діюча речовина: норетистерону ацетат;
1 таблетка містить: 5 мг норетистерону ацетату;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, полівідон 25000, тальк, магнію стеарат.
Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору з хрестоподібною рискою з одного боку та «АР» в правильному шестикутнику з другого.
Гормони статевих залоз та препарати, що застосовуються при патології статевої сфери. Гестагени.
Код АТХ G03D C02.
Фармакодинаміка.
Норетистерон – це прогестаген. У жінок, чутливих до дії естрогенів, при курсовому пероральному прийомі 100–150 мг норетистерону протягом одного менструального циклу можна досягти суцільної зміни ендометрію, тобто від проліферативного до секреторного стану.
Секреція гонадотропінів та ановуляція інгібуються при щоденному прийомі 0,5 мг ацетату норетистерону.
Норетистерон є пірогенною речовиною і впливає на базову температуру тіла.
Фармакокінетика.
Норетистерону ацетат при абсорбції та при першому проходженні через печінку гідролізується в норетистерон, діючу речовину лікарського засобу, та в оцтову кислоту. Найвища концентрація норетистерону в плазмі крові становить 18 нг/мл (після прийому 5 мг норетистерону ацетату) та 25 нг/мл (після прийому 10 мг норетистерону ацетату). Ці показники досягаються через 2 години після прийому однієї таблетки лікарського засобу Примолют-Нор. Згідно з дослідженням відносної біодоступності, діюча речовина повністю вивільняється із таблетки.
Норетистерон зв’язується з білками плазми крові та з глобуліном, що зв’язує статеві стероїди (ГЗСС). Лише близько 3–4 % загальної концентрації діючої речовини в плазмі крові знаходиться у вигляді вільного стероїду, приблизно 35 % зв’язується із ГЗСС, а 61 % зв’язується з альбуміном. Уявний об’єм розподілу норетистерону становить 4,4 ± 1,3 л/кг. Після перорального прийому розподіл діючої речовини в плазмі крові має двофазний характер. Період напіврозпаду в плазмі крові для першої та другої фаз становить 1–3 години та 5–13 годин відповідно.
При багаторазовому щоденному прийомі норетистерону накопичення цієї речовини є малоймовірним через відносно короткий період напіввиведення з плазми крові. Однак, якщо щоденно також приймаються препарати-індуктори ГЗСС, такі як етинілестрадіол, можливе підвищення концентрації норетистерону в плазмі крові завдяки його зв’язуванню із ГЗСС.
Норетистерон метаболізується, головним чином, шляхом насичення подвійного зв’язку кільця А та вкороченням 3-кето групи до групи гідроксилу, після чого відбувається зв’язування із відповідними сульфатами й глюкуронідами. Деякі з метаболітів виводяться з плазми крові надзвичайно повільно, період їх напіврозпаду в плазмі крові становить близько 67 годин. Тому протягом тривалого лікування зі щоденним пероральним прийомом норетистерону деякі з метаболітів накопичуються у плазмі крові.
Норетистерон метаболізується частково в етинілестрадіол, тобто з кожного міліграма норетистерону, що приймається перорально, формується кількість етинілестрадіолу, що дорівнює пероральній дозі для людини приблизно 4–6 мкг.
Норетистерон не виводиться у незміненому вигляді в значній кількості. Здебільшого метаболіти зі вкороченим кільцем А та гідроксилати, а також їх з’єднання (глюкуроніди й сульфати) виводяться із сечею та калом у пропорції 7:3. Більша частина метаболітів, що екскретуються нирками, виводиться приблизно через 24 години, період їх напіврозпаду в плазмі крові становить близько 19 годин.
Норетистерон проникає у грудне молоко. Концентрація цієї речовини у молоці становить близько 10 % від плазмових показників матері незалежно від способу прийому. Беручи до уваги, що в середньому максимальний рівень діючої речовини в плазмі крові матері становить 16 нг/мл, а щоденний об’єм годування становить близько 600 мл молока, то до дитини може потрапити максимум близько 1 мкг цієї речовини (0,02 % дози матері).
Вторинна аменорея та ендометріоз.
Людям із порушеннями зору 