діюча речовина: азитроміцин;
1 капсула містить азитроміцину (у формі дигідрату) 250 мг;
допоміжні речовини: лактоза безводна, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат;
оболонка капсули містить:
корпус: желатин, титану діоксид (Е 171);
кришка: желатин, титану діоксид (Е 171), індиготин (Е 132);
маркування на кришку: барвник синій.
Капсули.
Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули № 1 з корпусом білого кольору, кришкою синього кольору і маркуванням темно-синього кольору.
Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.
Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди, лінкозаміди та стрептограміни. Азитроміцин. Код АТХ J01F A10.
Фармакодинаміка.
Азитроміцин – представник нової генерації макролідних антибіотиків, належить до підгрупи азалідів. Антибактеріальна дія препарату зумовлена блокуванням біосинтезу білків чутливих до нього мікроорганізмів шляхом зв’язування із 50S-субодиницями рибосом та пригнічення транслокації пептидів. До препарату чутливі: Streptococcus pneumonіае (пеніцилінчутливий), Streptococcus pyogenes, Staphуlococcus aureus (метицилінчутливий), H. influenzae, H. parainfluenzae, M. catarrhalis, Pasteurella multocida, Clostridium perfringens, Legionella pneumophila, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp., Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Види мікроорганізмів, для яких набута резистентність може бути проблемною: Streptococcus pneumoniae з проміжною чутливістю до пеніциліну та пеніцилінрезистентний. Резистентні організми: повна перехресна резистентність існує у Streptococcus pneumoniae, бета-гемолітичного стрептококу групи А, Enterococcus faecalis, група бактероїдів Bacteroides fragilis, Staphylococcus MRSA та MRSE (метицилінрезистентний стафілокок має дуже високу поширеність набутої стійкості до макролідів, чутливість до азитроміцину у таких видів є рідкісною).
Поширеність набутої резистентності для виділених видів може бути різною залежно від місцевості і часу, тому потрібна локальна інформація про резистентність, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. У разі необхідності можна звернутися за кваліфікованою порадою, якщо місцева поширеність резистентності є такою, що ефективність препарату для лікування принаймні деяких типів інфекцій є сумнівною.
Фармакокінетика.
Після перорального прийому азитроміцин добре всмоктується і швидко розподіляється в організмі. Максимальна концентрація у крові виявляється приблизно через 2-3 години, біодоступність азитроміцину становить приблизно 37 %. При внутрішньому прийомі азитроміцин розподіляється по всьому організму. Концентрація азитроміцину в тканинах значно вища (у 50 разів), ніж у плазмі крові, що свідчить про сильне зв’язування препарату з тканинами. Зв’язування з білками сироватки крові є варіабельним залежно від плазмових концентрацій і становить від 12 % при 0,5 мкг/мл до 52 % при 0,05 мкг/мл. Кінцевий період плазмового напіввиведення повністю відображає період напіввиведення з тканин упродовж 2-4 днів. Приблизно 12 % внутрішньовенно введеної дози азитроміцину виділяються незміненими із сечею упродовж наступних 3 днів. Особливо високі концентрації незміненого азитроміцину виявляються у жовчі людини. Також у жовчі виявляються 10 метаболітів, що утворюються за допомогою N- та О-деметилювання, гідроксилювання кілець дезозаміну та аглікону і розщеплення кладінози кон’югату. Метаболіти азитроміцину не є мікробіологічно активними.
Людям із порушеннями зору 