действующее вещество: ницерголин;
1 капсула содержит ницерголина 30 мг
вспомогательные вещества:
пеллеты - сахар сферический, макрогол 4000, полиакрилатная дисперсия, тальк
оболочка капсулы - желатин, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172).
Капсулы твердые.
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы (размер 2), которые содержат пеллеты от белого до желтоватого цвета. Корпус и крышечка непрозрачные, коричневато-желтого цвета.
Периферические вазодилататоры. Алкалоиды спорыньи.
Код АТХ C04A E02.
Фармакодинамика.
Ницерголин блокирует a-адренорецепторы, благодаря чему препарат проявляет сосудорасширяющий эффект, снижает артериальное давление, сосудистое сопротивление, причем авторегуляции сосудов головного мозга оставалась неизменной. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает вязкость крови.
Фармакодинамические свойства ницерголина основываются на его способности влиять на клеточный метаболизм - повышение утилизации глюкозы и кислорода, увеличение содержания АТФ, протеина и синтеза нуклеиновых кислот. Препарат улучшает церебральную гемодинамику, обеспечивает защиту головного мозга от повреждений в условиях гипоксии и ишемии. Положительно влияет на нейронную передачу, увеличивая интенсивность обмена допамина и норадреналина, увеличивает уровень вторичного мессенджера (цАМФ). Анализ данных электроэнцефалографии (ЭЭГ) свидетельствует о положительном влиянии ницерголина на биоэлектрическую активность головного мозга и усиление его адаптационных возможностей. Препарат оказывает положительный эффект по когнитивных и нейрофизиологических функций, улучшает память, психомоторную активность, предотвращает аффективным нарушением и соматическим дисфункциям (утомляемость, потеря аппетита, головокружение).
В клиническом отношении предыдущие исследования с применением низкой суточной дозы (30 мг ницерголина) показали статистически достоверное улучшение только моносимптома синдрома деменции. В терапевтических исследованиях последнего времени более выраженное и более экстенсивное улучшения синдрома деменции в среднем на 25% достигалось при применении суточной дозы 60 мг (2 '30 мг) в течение 3-6-месячного периода наблюдения. Терапевтический успех рос постепенно и становился заметным по сравнению с начальной ситуацией, после 3 месяцев лечения.
У пациентов с деменцией и положительной реакцией на ницерголин улучшения клинического состояния продолжалось до шестого месяца лечения.
Фармакокинетика.
Всасывания. Ницерголин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Он в значительной степени метаболизируется в результате эффекта первого прохождения через печень. Степень системной доступности неизвестен. После введения 70 мкг / кг массы тела радиоактивно меченого ницерголину его концентрация в плазме крови составляла 100-200 нг / мл.
Распределение. Ницерголин активно связывается с белками плазмы крови, при этом его сродство к альбумина примерно в 4 раза ниже, чем в a 1 -кислого гликопротеина. Процент связывания остается относительно постоянным при физиологических концентрациях протеина в плазме, даже когда концентрация ницерголина повышена. Поскольку концентрация a 1 -кислого гликопротеина в плазме у пациентов пожилого возраста при патологических состояниях, например, при острых воспалительных процессах, злокачественных заболеваниях или в случае стресса может повышаться, то есть все основания считать, что эффективная концентрация активного ингредиента при таких условиях может быть снижена .
Метаболизм. Ницерголин почти полностью метаболизируется путем гидролиза эфирной связи и N-деметилирования. Активные метаболиты, которые при этом образуются, конъюгируются с глюкуроновой кислотой. Выведение. Метаболиты ницерголина экскретируются на 80% почками и на 10% - с калом.
Период полувыведения ницерголина составляет 2,5 часа, его основного метаболита - 10-метокси-дигидролизерголу - 12-17 часов, другой метаболита 1-метил-10-метокси-дигидро-лизерголу - от 2 до 4:00.
Данных о экскреции в случаях ограниченной функции печени или почек нет.
Для лечения состояний после инсульта, сосудистой деменции (мультиинфарктное деменция), дегенеративных состояний, связанных с деменцией (сенильная и пресенильная деменция альцгеймеровского типа, деменция при болезни Паркинсона).
Повышенная чувствительность к ницерголину, других алкалоидов спорыньи или к любому из ингредиентов препарата. Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острые кровотечения, тяжелая брадикардия (
Препарат следует применять с осторожностью вместе с:
Ницериум 30 УНО ® нельзя применять одновременно со средствами, которые возбуждают ЦНС, α- и β-адреномиметиками. Поскольку ницерголин повышает эффект антикоагулянтов и антиагрегантов, то при их одновременном применении с Ницерголин необходимо контролировать параметры свертывания крови.
Препарат может усиливать эффекты холиномиметических средств.
Ницерголин может усиливать влияние β-блокаторов на сердце.
Всего в рекомендованных терапевтических дозах ницерголин не вызывает изменения артериального давления у пациентов, склонных к артериальной гипертензии, препарат может постепенно снижать уровень артериального давления. При слабой брадикардии ницерголин можно применять только с особой осторожностью. Следует с осторожностью применять препарат больным со стенокардией нагрузки и выраженным атеросклерозом. В начале лечения возможно развитие ортостатической гипотензии.
Для лечения больных подагрой или с гиперурикемией в анамнезе или при лечении препаратами, влияющими на метаболизм и выведение мочевой кислоты, ницерголин следует применять с осторожностью.
Поскольку примерно 80% метаболитов ницерголина выделяется с мочой, желательно уменьшать дозу препарата у пациентов с нарушением функции почек (креатинин сыворотки> 2 мг / 100 мл или 175 ммоль / л).
Эффект от применения препарата увеличивается постепенно. Итак, препарат следует применять в течение длительного времени. Желательно, чтобы каждые 6 месяцев врач оценивал эффект и принимал решение о целесообразности продолжения применения препарата.
Соотношение риск / польза лечения следует рассматривать для пациентов с сердечной аритмией.
Исходя из исследования фармакокинетики и переносимости, нет необходимости изменять дозу препарата для пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами необходимо контролировать параметры свертывания крови.
Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом пониженного всасывания глюкозы-галактозы или дефицитом сахараз-изомальтазы не следует принимать Ницериум 30 УНО ® .
Во время лечения Ницерголин следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Возникновение фиброза (например фиброза легких, сердца, сердечных клапанов и ретроперитонеального фиброза) ассоциировалось с использованием некоторых алкалоидов спорыньи, обладающих агонистическое активность до 5-HT 2β рецепторов серотонина.
Сообщалось о возникновении симптомов эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в животе и сужение периферических сосудов) при применении некоторых алкалоидов рожок и их производных.
Перед назначением этого класса лекарственных средств врачам необходимо ознакомиться с признаками и симптомами передозировки рожок.
Токсикологические исследования не продемонстрировали тератогенного влияния ницерголина. Учитывая показания, применение препарата Ницериум 30 Уно ® беременным женщинам и женщинам, которые кормят грудью, нежелательно. Если показания к назначению лечения обоснованно, лечение необходимо начинать только после оценки соотношения «риск / польза».
Не следует применять препарат в период кормления грудью, поскольку неизвестно, проникает ницерголин в грудное молоко.
Хотя клинические эффекты препарата Ницериум 30 Уно ® используют для улучшения внимания и концентрации, его влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими автоматизированными системами при этом никогда не изучался.
До выяснения индивидуальной реакции на ницерголин во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Рекомендуемая суточная доза - 1 капсула 1 или 2 раза в сутки (30-60 мг). Обычно суточная доза для взрослых составляет 30 мг. Временно ее можно увеличить до 60 мг.
В случае сосудистых расстройств глаз или внутреннего уха рекомендуемая доза составляет 15 мг * - 30 мг в сутки. Препарат следует принимать утром перед основным приемом пищи, не разжевывая его, запивая жидкостью.
По результатам исследований фармакокинетики и переносимости пациентам пожилого возраста коррекции дозы проводить не нужно.
Поскольку экскреция почками является основным путем выведения ницерголину и его метаболитов (80%), пациентам с нарушением функции почек (креатинин сыворотки крови ≥ 2%) рекомендуется уменьшать дозу препарата.
Эффект от применения препарата увеличивается постепенно, рекомендуется принимать препарат в течение длительного времени. Желательно, чтобы каждые 6 месяцев врач оценивал эффект и принимал решение о целесообразности продолжения применения препарата.
*- Применяют препарат в соответствующей дозировке.
Препарат не назначать детям.
К этому времени о случаях передозировки препарата не сообщалось. В случае передозировки может наблюдаться значительное снижение артериального давления.
Лечение - симптоматическое. В случае передозировки или интоксикации Ницерголин необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу. Врач оценивает тяжесть передозировки и принимает решение о необходимых мероприятий. В лечении предпочтение отдается симптоматическим мерам. Если пациент в сознании, следует как можно быстрее вызвать у него рвоту с целью уменьшения количества резорбированного препарата.
Дальнейшие действия для уменьшения резорбции: промывание желудка, прием активированного угля и ускорение пассажа желудочно-кишечного содержимого (натрия сульфат).
В случае снижения артериального давления необходимо осуществить внутривенное введение жидкости, введение косвенных, а, возможно, и прямых a-симпатомиметиков; в случае вазоспазма - вазодилататоров (в зависимости от ситуации и признаков - b-адреноблокаторов, антагонистов кальция, папаверина, теофиллина). Всегда необходимо мониторинг сердечно-сосудистой системы.
Специфический антидот неизвестен.
Побочные эффекты возникают редко и обычно связаны с сосудорасширяющим действием препарата. Расстройства пищеварительного тракта: запор, тошнота, рвота, увеличение кислотности желудочного сока, диарея, боль в животе, ощущение жжения, сухость во рту. Сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, головокружение, приступы стенокардии, похолодание конечностей, тахикардия, сердцебиение, брадикардия. Нарушения нервной системы: головокружение, головная боль, спутанность сознания, сонливость, бессонница, утомляемость, тремор, слабость, апатия, звон в ушах, ортостатические расстройства, двоение в глазах. Аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, кожные высыпания, у пациентов с индивидуальной непереносимостью к компонентам препарата возможны реакции гиперчувствительности. Репродуктивные нарушения у мужчин нарушение эякуляции. Общие расстройства: временное покраснение кожи, преходящий, слабо выраженный прилив, ощущение сжатия головы, ощущение заложенности носа, ощущение жара, приливы, повышенная потливость, боль в конечностях, повышение температуры тела. Во время клинических исследований наблюдалось повышение уровня мочевой кислоты в крови, что не зависело как от назначенной дозы, так и от длительности лечения.
В отдельных случаях возможны незначительные желудочные расстройства, которых можно избежать, принимая препарат вместе с пищей.
3 года.
Хранить при температуре не выше 30 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 капсул в блистере, по 3 (10 × 3) блистера в картонной коробке.
По рецепту.
Салютас Фарма ГмбХ / Salutas Pharma GmbH
( Производитель продукции in bulk, ответственный за выпуск серии).
Отто-она-Гюрике-Но есть 1, 39179 Барлебен, Германия / Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179 Barleben, Germany.
Римзер Спешелты Продакшен ГмбХ / Riemser Specialty Production GmbH
( Производитель пеллет, производитель продукции in bulk).
Гартенштрассе 6, 88471 Лаупхайм, Баден-Вюртемберг, Германия / Gartenstrasse 6, 88471 Laupheim, Baden-Württemberg, Germany.
Людям із порушеннями зору 