Інструкція до препарату ЛОПЕРАМІДУ Г/ХЛ КАПС.2МГ №10

Склад

діючі речовини: loperamide;

1 капсула тверда містить 2 мг лопераміду гідрохлориду;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; магнію стеарат;

капсула:

корпус: патентований синій V (Е 131), пунцовий 4R (Е 124), титану діоксид (Е 171), желатин;

кришечка: патентований синій V (Е 131), хіноліновий жовтий (Е 104), титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), желатин.

Лікарська форма

Капсули тверді.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули. Корпус рожевого кольору, кришечка темно-зеленого кольору; вміст – порошок білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Антидіарейні засоби. Засоби, що пригнічують перистальтику.

Код АТХ А07D А03.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Лопераміду гідрохлорид зв’язується з опіатними рецепторами кишкової стінки. Внаслідок цього пригнічується вивільнення ацетилхоліну та простагландинів, знижуючи у такий спосіб пропульсивну перистальтику та збільшуючи час проходження вмісту через травний тракт, а також здатність стінки кишечнику до абсорбції рідини. Лопераміду гідрохлорид збільшує тонус анального сфінктера, знижуючи тим самим нетримання калових мас та позиви до дефекації.

Фармакокінетика.

Абсорбція: більша частина лопераміду, прийнятого внутрішньо, абсорбується з кишечнику, але в результаті інтенсивного метаболізму першого проходження системна біодоступність становить приблизно лише 0,3 %.

Розподіл: результати досліджень з розподілу лопераміду у щурів показують високу афінність відносно стінки кишечнику з переважним зв'язуванням з рецепторами поздовжнього шару м'язової оболонки. Зв'язування лопераміду з білками, головним чином з альбуміном, становить 95 %. Доклінічні дані показали, що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну.

Метаболізм: лоперамід майже повністю екстрагується печінкою, де він переважно метаболізується, кон’югується та екскретується з жовчю. Окисне N-деметилювання є основним метаболічним шляхом лопераміду, цей процес опосередкований головним чином ізоформами CYP3A4 та CYP2C8. Внаслідок цього дуже інтенсивного ефекту першого проходження через печінку концентрації незміненого лікарського засобу у плазмі крові залишаються дуже низькими.

Елімінація: період напіввиведення лопераміду у людей становить приблизно 11 годин з діапазоном 9-14 годин. Екскреція незміненого лопераміду та його метаболітів відбувається в основному з калом.

Популяція пацієнтів дитячого віку: фармакокінетичних досліджень у популяції пацієнтів дитячого віку не проводили. Очікується, що фармакокінетика лопераміду та взаємодії лікарських засобів з лоперамідом будуть аналогічні тим, що спостерігаються у дорослих.

Показання

Симптоматичне лікування гострої діареї у дорослих та дітей віком від 12 років.

Симптоматичне лікування гострих епізодів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечнику, у дорослих (віком від 18 років) після встановлення первинного діагнозу лікарем.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до лопераміду гідрохлориду або до будь-якого з компонентів препарату;
• гостра дизентерія, що характеризується наявністю крові у випорожненнях та підвищеною температурою тіла;
• гострий виразковий коліт або псевдомембранозний коліт, пов’язаний із застосуванням антибіотиків широкого спектра дії;
• бактеріальний ентероколіт, спричинений мікроорганізмами родин Salmonella, Shigella та Campylobacter.

Препарат взагалі не слід застосовувати, якщо треба уникнути пригнічення перистальтики через можливий ризик виникнення значних ускладнень, включаючи кишкову непрохідність, мегаколон та токсичний мегаколон.

Необхідно негайно припинити прийом препарату, якщо розвивається запор, здуття живота або кишкова непрохідність.