Кейвер Саше гранули для орального розчину по 25 мг саше 2,5 г упаковка №10- ціни у Южноукраїнську

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Декскетопрофену трометамол є трометаміновою сіллю (S)-(+)-2-(3-бензоїлфеніл) пропіонової кислоти. Це болезаспокійливий, протизапальний, жарознижувальний лікарський засіб, що належить до групи нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).

Механізм дії

Дія НПЗЗ полягає у зменшенні синтезу простагландинів за рахунок пригнічення активності циклооксигенази. Зокрема НПЗЗ інгібують перетворення арахідонової кислоти на циклічні ендопероксиди PGG2 і PGH2, які утворюють простагландини PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2 і PGI2 (простациклін) і тромбоксани TxA2 та TxB2. Крім того, пригнічення синтезу простагландинів, можливо, впливає на інші медіатори запалення, наприклад кініни, викликаючи непряму дію, яка буде додатковою до прямої дії.

Фармакодинамічна дія

Інгібуюча дія декскетопрофену щодо активності циклооксигенази-1 і циклооксигенази-2 була продемонстрована у тварин та людей.

Клінічна ефективність та безпека

Клінічні дослідження при різних видах болю показали, що декскетопрофен має виражену анальгетичну активність. За даними деяких досліджень, болезаспокійлива дія настає через 30 хвилин після прийому лікарського засобу. Тривалість болезаспокійливої дії становить 4-6 годин.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Декскетопрофену трометамол швидко всмоктується після застосування внутрішньо, після прийому у формі гранул максимальна плазмова концентрація досягається через 0,25-0,33 години. Порівняння таблеток декскетопрофену зі стандартним часом вивільнення і гранул з дозуванням 12,5 і 25 мг показало, що дві форми біологічно еквівалентні за ступенем біодоступності (AUC). Максимальна концентрація (Cmax) після прийому гранул була приблизно на 30 % вища, ніж після прийому таблеток.

При застосуванні разом із їжею AUC не змінюється, проте Cmax декскетопрофену трометамолу знижується, а швидкість його всмоктування падає (підвищується tmax).

Розподіл

Період напіврозподілу і напіввиведення декскетопрофену трометамолу становить відповідно 0,35 і 1,65 години. Аналогічно іншим лікарським засобам із високим ступенем зв’язування з білками плазми крові (99 %), об’єм розподілу декскетопрофену становить у середньому менше 0,25 л/кг.

Біотрансформація та виведення

Виведення декскетопрофену відбувається в основному шляхом кон’югації з глюкуроновою кислотою та подальшим виведенням нирками.

Після застосування декскетопрофену трометамолу в сечі виявляється лише оптичний ізомер S-(+), що свідчить про відсутність трансформації препарату в оптичний ізомер R-(-) у людини. Фармакокінетичні дослідження свідчать, що показники AUC після багаторазового введення препарату та після одноразового прийому не відрізняються, що свідчить про відсутність кумуляції лікарської речовини.

Доклінічні дані з безпеки

Стандартні доклінічні дослідження – дослідження фармакологічної безпеки, генотоксичності та імунофармакології – не виявили особливої небезпеки для людини. Дослідження хронічної токсичності на мишах та мавпах дали змогу виявити максимальну дозу лікарського засобу, що не викликає побічних реакцій, яка виявилась у 2 рази вищою від максимальної дози, рекомендованої для людини. При введенні більш високих доз лікарського засобу мавпам основною побічною реакцією була кров у калі, зниження приросту маси тіла, а при найвищій дозі – патології з боку шлунково-кишкового тракту у вигляді ерозій. Ці реакції проявлялися при дозах, при яких експозиція лікарського засобу була в 14-18 раз вищою, ніж при максимальній дозі, рекомендованій людині. Досліджень канцерогенного впливу на тваринах не проводилося.

Як і всі НПЗЗ, декскетопрофен здатен призвести до загибелі ембріона або плода у тварин за рахунок безпосереднього впливу на його розвиток або опосередковано – за рахунок ураження шлунково-кишкового тракту організму матері.

Показання

Короткочасне симптоматичне лікування гострого болю від легкого до середнього ступеня тяжкості, наприклад м’язово-скелетний біль, дисменорея та зубний біль.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого нестероїдного протизапального засобу (НПЗЗ), або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.
• Застосування хворим, у яких речовини з подібним механізмом дії, наприклад ацетилсаліцилова кислота та інші НПЗЗ, спричиняють напади бронхіальної астми, бронхоспазм, гострий риніт або призводять до розвитку поліпів у носі, кропив’янки або ангіонабряку.
• Відомі фотоалергічні або фототоксичні реакції під час лікування кетопрофеном або фібратами.
• Кровотеча або перфорації у травному тракті в анамнезі, пов’язані із застосуванням НПЗЗ.
• Активна фаза виразкової хвороби/кровотеча у травному тракті, кровотеча, виразка або перфорація у травному тракті в анамнезі.
• Хронічна диспепсія.
• Кровотечі в активній фазі або підвищена кровоточивість.
• Хвороба Крона або неспецифічний виразковий коліт.
• Тяжка серцева недостатність.
• Помірне або тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну ≤ 59 мл/хв).
• Тяжке порушення функції печінки (10-15 балів за шкалою Чайлда-П’ю).
• Геморагічний діатез або інші порушення згортання крові.
• Тяжка дегідратація (внаслідок блювання, діареї або недостатнього прийому рідини).
• ІІІ триместр вагітності та період годування груддю (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).