Інструкція до препарату Називін спрей назальний 0.05% фл. 10мл

Склад

діюча речовина: oxymetazoline;

1 мл розчину містить оксиметазоліну гідрохлориду 0,5 мг;

допоміжні речовини: кислота лимонна, моногідрат; натрію цитрат; гліцерин (85 %); бензалконію хлориду розчин 50 %; вода очищена.

Лікарська форма

Спрей назальний, дозований.

Основні фізико-хімічні властивості: майже прозорий, від безбарвного до злегка жовтуватого відтінку розчин.

Фармакотерапевтична група

Протинабрякові та інші препарати для місцевого застосування при захворюваннях порожнини носа. Симпатоміметики, монопрепарати.

Код АТХ R01A A05.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Активна речовина спрею назального дозованого має симпатоміметичну та судинозвужувальну дію і, таким чином, усуває набряк слизових оболонок. Усуває набряк слизової оболонки носа та відновлює носове дихання. Усунення набряку слизової оболонки носа сприяє відновленню аерації придаткових пазух та порожнини середнього вуха через розблоковану євстахієву трубку.

Противірусні ефекти розчинів, що містять оксиметазолін, були продемонстровані дослідженнями, проведеними з культивованими, інфікованими вірусом клітинами (терапевтичний підхід). Цей механізм дії був продемонстрований пригніченням активності вірусів, що викликають простудні захворювання, за допомогою тесту на зменшення бляшки, визначення залишкової інфекційності (титрування вірусу) та тесту інгібування zpE.

Протизапальні та антиоксидантні дії оксиметазоліну продемонстровані в різних дослідженнях. Виробництво ліпідних медіаторів з арахідонової кислоти значною мірою впливає на оксиметазолін у стимульованих ex vivo альвеолярних макрофагах. Зокрема, внаслідок індукції оксиметазоліном інгібування активності 5-ліпоксигеназного ферменту утворення прозапальних сигнальних молекул (ЛТВ4) пригнічується, тоді як збільшується паралельний синтез протизапальних речовин-месенджерів (PGE2, 15-HETE). Оксиметазолін також пригнічує індуцибельну форму азотсинтази (iNOS) у довгострокових­ культивованих альвеолярних макрофагах.

Оксиметазолін значно пригнічує окислювальний стрес, спричинений ультрафіолетовими частинками вуглецю в первинних альвеолярних макрофагах. Оксиметазолін також пригнічує перекисне окислення ліпідів мікросом у системі заліза/аскорбату (антиоксидантний ефект).

Імуномодулюючі ефекти оксиметазоліну продемонстровані в мононуклеарних клітинах периферичної крові людини. Тут оксиметазолін значно знижує утворення запалення, посилюючи цитокіни (ІL1β, ІL6, TFNα). Крім того, оксиметазолін пригнічує імуностимулюючі властивості дендритних клітин.

Подвійно сліпе порівняльне дослідження з паралельними групами, проведене за участю 247 пацієнтів, продемонструвало швидше та краще поліпшення типових симптомів гострого риніту (закладений ніс, нежить, чхання, порушення загального стану) (p < 0,05) за рахунок комбінації вазоконстриктивних, противірусних, протизапальних та антиоксидантних ефектів оксиметазоліну. Таким чином, лікування 0,05 % назальним спреєм оксиметазоліну у порівнянні з фізіологічним розчином значно скоротило тривалість простудних захворювань в середньому від 6 до 4 днів (р < 0,001).

Фармакокінетика.

Ефект оксиметазоліну встановлюється протягом декількох секунд.

Ефект 0,05 % оксиметазоліну від назального спрею вимірювали у відкритому дослідженні методом спостереження. Він встановлювався в середньому через 20,6 секунди. Цей висновок підтверджувався дослідженням із ізотонічним сольовим розчином у подвійно сліпому порівняльному дослідженні з паралельними групами за участю 247 хворих: середній початок ефекту спостерігався в середньому через 25 секунд.