діюча речовина: кветіапін;
1 таблетка містить 57,56 мг або 172,68 мг або 345,36 мг кветіапіну фумарату, що еквівалентно 50 мг або 150 мг або 300 мг кветіапіну;
допоміжні речовини: метакрилатний сополімер (тип А), лактоза безводна (SD 250), мальтоза кристалічна (Advantose 100), тальк, магнію стеарат рослинний;
склад оболонки: метакрилатний сополімер (тип А), триетилцитрат (Citrofol).
Антипсихотичні засоби. Код АТХ N05A H04.
Фармакодинаміка.
Механізм дії
Кветіапін є атиповим антипсихотичним лікарським засобом. Кветіапін та його активний плазмовий метаболіт норкветіапін взаємодіють з багатьма нейротрансмітерними рецепторами. Кветіапін та норкветіапін проявляють спорідненість до серотонінових (5НТ2) та допамінових D1- та D2-рецепторів головного мозку. Саме ця комбінація рецепторного антагонізму з більшою селективністю до 5НТ2 відносно до рецепторів D2 вважається такою, що сприяє клінічним антипсихотичним ефектам та низькій схильності до екстрапірамідних побічних симптомів кветіапіну порівняно з типовими антипсихотичними препаратами.
Кветіапін не має спорідненості з переносником норадреналіну (НЕT) і має низьку спорідненість із серотоніновими 5НТ1А-рецепторами, в той час як норкветіапін має високу спорідненість із обома субстанціями. Інгібування норкветіапіном (НЕT), а також часткова агоністична дія на 5HT1A-рецептори може сприяти терапевтичній ефективності кветіапіну в якості антидепресанта. Кветіапін і норкветіапін мають високу спорідненість до гістамінергічних рецепторів і α1-адренорецепторів і помірну спорідненість до α2-адренорецепторів. Кветіапін також має низьку спорідненість або не має спорідненості до мускаринових рецепторів, тоді як норкветіапін має помірну або високу спорідненість до декількох підтипів мускаринових рецепторів.
Фармакодинамічні ефекти
Кветіапін активний у тестах на антипсихотичну активність, таку як умовно-рефлекторне уникнення. Він також блокує дію допамінових агоністів, які вимірюються або поведінково, або електрофізіологічно, та підвищує концентрації допамінових метаболітів, нейрохімічний індекс пригнічення D2-рецепторів.
Фармакокінетика.
Абсорбція
Кветіапін добре абсорбується після перорального застосування. Найвища концентрація (Tmax) кветіапіну та норкветіапіну у плазмі крові досягається приблизно через 6 годин після прийому кветіапіну. Пікові молярні концентрації у рівноважному стані активного метаболіту норкветіапіну становлять 35 % від тих, що спостерігаються для кветіапіну.
Фармакокінетика кветіапіну та норкветіапіну є лінійною та пропорційна дозам до 800 мг включно при застосуванні 1 раз на добу. При порівнянні однакових загальних добових доз кветіапіну, що приймали 1 раз на добу, з кветіапіном негайного вивільнення (кветіапіну фумарат негайного вивільнення), який приймали двічі на добу, площа під кривою «концентрація-час» (AUC) однакова, але максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) була на 13 % нижчою у стані рівноваги. При порівнянні препарату Кветирон® XR Асіно з препаратом Кветирон негайного вивільнення AUC метаболіту норкветіапіну була нижчою на 18 %.
У ході дослідження, в якому вивчали вплив їжі на біодоступність кветіапіну, було встановлено, що продукти з високим вмістом жирів спричиняють статистично значуще підвищення Cmax та AUC кветіапіну приблизно на 50 % та 20 % відповідно. Не можна виключити, що ефект від вживання їжі з високим вмістом жирів на лікарську форму може бути вищим. Легка їжа не має значного впливу на Cmax та AUC кветіапіну. Кветіапін рекомендовано приймати 1 раз на добу без їжі.
Розподіл
Приблизно 83 % кветіапіну зв’язується з білками плазми крові.
Людям із порушеннями зору 