діюча речовина: nimesulide;
1 таблетка містить німесуліду (у перерахуванні на 100 % речовину) 100 мг;
допоміжні речовини: гідроксипропілцелюлоза; натрію докузат; целюлоза мікрокристалічна; лактоза, моногідрат; натрію крохмальгліколят (тип А); магнію стеарат.
Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, з рискою з одного боку, блідо-жовтого кольору.
Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТХ М01А Х17.
Фармакодинаміка.
Німесулід – активна речовина, що має протизапальні, аналгезуючі та жарознижувальні властивості. Німесулід селективно інгібує ЦОГ II (циклооксигеназу II) і пригнічує синтез простагландинів у вогнищі запалення.
Німесулід інгібує звільнення ферменту мієлопероксидази, а також пригнічує утворення вільних радикалів кисню, не впливаючи на процеси фагоцитозу та хемотаксису, пригнічує утворення фактора некрозу пухлин та інших медіаторів запалення.
Фармакокінетика.
При застосуванні внутрішньо німесулід швидко всмоктується у травному тракті. Максимальна концентрація у плазмі крові визначається через 2–3 години. Зв’язування німесуліду з білками плазми крові досягає 97,5 %.
Препарат метаболізується у печінці, основним продуктом метаболізму є гідроксинімесулід – фармакологічно активна речовина.
Близько 65 % прийнятої дози німесуліду виділяється із сечею, решта 35 % – з калом.
Лікування гострого болю. Первинна дисменорея.
Німелган слід застосовувати тільки як препарат другої лінії.
Рішення про призначення препарату слід приймати на основі оцінки усіх ризиків для конкретного пацієнта.
Відома підвищена чутливість до німесуліду або до будь-якого компонента препарату. Гіпералергічні реакції, які спостерігалися у минулому (бронхоспазм, риніт, кропив’янка) у зв’язку з застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ); гепатотоксичні реакції на німесулід, які спостерігалися у минулому; виразка шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, рецидивуючі виразки або кровотечі у травному тракті, шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі, цереброваскулярні кровотечі або кровотеча, що супроводжує інші захворювання; тяжкі порушення згортання крові; тяжка серцева недостатність; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 30 мл/хв); печінкова недостатність; підвищена температура тіла та грипоподібні симптоми, підозра на гостру хірургічну патологію.
Не застосовувати одночасно з іншими препаратами, що потенційно можуть бути причиною гепатотоксичних реакцій.
Алкоголізм та наркотична залежність.
Фармакодинамічні взаємодії.
Кортикостероїди. Підвищується ризик виникнення виразки травного тракту або кровотечі. Антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. Збільшується ризик виникнення кровотеч у травному тракті.
Антикоагулянти. НПЗЗ можуть посилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин або ацетилсаліцилова кислота, тому така комбінація не рекомендується або протипоказана хворим із тяжкими розладами коагуляції. Якщо такої комбінованої терапії неможливо уникнути, потрібно проводити ретельний контроль показників згортання крові.
Діуретичні засоби, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту та антагоністи ангіотензину ІІ. НПЗЗ можуть зменшувати дію діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких пацієнтів із порушеною функцією нирок (наприклад у хворих зі зневодненням або пацієнтів літнього віку) одночасне застосування інгібіторів АПФ, антагоністів ангіотензину ІІ або речовин, що пригнічують систему циклооксигенази, може призвести до подальшого погіршення функції нирок та виникнення гострої ниркової недостатності, яка, як правило, буває оборотна. Ці взаємодії слід враховувати тоді, коли хворий застосовує німесулід одночасно з інгібіторами АПФ або антагоністами ангіотензину ІІ. Слід бути дуже обережним, застосовуючи таку комбінацію, особливо пацієнтам літнього віку. Хворим необхідно отримувати достатню кількість рідини, а ниркову функцію потрібно ретельно контролювати після початку застосування такої комбінації. Німесулід тимчасово знижує дію фуросеміду на виведення натрію, меншою мірою – на виведення калію та знижує діуретичний ефект. Одночасне застосування фуросеміду та німесуліду вимагає обережності щодо пацієнтів із порушенням ниркової або серцевої функції.
У здорових пацієнтів німесулід швидко знижує ефект фуросеміду, спрямований на виведення натрію, та меншою мірою – на виведення калію, а також знижує сечогінну дію. Одночасне застосування німесуліду та фуросеміду призводить до зменшення (приблизно на 20 %) площі під кривою «концентрація–час» та зниження кумулятивної екскреції фуросеміду без змін ниркового кліренсу фуросеміду.
Фармакокінетичні взаємодії з іншими лікарськими засобами.
Були повідомлення про те, що НПЗЗ зменшують кліренс літію, що призводить до збільшення рівня літію у плазмі крові та токсичності літію. При призначенні німесуліду хворим, які отримують терапію препаратами літію, слід часто проводити контроль рівня літію у плазмі крові.
Немає клінічно значущої взаємодії з глібенкламідом, теофіліном, варфарином, дигоксином, циметидином та антацидними препаратами (комбінація алюмінію та магнію гідроксиду). Німесулід пригнічує активність ферменту CYP2С9. При одночасному застосуванні з німесулідом лікарських засобів, що є субстратами цього ферменту, концентрація їх у плазмі крові може підвищуватися. Потрібна обережність у разі, якщо німесулід призначати менш ніж за 24 години до або менш ніж через 24 години після прийому метотрексату, оскільки можливе підвищення рівня останнього у сироватці крові та збільшення його токсичності.
Толбутамід, саліцилова кислота та вальпроєва кислота витісняють німесулід із ділянок зв’язування. Однак, незважаючи на можливий вплив на рівень препарату в плазмі крові, ці взаємодії не вважаються клінічно значущими.
Вплив інших препаратів на німесулід
Через вплив на ниркові простагландини інгібітори синтетаз, до яких належить німесулід, можуть підвищувати нефротоксичність циклоспоринів.
Дослідження in vitro засвідчили, що німесулід витісняється з місць зв’язування толбутамідом, саліциловою кислотою та вальпроєвою кислотою. Не зважаючи на те, що ці взаємодії були визначені у плазмі крові, зазначені ефекти не спостерігалися у процесі клінічного застосування лікарського засобу.
Людям із порушеннями зору 