Склад:
діюча речовина: диклофенак;
1 мл розчину містить диклофенаку натрію 1 мг;
допоміжні речовини: олія рицинова поліетоксильована, гідрогенізована; трометамол; динатрію едетат; маніт (Е 421); бензалконію хлорид; кислота хлористоводнева; вода для ін'єкцій.
Лікарська форма. Краплі очні, розчин.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий або злегка опалесцентний розчин від безбарвного до коричнево-жовтого кольору.
Фармакотерапевтична група.
Засоби, що застосовуються в офтальмології. Протизапальні засоби. Диклофенак.
Код АТХ S01B C03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Діючою речовиною лікарського засобу є диклофенак натрію, нестероїдний протизапальний засіб з аналгезуючими та протизапальними властивостями.
Інгібування біосинтезу простагландинів, яке було експериментально продемонстровано, розглядається як фактор, що має важливе значення у механізмі дії диклофенаку. Простагландини відіграють важливу роль в етіології запального процесу і болю.
Клінічно доведено, що диклофенак інгібує міоз під час операції з приводу катаракти та має протизапальну дію після хірургічних процедур, посттравматичних уражень та інших неінфекційних запальних станів. Крім того, було продемонстровано, що офтальмологічне застосування диклофенаку з профілактичною метою пацієнтам, яким належало перенести операцію з хірургічного видалення кришталика, ураженого катарактою та імплантації штучного кришталика, знижувало частоту та інтенсивність можливого цистоїдного макулярного набряку.
Ефективна добова доза очних крапель диклофенаку становить від 0,25 до 0,5 мг (1 крапля 3–5 разів на добу). Це менш ніж 1 % рекомендованої добової дози для диклофенаку при ревматичних симптомах.
Фармакокінетика.
В експериментальних дослідженнях при закапуванні у кон'юнктивальну порожнину здорового ока кролика максимальні концентрації диклофенаку, міченого 14C, у рогівці і кон'юнктиві відзначалися через 30 хвилин. Більша частина активної речовини була виявлена у цих двох тканинах, а також у судинній оболонці ока.
Диклофенак швидко та майже повністю виводиться з організму, повна елімінація спостерігається через 6 годин. Встановлено, що диклофенак проникає у передню камеру ока людини.
Диклофенак не виявлявся у плазмі крові людини після закапування (місцеве застосування) очних крапель, що містять 0,1 % диклофенаку натрію.
Клінічні характеристики.
Показання.
Післяопераційний запальний процес після видалення катаракти та інших хірургічних втручань. Профілактика перед- та післяопераційного кістозного набряку макули при видаленні кришталика та імплантації інтраокулярної лінзи. Післятравматичні запальні процеси при непроникаючих травмах очного яблука (в комбінації з місцевими протиінфекційними засобами). Зниження больового синдрому після офтальмологічних операцій, наприклад, після рефракційної фототерапевтичної терапії або радіальної кератотомії.
Протипоказання.
Відома гіпечутливість до діючої речовини або до інших компонентів лікарського засобу. Застосування пацієнтам із нападами бронхіальної астми, кропив'янкою, гострими ринітами, пов'язаними із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших препаратів, які інгібують синтез простагландинів. Слід взяти до уваги можливість перехресної чутливості до ацетилсаліцилової кислоти, похідних фенілоцтової кислоти та інших НПЗЗ.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Одночасне застосування НПЗЗ для місцевого застосування, таких як диклофенак, та стероїдів для місцевого застосування у пацієнтів з вираженим уже існуючим запаленням рогівки, може збільшити ризик розвитку ускладнень з боку рогівки, а також сповільнити загоєння рогівки, тому лікарський засіб слід застосовувати з обережністю.
Одночасне застосування лікарського засобу з препаратами, що продовжують час кровотечі, може підвищити ризик крововиливів.
При застосуванні більше одного виду офтальмологічних препаратів для місцевого застосування слід дотримуватися інтервалу не менше 5 хвилин.
Особливості застосування.
Лікарський засіб не слід вводити субкон'юнктивально, також не слід вводити безпосередньо у передню камеру ока.
Офтальмологічні НПЗЗ для місцевого застосування можуть збільшувати час кровотечі. Лікарський засіб рекомендується застосовувати з особливою обережністю пацієнтам із геморагічним діатезом або тим, які отримують антикоагулянти під час хірургічних втручань.
Офтальмологічні НПЗЗ для місцевого застосування можуть уповільнювати або затримувати загоєння ран. Лікарський засіб рекомендується застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримують кортикостероїди для місцевого застосування (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»), оскільки одночасне застосування НПЗЗ і кортикостероїдів для місцевого застосування може посилити ризик виникнення проблем із загоєнням ран.
Протизапальна дія НПЗЗ може ускладнювати діагностику очних інфекційних процесів, маскуючи симптоми інфекції.
У разі недостатньої відповіді на лікування необхідне уточнення діагнозу.
Офтальмологічне застосування НПЗЗ може призвести до кератиту. У пацієнтів з ризиком розвитку уражень рогівки при тривалому лікуванні в рідкісних випадках можливий розвиток загрозливих зору ускладнень: дефектів епітелію рогівки, набряку та потоншення рогівки, виразкового або точкового кератиту. Це може привести до зниження гостроти зору. При наявності ознак епітеліальних уражень слід негайно припинити застосування лікарського засобу. Процес одужання необхідно ретельно контролювати.
Лікарський засіб містить консервант бензалконію хлорид, тому його не слід застосовувати для пригнічення міозу при операції з приводу катаракти. Бензалконію хлорид також може спричинити подразнення очей та змінювати колір м'яких контактних лінз.
Перед застосуванням крапель лінзи слід зняти і одягнути знову не раніше ніж через 15 хвилин після закапування.
Пацієнти, які використовують терапевтичні (бандажні) контактні лінзи після хірургічного втручання, можуть залишати їх в очах під час закапування очних крапель (якщо лікарем не призначено інше).
Рекомендується утриматися від носіння контактних лінз при терапії запальних захворювань очей.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність.
Клінічних контрольованих досліджень з участю вагітних жінок не проводили.
Досліджень впливу на тварин не проводили. Експериментальні дослідження, проведені на тваринах, не виявили ризику тератогенності або ризику впливу на ембріональний розвиток при застосуванні диклофенаку для перорального застосування в I і II триместрі вагітності.
Лікарський засіб не слід застосовувати у ІІІ триместрі вагітності, окрім випадків нагальної необхідності, через відому здатність впливати на серцево-судинну систему плода внаслідок пригнічення біосинтезу простагландинів, з можливим пригніченням скорочувальної здатності матки і передчасним закриттям артеріальної протоки у плода.
Період годування груддю.
Невідомо, чи проникає диклофенак у грудне молоко після його місцевого офтальмологічного застосування. Лікарський засіб не рекомендується застосовувати у період годування груддю.
Фертильність.
Дослідження впливу диклофенаку для місцевого офтальмологічного застосування на репродуктивну функцію не проводили. Дослідження, проведені на тваринах, показують, що простагландини необхідні для імплантації заплідненої яйцеклітини. Тривале застосування НПЗЗ може мати негативний вплив на етапі імплантації.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Пацієнтам, у яких спостерігається нечіткість зору, слід утримуватися від керування автотранспортом або іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Лікарський засіб призначений тільки для закапування у кон'юнктивальний мішок ока. Його ні в якому разі не можна вводити субкон'юнктивально, також не слід вводити безпосередньо у передню камеру ока.
Дорослі.
Офтальмологічні операції та післяопераційні ускладнення.
Перед операцією: лікарський засіб застосовувати по 1 краплі до 5 разів протягом 3 годин до операції.
Після операції: лікарський засіб застосовувати: у перший день після операції – по 1 краплі 3 рази на добу, з другої доби після операції – по 1 краплі 3–5 разів на добу. Тривалість лікування визначає лікар.
Зниження больового синдрому після хірургічних втручань.
Лікарський засіб застосовувати: за 30–60 хвилин до операції – по 1 краплі в око, що оперується, у перші 10 хвилин після операції – по 1 краплі 1–2 рази, у подальшому – 1 крапля 4 рази на добу протягом 2 днів.
Інші показання.
Лікарський засіб застосовувати по 1 краплі 4–5 разів на добу залежно від ступеня ураження.
Тривале лікування вимагає особливо точної оцінки показань і ретельного офтальмологічного контролю. Загальна тривалість застосування очних крапель не повинна перевищувати 1–2 тижнів. Досвід застосування протягом більш тривалих періодів часу в даний час обмежений.
Пацієнти літнього віку.
Таким пацієнтам немає необхідності у корекції дозування лікарського засобу.
Діти.
Дослідження безпеки застосування дітям та підліткам до теперішнього часу не проводили. Внаслідок цього рекомендації щодо застосування дітям та підліткам відсутні. Лікарський засіб не слід застосовувати дітям.
Передозування.
Ризик розвитку небажаних ефектів як при надмірному закапуванні в око, так і при випадковому проковтанні малоймовірний.
Побічні реакції.
Побічні реакції, що спостерігалися під час клінічних досліджень та у післяреєстраційному періоді, можна розділити по частоті виникнення: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до (≥1/1000 до
Інфекції та інвазії:
невідомо – риніт.
З боку імунної системи:
рідко – реакції гіперчутливості (місцеві або системні).
З боку органів зору:
часто – крапчастий кератит, біль в очах, подразнення слизової оболонки очей, свербіж очей, гіперемія кон'юнктиви; нечасто – кератит, підвищення внутрішньоочного тиску, набряк рогівки, набряк кон'юнктиви, нашарування на рогівці, фолікулярний кон'юнктивіт, відчуття стороннього тіла в оці, виділення з очей, утворення кірочок на краях повік, підвищене сльозовиділення, подразнення повік, гіперемія повік; невідомо – відчуття печіння в очах, перфорація рогівки, виразковий кератит, дефекти епітелію рогівки, помутніння рогівки, потоншання рогівки, алергічний кон'юнктивіт, алергічні захворювання очей, еритема повік, набряк та свербіж повік, нечіткість зору.
З боку дихальної системи, грудної порожнини та органів середостіння:
невідомо – загострення бронхіальної астми, задишка, кашель.
З боку шкіри та підшкірних тканин:
невідомо – кропив'янка, висипання, екзема, еритема, свербіж.
Загальні розлади та зміни у місці введення:
нечасто – порушення загоєння/рубцювання.
У пацієнтів з ризиком розвитку виразкового або крапчастого кератиту (в тому числі при застосуванні кортикостероїдів) та/або у пацієнтів, які страждають інфекційним або ревматоїдним артритом, тривале застосування диклофенаку для місцевого офтальмологічного застосування в окремих випадках асоціювалося з розвитком ускладнень, що загрожують зору.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникли після реєстрації лікарського засобу, дуже важливі. Це дає змогу постійно спостерігати за балансом користь/ризик лікарського засобу. Працівників системи охорони здоров'я просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.
Термін придатності.
3 роки.
Після відкриття флакона лікарський засіб використати протягом 28 днів.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °С у захищеному від світла та недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 5 мл у флаконі-крапельниці; по 1 флакону-крапельниці в картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
УОРЛД МЕДИЦИН ІЛАЧ САН. ВЕ ТІДЖ. A.Ш./
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
15 Теммуз Махаллеші Джамі Йолу Джаддесі №50 Гюнешлі Багджилар/Стамбул, Туреччина/
15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey.
Заявник.
УОРЛД МЕДИЦИН ЛТД/
WORLD MEDICINE LTD.
Людям із порушеннями зору 