действующее вещество: бупивакаин ;
1 мл раствора содержит бупивакаина безводного гидрохлорида 5 мг;
другие составляющие: глюкозы моногидрат, вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Препараты местной анестезии. Амиды. Бупивакаин.
Код ATX N01B B01.
Фармакодинамика.
Лонгокаин Хеви содержит бупивакаин – местный анестетик длительного действия амидного типа. Бупивакаин обратимо блокирует проводимость импульсов нервными волокнами, подавляя транспортировку ионов натрия через нервные мембраны. Подобные эффекты могут наблюдаться на возбудительных мембранах мозга и миокарда.
Лонгокаин Хэви предназначен для гипербарической спинальной анестезии. Относительная плотность раствора для инъекций при 20 С составляет 1,026 (эквивалентно до 1,021 при 37 С). Сила тяжести оказывает значительное влияние на начальное распределение Лонгокаина Хэви в субарахноидальном пространстве.
Фармакокинетика.
Бупивакаин является жирорастворимым препаратом с коэффициентом распределения растительного масла/вода 27,5. Всасывание происходит в две фазы. Периоды полувыведения составляют соответственно 50 минут и 400 минут. Фаза медленной абсорбции является фактором, ограничивающим выведение бупивакаина, и это объясняет, почему конечный период полувыведения длиннее после субарахноидального введения по сравнению с таковым в случае внутривенного введения. Концентрация бупивакаина в крови после интратекального введения значительно ниже по сравнению с другими региональными анестезирующими процедурами. Это связано с небольшой дозой, необходимой для интратекальной анестезии. В общем, увеличение максимальной плазменной концентрации составляет 0,4 мг/л на каждые введенные 100 мг. Это означает, что после введения 20 мл раствора плазменные концентрации составят 0,1 мг/л.
После введения общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 0,58 л/мин, объем распределения в состоянии равновесия – 73 л, конечный период полувыведения – 2,7 часа и коэффициент печеночного вывода – 0,4. В основном бупивакаин связывается с 1 -кислым гликопротеином, связывание с белками крови составляет 96%. Бупивакаин метаболизируется в печени. Его клиренс зависит в большей степени от конфигураций внутренних ферментов печени, чем от ее перфузии. Метаболиты также являются фармакологически активными, но в значительно меньшей степени по сравнению с бупивакаином.
Бупивакаин пересекает плацентарный барьер. Концентрация свободного бупивакаина одинакова у матери и плода. Однако общая плазменная концентрация ниже у плода, имеющего более низкую степень связывания с белками.
Показан взрослым и детям всех возрастов для интратекальной (субарохноидальной) спинномозговой анестезии в хирургии (урологические операции и операции на нижних конечностях продолжительностью 2-3 часа, а также операции в абдоминальной хирургии продолжительностью 45-60 минут).
Повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного ряда или к компонентам препарата.
Интратекальная анестезия, независимо от применяемого местного анестетика, имеет свои противопоказания, включающие:
Бупивакаин следует назначать с осторожностью пациентам, получающим местные анестетики или препараты, родственные структуре с амидными анестетиками, например с лидокаином или мексилетином, поскольку увеличивается риск аддитивного токсического действия. Специфических исследований взаимодействия бупивакаина с антиаритмическими средствами III класса (например амиодароном) не проводили, но в случае необходимости назначения этого лекарства следует соблюдать осторожность.
Интратекальную анестезию должен проводить врач с необходимым уровнем знаний и опытом работы.
Процедуры с применением регионарных анестетиков следует выполнять в отделениях, укомплектованных оборудованием для искусственной вентиляции легких. Для немедленного использования должны быть доступны оборудование для проведения реанимационных мероприятий и лекарственные препараты.
Прежде чем приступить к проведению интратекальной анестезии, следует обеспечить возможность проведения внутривенных процедур, например внутривенной инфузии. Врачу, отвечающему за проведение анестезии, следует принять необходимые меры предосторожности во избежание внутрисосудистого введения препарата и быть соответствующим образом подготовленным и ознакомленным с диагностикой и лечением побочных эффектов, системной токсичности и других осложнений. При появлении признаков острой системной токсичности или полной спинномозговой блокады введение местного анестетика следует немедленно остановить.
Как и все местные анестетики, бупивакаин в случае, когда применение препарата с целью проведения местной анестезии приводит к образованию высоких концентраций препарата в крови, может повлечь за собой развитие острых токсических эффектов со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. Это, в частности, касается случаев, развивающихся после случайного внутрисосудистого введения препарата или введения препарата в сильно васкуляризованные участки.
Случаи желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, внезапной сердечно-сосудистой недостаточности и летальные исходы были зарегистрированы в связи с высокими системными концентрациями бупивакаина. В случае остановки сердца для достижения успешного результата может потребоваться проведение длительных реанимационных мероприятий. Высокие системные концентрации препарата не ожидаются при дозах, обычно применяемых для проведения интратекальной анестезии.
У пациентов пожилого возраста и находящихся на поздних стадиях беременности существует повышенный риск развития обширной или полной спинномозговой блокады, что приводит к угнетению функций сердечно-сосудистой системы и дыхания. Поэтому для этих пациентов дозу препарата следует снизить.
Проведение интратекальной анестезии любым местным анестетиком может привести к развитию артериальной гипотензии и брадикардии, появление которых следует предусматривать и проводить соответствующие меры предосторожности, которые могут включать предварительное введение в систему кровообращения кристаллоидного или коллоидного раствора. В случае развития артериальной гипотензии следует вводить сосудосуживающий препарат, такой как эфедрин в дозе 10-15 мг. Тяжелая артериальная гипотензия может возникнуть в результате гиповолемии вследствие кровотечения или обезвоживания, или аорто-полой окклюзии у пациентов с массивным асцитом, большими опухолями брюшной полости или на поздних сроках беременности. Значительную артериальную гипотензию следует избегать у пациентов с сердечной декомпенсацией.
При проведении интратекальной анестезии у пациентов с гиповолемией по какой-либо причине может развиться внезапная и тяжелая артериальная гипотензия.
Интратекальная анестезия может вызвать паралич межреберных мышц, а пациенты с плевральным выпотом могут страдать дыхательной недостаточностью. Сепсис может увеличить риск образования интраспинального абсцесса в послеоперационном периоде.
Неврологические травмы являются редким следствием интратекальной анестезии и могут привести к развитию парестезии, анестезии, моторной слабости и паралича. Иногда эти явления долговременны.
Перед тем как начать лечение, следует учесть, что польза от лечения должна преобладать возможный риск для пациента.
Пациенты, имеющие плохое общее состояние здоровья через возраст или в результате наличия других компрометирующих факторов, таких как частичная или полная блокада сердечной проводимости, прогрессирующие нарушения функции печени или почек, нуждаются в особом внимании, хотя использование проводниковой анестезии может быть оптимальным выбором для проведения хирургической операции у этих пациентов.
Пациенты, получающие антиаритмические лекарственные средства класса III (например, амиодарон), должны находиться под наблюдением. Кроме того, следует учитывать необходимость проведения ЭКГ-мониторинга, поскольку кардиологические эффекты препаратов могут быть аддитивными.
Беременность
Доказательств неблагоприятного влияния препарата на беременность у человека нет.
Существуют доказательства снижения выживаемости помета у крыс и эмбриологического влияния препарата у кроликов при применении Лонгокаина Хэви в высоких дозах в период беременности. Таким образом, Лонгокаин Хэви не следует применять в ранние сроки беременности, кроме случаев, когда считается, что преимущества от применения препарата превышают риски.
Следует отметить, что дозу препарата необходимо снизить для пациенток на поздних сроках беременности.
Кормление грудью
Бупивакаин проникает в грудное молоко, но в таких незначительных количествах, что, как правило, риска воздействия на ребенка при применении терапевтических доз препарата отсутствует.
Кроме прямого воздействия анестетиков, местные анестетики могут оказывать очень незначительный эффект на психические функции и координацию движений, даже в случае отсутствия явного токсического воздействия на ЦНС, а также могут приводить к временному ухудшению двигательной активности и внимательности.
Бупивакаин – анестетик продолжительного действия амидного типа. Лонгокаин Хэви имеет быстрое начало и длительный срок действия. Продолжительность обезболивания в сегментах Т10 - Т12 составляет 2-3 часа.
Применение препарата Лонгокаин Хэви приводит к умеренному расслаблению мышц нижних конечностей продолжительностью 2-2,5 часа. Блокада сократительной активности мышц брюшного пресса способствует тому, что раствор пригоден для проведения операций в абдоминальной хирургии продолжительностью 45-60 минут. Продолжительность блокады сократительной активности мышц не превышает длительности обезболивания. Влияние препарата Лонгокаин Хеви на сердечно-сосудистую систему подобно или менее выражено, чем эффекты, наблюдаемые при применении других препаратов, предназначенных для проведения спинномозговой анестезии.
Способ применения для интратекального введения.
Взрослые и дети от 12 лет
Рекомендуемые ниже дозы лекарственного средства следует рассматривать как инструкцию по применению препарата взрослым среднего возраста.
Числа отражают ожидаемый диапазон средних допустимых доз препарата. В случае наличия факторов, влияющих на отдельно взятые методики проведения блокады и для обеспечения индивидуальных требований пациентов, следует принимать во внимание стандартные рекомендации по дозам.
Опыт врачей и данные о физическом состоянии пациента являются важнейшими факторами при расчете необходимой дозы препарата. Следует применять низкие дозы, необходимые для проведения адекватной анестезии. В начале и во время анестезии возможны случаи индивидуальной изменчивости, и степень распространения анестезии может быть трудно предсказать, однако она будет зависеть от объема применяемого лекарственного средства.
Рекомендации по дозировке лекарственного средства
Интратекальная анестезия в хирургии:
2-4 мл (10-20 мг бупивакаина гидрохлорида).
Дозу препарата следует снизить для пациентов пожилого возраста и пациенток на поздних стадиях беременности.
Новорожденные, младенцы и дети с массой тела до 40 кг
Лонгокаин Хэви можно применять в педиатрической практике.
Одно из отличий между детьми и взрослыми – это относительно высокий объем спинномозговой жидкости у новорожденных и младенцев, что требует применения относительно большей дозы препарата/кг массы тела для достижения того же уровня блокады по сравнению со взрослыми.
Процедуры регионарной анестезии у детей должны выполнять квалифицированные врачи, имеющие опыт проведения регионарной анестезии детям, а также опыт выполнения методики анестезии.
Дозы указанные в таблице 1 следует рассматривать как рекомендации в случае применения лекарственного средства в педиатрии. Наблюдались случаи индивидуальной изменчивости. Стандартные рекомендации по дозам следует учитывать при наличии факторов, влияющих на отдельно взятые методики проведения блокады, и для обеспечения индивидуальных требований пациентов.
Следует применять самые низкие необходимые для проведения адекватной анестезии дозы препарата.
Таблица 1
Рекомендации по дозировке препарата для новорожденных, младенцев и детей
Масса тела (кг)
Доза (мг/кг)
< 5
0,40-0,50 мг/кг
От 5 до 15
0,30-0,40 мг/кг
От 15 до 40
0,25-0,30 мг/кг
Распределение препарата во время анестезии, достигнутое при применении препарата Лонгокаин Хэви , зависит от нескольких факторов, в том числе от объема раствора и положения пациента во время и после проведения инъекции.
При введении в межпозвоночное пространство L 3 -L 4 пациенту, находящемуся в положении сидя, 3 мл препарата Лонгокаин Хеви лекарственное средство распространяется к сегментам Т 7 -Т 10 спинного мозга. У пациента, получающего инъекцию препарата, находясь в горизонтальном положении, а затем приобретает положение лежа на спине, блокада распространяется к сегментам Т 4 -Т 7 спинного мозга. Следует учесть, что уровень спинномозговой анестезии, достигаемый при введении любого местного анестетика, может быть непредсказуемым у пациента, получающего ее.
Рекомендуемое место инъекции находится ниже L 3 .
Действие препарата Лонгокаин Хэви в виде инъекций в дозах, превышающих 4 мл, в настоящее время не изучено, поэтому такие объемы применять не рекомендуется.
Раствор нужно использовать как можно скорее после того, как ампула была открыта. Любой оставшийся раствор следует утилизировать.
Лонгокаин Хэви можно применять в педиатрической практике. Для получения дополнительной информации см. См. раздел «Способ применения и дозы».
Маловероятно, что применение Лонгокаина Хеви в рекомендованных дозах приведет к образованию высоких концентраций препарата в крови, которые могут привести к развитию системной токсичности. Однако при одновременном применении препарата с другими местными анестетиками могут возникнуть системные токсические реакции, поскольку токсические эффекты аддитивны.
Профиль нежелательных реакций, возникающих при применении препарата Лонгокаин Хеви , подобен профилю нежелательных реакций, возникающих при применении других местных анестетиков длительного действия для проведения интратекальной анестезии.
Таблица 2
Нежелательные реакции, возникающие при применении препарата
Очень часто
(>1/10)
Сердечные расстройства
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Артериальная гипотензия, брадикардия
Тошнота
Часто
(>1/100; <1/10)
Со стороны нервной системы
Со стороны почек и мочевыделительной системы
Развивающаяся головная боль после пункции твердой мозговой оболочки
Рвота
Задержка мочи, недержание мочи
Нечасто
(>1/1000;
< 1/100)
Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей
Парестезия, парез, дизестезия
Слабость мышц, боли в спине
Редко
(< 1/1000)
Со стороны иммунной системы
Со стороны дыхательной системы
Остановка сердца
Аллергические реакции, анафилактический шок
Полная непредсказуемая спинномозговая блокада, параплегия, паралич, нейропатия, арахноидит
Угнетение дыхания
Побочные реакции, вызванные самим препаратом, трудно отличить от физиологических эффектов, связанных с блокадой нервных волокон (например снижение АД, брадикардия, временная задержка мочи), состояний, вызванных непосредственно процедурой (например спинномозговая гематома) или опосредованно игловой пункцией (например , эпидуральный абсцесс), или состояний, связанных с утечкой цереброспинальной жидкости (например, головная боль, развивающаяся после пункции твердой мозговой оболочки).
Острая системная токсичность
Системная токсичность редко связана со спинномозговой анестезией, но может возникнуть после случайного внутрисосудистого введения препарата. Системные нежелательные реакции характеризуются онемением языка, головокружением и тремором с последующими судорогами и нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы.
Лечение острой системной токсичности
При появлении симптомов системной токсичности легкой степени лечение не требуется, но при появлении судорог важно обеспечить адекватную оксигенацию организма и остановить проявления судорог, если они продолжаются более 15-30 секунд. Кислород нужно предоставлять в виде маски на лицо, а дыхание следует контролировать по необходимости. Судороги можно остановить путем введения тиопентала в дозе 100-150 мг внутривенно или диазепама в дозе 5-10 мг внутривенно. Кроме того, можно ввести сукцинилхолин внутривенно в дозе 50-100 мг, но только в том случае, если у врача есть возможность проведения интубации трахеи и оказания помощи полностью парализованному пациенту.
Проявления обширной или полной спинномозговой блокады, приводящей к развитию дыхательного паралича, следует лечить путем обеспечения и поддержания свободной проходимости дыхательных путей, а для облегчения или контроля вентиляции легких следует предоставить кислород.
Артериальную гипотензию следует лечить путем применения вазопрессорных средств, например внутривенного введения эфедрина в дозе 10-15 мг, повторяя введение препарата до достижения желаемого уровня артериального давления. Введение жидкости, электролитов и коллоидных растворов может также быстро облегчить течение артериальной гипотензии.
Педиатрическая популяция
Нежелательные реакции на применение препарата у детей схожи с нежелательными реакциями у взрослых, однако у детей первые признаки токсичности местных анестетиков могут быть трудно выявлены в случаях, когда блокаду проводят на фоне седации или общей анестезии.
2 года.
Хранить при температуре не выше 25 °C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Не рекомендуется добавление любого другого лекарства к спинальным растворам.
По 5 мл во флаконах №5 в пачке.
По рецепту.
ООО "Юрия-Фарм".
Людям із порушеннями зору 