Інструкція до препарату МЕДАЦЕТ-1000 ПОР.Д ІН.1000МГ#1
- Виробник:
Склад
діюча речовина: цефтазидим;
1 флакон містить цефтазидиму пентагідрат еквівалентно цефтазидиму 1000 мг;
допоміжна речовина: натрію карбонат.
Лікарська форма
Порошок для розчину для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок білого або майже білого кольору.
Фармакотерапевтична група
Антибактеріальний засіб для системного застосування. Цефалоспорини ІІІ покоління.
Код АТХ J01D D02.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Цефтазидим – це бактерицидний цефалоспориновий антибіотик, механізм дії якого пов’язаний із порушенням синтезу стінок бактеріальної клітини.
Набута резистентність до антибіотика відрізняється у різних регіонах та може змінюватися з часом, а для окремих штамів може відрізнятися суттєво. Бажано використовувати місцеві (локальні) дані щодо чутливості до антибіотика та дані про розповсюдження мікроорганізмів, що продукують β-лактамази з розширеним спектром дії, особливо при лікуванні тяжких інфекцій.
Чутливі мікроорганізми
Грампозитивні аероби: Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae.
Грамнегативні аероби: Citrobacter koseri, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus spp., Providencia spp., Pasteurella multocida.
Штами з можливою набутою резистентністю
Грамнегативні аероби: Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Morganella morganii.
Грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus, Staphylococcus pneumonia, Viridans group streptococcus.
Грампозитивні анаероби: Clostridium perfringens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Грамнегативні анаероби: Fusobacterium spp.
Нечутливі мікроорганізми
Грампозитивні аероби: Enterococcus spp., включаючи E. faecalis та E. faecium, Listeria spp.
Грампозитивні анаероби: Clostridium difficile.
Грамнегативні анаероби: Bacteroides spp., включаючи B. fragilis.
Інші: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.
Фармакокінетика.
У пацієнтів після внутрішньом’язової ін’єкції 500 мг та 1 г швидко досягаються середні пікові концентрації 18 і 37 мг/л відповідно. Через 5 хвилин після внутрішньовенного болюсного введення 500 мг, 1 г або 2 г у сироватці крові досягаються концентрації у середньому 46, 87 або 170 мг/л відповідно. Терапевтично ефективні концентрації залишаються у сироватці крові навіть через 8–12 годин після внутрішньовенного та внутрішньом’язового введення. Зв’язування з білками плазми крові становить приблизно 10 %. Концентрація цефтазидиму, що перевищує мінімальну інгібуючу концентрацію (МІК) для більшості розповсюджених патогенних мікроорганізмів, досягається у таких тканинах і середовищах як кістки, серце, жовч, мокротиння, внутрішньоочна, синовіальна, плевральна та перитонеальна рідини. Цефтазидим швидко проникає крізь плаценту та у грудне молоко. Препарат погано проникає крізь неушкоджений гематоенцефалічний бар’єр, при відсутності запалення концентрація препарату у ЦНС невелика. Однак при запаленні мозкових оболонок концентрація цефтазидиму у ЦНС становить 4–20 мг/л і вище, що відповідає рівню його терапевтичної концентрації. Цефтазидим не метаболізується в організмі. Після парентерального введення досягається висока та стійка концентрація цефтазидиму у сироватці крові. Період напіввиведення становить приблизно 2 години. Препарат виводиться у незміненому вигляді, в активній формі із сечею шляхом гломерулярної фільтрації; приблизно 80–90 % дози виводиться із сечею протягом 24 годин. У пацієнтів із порушеннями функції нирок елімінація цефтазидиму знижується, тому дозу слід зменшувати. Менше 1 % препарату виводиться з жовчю, що значно обмежує кількість препарату, яка потрапляє у кишечник.