действующее вещество: trimetazidine;
1 таблетка содержит триметазидина дигидрохлорида 20 мг
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая крахмал картофельный; повидон, магния стеарат кремния диоксид коллоидный тальк титана диоксид (Е 171) кандурин (серебряный блеск), содержащий алюмосиликат калия, титана диоксид (E 171) гипромеллоза; краситель «Сеписперс сухой красный А», содержащий гипромеллоза, целлюлозу микрокристаллическую, красный очаровательный АС (Е 129).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от красновато-розового до розовато-красного цвета с перламутровым оттенком.
Кардиологические препараты. Триметазидин. Код АТХ С01Е В15.
Фармакодинамика.
Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, которые страдают от гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов i трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.
Триметазидин тормозит β-окисления жирных кислот, блокируя длинноцепочечных 3-кетоацил-КоА тиолазу (3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем β-окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы улучшает энергетические процессы в клетках и соответственно поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии. У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровне высокоэнергичных фосфатов в миокарде. Эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.
Существуют данные о клинических исследованиях, которые показали эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией в качестве монотерапии или в случае добавления к другим лекарственным средствам при их недостаточной эффективности.
Исследование TRIMPOL-II рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое продемонстрировало, что добавление триметазидина 60 мг в день до метопролола 100 мг (50 мг дважды в день) в течение 12 недель привело к достоверному улучшению показателей тестов с нагрузкой и улучшение клинических симптомов по сравнению с таковыми при применении плацебо.
Фармакокинетика.
C max триметазидина в крови наблюдается в среднем через 5:00 после приема таблетки. В течение суток концентрация в плазме стабильна: в течение 11:00 после приема таблетки концентрация триметазидина в плазме крови не менее 75% C max . Состояние стабильной концентрации устанавливается позже на 60-й час. Прием пищи не влияет на фармакокинетические характеристики триметазидина. V d составляет 4,8 л / кг связывания с белками низкое: по данным измерений in vitro - 16%.
Триметазидин выводится в основном с мочой, преимущественно в неизмененном виде. Т ½ составляет в среднем 7:00 для здоровых лиц до 65 лет и 12:00 для лиц старше 65 лет. Полный вывод триметазидина является результатом почечного клиренса, который непосредственно коррелирует с Cl cr , и в меньшей степени, является результатом печеночного клиренса, который с возрастом уменьшается.
У пациентов пожилого возраста возможно повышение концентрации триметазидина из-за возрастного снижения функции почек.
Концентрация триметазидина в крови увеличивается у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl cr - 30-60 мл / мин) и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl cr
Клинические характеристики.
Взрослым триметазидин показан для симптоматического лечения стабильной стенокардии при недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому. Тяжелая почечная недостаточность (Cl cr
Не выявлено. Триметазидин может назначаться в комбинации с гепарином, кальципарином, антагонистами витамина К, пероральными гиполипидемические препаратами, ацетилсалициловой кислотой, β-блокаторами, антагонистами кальция, препаратами наперстянки (триметазидин не влияет на уровень дигоксина в плазме крови).
Препарат не следует применять для купирования приступов стенокардии. Его не следует назначать при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда как первичную терапию на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.
В случае нападения нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть состояние болезни пациента и откорректировать лечение (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).
Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов нужно направлять к невропатологу для соответствующих исследований. При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, синдрома «беспокойных ног», тремора, неустойчивости походки, необходимо отменить триметазидин. Эти случаи имеют низкую частоту и обычно исчезают после прекращения лечения; у большинства пациентов - в течение 4 месяцев после прекращения приема триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу.
Могут быть падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензии, особенно у пациентов, получающих антигипертензивное лечение.
Необходимо с осторожностью назначать триметазидин пациентам с умеренной почечной недостаточностью и пациентам в возрасте от 75 лет (см. «Способ применения и дозы»).
Препарат содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости лактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Данные по применению триметазидина беременным женщинам отсутствуют. Исследования на животных не проявляют прямого или косвенного опасного токсичного влияния на репродуктивную систему. Для предотвращения любого риска применения триметазидина в период беременности не рекомендуется.
Неизвестно, проникает триметазидин или его метаболиты в грудное молоко. Для предотвращения любого риска для новорожденных / младенцев применения препарата не рекомендуется в период кормления грудью.
Триметазидин не влияет на гемодинамику, однако были зафиксированы случаи головокружения и сонливости, которые могут повлиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
1 таблетка 3 раза в сутки во время еды.
После 3 месяцев лечения необходимо оценить результаты лечения и в случае отсутствия эффекта триметазидин необходимо отменить.
Пациенты пожилого возраста более чувствительны к действию триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Для пациентов пожилого возраста титровать дозу необходимо с осторожностью.
Пациенты с почечной недостаточностью. Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (Cl cr -
30-60 мл / мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетка 2 раза в сутки, то есть утром и вечером во время еды.
Безопасность и эффективность триметазидина для детей (в возрасте до 18 лет) не установлены. Данные отсутствуют.
Информация о передозировке триметазидина ограничено. Лечение симптоматическое.
Побочные реакции, которые были определены как побочное действие, которое может быть связано с применением триметазидина, приведенные ниже в соответствии с определенной частоты: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и <1/10); редкие (≥ 1/1000 и <1/100); редкие (≥ 1/10 000 и <1/1000); очень редкие (
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в абдоминальной области живота, диарея, тошнота, рвота, диспепсия частота неизвестна - запор, гепатит.
Общие нарушения: часто - астения.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, частота неизвестна - симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), неустойчивость походки, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому, которые обычно проходят после прекращения лечения; расстройства сна (бессонница, сонливость).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - сыпь, зуд, крапивница частота неизвестна - острое генерализованный экзантематозный пустулезные высыпания, ангионевротический отек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - пальпитация, экстрасистолия, тахикардия, артериальная / ортостатическая гипотензия (может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением, в частности у пациентов, применяющих антигипертензивные средства), покраснение лица.
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С.
Таблетки № 10ь3, № 30, № 30ь2 в блистерах в коробке.
По рецепту.
ООО «Фармацевтическая компания« Здоровье ».
Украина, 61013. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Людям із порушеннями зору 