действующее вещество: никотин;
1 пластырь трансдермальный 10 мг / 16 ч содержит никотина 15,75 мг,
1 пластырь трансдермальный 15 мг / 16 ч содержит никотина 23,62 мг,
1 пластырь трансдермальный 25 мг / 16 ч содержит никотина 39,37 мг
Вспомогательные вещества: триглицериды средней цепи, акрилатный сополимер, пленка.Внутренняя 19 мкм, акриловый адгезивный раствор, калия гидроксид, натрия кроскармеллоза, алюминия ацетилацетонат, пленка.Внутренняя 100 мкм.
Пластырь трансдермальный.
Основные физико-химические свойства: полупрозрачный, бежевый, с оттисками, площадью 9 см 2 (пластырь трансдермальный 10 мг / 16 ч), или площадью 13,5 см 2 (пластырь трансдермальный 15 мг / 16 ч), или площадью 22,5 см 2 (пластырь трансдермальный 25 мг / 16 ч) прямоугольный трансдермальный пластырь со скругленными краями, расположенный в центре прямоугольной алюминизированным и силиконизированное защитной подложки.
Средства, применяемые при никотиновой зависимости. Код АТХ N07В А01.
Фармакологические.
Внезапное прекращение использования продуктов, содержащих табак, после длительного периода их ежедневного применения ведет к развитию характерного синдрома отмены, который включает четыре или более симптомов из нижеперечисленных: дисфория или подавленное настроение; бессонница раздражительность; фрустрация или гнев тревожность; затруднение концентрации внимания; беспокойство или нетерпение; уменьшение частоты пульса повышенный аппетит или увеличение массы тела. Сильная тяга к никотину, который расценивается как клинически важный симптом, также является важным элементом никотиновой абстиненции.
Клинические исследования показали, что препараты для никотинозамиснои терапии способны помочь курильщикам воздержаться от курения.
Лечение с использованием пластыря имитирует дневные колебания уровня никотина у курильщиков, не применяют никотин во время ночного сна. Лечение пластырем с содержанием никотина днем не вызывает никотининдукованого нарушения сна, наблюдается при применении никотина во время ночного сна.
Фармакокинетика.
Никотин медленно высвобождается из Никоретте ® и непрерывно проникает в организм через кожу.
Расширение сосудов, вызванное высокой температурой окружающей среды и физическими упражнениями, увеличивает абсорбцию, тогда как сужение сосудов, вызванное сосудосуживающими препаратами, ее уменьшает.
Биодоступность составляет более 90% и не зависит от места применения.
Существует линейная зависимость между высвобождением количества никотина и уровнями никотина в плазме крови в диапазоне терапевтических доз 10-25 мг / 16 ч.
Время достижения максимальной концентрации никотина в плазме крови (t max ) после применения пластыря составляет примерно 9 (7-11) часов. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается во второй половине дня / вечером, когда риск возврата к курению высокий. Концентрация никотина в плазме крови прямо пропорциональна его дозам, содержащийся в пластыре.
Объем распределения никотина составляет 2-3 л / кг, а период полувыведения - около 2:00. Метаболизм никотина происходит преимущественно в печени, средний клиренс плазмы крови составляет приблизительно 70 л / час. Метаболизм никотина также осуществляется в почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов никотина; считают, что они имеют меньшую биологическую активность, чем исходное соединение.
Степень связывания никотина с белками плазмы крови - менее 5%. Следовательно, можно предположить, что изменение степени связывания никотина с белками крови вследствие одновременного применения других лекарственных средств или нарушений уровня белков в плазме крови вследствие заболеваний не должна приводить к каким-либо существенных изменений фармакокинетики никотина.
Основной метаболит никотина в плазме крови - котинина - имеет период полувыведения от 15 до 20 часов и определяется в концентрации, в десять раз больше концентрацию никотина.
Основные метаболиты в моче - котинина (12% дозы) и транс-3-гидроксикотинин (37% дозы). Примерно 10% никотина выводится с мочой в неизмененном виде. До 30% могут быть выделены с мочой через повышенный диурез и подкисление ниже рН 5.
Прогрессирующая тяжелая почечная недостаточность связана с уменьшением общего клиренса никотина и его метаболитов. Повышенные уровни никотина в крови наблюдаются у курильщиков, находящихся на гемодиализе.
Фармакокинетика никотина не нарушается у пациентов с циррозом печени с незначительной степенью печеночной недостаточности (5 баллов по шкале Чайлд-Пью), однако клиренс никотина снижается у пациентов с циррозом печени при умеренно выраженной печеночной недостаточности (7 баллов по шкале Чайлд-Пью ).
Было отмечено незначительное уменьшение общего клиренса никотина у здоровых пожилых добровольцев, не требует коррекции дозы.
Не было выявлено различий в кинетике никотина между пациентами мужского и женского пола.
Лечение табачной зависимости с целью уменьшения потребности в никотине и устранения симптомов абстиненции у курильщиков, которые решили бросить курить.
Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому компоненту пластыря.
Недавний инфаркт миокарда (в течение последних 3 месяцев).
Нестабильная или прогрессирующая стенокардия.
Стенокардия Принцметала.
Тяжелая сердечная аритмия.
Острое нарушение мозгового кровообращения (инсульт).
Генерализованные хронические заболевания кожи.
Избегать контакта пластыря со слизистыми оболочками, после аппликации тщательно вымыть руки.
С целью предотвращения загрязнения окружающей среды, после использования пластырь необходимо составить липким слоем внутрь, поместить в пакет и положить в мусорный контейнер (недосягаем для детей). Не следует утилизировать лекарственное средство через сточные воды.
Курение (но не никотин сам по себе) индуцирует активность цитохрома CYP1A2. После отказа от курения может отмечаться уменьшение клиренса веществ, которые являются субстратом для данного фермента. Это может приводить к повышению концентрации в плазме крови ряда лекарственных препаратов. Потенциальное клиническое значение этот факт может иметь для лекарственных препаратов с узким терапевтическим индексом, например для теофиллина, такрина, клозапина и ропинирола.
Концентрация в плазме крови других лекарственных средств, частично метаболизируется с участием цитохрома CYP1A2, таких как имипрамин, оланзапин, кломипрамин и флувоксамин, кофеин, парацетамол, феназон, фенилбутазон, лидокаин, бензеозипины, варфарин, эстроген и витамин В12, также может повышаться при прекращении курение, хотя данных, свидетельствующих об этом, недостаточно, а клиническое значение данного эффекта неизвестно.
Ограниченные данные свидетельствуют о том, что курение способно индуцировать метаболизм флекаинида и пентазоцина.
Курение может приводить к снижению анальгезирующего эффекта опиоидов (например, декстропропоксифена, пентазоцина), снижение диуретического ответа на фуросемид, снижение влияния бета-адреноблокаторов (например, пропранолола) на артериальное давление и частоту сердцебиения, а также к снижению уровня излечения язвы Н2-антагонистами.
Курение и никотин могут повышать уровень кортизола и катехоламинов в крови и тем самым снижать эффект нифедипина или адренергических антагонистов и увеличивать эффект адренергических агонистов.
Однако никотин потенциально может усилить гемодинамические эффекты аденозина, а именно, повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений, а также усилить болевую реакцию (боль в груди по типу стенокардии), вызванную применением аденозина.
Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы могут использовать пластырь только после консультации с врачом. К ним относятся пациенты, у которых в течение последних 4 недель наблюдались серьезные нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы или которые были госпитализированы с кардиологическим показаниям (такими как облитерирующие заболевания периферических артерий, цереброваскулярные нарушения (кроме инсульта), стабильная стенокардия, декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмия , оперативное вмешательство с целью аортокоронарного шунтирования или ангиопластики, спазм сосудов), а также больные с неконтролируемой артериальной гипертензией. Таких пациентов следует поощрять прекратить курение с помощью нефармакологическими вмешательства. Если это не помогает, возможно применение препарата, но, поскольку данные по безопасности в этой группе пациентов ограничены, начинать лечение следует под тщательным контролем.
Никоретте ® следует применять с осторожностью пациентам с тяжелой / умеренно выраженной печеночной недостаточностью, тяжелой почечной недостаточностью, поскольку возможно уменьшение клиренса никотина или его метаболитов, потенциально повышает развитие побочных явлений.
Никотин может усиливать симптомы у пациентов, страдающих эзофагит, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, поэтому при этих состояниях перорально никотинозамисну терапию (НЗТ) следует проводить с осторожностью.
Следует с осторожностью применять препарат пациентам с генерализованными хроническими заболеваниями кожи. В случаях тяжелых или устойчивых реакций на коже лечение Пластырь Никоретте® следует прекратить и применять другую лекарственную форму. Риск, обусловленный заместительной никотиновой терапией, всегда меньше, чем риск, связанный с продолжением курения.
Никотин, как получаемый из препаратов для заместительной никотиновой терапии, так и то, что поступает в организм при курении, вызывает высвобождение катехоламинов мозговым слоем надпочечников. Поэтому Никоретте ® также следует применять с осторожностью пациентам с неконтролируемым гипертиреозом или феохромоцитомой.
Для пациентов с сахарным диабетом может потребоваться снижение дозы инсулина после отказа от курения. Пациентам с сахарным диабетом, прекращают курить и начинают НЗТ, рекомендуется более тщательный мониторинг уровня сахара в крови, чем обычно, так как уменьшение индуцированного никотином высвобождение катехоламинов может влиять на углеводный обмен.
Чтобы избежать ожогов на коже, необходимо снять пластырь перед проведением пациенту магнитно-резонансной томографии.
Никотиновая зависимость может сохраняться, но на более низком уровне. Однако применение чистого никотина является менее вредным, чем табака.
Особенности применения комбинации Никоретте ® , пластырь трансдермальный с Никоретте ® , резинкой жевательной 2 мг, подобные таковым при применении вышеупомянутых препаратов в отдельности (см инструкцию по применению для Никоретте ® , резинка жевательная 2 мг).
Хорошо известны канцерогенные свойства табачного дыма, образующегося при пиролизису в сигаретах, не наблюдается при применении Никоретте ® , пластыря трансдермального.
Никотин проникает через плацентарный барьер и воздействует на дыхательные движения и кровообращение плода. Влияние никотина на кровообращение дозозависимый. По этой причине курения следует прекратить, поскольку это может серьезно навредить плоду или новорожденному. Беременным женщинам, которые курят, следует всегда рекомендовать отказаться от курения без использования препаратов никотинозамиснои терапии. Риск продолжения курение может серьезно навредить плоду, чем применение препаратов никотинозамиснои терапии. Никоретте ® пластырь трансдермальный не следует применять беременным женщинам, кроме случаев высокой никотиновой зависимости и по рекомендации врача.
кормление грудью
Никотин, даже при применении в терапевтических дозах, проникает в грудное молоко и способен влиять на ребенка. Не следует применять Никоретте ® пластырь трансдермальный во время кормления грудью.
Никоретте ® или не проявляет никакого влияния, или вызывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.
Никоретте ® , пластырь трансдермальный, можно применять отдельно или в комбинации с Никоретте ® , резинкой жевательной 2 мг.
Во время лечения пациент должен полностью отказаться от курения.
Пластырь наносят на неповрежденную кожу утром после пробуждения и снимают перед сном. Применение пластыря имитирует колебания никотина днем без поступления никотина во время сна. Дневное лечение с помощью пластыря не провоцирует нарушений, наблюдаемых при применении никотина.
Применение монотерапии.
При наличии высокой никотиновой зависимости - более 20 сигарет в день (таблица 1) рекомендуется начать лечение с шага 1, пластырь 25 мг / 16 ч, и применять 1 пластырь в день в течение 8 недель. Но можно определять продолжительность лечения индивидуально в зависимости от привычек к курению.
В дальнейшем рекомендуется постепенный отказ от пластыря. Один пластырь 15 мг / 16 ч рекомендуется применять каждый день в течение 2 недель (шаг 2), в дальнейшем - пластырь 10 мг / 16 ч в течение 2 недель (шаг 3).
При низкой никотиновой зависимости - менее 20 сигарет в день (таблица 2) рекомендуется начать с шага 2 (15 мг / 16 ч) в течение 8 недель и снизить дозировку согласно с шагом 3 (10 мг / 16 ч) последние 4 недели лечения. Но можно определять продолжительность лечения индивидуально, в зависимости от привычек к курению.
Продолжительность лечения составляет около 3 месяцев.
Некоторым бывшим курильщикам может потребоваться длительное применение пластыря для предотвращение возобновления курения, но применение пластыря в течение более 6 месяцев не рекомендуется.
Применение в комбинации с Никоретте ® , резинкой жевательной лечебной по 2 мг.
Пациентам, которые не могут избавиться влечения к табакокурению, несмотря на применение препаратов с содержанием никотина, включая Никоретте ® , пластырь трансдермальный, можно применить Никоретте ® , резинку жевательную 2 мг, дополнительно к Никоретте ® , пластыря трансдермального для быстрого купирования эпизодов влечения к курению.
Начальная комбинированная терапия.
Лечение следует начинать с одного пластыря день (25 мг / 16 ч) в сочетании с Никоретте ® , резинкой жевательной 2 мг. При применении в комбинации с Никоретте ® , резинкой жевательной, следует применять менее 4 резинок по 2 мг в день. Обычно следует применять 5-6 резинок жевательных в день. Максимальная суточная доза составляет 24 резинки по 2 мг.
В дальнейшем дозу никотина следует постепенно уменьшить.
Прекращение применения лекарственных средств с содержанием никотина.
Можно применить любой из двух нижеприведенных путей.
Пластырь трансдермальный 15 мг / 16 ч применять в течение 3-6 недель, в дальнейшем - пластырь трансдермальный 10 мг / 16 ч для дополнительных 3-6 недель в сочетании с начальной дозой Никоретте ® , резинки жевательной 2 мг. После этого постепенно уменьшать количество резинок жевательных течение периода до 12 месяцев.
Как альтернативную терапию можно прекратить применение пластыря и постепенно уменьшать количество резинок жевательных течение периода до 12 месяцев.
Таблица 3
Рекомендуемая дозировка:
Применение никотина следует временно прекратить, если наблюдаются какие-либо симптомы передозировки никотина. Если симптомы передозировки никотина сохраняются, прием никотина следует уменьшить путем снижения частоты или дозировки.
Способ применения пластыря.
Никоретте ® следует наклеивать на чистую, сухую, неповрежденную кожу, лишенную волосяного покрова, например на кожу в области бедра, плеча или грудной клетки. Места для аппликации пластыря следует менять ежедневно, не допуская использования той же участки кожи для нанесения пластыря в последующие дни.
1. Вымойте руки перед наклеиванием пластыря.
2. Откройте пакет с пластырем ножницами по обозначенной линией. Выберите участок чистой, сухой, неповрежденной, лишенной волосяного покрова кожи для аппликации пластыря (например кожу бедра, плеча или грудной клетки).
3. Снимите одну часть алюминиевой фольги и выбросьте ее. Старайтесь не прикасаться пальцами к липкой поверхности пластыря.
4. Аккуратно приклейте липкую часть пластыря на кожу и удалите алюминизированным подложку.
5. Плотно прижмите пластырь к коже ладонью или кончиками пальцев.
6. Потрите пальцами края пластыря для того, чтобы убедиться, что он плотно прилип к коже.
7. После применения пластыря тщательно вымойте руки, чтобы избежать раздражения глаз от никотина.
8. В случае отклеивания пластыря следует изменить его на новый. Применение талька или масла для кожи может осложнить приклеиванию пластыря.
Удаленный пластырь должен быть утилизирован в безопасный способ.
Безопасность и эффективность применения у детей (в возрасте до 18 лет) не установлены, поэтому применение препарата этой категории пациентов противопоказано.
Дозы никотина, удовлетворительно переносятся взрослыми, могут вызывать тяжелую токсичность у детей младшего возраста, может привести к летальному исходу. Даже использован пластырь с остаточным количеством никотина вреден для детей. Поэтому Никоретте ® следует держать в недоступных для детей местах.
Злоупотребление никотином, как в случае применения препаратов для заместительной никотиновой терапии, так и / или в случае курения, может привести к развитию передозировки.
Передозировка никотином возможно при использовании нескольких пластырей одновременно, при наличии у пациента низкой никотиновой зависимости или в случае применения других форм никотина одновременно, включая курение.
Летальная доза при остром отравлении составляет около 0,5-0,75 мг на 1 кг массы тела, для взрослых составляет 40-60 мг.
Симптомы передозировки соответствуют таковым при остром никотиновой отравлении и включают тошноту, рвоту, слюнотечение, боли в животе, диарею, повышенную потливость, головная боль, головокружение, нарушение слуха и выраженную слабость. При значительной передозировке указанные симптомы могут сопровождаться артериальной гипотонией, слабым и нерегулярным пульсом, нарушением дыхания, дезориентацией, Циркуляторная коллапсом и генерализованными судорогами.
Дозы никотина, удовлетворительно переносятся взрослыми, могут вызывать тяжелую токсичность у детей младшего возраста, может привести к летальному исходу. В случае подозрения передозировки у ребенка следует немедленно обратиться за медицинской помощью.
Лечение передозировки.
Следует немедленно прекратить применение никотина - снять пластырь и промыть место применения водой. ОСОБЫЕ. Активированный уголь снижает всасывание никотина в желудочно-кишечном тракте.
Пластырь Никоретте ® может вызывать побочные эффекты, подобные таковым при применении никотина, поступающего в организм другим путем; эти эффекты наблюдаются при ранней стадии лечения и являются преимущественно дозозависимыми.
Примерно 20% лиц, которые использовали пластырь, отмечали незначительно выраженные местные кожные реакции в течение первых недель лечения.
Некоторые симптомы, такие как головокружение, головная боль, сонливость, возбуждение, беспокойство, нервозность, аффективная лабильность, раздражительность, депрессивное состояние, бессонница, необычные сны, нарушение пищеварения, повышение аппетита, увеличение массы тела, перед обморочное состояние, кашель, запор, кровоточивость десен, диарея могут быть обусловлены синдромом отмены, вызванным отказом от курения. После отказа от курения может отмечаться повышенная частота афтозных язв. Причина их возникновения не выяснена.
Ниже указано побочные явления по частоте возникновения: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1 000, <1/100); редко (> 1/10 000, <1/1 000) очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль очень редко - парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : нечасто - ощущение сердцебиения; очень редко - оборотная фибрилляция предсердий.
Со стороны желудочно-кишечного тракта : часто - желудочно-кишечный дискомфорт, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей : нечасто - крапивница.
Общие нарушения и реакции в месте применения препарата : часто - зуд часто - эритема, отек очень редко - повышенная утомляемость.
Постмаркетинговые наблюдения из клинических исследований
Со стороны сердечно-сосудистой системы : нечасто - тахикардия, сердцебиение, приливы, артериальная гипертензия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: неизвестна частота - желудочно-кишечный дискомфорт.
Общие нарушения и реакции в месте применения препарата: редко - реакции в месте применения, астения, боль и дискомфорт в грудной клетке, общая слабость.
Со стороны иммунной системы: неизвестная частота - анафилактические реакции.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: нечасто - боль в мышцах, боль в конечностях.
Со стороны психики : нечасто - нарушение сна.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - ангионевротический отек, эритема нечасто - гипергидроз; часто - сыпь, крапивница.
Постмаркетинговые наблюдения с спонтанных сообщений
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия, сердцебиение, приливы, артериальная гипертензия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко - желудочно-кишечный дискомфорт, моторные дисфункции, вздутие живота, сухость во рту, нарушение вкуса.
Общие нарушения и реакции в месте применения препарата: очень редко - реакции в месте применения, астения, боль и дискомфорт в грудной клетке, общая слабость, боль и дискомфорт в месте применения, кожный васкулит, обесцвечивание кожи.
Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: очень редко - боль в мышцах, боль в конечностях, тремор, мышечные спазмы, артралгия, частота неизвестна - боль в спине.
Со стороны психики: очень редко - нарушение сна, нарушение внимания, нарушение зрения, спутанность сознания.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - одышка, частота неизвестна - инфекционные заболевания верхних дыхательных путей и кашель, связанные с длительным курением в прошлом.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - ангионевротический отек, эритема, гипергидроз, сыпь, крапивница.
Побочные реакции, которые могут возникнуть в случае комбинированного применения препаратов (пластырь с резинкой жевательной), отличаются от применения препаратов отдельно только с точки зрения местных побочных эффектов, связанных с лекарственной формой препарата. Частота этих побочных реакций сравнима с соответствующими показателями, указанными в инструкции по применению для соответствующего препарата.
Большинство побочных реакций на коже исчезают в течение 48 часов, однако в наиболее тяжелых случаях эритема и инфильтрация проявляются в течение от 1 до 3 недель. Значительные реакции со стороны кожи начинаются через 3-8 недель после начала терапии.
3 года.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.
По 1 пластыря в термозвареному ламинированной пакетике, изготовленном из бумаги, ПЭТ-пленки, алюминия, акрилнитросополимеру. По 7 пластырей в картонной коробке.
Без рецепта.
ЛТС Ломан Терапия-Систем АГ / LTS Lohmann Therapie-Systeme AG.
Ломанштрассе 2, Андернах, Рейнланд-Пфальц, 56626, Германия / Lohmannstr. 2, Andernach, Rheinland-Pfalz, 56626, Germany.
МакНил АБ, Швеция / McNeil AB, Sweden.
Адрес представителя заявителя.
ООО «Джонсон и Джонсон Украина», Украина
02152, г.. Киев, пр-т Павла Тычины, 1В
+38 (044) 498 0888
+38 (044) 498 7392
Людям із порушеннями зору 