Інструкція до препарату Карбоплатин-Тева концентрат для розчину для інфузій, 10 мг мл по 60 мл (t до +25 °С)

Склад

діюча речовина: карбоплатин;

1 мл концентрату містить карбоплатину 10 мг;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Концентрат для розчину для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або блідо-жовтий розчин, практично без включень.

Фармакотерапевтична група

Антинеопластичні засоби. Сполуки платини. Код АТХ L01X A02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Карбоплатин-Тева являє собою неорганічну комплексну сполуку важкого металу, що містить центральний атом платини. Він є аналогом цисплатину. Карбоплатин виявив протипухлинну активність, порівнянну з такою у цисплатину, щодо широкого спектра пухлин, незалежно від їх локалізації. Дослідження методом лужної елюції ДНК і аналізи зв’язування ДНК продемонстрували якісну схожість механізмів дії карбоплатину та цисплатину. Карбоплатин, як і цисплатин, спричиняє зміни у суперспіральній конформації ДНК, які асоціюються з «ефектом скорочення ДНК». Також він спричиняє утворення внутрішніх та переважно міжспіральних зшивок, які змінюють структуру і пригнічують синтез ДНК.

Фармакокінетика.

Після внутрішньовенного введення одноразової дози протягом години концентрації у плазмі загальної платини і вільної платини знижуються двофазово, дотримуючись кінетики першого порядку. Для вільної платини величина початкової фази часу напіввиведення становить приблизно 90 хв. Термінальна фаза часу напіввиведення – приблизно 6 годин. Елімінація загальної платини має такий же час початкового напіввиведення, тоді як пізня фаза напіввиведення загальної платини може перевищувати 24 години. При повторних введеннях дози протягом 4 днів поспіль накопичення платини в плазмі не спостерігається.

Карбоплатин-Тева в основному виділяється нирками. Екскреція препарату відбувається головним чином у перші 6 годин після введення, при цьому від 50 до 70% препарату екскретується протягом 24 годин, 32% дози виводиться у вигляді незміненої речовини. Для хворих зі зниженою функцією нирок рекомендується зменшувати дозу. Зв’язування Карбоплатину-Тева з білками менше, ніж у випадку цисплатину.

Початкове зв’язування з білком низьке, у перші 4 години з білком зв’язується до 29% карбоплатину. Після 24 годин зв’язування з білком становить 85–89%.

Показання

Як монотерапія або у комбінації з іншими антинеопластичними засобами для лікування епітеліального раку яєчників і дрібноклітинного раку легенів.

Протипоказання

• гіперчутливість до компонентів лікарського засобу або до інших сполук платини;
• попереднє тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну <30 мл/хв), за винятком випадків, у яких, на думку лікаря і пацієнта, потенційна користь перевищує ризик;
• тяжка мієлосупресія;
• нещодавня значна кровотеча;
• пухлини, що кровоточать;
• одночасне застосування з вакциною проти жовтої лихоманки;
• порушення слуху.