действующее вещество: nimesulide;
1 таблетка содержит нимесулида (в пересчете на 100 % вещество) 100 мг;
вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза; натрия докузат; целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат; натрия крахмалгликолят (тип А); магния стеарат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны, бледно-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа.
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТХ М01А Х17.
Фармакодинамика.
Нимесулид – активное вещество, имеющее противовоспалительные, аналгезирующие и жаропонижающие свойства. Нимесулид селективно ингибирует ЦОГ II (циклооксигеназу II) и угнетает синтез простагландинов в очаге воспаления.
Нимесулид ингибирует освобождение фермента миелопероксидазы, а также угнетает образование свободных радикалов кислорода, не влияя на процессы фагоцитоза и хемотаксиса, угнетает образование фактора некроза опухоли и других медиаторов воспаления.
Фармакокинетика.
При применении внутрь нимесулид быстро всасывается в пищеварительном тракте.
Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2–3 часа. Связывание нимесулида с белками плазмы крови достигает 97,5 %.
Препарат метаболизируется в печени, основным продуктом метаболизма является гидроксинимесулид – фармакологически активное вещество.
Около 65 % принятой дозы нимесулида выделяется с мочой, остальные 35 % – с калом.
Клинические характеристики.
Лечение острой боли. Первичная дисменорея.
Нимелган следует применять в качестве препарат второй линии.
Решение о назначении препарата следует принимать на основе оценки всех рисков для конкретного пациента.
Известная повышенная чувствительность к нимесулиду или к любому компоненту препарата. Гипераллергические реакции, которые наблюдались в прошлом (бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС); гепатотоксические реакции на нимесулид, которые наблюдались в прошлом; язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, рецидивирующие язвы или кровотечения в пищеварительном тракте, желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, цереброваскулярные кровотечения или кровотечение, сопровождающее другие заболевания; тяжелые нарушения свертываемости крови; тяжелая сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин); печеночная недостаточность; повышенная температура тела и гриппоподобные симптомы, подозрение на острую хирургическую патологию.
Не применять одновременно с другими препаратами, которые потенциально могут быть причиной гепатотоксических реакций.
Алкоголизм и наркотическая зависимость.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Фармакодинамические взаимодействия.
Кортикостероиды. Повышается риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Увеличивается риск возникновения кровотечений в пищеварительном тракте.
Антикоагулянты. НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, поэтому такая комбинация не рекомендуется или противопоказана больным с тяжелыми расстройствами коагуляции. Если такой комбинированной терапии невозможно избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
Диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и антагонисты ангиотензина ІІ. НПВС могут уменьшать действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например у больных с обезвоживанием или пациентов пожилого возраста) одновременное применение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина ІІ или веществ, угнетающих систему циклооксигеназы, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек и возникновению острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой.
Эти взаимодействия следует учитывать тогда, когда больной применяет нимесулид одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина ІІ. Следует быть очень осторожным, применяя такую комбинацию, особенно пациентам пожилого возраста. Больным необходимо получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию нужно тщательно контролировать после начала применения такой комбинации. Нимесулид временно снижает действие фуросемида на выведение натрия, в меньшей степени – на выведение калия и снижает диуретический эффект. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности относительно пациентов с нарушением почечной или сердечной функции.
У здоровых пациентов нимесулид быстро снижает эффект фуросемда, направленный на выведение натрия, и в меньшей степени – на выведение калия, а также снижает мочегонное действие. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20 %) площади под кривой «концентрация–время» и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменений почечного клиренса фуросемида.
Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Были сообщения о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к увеличению уровня лития в плазме крови и токсичности лития. При назначении нимесулида больным, получающим терапию препаратами лития, следует часто проводить контроль уровня лития в плазме крови.
Нет клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (комбинация алюминия и магния гидроксида). Нимесулид угнетает активность фермента CYP2С9. При одновременном применении с нимесулидом лекарственных средств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация их в плазме крови может повышаться. Необходима осторожность в случае, если нимесулид назначать меньше чем за 24 часа до или меньше чем через 24 часа после приема метотрексата, так как возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличение его токсичности.
Толбутамид, салициловая кислота и вальпроевая кислота вытесняют нимесулид из участка связывания. Однако, несмотря на возможное влияние на уровень препарата в плазме крови, эти взаимодействия не считаются клинически значимыми.
Влияние других препаратов на нимесулид
Из-за влияния на почечные простагландины ингибиторы синтетаз, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Исследования in vitro засвидетельствовали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что эти взаимодействия были определены в плазме крови, обозначенные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения лекарственного средства.
Людям із порушеннями зору 