колагенозом судин які проходять імуносупресантну терапію лікування алопуринолом або прокаїнамідом або при комбінації цих ускладнюючих факторів особливо якщо вже існує порушення функції нирок. У деяких із цих пацієнтів розвивалися серйозні інфекції які іноді не відповідали на інтенсивну терапію антибіотиками. При призначенні еналаприлу таким пацієнтам рекомендується періодичний моніторинг кількості лейкоцитів а пацієнти повинні повідомляти про будь-який прояв інфекції.

Гіперчутливість/ангіоневротичний набряк. При застосуванні інгібіторів АПФ у т. ч. еналаприлу були описані поодинокі випадки ангіоневротичного набряку обличчя кінцівок губ язика голосової щілини та/або гортані що виникав у різні періоди лікування. У цих випадках слід негайно припинити лікування препаратом і встановити постійний нагляд за пацієнтом щоб упевнитись у повному зникненні симптомів. Лише після цього спостереження можна припинити. Навіть тоді коли відбувається набряк тільки язика без порушення дихання пацієнти можуть потребувати подовженого спостереження оскільки лікування антигістамінними препаратами та кортикостероїдами може бути недостатнім.

Дуже рідко повідомлялося про летальний наслідок через ангіоневротичний набряк гортані або набряк язика. У разі коли набряк локалізується у ділянці язика голосової щілини або гортані особливо у пацієнтів із хірургічними втручаннями на дихальних шляхах в анамнезі може розвинутися обструкція дихальних шляхів. Коли є залучення язика глотки або гортані до процесу та це може спричинити обструкцію дихальних шляхів слід негайно розпочати відповідну терапію яка може включати підшкірне введення розчину адреналіну 1:1000 (0 3-0 5 мл) та/або заходи для забезпечення прохідності дихальних шляхів.

У представників негроїдної раси які застосовували інгібітори АПФ частіше виникав ангіоневротичний набряк порівняно із пацієнтами інших рас.

Анафілактоїдні реакції під час проведення гіпосенсибілізації алергеном з отрути перетинчастокрилих. Зрідка у пацієнтів які отримували інгібітори АПФ під час проведення гіпосенсибілізації алергеном з отрути перетинчастокрилих розвивались анафілактоїдні реакції що могли бути загрозливими для життя пацієнтів. Подібних реакцій можна уникнути якщо до початку гіпосенсибілізації тимчасово припинити прийом інгібітору АПФ.

Анафілактоїдні реакції протягом аферезу ліпопротеїдів низької щільності. Рідко у пацієнтів які приймали інгібітори АПФ протягом аферезу ліпопротеїдів низької щільності з декстрану сульфатом виникали анафілактоїдні реакції що становили загрозу життю. Таких реакцій можна уникнути шляхом тимчасового припинення прийому інгібіторів АПФ перед кожним аферезом.

Пацієнти які перебувають на гемодіалізі. У пацієнтів які перебувають на діалізі із використанням мембран високої пропускної здатності (наприклад AN 69) і застосовують одночасно інгібітор АПФ іноді розвивалися анафілактоїдні реакції. Тому для таких пацієнтів рекомендується розглянути питання про застосування діалізних мембран іншого типу або гіпотензивного засобу іншої групи.

Гіпоглікемія. Пацієнтам із цукровим діабетом які приймають пероральні антидіабетичні препарати чи інсулін та починають терапію інгібітором АПФ слід рекомендувати ретельно перевіряти рівні цукру у крові особливо протягом перших декількох місяців супутнього застосування.

Кашель. Повідомлялося про виникнення кашлю при лікуванні інгібіторами АПФ. Зазвичай кашель носить непродуктивний стійкий характер і припиняється після відміни препарату. Кашель унаслідок лікування інгібітором АПФ необхідно враховувати при диференційній діагностиці кашлю.

Проведення хірургічних операцій/анестезія.

Гіперкаліємія.

Літій. Зазвичай комбінація літію та еналаприлу не рекомендована.

Супутня терапія інгібітором АПФ та антагоністом рецепторів ангіотензину. Комбінування інгібітору АПФ з антагоністом рецепторів ангіотензину II слід обмежити індивідуально визначеними випадками які супроводжуються ретельним моніторингом функції нирок рівнів калію та артеріального тиску.

Препарат містить лактозу що слід враховувати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози недостатністю лактази синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. При керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами слід взяти до уваги можливий розвиток запаморочення або підвищеної втомлюваності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Гіпотензивна терапія. Супутній прийом цих препаратів може посилити гіпотензивний ефект еналаприлу. Супутній прийом з нітрогліцерином іншими нітратами або іншими вазодилататорами може додатково зменшити артеріальний тиск.

Калійзберігаючі діуретики або добавки з калієм.

Діуретики (тіазидні або петльові діуретики).

Протидіабетичні препарати. Існують дані епідеміологічних досліджень які показали що сумісне застосування інгібіторів АПФ та протидіабетичних препаратів (інсуліну пероральних гіпоглікемічних засобів) може спричинити зниження рівня глюкози у крові з ризиком розвитку гіпоглікемії. Цей феномен найбільш вірогідний протягом перших тижнів сумісного прийому та у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Літій сироватки. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ і літію повідомляли про оборотні підвищення рівня літію у сироватці крові та токсичність. Супутній прийом інгібіторів АПФ та тіазидних діуретиків може додатково збільшити рівні літію у сироватці та підвищити ризик інтоксикації літієм. Не рекомендується прийом еналаприлу з літієм але якщо така комбінація є необхідною для пацієнта слід здійснювати ретельний моніторинг рівнів літію у сироватці крові.

Трициклічні антидепресанти/нейролептики/анестетики/снодійні. Супутній прийом певних анестетиків трициклічних антидепресантів та нейролептиків з інгібіторами АПФ може призвести до додаткового зниження артеріального тиску.

Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ) включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). НПЗЗ включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2 можуть знижувати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. Тому гіпотензивний ефект антагоністів рецепторів ангіотензину II або інгібіторів АПФ може бути ослаблений НПЗЗ включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.

Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. 2).

Препарати золота.

Симпатоміметики. Симпатоміметики можуть зменшити антигіпертензивні ефекти інгібіторів АПФ.

Алкоголь. Спиртне посилює гіпотензивний ефект інгібіторів АПФ.

Супутня терапія інгібітором АПФ та антагоністом рецепторів ангіотензину. Повідомлялося що у пацієнтів з підтвердженою атеросклеротичною хворобою серцевою недостатністю або з цукровим діабетом з ураженням кінцевого органа супутня терапія інгібітором АПФ та антагоністом рецепторів ангіотензину асоціюється з вищою частотою появи артеріальної гіпотензії синкопе гіперкаліємії та погіршення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) порівняно з такою при застосуванні тільки препарату ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Подвійну блокаду (наприклад комбінуванням інгібітору АПФ з антагоністом рецепторів ангіотензину ІІ) слід обмежувати індивідуально визначеними випадками та супроводжувати ретельним моніторингом функції нирок рівнів калію та артеріального тиску.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Еналаприлу малеат

АПФ є ідентичним до кінінази II. Таким чином препарат також може блокувати розщеплення брадикініну с